Loris

584 8 přečtené minuty

Aktivní materiál: Lozartan
Když ATH: C09CA01
CCF: Antagonistů receptoru angiotenzinu II
ICD-10 kódy (svědectví): I10, 150,0, I61, N08.3
Když CSF: 01.04.02
Výrobce: Krka-RUS OOO (Rusko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated od světle žluté až žluté, Oválný, mírně bikonkávní, zkosená.

	1 poutko.
losartan draselný	12.5 mg

Pomocné látky: tsellaktoza (směsi monohydrátu laktózy a celulózy), předželatinovaný škrob, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, mastek, propylenglykol, Chinolinová žluť barvivo (E104), Oxid titaničitý (E171).

7 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (6) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (9) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Pills, Film-coated žlutá barva, Oválný, mírně bikonkávní, s Valium na jedné straně a fazety.

	1 poutko.
losartan draselný	25 mg

Složení skořepiny: gipromelloza, mastek, propylenglykol, Chinolinová žluť barvivo (E104), Oxid titaničitý (E171).

Pills, Film-coated bílá, kolo, mírně bikonkávní, s valium, na jedné straně, zkosená.

	1 poutko.
losartan draselný	50 mg

Složení skořepiny: gipromelloza, mastek, propylenglykol, Oxid titaničitý (E171).

Pills, Film-coated bílá, Oválný, mírně bikonkávní.

	1 poutko.
losartan draselný	100 mg

Složení skořepiny: gipromelloza, mastek, propylenglykol, Oxid titaničitý (E171).

Farmakologický účinek

Selektivní antagonista receptoru angiotensinu II, typu AT₁ non-protein povaha.

In vivo a in vitro losartan a jeho biologicky aktivní metabolit karboxy (EXP-3174) zablokovat všechny fyziologicky významné účinky na angiotensinu II AT₁-receptory bez ohledu na způsob jeho syntézy: To vede ke zvýšení aktivity reninu v plazmě, snižuje koncentraci aldosteronu v krevní plazmě.

Losartan nepřímo způsobuje aktivaci AT₂-receptory zvýšením úrovně angiotensinu II. Losartan nemá inhibovat aktivitu kininazy II, enzym, která se podílí na metabolismu bradykininu.

Snižuje PR, tlak v plicním oběhu; snižuje afterloadu, To má močopudné účinky.

To brání vzniku infarktu hypertrofie, zlepšuje toleranci zátěže u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Losartan 1 čas / den vedla ke statisticky významnému snížení systolického a diastolického krevního tlaku. Během dne losartanovou jednotně kontrolu krevního tlaku, vyznačující se tím, antihypertenzní účinek odpovídá přirozenému denní rytmus. Pokles krevního tlaku na konci akčního dávce byl přibližně 70-80% na vrcholu účinku léku, přes 5-6 hodin po podání. Odstoupení není pozorován; Losartan je také žádné klinicky významné účinky na srdeční frekvenci.

Losartan je účinný u mužů a žen, a ve stáří (≥ 65 léta) a mladších pacientů (≤ 65 léta).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Losartan se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vezmeme-li lék s jídlem nemá žádný klinicky významný dopad na jeho koncentraci v séru.

Biologická dostupnost je asi 33%. C_maxlosartan v plazmě dosaženo prostřednictvím 1 hodin po požití. C_max EXP-3174 v plazmě dosaženo 3-4 žádná.

Rozdělení

Více 99% procent losartanu a EXP-3174 je vázáno na plazmatické bílkoviny, většinou na albumin.

PROTI_d Losartan je 34 l. To neproniká hematoencefalickou bariérou.

Metabolismus

S výhradou výraznému metabolismu při “první průchod” játry, tvoří aktivní metabolit EXP-3174 (14%) a množství inaktivní metabolity, počítaje v to 2 osnovnыh metabolit, tvořená hydroxylační řetězce butylskupinou a méně významný metabolitu, N-2-тетразол глюкуронид.

