Mirapex

Aktivní materiál: Pramipexol
Když ATH: N04BC05
CCF: Protidrogové – stimulátor přenosu dopaminergní v centrálním nervovém systému,
ICD-10 kódy (svědectví): G20, G21
Když CSF: 02.06.01.02
Výrobce: Boehringer Ingelheim International GmbH (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá, Oválný, se zkoseným okrajem, byt na obou stranách, na jedné straně hluboké riziko s označením “P7” na obou stranách rizik; na druhé straně – riziko a logo společnosti na obou stranách rizika.

Pomocné látky: mannitol, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, povidon, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills bílá, kolo, se zkoseným okrajem, byt na obou stranách, na jedné straně hluboké riziko s označením “P9” na obou stranách rizik; na druhé straně – riziko a logo společnosti na obou stranách rizika.

Pomocné látky: mannitol, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, povidon, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Protidrogové. Pramipexol – agonisty dopaminového receptoru, s vysokou selektivitou a specificitou se váže na dopamin D₂-receptory, má výraznou afinitu k dopaminu D₃-Receptor. Snižuje motorický deficit Parkinsonovy nemoci stimulací dopaminových receptorů ve striatu. Pramipexol inhibuje syntézu, uvolňování dopaminu a metabolismus, chrání neurony dopaminu před degenerací, vznikající v reakci na ischemii nebo neurotoxicitu metamfetaminu.

V závislosti na dávce se snižuje sekrece prolaktinu.

Při delším používání (více 3 léta) žádný důkaz o snížené účinnosti.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Pramipexol po perorálním podání se rychle a úplně absorbuje, dosažení C_max přibližně 1-3 žádná. Absolutní biologická dostupnost pramipexolu překračuje 90%. Rychlost absorpce se snižuje s příjmem potravy, celkový příjem však není ovlivněn příjmem potravy. Pramipexol se vyznačuje lineární kinetikou a relativně malou variabilitou koncentrace mezi jednotlivými pacienty.

Rozdělení

PROTI_d je 400 l. Vazba na plazmatické proteiny – méně 20%.

Metabolismus a vylučování

V těle mírně metabolizován.

O 90% dávky se vylučuje močí (80% – nezměněný) méně 2% – s výkaly. Celková clearance pramipexolu je asi 500 ml / min, renální clearance – o 400 ml / min.

Hodnota konečného T_1/2 je 8 h u mladých zdravých dobrovolníků a asi 12 žádná – starší.

Svědectví

- léčba příznaků Parkinsonovy choroby (ve formě monoterapie nebo v kombinaci s levodopou).

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo, pitná voda. Denní dávka by měla být rovnoměrně dělena 3 vstupné.

Počáteční denní dávka 375 mcg by měl být zvýšen každý 5-7 dnů. Pro snížení vedlejších účinků by měla být dávka zvolena postupně, dokud nebude dosaženo maximálního terapeutického účinku..

Režim zvyšování dávky Mirapexu^®

Pokud potřebujete dále zvýšit denní dávku, přidejte 750 mcg za týden na maximální denní dávku 4.5 mg.

Individuální udržovací denní dávka je od 375 mikrogramů do 4.5 mg. Jako dřív, takže v pozdním stádiu nemoci byl lék účinný, počínaje denní dávkou 1.5 mg. Není vyloučeno, že u jednotlivých pacientů jsou dávky vyšší 1.5 mg / den může poskytnout další terapeutický účinek, zejména v pozdním stádiu nemoci, pokud je indikováno snížení dávky levodopy.

Při současné léčbě levodopou se doporučuje zvyšovat dávku, stejně jako během udržovací terapie přípravkem Mirapex^® snižte dávku levodopy. To je nutné, aby se zabránilo nadměrné dopaminergní stimulaci..

Pro počáteční terapii Pacienti QC více 50 ml / min není třeba snižovat denní dávku. V Pacienti s CC na 20 na 50 ml / min počáteční denní dávka by měla být rozdělena na 2 příjem a začít dávkou 125 g 2 x / den (Denní dávka – 250 g). V pacienti s méně CC 20 ml / min je uvedena jedna dávka celé denní dávky, počáteční dávka 125 mg / den.

