MIRTAZONAL

Aktivní materiál: Mirtazapin
Když ATH: N06AX11
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F41.2
Když CSF: 02.02.02
Výrobce: Actavis Group hf. (Island)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated hnědá žlutá, Oválný, čočkovitý, rýhou na obou stranách a označen “Já” – jeden.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný kukuřičný škrob (škrob 1500), oxid křemičitý, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát, É 03F22322 žlutá (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo), É 03F23252 oranžová (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo), Opadry bílá 03F28635 (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, Film-coated Růžová a hnědá, Oválný, čočkovitý, rýhou na obou stranách a označen “Já” – jeden.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný kukuřičný škrob (škrob 1500), oxid křemičitý, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát, É 03F22322 žlutá (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo), É 03F23252 oranžová (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo), Opadry bílá 03F28635 (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá, Oválný, čočkovitý, označený “Já” na jednu stranu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný kukuřičný škrob (škrob 1500), oxid křemičitý, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát, É 03F22322 žlutá (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo), É 03F23252 oranžová (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo), Opadry bílá 03F28635 (hypromelóza 6cP, Oxid titaničitý, POLYVINYLALKOHOL MAKROGOL 8000).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum žaludku cetarehziklicescoy struktur s především sedativní účinky. Protivník presinapticakih α₂-adrenoretseptorov v CNS, posiluje střední noradrainergicescuu a serotoninergicescuu přenos nervových impulsů. Při posilování serotonergní přenos je realizován pouze prostřednictvím 5-NT₁-receptory, protože mirtazapin blokuje serotoninove. 5-NT₂ a 5-HT₃-receptory. Předpokládá se,, že obě enantiomer mirtazapina mají antidepresivní aktivity, S (+) enantiomer bloky α₂-adrenergních receptorů a serotoninove 5-HT₂-receptory, R (-) enantiomer blokuje serotoninove. 5-NT₃-receptory.

Mirtazapina sedativní vlastnosti díky své antagonistické aktivitě proti periferní histaminové H₁-receptory.

Deprese se klinický obraz symptomů takové nejúčinnější, jako neschopnost cítit potěšení a radost, ztráta zájmu (anhedonií), psychomotorické retardace, poruchy spánku (zejména v podobě předčasného probouzení) a úbytek váhy, stejně jako ostatní příznaky: sebevražedné myšlenky a denní kolísání nálady.

Mirtazapin je obvykle dobře snášen.. V terapeutických dávkách, téměř žádnou anticholinergní akce a prakticky žádný vliv na kardiovaskulární systém.

Antidepresivní účinek léku se obvykle vyvíjí prostřednictvím 1-2 týden léčby.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po užití léku uvnitř mirtazapin rychle vstřebává. C_max v plazmě je přibližně 2 žádná. Biologická dostupnost je asi 50%.

V oblasti doporučené dávky farmakokinetické mirtazapina ukazatele mají lineární závislost na uložené dávkování. Příjem potravy nemá vliv na farmakokinetiku drog.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 85%.

C_ss plazmové krovidostigaetsâ prostřednictvím 3-4 dny a nedojde ke změně v budoucnu.

Metabolismus

Mirtazapin aktivně metabolizován. Základní způsoby jeho metabolismus v těle jsou demetylace a oxidaci za kongugaciei. Ve školství 8-gidroksimetabolita izoenzymové CYP2D6 a účast mirtazapina CYP1A2 , Zatímco CYP3A4 údajně určuje vznik metabolity N-oxid a N-demetilirovannyh. Demetil mirtazapin farmakologicky aktivní a, zřejmě, farmakokineticheski se podobá původní připojení.

Dedukce

Průměrná T_1/2 Je to mezi 20 h k 40 žádná (zřídka se 65 žádná). Návrat s močí a výkaly po několik dní.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Kratší T_1/2 pozorovány u mladých lidí.

Mirtazapina je země klesá na renální nebo jaterní insuficiencí.

Svědectví

-deprese.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, přednostně 1 x / den večer před spaním. Možno využít 2 krát denně-ráno a večer před spaním.

Dospělý: efektivní denní dávka je obvykle od 15 mg 45 mg; počáteční dávka – 15 mg nebo 30 mg. Vyšší dávka by měla být přijata v noci.

Léčba by měla pokračovat, dokud nejsou žádné příznaky pro 4-6 měsíce. Poté můžete lék postupně zrušit.

Terapeutické činnosti se obvykle projevuje po 1-2 týdnech léčby. Adekvátní léčby dávka by mělo vést ke kladné odpovědi prostřednictvím 2-4 v týdnu. Nedostatečná reakce na léčbu dávku lze zvýšit až na maximálně. V terapeutické odpovědi po druhé 2-4 týdny by měla být léčba přerušena.

