LUCENTIS

Aktivní materiál: Raniʙizumaʙ
Když ATH: S01LA04
CCF: Příprava, používá, když věkem podmíněná makulární degenerace. Monoklonální protilátky na endoteliální růstový faktor A (VEGF-)
ICD-10 kódy (svědectví): H35.3
Když CSF: 14.02.02
Výrobce: Novartis Pharma AG (Švýcarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení pro oční aplikaci čirý nebo lehce opalizující, bezbarvý.

Pomocné látky: A,-трегалозы дигидрат, L-histidin Monohydrát hydrochloridu, L-histidin, polysorbát 20, voda d / a.

0.23 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) kompletní s jehlou, vybaven filtrem, d jehla / injekční stříkačku a a – kartonové krabice.

* mezinárodní nechráněný název, doporučuje WHO – raniʙiцumaʙ.

Farmakologický účinek

Léčivo pro léčbu exsudativní-hemoragické formou věkem podmíněné makulární degenerace (SHC). Ranibizumab fragment je humánní monoklonální protilátky proti endoteliální růstový faktor A (VEGF-) a je exprimován rekombinantním kmenem Escherichia coli.

Ranibizumab se selektivně váže na izoformy vaskulární endoteliální růstový faktor, VEGF-A (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), a zabraňuje interakci VEGF-A na jeho receptory na povrchu endoteliálních buněk (Vítězství₁a VEGR₂), což vede k potlačení neovaskularizace a cévní proliferace. Tlumí růst nových cév v sítnici, cévnatka, ranibizumab zastavuje progresi exsudativní-hemoragická formou věkem podmíněné makulární degenerace (SHC).

Výsledky z klinických studií

Účinnost a bezpečnost Lucentis u pacientů s AMD Bylo prokázáno, že v randomizovaných, dvojitě slepých kontrolovaných studiích (se simulovanou injekcí nebo ve srovnání s fotodynamickou terapii). Při aplikaci Lucentisu 24 měsíců u pacientů s AMD s minimální intenzitou a klasickou subfoveolární chorioidální neovaskularizací skrytý (KhNV) Většinou (90%) výrazně snižuje riziko ztráty zrakové ostrosti (Ztráta méně 15 písmena na stupnici ETDRS zrakové ostrosti nebo 3 řádky tabulky Snellenova), třetina pacientů (33%) zlepšení zrakové ostrosti 15 dopisy a více na stupnici ETDRS (p<0.01). Pacienti s simulované injekce Ztrátový méně 15 dopisy ETDRS měřítko (3 řádky tabulky Snellenova) a zlepšení zrakové ostrosti nad 15 dopisy ETDRS stupnice došlo v 53% a 4% případů, v uvedeném pořadí.

U většiny pacientů (96%), trpí AMD s převážně klasickou subfoveolární CNV, Během léčby s Lucentis pro 12 měsíce snížil výskyt významného poklesu (více než 3 linky), třetina pacientů (40%) ukázal zlepšení zrakové ostrosti (více než 3 linky). Ve skupině pacientů, přijímání fotodynamická terapie s verteporfinu, snižuje riziko ztráty zrakové ostrosti (více než 3 linky) a zlepšení zrakové ostrosti (více než 3 linky) Pozorovali jsme příslušně 64% a 6% Případy.

Přes 12 Měsíce používat Lucentis u pacientů s AMD s minimální vyjádřil klasické subfoveolární CNV a latentní změna zrakové ostrosti v blízkosti a vzdálenosti ve srovnání s výchozí pohybovala od +10.4 a + 7.0 písmena, příslušně (p<0.01). V kontrolní skupině pacientů s simulovaných injekce změna zrakové ostrosti v blízkosti a vzdálenosti ve srovnání s výchozí hodnotou bylo: -2.6 a -5.9 písmena (p<0.01). Pacienti, léčených Lucentisem, zvýšená míra kapacity, související vize, na +6.8 body, a u pacientů, obdržely falešný injekce, tento údaj klesl na 4.7 položka (p<0.01). Při použití přípravku Lucentis u pacientů s AMD s minimální vyjádřil klasické subfoveolární CNV a skryté zlepšení zrakové ostrosti byla udržována v průběhu 24 Měsíce.

U většiny pacientů, trpí AMD s převážně klasickou subfoveolární CNV, Během léčby s Lucentis pro 12 měsíce změna zrakové ostrosti v blízkosti a vzdálenost v porovnání s výchozí pohybovala od +9.1 a + 9.3 písmena, příslušně (p<0.01). V kontrolní skupině pacientů, léčeni verteporfinu fotodynamickou terapii, Průměrná změna zrakové ostrosti v blízkosti a vzdálenost oproti výchozímu stavu bylo +3.7 a +1.7 písmena (p<0.01). Pacienti, léčených Lucentisem, zvýšená míra kapacity, související oko na +8.9 body, a u pacientů, obdržely falešný injekce, To představuje zlepšení o 1.4 položka (p<0.01).