Pokud se na pozadí udržovací terapie sníží funkce ledvin, pak je denní dávka léčiva snížena o stejné procento, jaký byl pokles QC (např, pokud se QC snížila o 30%, denní dávka by měla být snížena také 30%). Denní dávka by měla být rozdělena do 2 vstupné, pokud je hodnota QC 20-50 ml / min. Lék by měl být přijata 1 Čas / den, je-li clearance kreatininu menší než 0,5%; 20 ml / min.

V U pacientů se selháním jater není třeba dávku snižovat.

Mirapex^® by mělo být přerušeno postupně během několika dnů.

Vedlejší efekt

V raných stádiích nemoci více častý nežádoucími účinky byly ospalost a zácpa, a v pozdějším stádiu nemoci během léčby v kombinaci s levodopou, dyskinezí a halucinacemi byly častěji pozorovány. Tyto nežádoucí účinky se při pokračující terapii snižovaly.; zácpa, nevolnost a dyskineze měly tendenci mizet.

Z nervové soustavy: zmatek, neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, svalová ztuhlost, poruchy vědomí, akathisia, vegetativní labilita, poruchy myšlení), nespavost, extrapyramidový syndrom, závrať, astenie, amnézie, gipesteziya, dystonie, myoklonus, tremor, deprese, úzkost, ataxie, gipokineziya, delirium, sebevražedné myšlenky.

Na straně pohybového aparátu: hypertonus svaly, křeče svalů dolních končetin, vellication, artritida, ʙursit, myasthenia, bolest v lumbosakrální páteři, bolest na hrudi, krční bolest.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, dysfagie, dyspepsie, bolest břicha, nadýmání, průjem, sucho v ústech, zvracení.

Dýchací systém: zánět hltanu, zánět dutin, rýma, příznaky podobné chřipce, dušnost, zvýšená kašel, změna hlasu, plicní infiltrace, pleurální výpotek.

S močové a pohlavní soustavy: Infekce močových cest, časté močení.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, tachykardie, Zvýšení CPK činnost, angína, Arytmie. Arteriální hypotenze během léčby přípravkem Mirapex^® vyvíjel se už ne častěji, než placebo. U některých pacientů se může na začátku léčby objevit arteriální hypotenze, zvláště, pokud je dávka zvýšena příliš rychle.

Ze smyslů: zánět spojivek, cykloplegie, diplopie, Šedý zákal, zvýšeného nitroočního tlaku, porucha sluchu.

Ostatní: alergické reakce, hypertermie, ryetropyeritonyealinyi fibróza, ztráta váhy, zvýšená pocení. Byl hlášen periferní edém..

Hlášené případy usínání během každodenních činností, (vč. při jízdě), což někdy vedlo k nehodám.

Užívání drogy Mirapex^® může způsobit změnu (snížit nebo zvýšit) libido.

Literatura popisuje případy patologické touhy po hazardních hrách při užívání pramipexolu (zejména ve vysokých dávkách), který se zastavil po vysazení léku.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na pramipexol nebo na jiné složky léčiva.

FROM opatrnost by měl být předepisován u pacientů s nedostatečností ledvin, hypotenze.

Těhotenství a kojení

Účinek na těhotenství a kojení u lidí nebyl studován..

Během těhotenství by měl být lék předepsán, pouze pokud, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Vylučování léku mateřským mlékem nebylo studováno.. Protože pramipexol inhibuje sekreci prolaktinu, Můžeme předpokládat,, že také inhibuje laktaci. Proto by lék neměl být užíván během kojení.

Upozornění

Halucinace a zmatek – známé vedlejší účinky při léčbě agonistů dopaminu a levodopy. Při užívání léku Mirapex^® v pozdních stádiích choroby byly halucinace pozorovány častěji v kombinaci s levodopou, než u monoterapie pramipexolem u pacientů v rané fázi onemocnění. Pacienti by měli být informováni o možnosti halucinace. (většinou vizuální), což může ovlivnit schopnost řídit auto.

Pokud má pacient závažné kardiovaskulární onemocnění, je třeba postupovat opatrně. V souvislosti s rizikem vzniku ortostatické hypotenze během dopaminergní terapie se doporučuje kontrolovat krevní tlak, zejména na počátku léčby.

