LYUKRIN DEPOT

Aktivní materiál: Leuprorelin
Když ATH: L02AE02
CCF: Analog hormonu uvolňujícího gonadotropin – depo
ICD-10 kódy (svědectví): C61, D25, N80
Když CSF: 15.07.04.01
Výrobce: Abbott Laboratories S.A. (Španělsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Valium pro suspenze pro injekční ve formě bílého prášku; vařené bílé suspenze; v prosazování se tvoří bílé stopy, To je snadno resuspendiruetsâ protřepáním.

Pomocné látky: želatina, kopolymeru D,L-mléčné a glykolové kyseliny, mannyt.

Solventní: sodná sůl karboxymethylcelulózy, mannyt, polysorbát-80, voda d / a (na 2 ml).

Láhve (1) spolu s rozpouštědlem (amp. 1 PC.) a pro jednorázové Úvod (jehla – 2 PC., sterilní stříkačky propylenu – 1 PC., Ubrousek, napuštěné alkoholem – 1 PC.) – balení karton.

Farmakologický účinek

Anticancer drog, syntetický peptid Analog GnRH. Má výraznější aktivita, než přirozený hormon. Spolupracuje s receptorů v gonadorelina hypofýzy, způsobit jejich krátkodobé stimulaci následovaný delším útlak jejich činnosti.

Obousměrně inhibuje produkci hypofýzy LH a FSH, snižuje koncentraci testosteronu v krvi mužů a estradiolu – samice, volání po krátké počáteční stimulace desencitizatiou receptory.

Po prvním v / m injekce během 1 týden koncentrace pohlavních hormonů v obou mužů, a ženy se zvyšuje (fyziologické reakce). Během stejného období zvyšuje koncentrace plazmy kyselé fosfatázy, To je obnoven do 3-4 týdne léčby. K 21 den po prvním nástřiku, koncentrace pohlavních hormonů klesá pod původní hodnoty: u mužů testosteron koncentrace dosáhne úrovně postcastration, u žen se sníží koncentrace ethinylestradiolu na úroveň, odpovídající ooforektomie nebo postmenopause. Tento stav je udržována po celou dobu léčby, To vede k inhibici růstu a involuci gormonozawisimah nádory (děložní fibroidy, rakovina prostaty).

Po ukončení léčby obnoví fyziologické hormonální sekrece.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Lejprorelin acetát není aktivní, když byl podáván.

Biologická dostupnost při s/c a / m Úvod je srovnatelná.

Biologická dostupnost u mužů – 98%, samice – 75%.

Rozdělení

Průměrný V_d v rovnováze – 27 l. Vazba na plazmatické proteiny – 43-49%.

Metabolismus a vylučování

Systémová clearance – 7.6 l.

Leuprorelin, jako immunophilins, prochází metabolické degradaci především s účastí peptidáza kratší aktivní peptidy – pentapeptide (metabolit, (I)), tripeptides (metabolity (II) a (III)) a peptid (metabolit IV).

Čas k dosažení C_max hlavní metabolit v krevní plazmě (M-I) je 2-6 h a odpovídá 6% (c)_max leiprorelina. Přes 1 týden po injekci, průměrná koncentrace m-I plazma je 20% z průměrné koncentrace leiprorelina. C_ss dosáhnout 7-14 dní po injekci.

Lejprorelin a m-pořad, vysílaný: méně 5% z uložených dávek v rámci 27 dní po injekci.

Svědectví

-pokročilé rakoviny prostaty (paliativní péče), vč. Když tříselných orchiektomie nebo estrogenní léčba není zobrazen nebo není k dispozici pro pacienta;

- Endometrióza (pro období do 6 měsíce jako primární terapie nebo doplněk k chirurgické léčbě);

-děložní myomy (pro období do 6 měsíce jako předoperační Příprava k odstranění myomů či hysterektomii, stejně jako pro symptomatickou léčbu a zlepšení žen v menopauze, kdo odmítá operaci).

Režim dávkování

Dej/m nebo m/k 1 krát / měsíc. Místo vpichu by měla změnit každý měsíc.

Na rakovina prostaty jedna dávka – 3.75 mg nebo 7.5 mg.

Na endometrióza a děložní fibromiomah Doporučená jednotlivá dávka je 3.75 mg. První injekce je provedena v 3-rd den menstruace. Trvání léčby – ne více 6 Měsíce.

Ženy v reprodukčním věku první injekce se provádí na 3 den menstruace. Délka léčby není více 6 Měsíce.

Injekční roztok se připravuje těsně před podáním. Získává 1 ml připojené rozpouštědlo a vstříkne do lahvičky, zahrnující 3.75 mg leiprorelina acetát.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: otok, angína, tlukot srdce, bradykardie, tachykardie, arytmie, městnavé srdeční selhání, Změny na EKG, zvýšený krevní tlak, infarkt myokardu, flebitida, embolie plicnice poboček, mrtvice, trombóza, tranzitorní ischemická ataka.

