MIKARDIS

Aktivní materiál: Telmisartan
Když ATH: C09CA07
CCF: Antagonistů receptoru angiotenzinu II
ICD-10 kódy (svědectví): I10
Když CSF: 01.04.02
Výrobce: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & spol. KG (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá nebo téměř bílá, podlouhlý, označený “51N” na jedné straně a symbolem firmy – na druhé straně.

Pomocné látky: magnesium-stearát, meglumin, Hydroxid sodný, povidon, sorbitol.

7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
7 PC. – puchýře (8) – balení karton.
7 PC. – puchýře (14) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, podlouhlý, označený “52N” na jedné straně a symbolem firmy – na druhé straně.

Pomocné látky: magnesium-stearát, meglumin, Hydroxid sodný, povidon, sorbitol.

7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
7 PC. – puchýře (8) – balení karton.
7 PC. – puchýře (14) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antagonistů receptoru angiotenzinu II.

Telmisartan – specifický antagonista angiotenzinu II receptoru. Má vysokou afinitu k AT, podtypu₁-angiotensin II receptor, působením angiotenzin II. Telmisartan vytlačuje angiotenzin II z receptor, s nulovou aktivitou agonista ohledně tohoto receptoru. Telmisartan tvoří odkazy pouze s podtypem AT₁-angiotensin II receptor. Propojení je zdlouhavé. Telmisartan nemá žádnou afinitu k jiné receptory (vč. do AT₂-Receptor) Angiotenzin. Funkční význam těchto receptorů, stejně jako jejich možné účinky nadměrné stimulace angiotenzinom II, koncentrace což zvyšuje s jmenování telmisartan, ne vyšetřoval. Telmisartan vede ke snížení hladiny aldosteronu v krvi. Telmisartan neblokuje Renin v krvi a iontové kanály, neblokuje agenty, není deaktivaci bradykininu (To zabraňuje nežádoucí účinky, související s bradikininom).

Telmisartan dávka 80 mg zcela blokuje gipertenzivny angiotenzina II. To pokračuje s více 24 žádná (včetně nejnovějších 4 h před přijetím další dávka) a uložené prostřednictvím 48 žádná.

Začátek jeho činnosti v rámci výkonu hypotenzní 3 hodin po prvním přijetí telmisartan. Je maximální snížení pekla 4 týdnů po zahájení léčby.

U pacientů s arteriální hypertenzí telmisartan snižuje systolický a diastolický peklo, bez ovlivnění srdeční frekvence.

V případě náhlé zrušení telmisartan sakra pomalu vrací na původní úroveň bez syndrom.

Telmisartan ovlivnění kardiovaskulárních chorob a úmrtnosti není nainstalována.

IN klinické studie pořady, že použití telmisartan je spojena s statisticky významnému poklesu levé komory hmotnosti u pacientů s arteriální hypertenzí a hypertrofie levé komory.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu rychle vstřebává ze zažívacího traktu telmisartan. Biologická dostupnost je asi 50%.

Když se vezme Micardis^® současně s jídlem snižuje hodnoty AUC od 6% (v dávce 40 mg) na 19% (v dávce 160 mg). Po 3 h po podání léku koncentrace telmisartan v plazmě zarovnány bez ohledu na dávku nalačno nebo s jídlem.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny – více 99.5%, hlavně na albumin a α₁-glikoproteinom. Průměrná hodnota zjevné V_d v rovnováze je přibližně 500 l.

Metabolismus

Telmisartan je metabolizován conjugating kyselinou glukuronova. Metabolit vykazuje žádné farmakologické aktivity.

Dedukce

T_1/2 – více 20 žádná. Telmisartan je především vylučuje výkaly, většinou beze změny, ledvinami – méně 2%. Celková plazmy vůle je dost vysoká (o 900 ml / min) ve srovnání s jaterní krevního průtoku (o 1500 ml / min).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Women (C)_max a AUC v plazmě 2-3 krát vyšší, než muži (bez významný vliv na koncentraci).

Svědectví

- Arteriální hypertenze.

