Raniʙizumaʙ

Když ATH:
S01LA04

Farmakologický účinek

Léčivo pro léčbu exsudativní-hemoragické formou věkem podmíněné makulární degenerace (SHC). Ranibizumab je lidská monoklonální fragment protilátky na endoteliální růstový faktor A (VEGF-) a je exprimován rekombinantním kmenem Escherichia coli.

Ranibizumab se selektivně váže na izoformy vaskulární endoteliální růstový faktor, VEGF-A (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), a zabraňuje interakci VEGF-A na jeho receptory na povrchu endoteliálních buněk (Vítězství₁a VEGR₂), což vede k potlačení neovaskularizace a cévní proliferace. Tlumí růst nových cév v sítnici, cévnatka, ranibizumab zastavuje progresi exsudativní-hemoragická formou věkem podmíněné makulární degenerace (SHC).

Farmakokinetika

Při podání intravitreálně ranibizumab (1 krát / měsíc) pacientů s neovaskulární AMD C_max ranibizumab v plazmě byla nízká a nedostatečné k inhibici biologické aktivity VEGF-A v 50% (11 -27 ng / ml podle studií buněčné proliferace in vitro). S léčivem do sklivce v rozmezí dávek 0.05 na 1.0 mg C_max ranibizumab v plazmě byla úměrná dávce.

V souladu s výsledky farmakokinetických analýz a s ohledem na eliminaci ranibizumabem průměrné plazmy T_1/2 (v aplikační dávce 0.5 mg) sklivce v průměru o 9 dnů.

Při podávání do sklivce (1 jednou za měsíc) FROM_max ranibizumabu plazmatické hladiny dosažené v průběhu dnů po injekci, a je v rozmezí 0.79-2.90 ng / ml. FROM_min ranibizumabu plazmové rozsahy 0.07-0.49 ng / ml. Koncentrace v séru ranibizumabu přibližně 90 000 krát nižší než u sklivce.

Svědectví

Neovaskulární (mokrý) forma věkem podmíněné makulární degenerace u dospělých.

Režim dávkování

Ranibizumab aplikovat pouze injekcí do sklivce.

Doporučená dávka ranibizumabu 0.5 mg (0.05 ml) 1 krát / měsíc jako injekce do sklivce.

První tři injekce ranibizumabu pracovat s frekvencí 1 X / mo postupně po dobu 3 měsíců, pak léčba lék je zastavena (fáze stabilizace) pravidelně (Neméně 1 krát / měsíc) zkontrolovat zrakovou ostrost. Snížením zrakovou ostrost přes 5 dopisy ETDRS měřítko (1 linka na stole Snellen) Léčba ranibizumab je obnovena.

Mezi zavedení dvou dávek léku je třeba dodržovat interval nejméně 1 Měsíce. Před zavedením ranibizumabu by měl kontrolovat kvalitu a barvu rozpouštění řešení. Léčivo by neměl být používán při změně barvy roztoku a vzhled nerozpustných viditelných částic.

Vedlejší efekt

Studie bezpečnosti léčiva byla provedena v průběhu klinických hodnocení u 1315 pacientů pro 2 léta.

Závažné nežádoucí příhody, spojené s procesem podávání, zahrnuta endoftalmitida, rhegmatogenní odchlípení sítnice a katarakta kvůli iatrogenním zranění. Další závažné nežádoucí účinky z očí, pozorovány při primeneniiranibizumaba, zahrnuty nitrooční zánět a zvýšení nitroočního tlaku.

Následující nežádoucí účinky (možná související s užíváním drogy) Došlo při frekvenci nejméně 2% Pacienti, obdržel dávku ranibizumabu 0.5 mg, ve srovnání s kontrolní skupinou (simulace injekce nebo fotodynamické terapie).

Výskyt nežádoucích účinků se odhaduje takto:: vznikají velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100; <1/10), někdy (≥1 / 1000; <1/100), zřídka (≥1 / 10 000; <1/1000), zřídka (<1/10 000).

Infekční a parazitární onemocnění: Často – nazofaringit; často – chřipka.

Z hematopoetického systému: často – anémie.

CNS: Často – bolest hlavy; často – poplach.

Na straně orgánu zorného: Často – nitrooční zánět, zánět sklivce, odloučení sklivce, sítnice krvácení, zrakové postižení, bolavé oči, zákal v sklivce, zvýšeného nitroočního tlaku, spojivky krvácení, podráždění očí, pocit cizího tělesa v oku, slzení, .Aloe, Syndrom suchého oka, červené oči, svědění pocit v očích; často – degenerativní změny na sítnici, poškození sítnice, sítnice disinsertion, sítnice slzy, odchlípení sítnice pigmentového epitelu, mezera pigmentového epitelu, snížená zraková ostrost, skelný krvácení, porážka sklivce, uveitida, Irit, iridocyklitida, Šedý zákal, subkapsulyarnaya katarakta, PCO objektiv, tečkovitá keratitida, eroze rohovky, Opalescence buněk v přední komoře, rozmazané vidění, krvácení v místě vpichu, oční krvácení, zánět spojivek, alergická konjunktivitida, výtok z očí, fotopsie, fotofobie, nepohodlí v očích, otoky očních víček, bolestivost století, spojivky hyperemie; někdy – slepota, endoftalmitida, gipopion, gifema, keratopatie, srůsty duhovky, depozice v rohovce, edém rohovky, rohovky strie, bolest nebo podráždění v místě vpichu, neobvyklý pocit v oku a podráždění století.

Dýchací systém: často – kašel.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost.

Alergické reakce: často – vyrážka, kopřivka, svědění.

Na straně pohybového aparátu: Často – artralgii.

Kontraindikace

Potvrzeno nebo podezření na infekci oka nebo infekční procesy periokulární lokalizace;

Nitrooční zánět;

Děti a dospívající do 18 léta (Účinnost a bezpečnost léku u těchto pacientů nebyl studován);

Těhotenství;

Laktace;

Hypersenzitivita na ranibizumab nebo jakékoliv další součásti z této drogy.

Bezpečnostní opatření by měl být podáván pacientům s anamnézou přecitlivělosti (Teprve po pečlivém zhodnocení poměru rizika / přínosu).

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Během léčby se ženami v plodném věku by měly používat spolehlivou metodu antikoncepce.

Upozornění

Chování ranibizumab Léčba by měla být pouze oftalmolog, mající zkušenosti v podání do sklivce.

Úvod ranibizumab by měly být vždy prováděny za aseptických podmínek. Kromě, během 1 týdnů po injekci léku by měly být monitorovány u pacientů s cílem identifikovat možné lokální infekce a včasné léčbě. Měl by informovat pacienty o nutnosti okamžitě informujte svého lékaře o všech příznacích, který může ukázat vývoj endoftalmitidy.

Po injekci do sklivce inhibitorů endoteliální růstový faktor A (VEGF-) teoreticky může vyvinout arteriální tromboembolické příhody. Nicméně v klinických studiích u pacientů, léčených ranibizumabem, incidence tromboembolických příhod byla nízká a podobná jako v kontrolní skupině.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Proti pozadí ranibizumabu se může vyvinout dočasné zhoršení zraku, nepříznivě ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pokud zaznamenáte příznaky, jako pacienti by neměli řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje snížit závažnost dočasného zrakovým postižením.

Lékové interakce

Interakce ranibizumabu s jinými léky nebylo studováno.

Ranibizumab by neměl být smíchán s jinými léčivy nebo rozpouštědly.