Na Starší pacienti Doporučená dávka je stejná, jako pro dospělé. Tato kategorie pacientů dosáhnout uspokojivé a bezpečné odpovědi na léčbu se zvyšující se dávky by měly být pod přímým dohledem lékaře.

V Pacienti s onemocněním ledvin nebo jater může zpomalit vylučování z těla mirtazapina.

Tablety by měly zapiwati kapaliny a polykat bez žvýkání

Vedlejší efekt

U pacientů s depresí a řada příznaků, příčinou onemocnění, Proto je někdy obtížné rozlišit symptomy, Související Disease, a symptomy, způsobené použitím léku.

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, ospalost (což může vést k soustředění), Mísa se setkává během prvního týdne léčby dny (je třeba chápat,, že nižší dávky obvykle není snížit sedativní akce, ale to může mít negativní dopad na účinnost antidepresiv); zřídka psychomotorická retardace, poplach, hyperkineze, myoklonus, gipokineziya, apatie, giperesteziya, tremor, křeče, syndrom “Neklidných nohou”, cítit se unaveně, výstřelek, živé sny/noční můry.

Z hematopoetického systému: zřídka – inhibice krvetvorby (granulocytopenie, neutropenie, eozinofilija, agranulocytóza, aplastická anémie a trombocytopenie).

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, zácpa, bolest břicha, zvýšení jaterních transamináz, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech.

Na straně reprodukčního systému: dysmenorea.

Z močového systému: dizurija.

Metabolismus: přibývání na váze, edematous syndrom; zřídka žízeň.

S kardiovaskulární systém: zřídka ortostatical gipotenzia, snížení krevního tlaku.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – bolest zad, artralgie, myalgie.

Ostatní: zřídka – kopřivka, odnětí.

Kontraindikace

- Až do 18 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost, pod dohledem lékaře a dávkování by měla být přizpůsobena aplikovat lék u pacientů s epilepsií a organické léze mozku (na pozadí léku terapie Mirtazonal ve výjimečných případech se může vyvinout křečovitým podmínky), s jaterní nebo renální selhání, s onemocněním srdce (posloupnosti posloupnost, nedávný infarkt myokardu nebo angina pectoris), pacientů s cerebrovaskulárním onemocněním (v t. žádná. s historií porušení ishemicheskimi), s arteriální gipotenziei a podmínky, predisponující k hypotenzi (v t. žádná. s dehydratací a gipovolemiei), manické, gipomanijami, Pacienti, Zneužívání drog, s drogovou závislost.

FROM opatrnost lék by měl být používán u pacientů s poruchou močení (v t. žádná. kdy hyperplazie prostaty), ostrý úhel glaukom a zvýšený nitrooční tlak, diabetik.

Těhotenství a kojení

Bezpečnosti léků v těhotenství u člověka není nainstalována, Takže události lze pouze, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Aplikace Mirtazonal během kojení se nedoporučuje z důvodu nedostatku údajů o vylučování mirtazapinu do mateřského mléka u lidí.

Upozornění

V kombinaci s užíváním jiných léků, je třeba mít na paměti, psychotické symptomy, že může dojít ke zhoršení v žádosti antidepresiv pro léčbu pacientů se schizofrenií nebo jinými psychotických poruch; může zvýšit paranoidní představy; depresivní fáze bipolární poruchy v průběhu léčby může být transformován do manické fáze; Riziko sebevraždy, zejména na počátku léčby, pacient by měl být uveden pouze omezený počet tablet.

Náhlé přerušení léčby po delším používání může způsobit nevolnost, bolesti hlavy a nevolnost.

Starší pacienti jsou obvykle mnohem citlivější na drogy, zejména s ohledem na rozvoj nežádoucích účinků. V klinických studiích lék není určen Mirtazonal, že u těchto pacientů jsou nežádoucí účinky jsou častější, než v jiných věkových skupinách, ale tam může být výraznější.

Je-li příznaky žloutenky léčby by měla být přerušeno.

Inhibice funkce kostní dřeně, obvykle se vyskytuje ve formě granoulozitopenia agranulozitoza nebo, zřídka pozorovány při použití Mirtazonala; často se objeví po 4-6 týdnů léčby a byly reverzibilní po ukončení léčby. V případě zvýšení tělesné teploty, výskyt bolesti v krku, stomatitida, a jiné příznaky syndromu chřipkových by ukončit léčbu a krevní testy. Je nutné upozornit pacienta o nutnosti informovat svého lékaře o tyto příznaky rozvíjet.

Zkušenosti ukazují, post-registrační žádost, že serotonin syndrom vyskytuje velice vzácně u pacientů, léčeni pouze lék Mirtazonal.

