Motilium

Aktivní materiál: Domperidon
Když ATH: A03FA03
CCF: Antiemetik centrální akce, blokuje receptory dopaminu
ICD-10 kódy (svědectví): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Na KFU: 11.06.02
Výrobce: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

◊ Pastilky bílá nebo téměř bílá, kolo.

Pomocné látky: želatina, mannitol, Aspartam, esence máty, poloxamer 188.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiemetics, Centrální dopaminu blokátor. Domperidon – antagonista dopaminu, mající, podobně jako metoklopramid a některé neuroleptik, antiemetické vlastnosti. Nicméně, na rozdíl od těchto léčiv domperidon neproniká hematoencefalickou bariérou. Použití domperidonu je zřídka doprovázena extrapyramidálních vedlejších účinků, zejména u dospělých, ale Domperidon stimuluje prolaktinu z hypofýzy. Antiemetický efekt, možná, v důsledku kombinace periferních (gastrokinetic) akce a antagonismus receptorů dopaminu ve chemoreceptor spouštěcí zóny.

Pokud jsou podávány domperidon zvyšuje antrální a dvanáctníkových kontrakce, To urychluje vyprazdňování žaludku a zvyšuje tlak dolního jícnového svěrače u zdravých lidí.

Domperidon nemá žádný vliv na žaludeční sekrece.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Při požití půst domperidonu se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max plazmě dosaženo během přibližně 60 m. Nízká biologická dostupnost domperidonu při podávání (o 15%) díky rozsáhlé počáteční metabolismu v střevní stěně a játrech.

Domperidon třeba 15-30 minut před jídlem. Hypoacid žaludeční šťávy snižuje absorpci domperidonu.

Obdržíte-li lék po jídle k dosažení C_max To zabere více času, a AUC mírně vzrostla.

Rozdělení

Pokud jsou podávány domperidon nekumuluje a neindukuje svůj vlastní metabolismus. Po obdržení domperidon pro 2 týdenní dávce 30 mg / C_max v plazmě 90 minut po poslední dávce byla rovna 21 ng / ml, a to byl téměř stejný, po podání první dávky (18 ng / ml).

Vazba na plazmatické proteiny – 91-93%.

Koncentrace Domperidon v mateřském mléce kojících žen 4 krát nižší, než odpovídající koncentrace v plazmě.

Metabolismus

Domperidon je metabolizován v játrech hydroxylací a N-dealkylací.

Dedukce

Vylučování močí a výkaly 31% a 66% dávky, resp.

Vyloučí v nezměněné formě stolicí (10%) a moč (o 1%).

T_1/2 z plasmy po podání jednorázové dávky se zdravými dobrovolníky, je 7-9 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pacienti s těžkou nedostatečností ledvin (sérového kreatininu 6 mg / dl) T_1/2 zvyšuje domperidon 7.4 h k 20.8 žádná, ale koncentrace léčiva v plazmě po, než u zdravých dobrovolníků.

Svědectví

- Komplex dyspeptických příznaků, často spojená s opožděným vyprazdňováním žaludku, GERD, esophagitis (pocit plnosti v nadbřišku, nafouklý pocit, bolest v horní části břicha, říhání, nadýmání, nevolnost, zvracení, pálení žáhy);

- Nevolnost a zvracení funkční, Organic, infekčního původu, způsobené radioterapií, Narušení léky nebo strava;

- Nevolnost a zvracení, způsobené agonisty dopaminu, v případě, že jejich použití v Parkinsonovy choroby (jako je například L-dopa a bromokriptin).

Režim dávkování

Na chronická dyspepsie Dospělí a děti senior 5 léta jmenovat 10 mg (1 tab.) 3 x / den po dobu 15-30 minut před jídlem a, v případě potřeby, před spaním.

Maximální denní dávka Děti ve věku 5 na 12 léta je 2.4 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více 80 mg.

Pokud je třeba,, pokud nemá žádný účinek, na dospělí a děti ve věku nad 12 léta jedna dávka může být zdvojnásobena. Maximální denní dávka – 80 mg.

Na nevolnost a zvracení Dospělí a děti starší 12 léta jmenovat 20 mg (2 tab.) 3-4 krát / den před jídlem a před spaním. Maximální denní dávka - 80 mg.

Děti ve věku 5 na 12 léta jmenovat 10 mg (1 tab.) 3-4 krát / den před jídlem a před spaním. Maximální denní dávka - 2.4 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více 80 mg.

Motilium^® jako kosočtverec zobrazuje pouze Dospělí a děti s tělesnou hmotností více než 35 kg, v dětské praxi je především k použití suspenze Motilium^®.

Na selhání ledvin Je doporučeno, aby zvýšení intervalu mezi dávkami léku. Zbytečně. velmi malé procento léku je vylučováno ledvinami beze změny, , že je téměř žádná potřeba pro korekci jedné dávky u pacientů s renální insuficiencí. Nicméně, když re-přiřazování frekvence příjmu by měl být snížen na 1-2 čas / den, v závislosti na závažnosti poruchy ledvin, a to může vyžadovat snížení dávky.

