On LORISTA

Aktivní materiál: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Když ATH: C09DA01
CCF: Antihypertenziva
ICD-10 kódy (svědectví): I10
Když CSF: 01.09.16.05
Výrobce: KRKA d.d. (Slovinsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated žlutá až žlutá s nazelenalý odstín, Oválný, mírně bikonkávní.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 4000, Chinolinová žluť barvivo (E104), Oxid titaničitý (E171), mastek.

7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
7 PC. – puchýře (8) – balení karton.
7 PC. – puchýře (12) – balení karton.
7 PC. – puchýře (14) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
14 PC. – puchýře (6) – balení karton.
14 PC. – puchýře (7) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kombinované lék proti.

Lozartan – selektivní antagonista angiotensinu II typu AT₁ non-protein povaha.

In vivo a in vitro losartan a jeho biologicky aktivní metabolit karboxy (EXP-3174) zablokovat všechny fyziologicky významné účinky na angiotensinu II AT₁-receptory bez ohledu na způsob jeho syntézy: To vede ke zvýšení aktivity reninu v plazmě, snižuje koncentraci aldosteronu v krevní plazmě.

Losartan nepřímo způsobuje aktivaci AT₂-receptory zvýšením úrovně angiotensinu II. Losartan nemá inhibovat aktivitu kininazy II, enzym, která se podílí na metabolismu bradykininu.

Snižuje PR, tlak v plicním oběhu; snižuje afterloadu, To má močopudné účinky.

To brání vzniku infarktu hypertrofie, zlepšuje toleranci zátěže u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Losartan 1 čas / den vedla ke statisticky významnému snížení systolického a diastolického krevního tlaku. Během dne losartanovou jednotně kontrolu krevního tlaku, vyznačující se tím, antihypertenzní účinek odpovídá přirozenému denní rytmus. Pokles krevního tlaku na konci akčního dávce byl přibližně 70-80% na vrcholu účinku léku, přes 5-6 hodin po podání. Odstoupení není pozorován; Losartan je také žádné klinicky významné účinky na srdeční frekvenci.

Losartan je účinný u mužů a žen, a ve stáří (≥65 let) a mladších pacientů (≤65 let).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый diuretikum, močopudný účinek, který zahrnuje porušení reabsorpci sodíkových iontů, Chlór, Draslík, Magnézium, voda v distálním nefronu; zpoždění vylučování vápenatých iontů, Kyselina močová. To má antihypertenzní vlastnosti; hypotenzní akce se vyvíjí v důsledku rozšíření arteriol. Téměř žádný vliv na normálním krevním tlakem. Diuretický účinek po 1-2 žádná, prostupuje 4 hodin a trvá 6-12 žádná.

Antihypertenzní účinek se objevuje během 3-4 den, ale aby se dosáhlo optimálního terapeutického účinku, může vyžadovat 3-4 v týdnu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorothiazidu, zatímco aplikace se neliší od situace v jejich samostatné aplikace.

Lozartan

Vstřebávání

Dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vezmeme-li lék s jídlem nemá žádný klinicky významný dopad na jeho koncentraci v séru. C_max losartan v plazmě dosaženo prostřednictvím 1 hodin po požití, C_max EXP-3174 je dosaženo 3-4 hodiny.

Rozdělení

Více 99% losartan a EXP-3174 se váže na plazmatické bílkoviny, většinou na albumin. PROTI_d Losartan je 34 l. Téměř neproniká hematoencefalickou bariérou.

Metabolismus

V souladu s významným metabolismu v prvním průchodu játry, tvoří aktivní metabolit EXP-3174 (14%) a množství inaktivní metabolity. Biologická dostupnost je asi 33%.

Dedukce

Plazmatická clearance losartanu a EXP-3174 je přibližně 10 ml / s (600 ml / min) a 0.83 ml / s (50 ml / min) příslušně. Renální clearance losartanu a EXP-3174 je o 1.23 ml / s (74 ml / min) a 0.43 ml / s (26 ml / min), příslušně. T_1/2 losartan a EXP-3174 je 2 hodin a 6-9 hodin, příslušně. O 58% lék je vylučován do žluči, 35% - Moč.

Gidroxlorotiazid

Absorpce a distribuce

Vstřebává, hlavně, v duodenu a proximálním tenkém střevu. Absorpce sostavlyaet 70% a zvýšila by 10% když s jídlem. C_max séra je dosaženo po 1.5 - 5 žádná.

PROTI_d o 3 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny – 40%, To se hromadí v erytrocytech.

Metabolismus a vylučování

Nepoužívejte metabolizován v játrech.

O 95% lék je vylučován v nezměněné formě především ledvinami. Renální clearance hydrochlorothiazidu u zdravých dobrovolníků a u pacientů s hypertenzí je přibližně 5.58 ml / s (335 ml / min). Hydrochlorothiazid je dvoufázová profil eliminace. T_1/2 v počáteční fázi 2 žádná, v konečné fázi (10-12 h po podání) - O 10 žádná.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (Pacienti, který ukazuje kombinované terapie);

- Snížení rizika kardiovaskulární morbidity a mortality u pacientů s hypertenzí a levé komory hypertrofii.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo. Lorystu^® LP lze kombinovat s jinými antihypertenzivy.

