Meridia

Aktivní materiál: Siʙutramin
Když ATH: A08AA10
CCF: Anti-obezita léky centrálně působící
ICD-10 kódy (svědectví): E66
Když CSF: 16.02.01
Výrobce: ABBOTT GmbH & spol. KG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle tvrdé želatinové, se žlutým tělem a modrý, přetištěný “10”; Obsah kapslí – Bílý nebo téměř bílý, snadno tekoucí prášek.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, indigodin (E132), Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-, inkoust (šedá), Chinolinová žluť.

7 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (6) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, s bílým tělem a modrým víčkem, přetištěný “15”; Obsah kapslí – Bílý nebo téměř bílý, snadno tekoucí prášek.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, indigokarmín (E132), Oxid titaničitý (E171), želatina, natrium-lauryl-, inkoust (šedá), Chinolinová žluť.

7 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (6) – balení karton.

Farmakologický účinek

Anti-obezita léky. Sibutramin je prodrug a uplatňuje svůj účinek in vivo v důsledku metabolity (primární a sekundární aminy), inhibice zpětného vychytávání monoaminů (především serotoninu a noradrenalinu). Zvýšení neurotransmiterů v synapsích zvyšuje aktivitu centrálních 5-HT-adrenergní receptory a serotoninu, což zvyšuje pocit sytosti a snižují potřebu pro potraviny, jakož i zvýšení termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramin působí na hnědé tukové tkáně.

Sibutramin a jeho metabolity neovlivňují uvolňování monoaminů, neměla bránit MAO; Nemá žádnou afinitu k velkému počtu receptorů pro neurotransmitery, včetně serotonin (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenergní (b₁, b₂, b₃, A₁, A₂), dopamin (D₁, D₂), muskarinní, histamin (H₁), benzodiazepinu a NMDA-receptorů.

Farmakokinetika

Vstřebávání, distribuce, metabolismus

Po perorálním podání sibutraminu je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Čas k dosažení C_max Sibutramin je 1.2 žádná. Sibutramin je téměř úplně metabolizován v játrech, za účasti izoenzymu CYP3A4, za vzniku mono- (dismetilsiʙutramin) a di-dismetil (di-dismetilsibutramin) formy aktivní metabolity (M1 a M2), a hydroxylací a konjugací na neaktivní metabolity. Po obdržení jednu orální dávku drogy 15 mg C_max M1 a M2 je 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) a 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) příslušně. Příjem s jídlem zvyšuje dosažení a snižuje množství C_max dismetil metabolity 3 a h 30% příslušně, To nemá vliv na AUC metabolitů dismetil. Rychlé a dobře distribuována ve tkáních. Protein Vazba sibutraminu – 97%, M1 a M2 – 94%.

Dedukce

T_1/2 siʙutramina – 1.1 žádná, M1 – 14 žádná, M2 – 16 žádná. Napište především ledviny jako neaktivní metabolity.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Při renální insuficience, hlavní farmakokinetické parametry (C_max, T_1/2 AUC и) v podstatě nezměněné.

Svědectví

- Zažívací obezita s indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 kg / m² a více;

- Zažívací obezita s BMI 27 kg / m² nebo více v kombinaci s diabetes mellitus typu 2 (insulinnezavisimym) nebo dyslipoproteinémie.

Režim dávkování

Dávka nastavit individuálně, V závislosti na snášenlivosti a klinické účinnosti.

Počáteční dávka je 10 mg. V neefektivnosti (úbytek hmotnosti nižší než 2 kg pro 4 v týdnu), ale za předpokladu, denní dávka dobrá výdrž může být zvýšena na 15 mg. Pokud se po účinnost zvýšení dávky drog zůstává nedostatečná (úbytek hmotnosti méně 2 kg pro 4 v týdnu), pokračování v léčbě nepraktické.

Meridia kapsle^® Je třeba vzít v dopoledních hodinách, Není žvýkání a pít hodně tekutin (sklenice vody). Lék může být užíván na lačný žaludek, a kombinovat s jídlem.

Nepoužívejte pokračovat v léčbě více 3 Měsíce pacienti, , které v průběhu této doby (3 Měsíce) se nepodařilo dosáhnout snížení tělesné hmotnosti 5% od výchozího stavu. Léčba by neměla pokračovat, Je-li dosaženo terapie po výpadku Meridia hmotnosti pacienta získat tělesné hmotnosti 3 kg nebo více.