Podmínky použití kosočtverce

Lingvální tablety jsou dostupné v blistrech. Vzhledem k tomu, že tableta je poměrně křehký, aby nedošlo k poškození by neměly být nuceny přes fólii.

S cílem získat pilulku z fólii blistru by měl mít hrany a zcela odstranit ji z buňky, což je tableta. Poté jemně zatlačte na dno a vyjměte tabletu z obalu. Tableta by měl být kladen na jazyku. Během několika sekund, to bude klesat na povrchu jazyka a mohou spolknout slinami, není pitná.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: zřídka - gastrointestinální poruchy; V několika málo případech, – přechodné střevní křeče.

CNS: extrapyramidové příznaky (zřídka – děti; V několika málo případech, – dospělý); kompletně reverzibilní a vymizí po ukončení léčby.

Na straně endokrinního systému: vozmojna gipyerprolaktinyemiya, zřídka vede k galaktoree, gynekomastie, amenorrhea.

Alergické reakce: zřídka – vyrážka, kopřivka.

Kontraindikace

- Gastro-střevní krvácení;

- Mechanická obstrukce nebo perforace, ve kterém je stimulace motility žaludku může být nebezpečné;

- Prolaktin-vylučovat nádor hypofýzy (prolaktinom);

- Současné užívání orálních forem ketokonazolu;

- Děti do let 5 léta (pro danou dávkovou formu);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měl být předepisován pacientům s jaterní nedostatečností (Vzhledem k vysoké míře metabolismu v játrech domperidonu).

Těhotenství a kojení

Údaje o použití Motilium^® Těhotenství nedostatečně.

K dnešnímu dni neexistuje žádný důkaz o zvýšeném riziku malformací u lidí. Nicméně, Použití Motilium^® Těhotenství je možné pouze v případech,, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Ženy domperidon koncentrace v mateřském mléce je 10-50% o vhodné koncentraci v plazmě a nepřekračuje 10 ng / ml. Celkové množství domperidonu, vylučován do mateřského mléka - méně 7 mg / den při použití maximální přípustnou dávku. Neznámo, pokud tato hladina nepříznivý vliv na novorozence. Proto, pokud je nutné použít Motilium^® kojení kojení by mělo být přerušeno.

Upozornění

Kombinovaná aplikace Motilium^® s antacidy nebo antisekrečními léků je třeba vzít po posledním jídlem, tj. by neměly být užívány současně s Motilium^®.

Pokud je dlouhodobá léčba pacientů s onemocněním ledvin by mělo být pod pravidelným dohledem.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Motilium^® To nemá žádný vliv na schopnost řídit vozidlo a obsluhovat stroje.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, dezorientace a extrapyramidové reakce, zejména u dětí.

Léčba: aktivní uhlí, a pečlivé pozorování. Anticholinergika, přípravky, používá k léčbě Parkinsonovy choroby, nebo antihistaminika mohou být efektivní ve extrapyramidové reakce.

Lékové interakce

Anticholinergní léčiva může neutralizovat účinek Motilium^®.

Biologická dostupnost Motilium^® Požití klesá po předchozím přijetí cimetidinu nebo hydrogenuhličitan sodný. Neberte antacida a antisekreční léků současně s Motilium^®, tk. snižují její biologickou dostupnost.

Hlavní cestou metabolismu domperidonu transformace dochází za účasti CYP3A4. Na základě studií in vitro lze předpokládat, že, zatímco použití domperidonu a drog, významně zpomaluje tento izoenzym, může zvýšit plazmatické hladiny domperidone. Příklady inhibitorů CYP3A4 obsahovat tyto léky: azolová antimykotika, makrolidová antibiotika, Inhibitory HIV proteáz, nefazodon.

Studie u zdravých dobrovolníků interakci s ketokonazolem odhalil domperidon, že ketokonazol inhibuje CYP3A4 v závislosti na primární metabolismus domperidonu, což má za následek téměř trojnásobné zvýšení C_max a AUC domperidonu ve fázi plateau. Ve studii domperidonových a ketokonazolem interakce show, že společná aplikace dávky domperidonu 10 mg 4 x / den a dávky ketokonazolu 200 mg 2 krát / den je sledován na prodloužení QT intervalu 10-20 msec. Když domperidonu v monoterapii v podobných dávkách, a při příjmu denní dávku 160 mg (co v 2 násobek maximální denní dávka) Nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny v intervalu QT.

Teoreticky (tk. droga má gastrokinetic akci) Motilium^® To by mohlo mít vliv na absorpci léků ve stejnou dobu, zejména, formulace s prodlouženým uvolňováním účinných látek nebo léčiv, enterosolventních. Nicméně, použití domperidonu u pacientů, zatímco paracetamolu nebo zvolenou léčbu digoxinem neovlivnilo hladiny těchto léčiv v krvi.

Motilium^® To může také být kombinovány s neuroleptiky, akce, které nezvýší; agonistami dopaminergicheskih retseptorov (bromokryptin, levodopoy), periferní nežádoucí účinky, které se, jako jsou poruchy zažívacího, nevolnost, zvracení, potlačuje, žádná neutralizace jejich základní vlastnosti.

Podmínky zásobování lékáren

Droga je vyřešen aplikaci jako agent Valium dovolenou.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti - 2 rok.