MIRCERA

Aktivní materiál: Metoxy-polyetylenglykol-epoetin beta
Když ATH: B03XA03
CCF: Stimulátor erythropoiesy
ICD-10 kódy (svědectví): D63
Když CSF: 19.01.02.02
Výrobce: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Švýcarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Řešení pro I / O a p / k úvodu ve formě transparentní, bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina.

Pomocné látky: L-methionin, Síran sodný bezvodý, sodný dïgïdrofosfata monohydrát, mannitol, poloxamer 188, zředěné kyseliny chlorovodíkové nebo roztok hydroxidu sodného, voda d / a.

0.3 ml – ampin (1) kompletní s jehlou (1 PC.) – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Řešení pro I / O a p / k úvodu ve formě transparentní, bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina.

Pomocné látky: L-methionin, Síran sodný bezvodý, sodný dïgïdrofosfata monohydrát, mannitol, poloxamer 188, zředěné kyseliny chlorovodíkové nebo roztok hydroxidu sodného, voda d / a.

0.6 ml – ampin (1) kompletní s jehlou (1 PC.) – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Řešení pro I / O a p / k úvodu ve formě transparentní, bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina.

Pomocné látky: L-methionin, Síran sodný bezvodý, sodný dïgïdrofosfata monohydrát, mannitol, poloxamer 188, zředěné kyseliny chlorovodíkové nebo roztok hydroxidu sodného, voda d / a.

1 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Stimulátor krvetvorby. Mircera^® – chemicky syntetizovaných novou třídu kontinuální erytropoetinem receptor aktivátoru akce. Methoxypolyethylenglykol-epoetin beta je kovalentní konjugací proteinu, produkovány rekombinantní DNA, a lineární methoxypolyethylenglykol (PEG). Methoxypolyethylenglykol-epoetin beta se liší od erytropoetinu přítomnosti amidové vazby mezi N-terminální aminoskupinou, nebo ε-aminoskupiny lysinu, přednostně Lys⁵² a Lys⁴⁵ , a metoksipolietilenglikolbutanovoy kyselina. Molekulová hmotnost methoxy polyetylenglykol-epoetin beta je o 60 kDa, počítaje v to 30 kDa molekulové hmotnosti PEG.

Mircera^® To má odlišné od erythropoietinu aktivitu na úrovni receptoru a vyznačuje se dlouhou spojení s receptorem a rychlejší disociaci od receptoru, pokles specifické aktivity in vitro, a zvýšenou aktivitu in vivo, stejně jako zvýšení T_1/2, , který vám umožní zadat MIRCERA^® 1 jednou za měsíc.

Mircera^® To stimuluje erytropoezu v interakci s receptorem erytropoetinu na progenitorových buňkách kostní dřeně.

V 97.5% pacientů s chronickým onemocněním ledvin, Není na dialýze, v terapii Mirceroj^® výrazná korekce anémie. V 93.3% pacientů s chronickým onemocněním ledvin, dialýza, v terapii Mirceroj^® výrazná korekce anémie. Pacienti, dialýza, při překládání z léčby epoetinem nebo darbepoetin alfa terapie MIRCERA^® zůstává stabilní cílové hladiny hemoglobinu.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po p / na zavedení doba dosažení C_max methoxypolyethylenglykolu-sérum epoetinu beta – 72 žádná.

Absolutní biologická dostupnost metoxy-polyetylenglykol-epoetinu beta u pacientů, dialýza, a pacienti, Není na dialýze, je 62% a 54%, příslušně.

PROTI_d je 5 L a je nezávislá na dávce.

Zavedení metoxy-polyetylenglykol-epoetinu beta 1 jednou za 4 týden nevede k signifikantní akumulace léčiva, kumulace koeficient je roven 1.03 při podávání 1 jednou za 4 týden a 1.12 – při podávání 1 jednou za 2 v týdnu

Dedukce

Poté, co o / v MIRCERA^® T_1/2 v 15-20 krát delší, než pokud se podává rekombinantní lidský erytropoetin. T_1/2 metoxy-polyetylenglykol-epoetinu beta v / v úvodu 134 žádná (nebo 5.6 d), pokud s / na – 139 žádná (nebo 5.8 d), Celková clearance – 0.494 ml / h / kg.

Clearance methoxypolyethylenglykol-epoetin beta není závislá na dávce.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Délka léčby neovlivňuje clearance, PROTI_d a biologická dostupnost metoxy-polyetylenglykol-epoetinu beta.

Nebyly zjištěny žádné rozdíly ve farmakokinetice léku u pacientů, příjem a ne na dialýze. Hemodialýza nemá vliv na farmakokinetiku metoxy-polyetylenglykol-epoetin beta.

Farmakokinetika metoxy-polyetylenglykol-epoetinu beta u pacientů se závažným poškozením jater a zdravými jedinci nelišily.

Farmakokinetika, farmakodynamice a místní tolerance nejsou závislé na místě s / c injekci léku (rameno, Přední stehna, přední břišní stěna).

Žádné úprava počáteční dávky je zapotřebí metoxy-polyetylenglykol-epoetin beta podle rasy, pohlaví a věk pacienta.