Farmakokinetika

Při podání intravitreálně ranibizumab (1 krát / měsíc) pacientů s neovaskulární AMD C_max ranibizumab v plazmě byla nízká a nedostatečné k inhibici biologické aktivity VEGF-A v 50% (11 -27 ng / ml podle studií buněčné proliferace in vitro). S léčivem do sklivce v rozmezí dávek 0.05 na 1.0 mg C_max ranibizumab v plazmě byla úměrná dávce.

V souladu s výsledky farmakokinetických analýz a s ohledem na eliminaci ranibizumabem průměrné plazmy T_1/2 (v aplikační dávce 0.5 mg) sklivce v průměru o 9 dnů.

Při podání intravitreálně Lucentis (1 jednou za měsíc) FROM_max ranibizumabu plazmatické hladiny dosažené v průběhu dnů po injekci, a je v rozmezí 0.79-2.90 ng / ml. FROM_min ranibizumabu plazmové rozsahy 0.07-0.49 ng / ml. Koncentrace v séru ranibizumabu přibližně 90 000 krát nižší než u sklivce.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s poruchou funkce ledvin, speciální farmakokinetické studie o léku nebyly provedeny. V 68% (136 z 200) Pacienti, zahrnuty do farmakokinetické analýzy, se sníženou funkcí ledvin (46.5% -mírný, 20% – mírné a 1.5% – těžký). U pacientů s poruchou funkce ledvin v průběhu léčby s drogou poznamenal, minimální pokles clearance ranibizumabu, které nemají klinický význam.

U pacientů s poruchou funkce jater specifické farmakokinetické studie o použití ranibizumabu nebyly prováděny.

Svědectví

- Neovaskulární (mokrý) forma věkem podmíněné makulární degenerace u dospělých.

Režim dávkování

Lucentis se používá pouze jako injekce do sklivce.

Doporučená dávka Lucentisu 0.5 mg (0.05 ml) 1 krát / měsíc jako injekce do sklivce.

První tři injekce Lucentisu pracují s frekvencí 1 X / mo postupně po dobu 3 měsíců, pak léčba lék je zastavena (fáze stabilizace) pravidelně (Neméně 1 krát / měsíc) zkontrolovat zrakovou ostrost. Snížením zrakovou ostrost přes 5 dopisy ETDRS měřítko (1 linka na stole Snellen) Léčba Lucentisem se obnoví.

Mezi zavedení dvou dávek léku je třeba dodržovat interval nejméně 1 Měsíce. Před zavedením Lucentis by měl kontrolovat kvalitu rozpouštění a barvu roztoku. Léčivo by neměl být používán při změně barvy roztoku a vzhled nerozpustných viditelných částic.

Injekce léků do sklivce by mělo být provedeno za aseptických podmínek, zahrnuje ošetření ruce zdravotnických pracovníků, používat sterilní rukavice, ubrousky, blepharostat (nebo jeho analogu) a, pokud je to nutné nástroje pro paracentesis.

Před zavedení léku nezbytné k provedení řádného dezinfekci kůže na víčkách a očí, spojivky a anestezie antimikrobiální terapie širokospektrální. Antimikrobiální třeba vštípit do spojivkového vaku 3 x / den po dobu 3 dny před a po podání.

Sada obsahuje jehly Lucentis, vybavena filtrem, extrahovat obsah z lahvičky, injekční stříkačku a jehlu pro injekci.

Před otevřením lahvičky gumovou zátku povrch by měly být dezinfikovány.

Obsah lahvičky do stříkačky kapacity zisk 1 ml ve vzpřímené poloze s jehlou, vybaven filtrem (velikost pórů 5 m). Po vytočení obsah lahvičky jehly, vybaven filtrem, To nemůže být použit pro podání do sklivce, Mělo by být nahrazena jehlou injekčního. Se zavedením stříkačky do sklivce pístu je zastaven na známce 0.05 ml.

Lucentis musí být podán do sklivce v 3.5-4 mm kzadi by končetiny, vyhnout k horizontálnímu meridiánu směřovala do středu jehly oční bulvy. Množství účinné látky podávané 0.05 ml. Tyto injekce prováděné v druhé polovině skléry.

Pokud jde o 60 Lucentis minut po injekci se může zvýšit nitrooční tlak (IOP). IOP by měly být monitorovány, perfuze zrakového nervu, a pokud je to nutné použít odpovídající léčbu. Během jednoho sezení podávání Lucentisu prováděny pouze v jednom oku.

Použití této drogy v Pacienti s poruchou funkce jater To nebyl studován. Vzhledem k nízké koncentrace v krevní plazmě Lucentis, Nemusíte měnit dávkování léku.

Pacienti s poruchou funkce ledvin To nevyžaduje korekci dávky.

Pacienti letitý 65 a starší To nevyžaduje korekci dávky.