Pacienti by měli být upozorněni na možný sedativní účinek léku.. Hlášené případy usínání během každodenních činností (vč. při jízdě), což někdy vedlo k nehodám. V některých případech před usnutím předcházel stav ospalosti., který je často pozorován u pacientů, užívání pramipexolu ve vyšších dávkách 1.5 mg / den, a který, v souladu s moderními znalostmi v oblasti fyziologie spánku, vždy předchází usínání. Nebyl pozorován jasný vztah mezi závažností ospalosti a délkou léčby. Někteří pacienti brali současně další léky s potenciálně sedativními vlastnostmi.. Většinou (podle dostupných údajů) po snížení dávky nebo přerušení léčby nebyly pozorovány žádné další epizody usínání.

Bylo oznámeno,, že s ostrým ukončením terapie byl pozorován komplex symptomů, naznačující maligní antipsychotický syndrom.

Ve studiích karcinogenity na zvířatech byla pozorována degenerace a ztráta fotoreceptorových buněk v sítnici albínů. Potenciální hodnota tohoto účinku u lidí nebyla stanovena, ale nelze jej ignorovat z důvodu možného porušení mechanismu (eroze disku), univerzální pro všechny obratlovce.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti by měli být informováni o možnosti halucinace. (především,. vizuální), což může ovlivnit schopnost řídit auto.

S užíváním léku se mohou vyvinout sedativní účinky., včetně ospalosti a usínání během každodenních činností. Protože ospalost je běžná nepříznivá událost s potenciálně závažnými důsledky, pacienti by neměli řídit auto nebo pracovat s jinými složitými mechanismy, dokud, dokud nezískají dostatečné zkušenosti s léčbou přípravkem Mirapex^®, vyhodnotit, zda negativně ovlivňuje nebo neovlivňuje jejich mentální a / nebo motorickou aktivitu. Pacienti by měli být upozorněni, pokud během léčby nebo epizod usínání během každodenních činností dojde ke zvýšené ospalosti (tj. během rozhovoru, Jídlo), vzdát se řízení, pracovat se zařízením a konzultovat s lékařem.

Nadměrná dávka

Případy závažného předávkování nejsou popsány.. Očekávaný příznaky: nevolnost, zvracení, giperkineziya, halucinace, vzrušení a snížení krevního tlaku.

Léčba: výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud existují známky stimulace nervového systému, lze doporučit antipsychotika.. Účinnost hemodialýzy nebyla stanovena.

Lékové interakce

Pramipexol do malé míry (<20%) váže se na plazmatické proteiny a podléhá biotransformaci. Proto interakce s jinými drogami, ovlivňující vazbu na plazmatické proteiny, nebo vylučování z důvodu biotransformace nepravděpodobné.

Přípravy, které inhibují aktivní sekreci kationtových léčiv prostřednictvím renálních kanálků (např, cimetidin), nebo které se samy vylučují v důsledku aktivní sekrece renálními tubuly, může interagovat s pramipexolem, což se odráží ve snížení clearance jednoho nebo obou léků. V případě současného užívání těchto léků (vč. amantadina) a pramipexol musí věnovat pozornost těmto známkám nadměrné stimulace dopaminem, jak dyskineze, agitovanost nebo halucinace. V takových případech je nutné dávku snížit.

Diltiazem, triamteren, verapamil, chinidin, chinony, snížit clearance pramipexolu o 20%.

Selegelin a levodopa neovlivňují farmakokinetiku pramipexolu. Pramipexol zvyšuje koncentraci levodopy a snižuje čas do dosažení C_max z 2.5 na 0.5 žádná.

Interakce s anticholinergiky a amantadinem nebyly studovány.. Interakce s amantadinem je však možná., tk. léky mají podobný vylučovací mechanismus. Anticholinergická léčiva se vylučují hlavně metabolickým způsobem, Interakce s pramipexolem je proto nepravděpodobná.

Při zvýšení dávky pramipexolu se doporučuje snížení dávky levodopy, zatímco dávka jiných antiparkinsonik musí být udržována na konstantní úrovni.

Antagonisté dopaminu (fenothiaziny, butyrofenona, thioxanten, metoclopramid) snížit účinnost pramipexolu.

Vzhledem k možným kumulativním účinkům by měli být pacienti upozorněni, aby při užívání jiných sedativ nebo ethanolu postupovali opatrně. (alkohol) v kombinaci s drogou Mirapex^®, stejně jako při užívání léků, zvýšení koncentrace pramipexolu v plazmě (např, cimetidin).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován ve tmě, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti, na obalu.