Bezpečnostní opatření by měl být předepsán lék současně s benzodiazepiny.

Pacienti s intolerancí galaktózy, deficit laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy, Mirtazapin by neměl být podáván.

Pacientům se doporučuje vyhnout se alkoholu během léčby drogové závislosti.

Použití v pediatrii

Na Děti a mladiství mladší 18 léta s těžkou depresivní poruchou v bezpečnost studiích kontrolovaných placebem a účinnost nebyla stanovena Mirtazonal, takže lék by neměl být používán u těchto pacientů.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Mirtazonal může snížit schopnost soustředit se a psychomotorické reakce rychlostní. Během léčby Mirtazonalom (stejně jako ostatní antidepresiva) Pacienti by neměli řídit a jiné potenciálně nebezpečné činnosti.

Nadměrná dávka

Klinická bezpečnost Mirtazonala při předávkování nebyla zkoumána. Studie toxicity ukazují na nepřítomnost klinicky významné lékové předávkování cardiotoksicski akce.

Příznaky: Deprese CNS, spolu s matoucí a dlouhodobý sedativní účinek v kombinaci s tachykardií a nízký arteriální hyper- nebo hypotenze. Však může být mnohem závažnější porušení fyziologických funkcí těla, To může být letální dávky, daleko přesahující terapeutické dávce, zvláště když smíšené předávkování.

Léčba: doporučená výplach žaludku a příjem z aktivního uhlí v případě nedávného požití, znázorněno symptomatická léčba.

Lékové interakce

Farmakokinetické interakce

Mirtazapin je rozsáhle metabolizován s účastí izoenzym CYP2D6 a CYP3A4, a v menší míře – za účasti CYP1A2. Studie interakcí u zdravých dobrovolníků ukázaly,, paroxetin, inhibitor CYP2D6, To nemá žádný vliv na farmakokinetiku mirtazapinu v rovnovážném stavu. Podávání v kombinaci s silný inhibitor CYP3A4 zvyšuje ketokonazol C_max v plazmě a AUC přibližně mirtazapipa 40% a 50% příslušně. Je třeba opatrnosti při použití mirtazapinu v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4, Inhibitory HIV proteáz, azolová antimykotika, erytromycin nebo nefazodon.

Karbamazepin a fenytoin, Induktory CYP3A4, mirtazapin zvýšenou clearance přibližně 2 doba, která vedla k 45-60% snížení plazmatické koncentrace mirtazapinu.

Při přidání karbamazepinu nebo jiného induktoru jaterního metabolismu (např, rifampicin) k léčbě mirtazapinem může vyžadovat zvýšené dávky mirtazapinu. Po ukončení podobného léčby drogové závislosti, může být nutné snížit dávku mirtazapinu.

Zatímco použití cimetidinu může zvýšit biologickou dostupnost mirtazapinu nad 50%. Když tato kombinace na počátku léčby může vyžadovat mirtazapina snížení dávky, Pokud zrušíte zimetidina zvýšení dávky mirtazapina.

V in vivo studiích na lékové interakce mirtazapin nemá vliv na farmakokinetiku paroxetina nebo risperidon (substrátem CYP2D6), karbamazepin a fenitoina (substrátem CYP3A4), amitriptilina a cimetidin.

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné účinky nebo změny farmakokinetiky u lidí při léčení mirtazapinu v kombinaci s lithiem.

Farmakodynamické interakce

Mirtazapin by neměl být používán v kombinaci s inhibitory MAO nebo 2 týdny po ukončení léčby inhibitory MAO.

Mirtazapin může zesilovat sedativní vlastnosti benzodiazepinů a jiných sedativ. Je třeba dbát při přidělování těchto léků s mirtazapinem.

Mirtazapin může zvýšit inhibiční účinek ethanolu na CNS. Proto by pacienti měli být upozorněni, že je třeba vyhnout se alkoholu .

V případě ostatních serotoninergních léků (např, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, venlafaxin) v kombinaci s mirtazapinem, existuje riziko interakce, což může vést k serotoninového syndromu. Na post-marketingových zkušeností s drogami se ukázalo, že serotonin cider vyskytuje velice vzácně u pacientů, léčených mirtazapinem v kombinaci s serotoninu venlafaxinu nebo inhibitor zpětného vychytávání. Pokud se má za, že takováto kombinace je potřeba, Je třeba pečlivě upravit dávku a přímo ovládat znamení začátku zvyšují serotonergní akci.

Mirtazapin v dávce 30 mg 1 Čas / den způsobila mírný, ale statisticky významné zvýšení v MHO pacientů, léčených warfarinem. Nelze vyloučit výraznější účinek při vyšší dávce mirtazapina. Doporučuje se kontrolovat MHO v případě warfarinem v kombinaci s mirtazapinem.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.