Dedukce

Plazmatická clearance losartanu a EXP-3174 je přibližně 10 ml / sec (600 ml / min) a 0.83 ml / sec (50 ml / min) příslušně. Renální clearance losartanu a EXP-3174 je o 1.23 ml / sec (74 ml / min) a 0.43 ml / sec (26 ml / min) příslušně. T_1/2 Losartan je 2 žádná. T_1/2 aktivní metabolit 6-9 žádná. O 58% lék je vylučován do žluči, 35% – moč.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Snížení rizika cévní mozkové příhody u pacientů s hypertenzí a hypertrofií levé komory;

- Městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě, v případě intolerance nebo selhání terapie s inhibitory ACE);

- Ochrana ledvin u pacientů s diabetes mellitus typu 2 proteinurie na snížení proteinurie, snížit progresi poškození ledvin, snížení rizika v konečné fázi (zabránit potřebu dialýzy, pravděpodobnost zvýšení hladiny kreatininu v séru) nebo smrt.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo, multiplicity příjmu – 1 Čas / den.

Na vysoký tlak Průměrná denní dávka je 50 mg. Maximální antihypertenzního účinku je dosaženo během 3-6 týdnů léčby. Možné dosáhnout výraznější účinek tím, že se dávka zvyšuje na 100 mg / den.

U pacientů užívajících diuretika ve vysokých dávkách se doporučuje zahájit terapii Loristoy^® z 25 mg / den.

Starší pacienti, s poruchou funkce ledvin (vč. Pacienti na hemodialýze) nevyžaduje korekčního úvodní dávku.

Pacienti s poruchou funkce jater lék by měl být podáván v nižší dávce.

Na chronické srdeční selhání počáteční dávka je 12.5 mg / den. Pro, k dosažení Obvyklá udržovací dávka 50 mg / den, by měla být dávka postupně zvyšovat, v intervalech 1 týden (např, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / den). Losartan^® obvykle podává v kombinaci s diuretiky a srdečními glykosidy.

Zvýšení schéma dávkování uvedené v tabulce.

1 Neděle (z 1 podle 7 den)	podle 1 poutko. 12.5 mg / den
2 Neděle (z 8 podle 14 den)	podle 1 poutko. 25 mg / den
3 Neděle (z 15 podle 21 den)	podle 1 poutko. 50 mg / den
4 Neděle (z 22 podle 28 den)	podle 1 poutko. 50 mg / den

Na snižuje riziko mrtvice u pacientů s hypertenzí a levé ventrikulární hypertrofie standardní počáteční dávka 50 mg / den. V budoucnu mohou být přidány s hydrochlorthiazidem při nízké dávce a / nebo zvýšení dávky Loristy^® na 100 mg / den.

Na ochrana ledvin u pacientů s diabetes mellitus 2 proteinurie standardní počáteční dávka Loristy^® je 50 mg / den. Dávka může být zvýšena na 100 mg / den, s přihlédnutím ke snížení krevního tlaku.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: ≥1 % – závrať, astenie, bolest hlavy, fatiguability, nespavost; <1 % – úzkost, poruchy spánku, ospalost, poruchy paměti, perifericheskaya neuropatie, paresthesia, gipostezii, migréna, tremor, ataxie, deprese, synkopa.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze (dozozavisimaya), tlukot srdce, tachykardie, bradykardie, Arytmie, angína, vaskulitida.

Dýchací systém: ≥1 % – překrvení nosní sliznice, kašel *, infekce horních cest dýchacích, faringitы, dušnost, bronchitida, rhinedema.

Ze zažívacího systému: ≥1 % – nevolnost, průjem *, dyspepsie *, bolest břicha; <1% – anorexie, sucho v ústech, bolení zubů, zvracení, nadýmání, zánět žaludku, zácpa, zánět jater, abnormální funkce jater; zřídka – zvýšení jaterních enzymů, giperʙiliruʙinemija.

Z močového systému: <1% – naléhavá potřeba močit, Infekce močových cest, zhoršení funkce ledvin; někdy – Mírné zvýšení močoviny a kreatininu v séru.

Na straně reprodukčního systému: <1% – snížení libida, impotence.

Na straně pohybového aparátu: ≥1 % – křeče, myalgie *, bolest zad, Hruď, nohy; <1% – artralgie, artritida, bolest ramene, porážka, fibromyalgie.

Ze smyslů: <1% – tinnitus, poruchy chuti, zrakové postižení, zánět spojivek.

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, purpura Shenleyna-Janov.

Dermatologické reakce: <1% – xerózy, эritema, fotosenzitivita, zvýšená pocení, alopecie.

Metabolismus: hyperkalémie, dna.