Délka léčby Meridia^® by neměla překročit 2 rok, jako pro více delší dobu informací podání léku o účinnosti a bezpečnosti chybějících.

Vedlejší efekt

Mezi nejběžnější vedlejší účinky se objevují na počátku léčby (první 4 v týdnu). Jejich závažnost a četnost časem, oslabit. Vedlejší účinky jsou, obvykle, snadná a reverzibilní.

Vedlejší účinky, V závislosti na účincích na orgánových systémů, jsou uvedeny v následujícím pořadí: často – >10%, někdy – 1-10%, zřídka – <1%.

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – nespavost, někdy – bolest hlavy, závrať, úzkost, paresthesia, změna chuti.

Kardiovaskulární systém: někdy – tachykardie (zvýšení srdeční frekvence 3-7 u. / min), bušení srdce, zvýšený krevní tlak (sám 1-3 mmHg.), vazodilatace. V některých případech, nejsou vyloučeny další výrazné zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence. Klinicky významné změny krevního tlaku a srdeční frekvence se zaznamenávají hlavně na začátku léčby (první 4-8 týdny).

Ze zažívacího systému: často – sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, zácpa; někdy – nevolnost, zhoršení hemoroidů.

Ostatní: někdy – zvýšené pocení.

Ve vzácných případech, popisuje následující klinicky významné vedlejší účinky: dysmenorea, otok, příznaky podobné chřipce, svědění kůže, bolest zad, bolest břicha, paradoxní zvýšená chuť k jídlu, žízeň, rýma, deprese, ospalost, emoční labilita, úzkost, popudlivost, nervozita, akutní intersticiální nefritida, krvácející, purpura Shenleyna-Janov, křeče, trombocytopenie, Přechodné zvýšení jaterních enzymů v krevní plazmě.

Jeden pacient s schizoafektivní porušením, který pravděpodobně existoval před léčbou, Po ošetření vyvinutý akutní psychózou.

Kontraindikace

- Dostupnost organických příčin obezity (např, gipotireoz);

- Těžká podvýživa (mentální anorexie nebo bulimie);

- Duševní nemoc;

- Syndrom Gilles de la Tourette (chronická zobecnit klíště);

- inhibitory MAO Simultánní (např, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramin, ethylamphetamine, efedrin) nebo jejich využití pro 2 týdny před jmenováním Meridia; inhibitory zpětného vychytávání serotoninu; prášky na spaní; přípravky, obsahující tryptofan; jiné centrálně působící léky na hubnutí;

- CHD, Chronické srdeční selhání dekompenzace, vrozená srdeční vada, okluzivní onemocnění periferních tepen, tachykardie, arytmie, cerebrovaskulární onemocnění (mrtvice, přechodné ischemické ataky);

- Nekontrolované hypertenze (BP výše 145/90 mmHg.);

- Tyreotoxikóza;

- Těžká jater a / nebo ledvin;

- Benigní hyperplazie prostaty;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- Ustavený droga, drog nebo závislost na alkoholu;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Věk více než 65 léta;

- Hypersenzitivita na sibutramin nebo na další složky léku.

Opatrně by měl být předepsán lék pro historii arytmie, chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční (vč. historie), cholelitiáza, vysoký tlak (řízené a historie), neurologické poruchy (včetně mentální retardaci a záchvaty (vč. historie), jaterní dysfunkce a / nebo onemocnění ledvin a mírné až střední závažnosti, Motor a verbální tiky historie.

Těhotenství a kojení

Neberte drogy Meridia^® Těhotenství a kojení (kojení), protože dosud není dostatek výzkum bezpečnostních dopadech Meridia^® ovoce.

Ženy v plodném věku,, brát drogy Meridia^®, Měli byste používat antikoncepční metody.

Upozornění

Lék Meridia^® Měla by být použita pouze v případech,, Při nefarmakologické intervence na snížení tělesné hmotnosti (Dieta a cvičení) neúčinný (ztráta hmotnosti během 3 měsíce byla menší než 5 kg).