Režim dávkování

Přiřadit dospělý perorální dávce 40 mg 1 Čas / den. Někteří pacienti gipotenzivny efektu lze dosáhnout jmenování drogy v dávce 20 mg / den. Je-li nutná dávka může být zvýšena na 80 mg / den. Je třeba připomenout, maximální gipotenzivny efekt se vyvíjí prostřednictvím 4-8 týdny.

Pacienti s těžkou arteriální hypertenze Mikardis^® používané v denní dávce 160 mg (monoterapie) nebo v kombinaci s hydrochlorothiazid 12.5-25 mg / den.

Pacienti s nedostatečností ledvin (vč. a hemodialýzy), Starší pacienti není nutná korekce dávka.

V u pacientů s mírnou a středně lidských jater Denní dávka by neměla překročit 40 mg.

Vedlejší efekt

CNS: bolest hlavy, závrať, fatiguability, nespavost, úzkost, deprese, křeče, zrakové postižení.

Kardiovaskulární systém: výrazné snížení krevního tlaku (vč. ortostatická hypotenze), bradykardie, tachykardie, bolest na hrudi; zřídka – mdloby.

Dýchací systém: infekce horních cest dýchacích (vč. zánět hltanu, bronchitida, zánět dutin), kašel; zřídka – dušnost.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem, bolest břicha, abnormální funkce jater.

Z močového systému: zhoršení funkce ledvin (vč. akutní selhání ledvin), periferní edém, Infekce močových cest (vč. zánět močového měchýře), giperkreatininemiя.

Na straně pohybového aparátu: myalgie, artralgie, dolní části zad, příznaky, podobné tendinitu, křeče v dolních končetinách.

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, eozinofilija, trombocytopenie.

Laboratorní nálezy: zřídka – hyperkalémie, hyperurikémie; V několika málo případech, – zvýšení úrovně CPK krve.

Alergické reakce: kožní vyrážka; zřídka – эritema, svědění, ekzém, Pocení, kopřivka, angioedém.

Ostatní: příznaky podobné chřipce.

Kontraindikace

-porušení průchodnosti žlučových cest;

- Vyjádřil lidská játra;

-dědičné fruktóza netolerance;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

-přecitlivělost na telmisartanu a dalších součástí drogy.

Lék není indikován pro použití u dětí a dospívajících, tk. údaje o účinnosti a bezpečnosti této kategorie už žádné pacienty.

Těhotenství a kojení

Mikardis^® kontraindikován během těhotenství a kojení.

Při plánované těhotenství by měla být nahrazena Mikardis^® Další poskytuje antihypertenzní drog. Při stanovení těhotenství užívání Micardis^® by měla být ukončena co nejdříve.

IN předklinické studie neodhalily žádné teratogenní účinky léku, Nicméně pozorované fetotoksičeskoe efekt.

Upozornění

U pacientů se stenózou bilaterální renální tepny nebo renální tepny pouze fungující ledviny aplikovat Mikardis^® To by mělo být pečlivě, z důvodu zvýšení rizika těžkou arteriální hypotenze a selhání ledvin.

Zkušenosti s uplatňováním Micardis^® u pacientů po ledvin transplantace není k dispozici.

Při použití Micardis^® u pacientů s lidské ledviny je doporučeno pravidelně identifikuje hladiny draslíku a kreatininu v séru.

U pacientů s omezenou skrytá a hyponatrémie, způsobené diuretické terapie, omezit příjem soli, průjem nebo zvracení, Při použití Micardis^® snad vyjádřen pokles AD, zejména v jmenování drogu poprvé. Snížené a skrytá giponatriemia by měla obnovit použití Micardis^®.

Kde, Když cévní tonus a funkce ledvin významně závisí na aktivity systému Renin angiotenzin aldosteron (např, u pacientů s chronickým srdečním selháním nebo související ledvinových onemocnění, vč. stenóza renální tepny), užívání drog, které ovlivňují stav systému, mohou doprovázet rozvoj těžkou arteriální hypotenze, hyperasotemia, oligurie a, zřídka, Akutní selhání ledvin. Proto by měly být opatrné jmenovat Mikardis^® Tato kategorie pacientů.