Alergické reakce: <1% – kopřivka, kožní vyrážka, svědění, angioedém (včetně otok hrdla a jazyka, způsobující obstrukci dýchacích cest a / nebo otok obličeje, rty, hrdlo). Někdy angioedém rozvinutá dříve při užívání jiných drog, vč. ACE inhibitory.

*vedlejší účinky, jehož frekvence je srovnatelné s placebem.

Ve většině případů Lorista^® dobře snášen, nežádoucí účinky jsou mírné a přechodné a nevyžadovaly vysazení léku.

Kontraindikace

- Hypotenze;

- Hyperkalémie;

- Degidratatsiya;

- Intolerance laktózy;

- Galaktosemie a malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Hypersenzitivita na losartan a / nebo dalších složek léčiva.

FROM opatrnost použití u pacientů s jaterní a / nebo renální insuficience, snizhennom OCK, narušení vodní a elektrolytové rovnováhy, bilaterální stenóza nebo stenóza tepny renální arterie u solitérní ledviny.

Těhotenství a kojení

Údaje o použití losartanu během těhotenství není. Fetální renální perfuze, který závisí na vývoji renin-angiotenzinového systému, začne fungovat v III trimestru těhotenství. Riziko pro plod se zvyšuje, pokud losartanu trimestru II a III. Při stanovení léčby těhotenský losartanem by měla být okamžitě zastavena.

Neexistují žádné údaje o přidělení losartanu v mateřském mléce. Proto je nutné vyřešit otázku ukončení kojení nebo vysazení léčby losartanem s ohledem na její význam pro matku.

Upozornění

U pacientů se sníženou BCC (např, V průběhu léčby vysokými dávkami diuretik) může vyvinout symptomatická hypotenze. Před obdržením losartanu je nutno odstranit stávající porušování, nebo zahájit léčbu s malými dávkami.

Pacienti s mírnou až středně těžkou cirhózou jater koncentrace losartanu a jeho aktivního metabolitu v plazmě po požití výše uvedených, než u zdravých. Proto pacienti s anamnézou léčby jaterní onemocnění doporučuje při nižších dávkách.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, oba diabetické, nebo bez, často vyvíjeny hyperkalémie, je třeba chápat,, ale pouze ve vzácných případech jako výsledek tohoto zpracování je zastaveno. Během léčby by měla pravidelně sledovat koncentrace draslíku v krvi, zejména u starších pacientů, porucha funkce ledvin.

Drogy, působící na renin-angiotensinový systém, může zvýšit obsah močoviny a kreatininu v séru u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo jednostranné stenózou renální arterie pouze. Změny funkce ledvin mohou být reverzibilní po ukončení. Během léčby by měla pravidelně sledovat koncentrace sérového kreatininu v pravidelných intervalech.

Použití v pediatrii

Léčivo je kontraindikován pro léčení Děti a mladiství mladší 18 léta, protože nejsou žádné zkušenosti s drogou v pediatrii.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Údaje o účinku losartanu na schopnost řídit nebo jiná technická opatření jsou chybějící.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie; v důsledku parasympatického (vagová) stimulace může vyvinout bradykardii.

Léčba: diurez, terapie simptomaticheskaya. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Lékové interakce

Nebylo žádné klinicky významné lékové interakce s hydrochlorothiazidem, digoksinom, nepryamыmy antikoagulancia, cimetidin, fenoʙarʙitalom, ketokonazol a erythromycin.

Při současném příjmu s rifampicinem a flukonazolu bylo pozorováno snížení v aktivním metabolitu losartanu draselného. Klinické důsledky tohoto jevu nejsou známy.

Současné používání kalium šetřících diuretik (např, spironolakton, triamteren, amilorid) a doplňky draslíku zvýšit riziko hyperkalémie.

Souběžné užívání NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, To může snížit účinek diuretik nebo jiných antihypertenziv.

Když se losartan podává současně s thiazidovými diuretiky, snížení krevního tlaku je přibližně aditivní znak. Posiluje (vzájemně) účinek jiných antihypertenziv (diuretika, beta-blokátory, simpatolitikov).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchém místě při teplotách ne vyšších než 30 ° C. Doba použitelnosti léku ve formě tablet 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 rok; ve formě tablet 50 mg – 5 léta.

Vladimír Andrejevič Didenko

584 8 přečtené minuty