Vedlejší efekt

Studie bezpečnosti léčiva byla provedena v průběhu klinických hodnocení u 1315 pacientů pro 2 léta.

Závažné nežádoucí příhody, spojené s procesem podávání, zahrnuta endoftalmitida, rhegmatogenní odchlípení sítnice a katarakta kvůli iatrogenním zranění. Další závažné nežádoucí účinky z očí, viděn s Lucentisem, zahrnuty nitrooční zánět a zvýšení nitroočního tlaku.

Následující nežádoucí účinky (možná související s užíváním drogy) Došlo při frekvenci nejméně 2% Pacienti, dostal dávku Lucentis 0.5 mg, ve srovnání s kontrolní skupinou (simulace injekce nebo fotodynamické terapie).

Výskyt nežádoucích účinků se odhaduje takto:: vznikají velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100; <1/10), někdy (≥1 / 1000; <1/100), zřídka (≥1 / 10 000; <1/1000), zřídka (<1/10 000).

Infekční a parazitární onemocnění: Často – nazofaringit; často – chřipka.

Z hematopoetického systému: často – anémie.

CNS: Často – bolest hlavy; často – poplach.

Na straně orgánu zorného: Často – nitrooční zánět, zánět sklivce, odloučení sklivce, sítnice krvácení, zrakové postižení, bolavé oči, zákal v sklivce, zvýšeného nitroočního tlaku, spojivky krvácení, podráždění očí, pocit cizího tělesa v oku, slzení, .Aloe, Syndrom suchého oka, červené oči, svědění pocit v očích; často – degenerativní změny na sítnici, poškození sítnice, sítnice disinsertion, sítnice slzy, odchlípení sítnice pigmentového epitelu, mezera pigmentového epitelu, snížená zraková ostrost, skelný krvácení, porážka sklivce, uveitida, Irit, iridocyklitida, Šedý zákal, subkapsulyarnaya katarakta, PCO objektiv, tečkovitá keratitida, eroze rohovky, Opalescence buněk v přední komoře, rozmazané vidění, krvácení v místě vpichu, oční krvácení, zánět spojivek, alergická konjunktivitida, výtok z očí, fotopsie, fotofobie, nepohodlí v očích, otoky očních víček, bolestivost století, spojivky hyperemie; někdy – slepota, endoftalmitida, gipopion, gifema, keratopatie, srůsty duhovky, depozice v rohovce, edém rohovky, rohovky strie, bolest nebo podráždění v místě vpichu, neobvyklý pocit v oku a podráždění století.

Dýchací systém: často – kašel.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost.

Alergické reakce: často – vyrážka, kopřivka, svědění.

Na straně pohybového aparátu: Často – artralgii.

Kontraindikace

- Potvrzeno nebo podezření infekce oka nebo infekčních procesů periokulární lokalizace;

- Nitrooční zánět;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost léku u těchto pacientů nebyl studován);

- Těhotenství;

- Kojení;

- Hypersenzitivita na ranibizumab nebo jiné složky léku.

FROM opatrnost by měl být podáván pacientům s anamnézou přecitlivělosti (Teprve po pečlivém zhodnocení poměru rizika / přínosu).

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Během léčby Ženy v plodném věku by měli používat spolehlivé metody antikoncepce.

Upozornění

Poskytnout léčba Lucentis se jen oftalmologa, mající zkušenosti v podání do sklivce.

Úvod Lucentis by měly být vždy prováděny za aseptických podmínek. Kromě, během 1 týdnů po injekci léku by měly být monitorovány u pacientů s cílem identifikovat možné lokální infekce a včasné léčbě. Měl by informovat pacienty o nutnosti okamžitě informujte svého lékaře o všech příznacích, který může ukázat vývoj endoftalmitidy.

Po injekci do sklivce inhibitorů endoteliální růstový faktor A (VEGF-) teoreticky může vyvinout arteriální tromboembolické příhody. Nicméně v klinických studiích u pacientů, léčených Lucentisem, incidence tromboembolických příhod byla nízká a podobná jako v kontrolní skupině.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Proti pozadí Lucentis může vyvinout dočasné zhoršení zraku, nepříznivě ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pokud zaznamenáte příznaky, jako pacienti by neměli řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje snížit závažnost dočasného zrakovým postižením.

Nadměrná dávka

V klinických studiích a užívání této drogy v klinické praxi, tam byly případy neúmyslného předávkování drogami. V těchto případech, nejčastěji pozorovat vzestup nitroočního tlaku a bolesti v oku.

Léčba: V případě předávkování, ujistěte se, že kontrolu IOP; pokud je to nutné, musí pacient být pod dohledem lékaře.

Lékové interakce

Interakce Lucentis s jinými léky nebylo zkoumáno.

Lucentis se nesmí mísit s jinými léky nebo rozpouštědly.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován ve tmě, přístupné dětem při 2 ° až 8 ° C; Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti – 2 rok. Lék by neměl být používán po uplynutí doby použitelnosti.