Svědectví

- Anémie u chronického selhání ledvin (klasifikace NKF K / DOQI – v chronickým onemocněním ledvin).

Režim dávkování

Vzhledem k tomu, trvání T_1/2 účinná látka, Mircera^® může být podáván méně často, než ostatní stimulujících erytropoézu.

Léčba s chemickým MIRCERA^® by měla být zahájena pouze pod dohledem odborníka.

Lék může být podáván jako A N / A, a / v.

N / a léčivo je zavedena pouze v oblasti ramen, přední části stehna nebo břišní stěna.

Obsah hemoglobinu by měl být sledován 1 každé dva týdny až do stabilní, a periodicky po stabilizaci.

Pacienti, nepřijímá krvinek stimulátor nyní

Doporučená počáteční dávka: 0.6 ug / kg / nebo sc / k 1 jednou za 2 v týdnu, cílová koncentrace hemoglobinu >110 g / l (6.83 mmol / l).

Dávka Mircery^® může být zvýšena 25-50% z předchozích, Pokud se po zvýšení měsíc hemoglobinu je menší než 10 g / l (0.621 mmol / l). Další zvyšování dávky přibližně 25-50% mohou být prováděny v intervalech 1 jednou za měsíc až do obsahu jednotlivých cílových hemoglobinu.

Dávka Mircery^® pro snížení 25-50% z předchozích, Pokud je vzestup hemoglobinu po jednom měsíci je u konce 20 g / l (1.24 mmol / l). Pokud koncentrace hemoglobinu překročí 130 g / l (8.07 mmol / l), terapie by měla být přerušena, dokud se hemoglobin méně 130 g / l (8.07 mmol / l) a pak pokračovat, dávka 50% z předchozích. Pokud je hodnota cílová koncentrace hemoglobinu 120 g / l dávka je změněn na 25%.

Po ukončení léčby hemoglobinu je snížena o 3.5 g / l (0.22 mmol / l) v týdnu.

Korekce dávky se provádí více 1 jednou za měsíc.

Pacienti, přijímání erytropoezi stimulující nyní

Pacienti, přijímání další stimulujících erytropoézu, může být přeložen do terapie MIRCERA^® režim správa 1 jednou za měsíc nebo 1 jednou za 2 týden n / a / nebo. Počáteční dávka závisí na týdenní dávky předchozí podávaná léčiva – darbepoetin alfa nebo epoetinu (alfa nebo beta) (Tabulky 1 a 2). První injekce MIRCERA^® prováděna v den příští plánované injekce dříve používán darbepoetinem alfa nebo na epoetin (alfa nebo beta).

Stůl 1. Jděte s epoetinem (alfa nebo beta)

Stůl 2. Přejděte na darbepoetin alfa

V případě, že udržování hladiny hemoglobinu nad 110 g / l (6.83 mmol / l) Úprava dávkování, měsíční dávka může být změněn na 25%.

Dávka Mircery^® pro snížení 25-50% z předchozích, Je-li po zvýšení měsíc hladiny hemoglobinu je více než 20 g / l (1.24 mmol / l). Pokud koncentrace hemoglobinu překročí 130 g / l (8.07 mmol / l), terapie by měla být přerušena, dokud pokles hemoglobinu na méně než 130 g / l (8.07 mmol / l) a pak pokračovat, dávka 50% z předchozích.

Na cílové úrovni hemoglobinu 120 g / l dávka je změněn na 25%.

Po ukončení léčby hemoglobinu je snížena o 3.5 g / l (0.22 mmol / l) v týdnu.

Korekce dávky se provádí více 1 jednou za měsíc.

Zlom v léčbě

Léčba anémie, vč. a příprava terapie Mircera^®, obvykle dlouhá. Ale pokud je to nutné, léčba MIRCERA^® To může být kdykoli přerušit.

Zapomenutá dávka

Minul jednu injekci MIRCERA^® musíte zadat co nejdříve a poté injekčně s předepsanou frekvencí dávek.

V Pacienti s jaterní selhání bez ohledu na závažnost nevyžaduje korekce dávky.

V Starší pacienti (senior 65 léta) To nevyžaduje korekci počáteční dávky.

Jak používat řešení

Roztok Mircery^® sterilní a neobsahuje žádné konzervační látky. Následující se vztahuje pouze na čirý, bezbarvý nebo lehce nažloutlý roztok, neobsahující žádné viditelné nečistoty. Před zavedením roztoku se uvede na teplotu místnosti.

Vstřikovací trubka může být skladován po dobu 1 měsíců při pokojové teplotě nepřevyšující 25 ° C, a musí být použit v tomto měsíci.

Láhev může být skladován po dobu 7 dny při pokojové teplotě do 25 ° C a musí být během těchto 7 dnů.

Nepoužitý roztok musí být zlikvidován. Každá lahvička nebo stříkačka-trubice lze použít jen jednou. Netřepejte.

Vedlejší efekt

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: často (≥1 / 100 a <1/10), zřídka (≥1 / 1000 <1/100), zřídka (≥1 / 10 000 a <1/1000).