U pacientů s primární al′dosteronizmom antihypertenziv, mechanismus účinku je inhibice Renin angiotenzinový systém aktivity aldosteron, obvykle neúčinná. V takových případech jmenování Micardis^® nedoporučeno.

Pacienti s nebo aortalnam mitralnam stenóza, Idiopatická hypertrofická když to subaortal′nym stenóza použít Micardis^® (stejně jako ostatní vazodilatancia) vyžaduje speciální péči.

Mělo by se vzít v úvahu, že využití antihypertenziv u pacientů s ischemickou kardiopatiej ISCHEMICKÉ choroby srdeční, nebo v případě nadměrné ztráty AD se může rozvinout infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda.

Mělo by se vzít v úvahu, Micardis^®, zejména pokud máte onemocnění nebo srdeční selhávání ledvin, i současně s kalisberegatmi dioretikami, náhražky soli, obsahující draslík, a další drogy, zvýšení koncentrace draslíku v krvi (Heparin), zvýšené riziko giperkaliemii. Proto v těchto případech je vhodné sledovat hladinu draslíku v krvi.

Opatrnost by měla jmenovat Mikardis^® Pacienti s lidskou játra. Jako telmisartan psát hlavně jelchew, u pacientů s poruchou jaterní funkce může zpomalit vylučování léčiva.

Doporučená denní dávka Micardis^® 40 mg nebo 80 mg obsahuje 169 mg nebo 338 mg sorbitolu. Proto droga je kontraindikováno u pacientů s intolerancí fruktózy dědičné.

Použití v pediatrii

Lék není indikován pro použití u dětí a dospívajících, tk. údaje o účinnosti a bezpečnosti této kategorie už žádné pacienty.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Zvláštní studie vlivu drogy na schopnost řídit auto a strojů nebyl. Při řízení a strojů by však s vědomím možnosti rozvoje, závratě a ospalost při použití přípravy, používá se k léčbě hypertenze.

Nadměrná dávka

Byly zjištěny případy předávkování u lidí.

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku.

Léčba: Když arteriální hypotenze jmenovat simptomaticescuu terapie. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Lékové interakce

Současné použití Micardis^® s tiazidnыmi diuretikami (gidroxlorotiazidom), protože existuje zvýšené gipotenzivnogo akce. Temilsartan může zvýšit hypotenzní účinek a další gipotenziveh drogy.

Další klinicky významné interakce byly identifikovány.

Farmakokinetické studie prováděné v testovaných digoxin, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenclamid, Ibuprofen, paracetamol, simvastatin a amlodipin. S průměrnou koncentraci Digoxin na 20% (v jednom případě zvýšení koncentrace dosaženo 39%). Spolu s použitím telmisartan a digoxin by mělo být pravidelné stanovení koncentrace Digoxin v krvi.

Spolu s využitím ACE inhibitory a léky lithium poznamenal reverzibilní zvýšení koncentrace lithia v krvi, spolu s toxickými. Ve výjimečných případech tyto změny byly registrovány v uplatňování angiotenzin II receptorů antagonisté léků. Zatímco použití drogy lithia a angiotenzin II receptoru se doporučuje stanovení koncentrace lithia v krvi.

Při použití Micardis^® NSAID (vč. Kyselina acetylsalicylová v dávce ≥ 0,3 g/d a Cox-2 inhibitory) rozvoj akutní selhání ledvin u pacientů s dehydratací. Pacienti, Hostitel Mikardis^® v kombinaci s NSA, musí být dostatečně gidratirovana, také by měly sledovat funkce ledvin na počátku terapie.

Připojení, působící na Renin-angiotenzinnuû systému jako telmisartan, mohou vykazovat synergie.

Při podání žádosti NPVS odmítnout účinek gipotenziveh léky, jako je telmisartan, vzhledem k inhibici prostaglandinů vazodilatace.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, bezpečném suchém místě při teplotě vyšší než 30° c. Doba použitelnosti – 4 rok.