Meridia Léčba^® Musí být prováděna v rámci komplexní terapie pro hubnutí pod lékařským dohledem, mají praktické zkušenosti s léčbou obezity. Komplexní léčba zahrnuje jak změnu stravovacích návyků a životního stylu, a zvýšené fyzické aktivitě. Pacienti by měli změnit svůj životní styl a návyky tak,, po ukončení léčby pro zajištění zachování hubnutí. Pacienti musí být jasno v tom,, že nedodržení povede k re-přírůstek hmotnosti a potřebu re-léčbu.

Během období podávání léku Meridia^® nutné pro kontrolu krevní tlak a srdeční frekvence: první 2 měsíce – každý 2 v týdnu, a pak měsíční. U pacientů s ovládáním hypertenze by měla být provedena velmi pečlivě a v kratších intervalech. V případě, že kontrolní měření krevního tlaku je větší než dvojnásobek úroveň 145/90 mmHg., příjem Meridia^® by měl být pozastaven.

Opatření by měla být předepsána Meridia^® současně s léky, prodloužení QT intervalu, vč. blokátory histaminu H₁-receptory (astemizol, terfenadin), antiarytmika (Amiodaron, chinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, sotalol), cizapridom, pimozidom, sertindol a tricyklická antidepresiva. To platí i pro státy,, což může vést k prodloužení intervalu QT (např, gipomagniemiya).

Interval mezi brát inhibitory MAO (vč. furazolidona, prokarbazin, selegilin) a Meridia^® musí být minimálně 2 týdny.

Ačkoli žádná souvislost mezi sibutraminu a vývojem primární plicní hypertenzí, Nicméně, při použití léku Meridia^® musíte dávat pozor na vzhled progresivního respiračního selhání, bolest na hrudi a otoky nohou.

Při vynechání dávky Meridia^® by neměla být přijata další příjem dvojitou dávku, Je doporučeno, aby i nadále podporovat režim drog.

Reakce na zrušení drogy (bolest hlavy, zvýšená chuť k jídlu) jsou vzácné. Neexistuje žádný důkaz, že poté, co syndrom odvykacího pozorované, Poruchy Odnětí nebo nálady.

Po dobu podávání léčiva nesmí užívat alkoholické nápoje, tk. příjem alkoholu je naprosto není kompatibilní s doporučenou zatímco bere Meridia^® dietní intervence.

Účinky na schopnost řídit vozidla a stroje ypravleniyu

Přípravy, ovlivňujících CNS, mohou omezit duševní činnost, Rychlost paměť a reakce. Ačkoli studie sibutramin neovlivnil tyto funkce, Přesto lék Meridia^® může omezit schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů.

Nadměrná dávka

Existuje velmi omezené údaje o předávkování sibutramin. Specifické příznaky předávkování nejsou známy, Nicméně, aby zvážila možnost výraznější projevy vedlejších účinků. Pacient musí informovat lékaře v případě podezření na předávkování.

Léčba: Neexistuje žádná specifická antidota; by měly zajistit volný dýchání, monitorovat stav kardiovaskulárního systému, pokud je to nutné, symptomatické terapie. Zobrazování jmenování aktivního uhlí, výplach žaludku, se zvýšení krevního tlaku a tachykardie – beta-blokátory. Účinnost diurézy nebo hemodialýze není nainstalován.

Lékové interakce

Simultánní příjem Meridia^® s inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, Erythromycin, troleandomycin, cyklosporin) což vede k vyšším koncentracím metabolitů sibutraminu se zvýšením srdeční frekvence a klinicky nevýznamné prodloužení QT intervalu.

Rifampicin, makrolidová antibiotika, fenytoin, Karbamazepin, fenobarbital a dexamethason může urychlit metabolismus sibutramin.

Při současném použití Meridia^® s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (antidepresiva), s léky pro léčení migrény (sumatriptan, digidroergotamin), s účinnými analgetiky (pentazocin, pethidin, Fentanyl), s antitusické drogami (dextromethorphan) Ve vzácných případech se může vyvinout serotoninový syndrom.

Lékové interakce lék Meridia^® s léky, které zvyšují krevní tlak a srdeční frekvenci, s antitusiku, antialergické léky nejsou v současné době dostatečně zkoumán.

Meridia^® To nemá vliv na účinek perorální antikoncepce.

Ve stejné době, přičemž sibutramin a ethanol byly pozorovány zesílení poslední.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v suché, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.