Nežádoucí účinky pozorované u přibližně 6% Pacienti, polučaûŝih MIRCERA^®, společný – arteriální hypertenze.

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky mírné nebo středně závažnosti, časté u pacientů, polučavših MIRCERA^®.

Kardiovaskulární systém: často – arteriální hypertenze; zřídka - zkrat trombóza.

CNS: zřídka - bolest hlavy, zřídka – hypertenzní encefalopatie.

Alergické reakce: zřídka – hypersenzitivní reakce.

Dermatologické reakce: Velmi zřídka - makulopapulární vyrážka.

Z hematopoetického systému: v 7.5% Pacienti, léčeni přípravkem MIRCERA^®, a 4.4 % Pacienti, léčeni stimulanty jiným erytropoézou, nablyudalasy trombocytopenie (počet krevních destiček < 100 000/l).

Kontraindikace

- Nekontrolované hypertenze;

- Děti do let 18 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost To by měl být používán během těhotenství, během kojení, když hemoglobinopatie, epilepsie, thrombocytosis (počet krevních destiček nad 500 000/l), protože bezpečnost a účinnost přípravku MIRCERA^® Pro tyto skupiny nejsou dobře chápány.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost a účinnost přípravku MIRCERA^® během těhotenství a kojení nejsou dobře chápány. Lék by měl být předepisován pouze, v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Neznámo, Zda nebo metoxy-polyetylenglykol-epoetin beta do mateřského mléka u člověka.

IN experimentální studie zvíře Mircera^® nemá žádné přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, rodы nebo postnatalynoe vývoj. Zobrazení, že metoxy-polyetylenglykol-epoetin beta vylučuje do mateřského mléka.

Upozornění

Před a během léčby přípravkem MIRCERA^® nutné k odstranění nedostatku železa.

Další terapie přípravky železa doporučené, v případě, že obsah ferritinu v séru pod 100 ug / L nebo transferinu železa saturace níže 20%.

Nedostatek účinku: nejčastějšími příčinami neúplné odpovědi na zpracovatelská zařízení, stimuluje erytropoezu, je nedostatek železa, zánět, Chronická ztráta krve, fibróza kostní dřeně, prudký nárůst koncentrace hliníku, vzhledem k hemodialýze, Nedostatek kyseliny listové nebo vitaminu B₁₂, gemoliz. Pokud jsou všechny vyloučeného stavu a pacient má náhlý pokles hemoglobinu, retikulopenii a mají protilátky proti erytropoetinu, nezbytné provést studii kostní dřeně, aby se zabránilo částečnému aplázie červených krvinek (PKKA). S rozvojem MIRCERA terapie PKKA^® musíte zastavit a pacienti by neměli být přeloženy do jiných erytropoézu stimulující terapie.

Hlášené případy PKKA, indukované protilátky eritropoetonu, Během léčby erytropoézy stimulátorů. Protilátky vykazují zkříženou reakci se všemi stimulátory erytropoézy. To by nemělo být přeložen do terapie MIRCERA^® pacienti s potvrzenou přítomnost protilátek proti erytropoetinu, nebo jejich podezření na přítomnost.

Arteriální hypertenze: před a během léčby přípravkem MIRCERA^®, Stejně jako u jiných stimulujících erytropoézu, nutné pro kontrolu krevní tlak. Pokud krevní tlak nelze ovládat pomocí léků, nezbytné snížit dávku nebo přerušit léčbu MIRCERA^®.

Účinek na růst nádoru: Mircera^®, Stejně jako ostatní léky, stimulující erytropoézu, To je růstový faktor, který primárně stimuluje tvorbu erytrocytů. Receptory pro erytropoetin mohou být přítomny na povrchu různých nádorových buněk. Možná, to znamená, stimulující erytropoézu, může stimulovat růst jakéhokoliv typu malignity. V klinických studiích,, ve kterém Epoetin používá k léčbě pacientů s různými zhoubnými nádory, vč. Hlavy a krku, Prsíčka, došlo k nárůstu úmrtnosti, Důvody, které jsou nejasné.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie o účinku léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. O mechanismu účinku a bezpečnostního profilu Na základě, Mircera^® To nemá vliv na schopnost těchto činností.

Nadměrná dávka

Maximální tolerovaná dávka u pacientů nebylo stanoveno. Možnost nadměrné farmakodynamické odpovědi, tj. nadměrné erytropoéza. Na vysoké úrovni hemoglobinu nutné dočasně přerušit léčbu MIRCERA^®. Je-li to nutné, může být provedena flebotomii.

Lékové interakce

Výzkum na interakci s jinými léky nebyla. Výsledné údaje dosud neprokázaly žádné interakce MIRCERA^® s jinými léky.

Když populační analýza neukázala žádný důkaz o vlivu jiných léků na farmakokinetiku a farmakodynamiku MIRCERA^®.

Farmaceutické interakce

Nemíchejte metoxy-polyetylenglykol-epoetin beta s jinými léky nebo injekčního roztoku.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, temnu při teplotě 2 ° C až 8 ° C; Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti – 2 rok.