Ze zažívacího systému: změna (zvýšit, snížení nebo absence) hlad a chuť, sucho v ústech nebo hypersalivace, žízeň, dysfagie, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, nadýmání, zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti, zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Na straně endokrinního systému: bolest v mléčné žlázy, gynekomastie, zvětšení štítné žlázy, androgenní účinky – virilizace, akné, seborrhea, zvýšený růst vlasů, změna hlasu.

Z hematopoetického systému: anémie, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, zvýšení protrombinovogo čas ACTV a.

Na straně pohybového aparátu: ostealgias, artralgie, myalgie, zvýšení svalového tonu, kostní změny hustoty v kostní denzitometrie pro ženy v důsledku snížení hladiny estrogenu (Po skončení léčby lejprorelinom acetátu hustotu kostí obnovena).

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, mdloby, poruchy spánku (nespavost), popudlivost, deprese, únava, paresthesia, zhoršení paměti, halucinace, hyperestézie, strnulost, emoční labilita, změny osobnosti, neuromuskulární poruchy, perifericheskaya neuropatie; zřídka – sebevražedné myšlenky a sebevražedné pokusy.

Dýchací systém: kašel, dušnost, krvácení z nosu, zánět hltanu, pleurální výpotek, vláknité plic vzdělání, plicní infiltráty, respirační poruchy.

Dermatologické reakce: dermatitida, xerózy, svědění, vyrážka, ekchymóza, alopecie, giperpigmentatsiya, změny nehtů; samice – akné, hypertryhoz.

Ze smyslů: zánět spojivek, zhoršené vidění a slyšení, hluk v uších.

Z močového systému: dizurija.

Na straně reprodukčního systému: dysmenorea, vaginální krvácení, suchost vaginální sliznice, vaginitida, bílá, bolest v prostata, testikulární atrofie, bolest varlat, snížení libida.

Z laboratorních parametrů: zvýšení krevního dusíku močoviny, hyperkalcémie, giperkreatininemiя, hyperlipidemie (zvýšení celkového cholesterolu, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperurikémie.

Lokální reakce: těsnění tkaniny, překrvení a bolest v místě vpichu.

Ostatní: alergické reakce (vč. anafylaktický šok), periferní edém, Změna tělesného pachu, příznaky podobné chřipce, příliv krve do obličeje a horní části hrudníku, zvýšené pocení, hyperadenosis (v prvním týdnu léčby), akutní retence moči a/nebo komprese míchy (muži v první 2 týden léčby).

Kontraindikace

– chirurgické kastrace;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Vaginální krvácení neznámé etiologie;

- Rakovina prostaty (hormonálně nezávislých);

- Přecitlivělost na leuprorelin a dalšími složkami;

- Přecitlivělost na stejných léků bílkovin původu.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Upozornění

Lyukryn depot^® Měl by být používán pouze pod lékařským dohledem.

Rakovina Prostaty

Během prvních několika týdnech léčby Lyukrinom depa^® příznaky se mohou vyvinout přechodnou zhoršení nebo může být další příznaky hlavní nemoci. U malého počtu pacientů se může zvýšit bolest kostí, jsou oříznuty v symptomatické léčbě. Získávají zhoršení příznaků onemocnění během prvních několika týdnů léčby depotní Lyukrinom^® pacientů s metastázami v páteři pacientů, obstrukce močových cest nebo hematurie, To může vést k neurologické problémy, jako je například dočasné slabost dolních končetin, paresthesias a vážení urologických symptomů.

Proto se v průběhu prvních několika týdnů léčby pacientů s metastatickým onemocněním v páteři a těžkou obstrukcí močových cest vyžaduje pečlivé sledování.

Endometrióza / Děložní myomy

Na začátku průběhu léčby je obvykle uvedeno přechodné zvýšení koncentrace pohlavních steroidů, což má za následek fyziologické projevy léku. Zhoršení příznaků na začátku léčby Lyukrinom depa^® rychle vhodně vybrané dostatek prochází s pokračující léčbou dávky léků.

V průběhu léčby a až do obnovení menstruace by měly používat nehormonální antikoncepci.

Schopnost oplodnit nebo plodnost, depresi v důsledku terapie, obnovena v období do 24 týdnů po ukončení léčby.

Použití depotní Lyukrina^® ženy způsobil inhibici funkce hypofýzy-gonadotropní systému. Poté, co je funkce ošetření obnoven 3 měsíce. Nicméně, diagnostické testy, indikující funkci hypofýzy nebo pohlavních žláz, prováděn v průběhu léčby a během 3 měsíců po skončení může být zkreslený.

Nadměrná dávka

Údaje o předávkování u lidí nejsou přítomny.

V případě předávkování by měla být symptomatická léčba.

Lékové interakce

Farmakokinetické studie lékových interakcí depotní Lyukrina^® s jinými léky nebylo.

Leuprorelin acetát je látka peptidového charakteru a podrobí primární rozpadu působením peptidáz, ale ne cytochrom P450 systém. Kromě, o 46% léčivo se váže na plazmatické proteiny, nicméně lékové interakce depot Lyukrina^® nepravděpodobný.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v dosahu dětí, při teplotě ne vyšší než 25 °; Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti – 3 rok.