Na vysoký tlak počáteční a udržovací dávka – 1 poutko. (100/25 mg) 1 Čas / den. Obvykle, droga je předepsána v nepřítomnosti dostatečného léčebného efektu Loristy^® N (50/12.5 mg). Maximální antihypertenzního účinku je dosaženo během 3 týdnů léčby. Maximální denní dávka - 1 poutko. Loristy^® HDP.

Snížením BCC (např, u pacientů užívajících vysoké dávky diuretik) Doporučená počáteční dávka losartanu u pacientů s hypovolémií je 25 mg 1 Čas / den. V souvislosti s touto terapií Loristoy^® ND by měla být zahájena po zrušení diuretik a korekce hypovolemií.

V Starší pacienti a pacienti s nedostatečností ledvin středně (CC 30-50 ml / min), včetně dialýzy, nevyžaduje korekčního úvodní dávku.

Na snížení rizika kardiovaskulární morbidity a mortality u pacientů s hypertenzí a levé ventrikulární hypertrofie standardní počáteční dávka losartanu 50 mg 1 Čas / den. Pacienti, kteří se nepodařilo dosáhnout cílového krevního tlaku u pacientů, kteří dostávali losartan 50 mg / den, To vyžaduje výběr léčby na základě kombinace nízkých dávek losartanu s hydrochlorothiazidem (12.5 mg), a, v případě potřeby, Musíme zvýšit dávku losartanu na 100 mg v kombinaci s hydrochlorothiazidem v dávce 12.5 mg / den, další – zvýšit dávku hydrochlorothiazidu, LP pro jmenování Loristu 1 tab. / den.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – bolest hlavy, systémová a nesystémová závratě, nespavost, fatiguability; někdy – migréna.

Kardiovaskulární systém: často – ortostatická hypotenze (dozozavisimaya), bušení srdce, tachykardie; zřídka – vaskulitida.

Dýchací systém: často – kašel, infekce horních cest dýchacích, faringitы, rhinedema.

Ze zažívacího systému: často – průjem, dyspepsie, nevolnost, zvracení, bolest břicha; zřídka – zánět jater, abnormální funkce jater; zřídka – zvýšení jaterních enzymů a bilirubinu.

Na straně pohybového aparátu: často – myalgie, bolest zad; někdy – artralgii.

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, purpura Shenleyna-Janov.

Z laboratorních parametrů: často – hyperkalémie, zvýšení koncentrace hemoglobinu a hematokritu (Není klinicky významné); někdy – Mírné zvýšení močoviny a kreatininu v séru.

Alergické reakce: někdy – kopřivka, svědění; zřídka – anafylaktické reakce, angioedém (včetně otok hrdla a jazyka, způsobující obstrukci dýchacích cest a / nebo otok obličeje, rty, hrdlo).

Ostatní: často – astenie, slabost, periferní edém, bolest na hrudi.

Kontraindikace

- Anurija;

- Vyjádřeno v lidské ledviny (CC<30 ml / min);

- Hyperkalémie;

- Degidratatsiya (vč. u pacientů užívajících vysoké dávky diuretik);

- Vyjádřil lidská játra;

- Refrakternaя gipokaliemiя;

- Hypotenze;

- Nedostatek laktázy;

- Galaktosemie a malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na losartan a dalšími složkami;

- Přecitlivělost na deriváty sulfonamidu.

FROM opatrnost by měly být použity k porušování vody elektrolytové rovnováhy krve (giponatriemiya, hypochloremická alkalóza, gipomagniemiya, kaliopenia), bilaterální stenóza nebo stenóza tepny renální arterie u solitérní ledviny, cukrovka, hyperkalcémie, giperurikemii a / nebo dna, Při alergické historie (Někteří pacienti angioedém vypracované dříve při užívání jiných drog, vč. ACE inhibitory) a bronchiální astma, systémové onemocnění krve (vč. SLE), současně s NSAID (vč. Inhibitory COX-2).

Těhotenství a kojení

Údaje o použití losartanu během těhotenství není. Fetální renální perfuze, který závisí na vývoji renin-angiotenzinového systému, začne fungovat v III trimestru těhotenství. Riziko pro plod se zvyšuje, pokud losartanu trimestru II a III, tk. užíváte léky, přímo působící na renin-angiotenzin, během trimestru těhotenství II a III, mohou vést k smrti plodu.

Nedoporučuje diuretika během těhotenství kvůli riziku žloutenky u plodu a novorozence, trombocytopenie u matek. Diuretická léčba nebrání rozvoji toxemia těhotenství.

Při stanovení těhotenství terapii Loristoy^® ND by měly být okamžitě zastaveno.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Upozornění

Není potřeba pro speciální výběr úvodní dávky u starších pacientů. Droga může zvýšit koncentraci močoviny a kreatininu v krevní plazmě u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou renální tepny u solitérní ledviny.

Hydrochlorothiazid může zvýšit hypotenze a narušení vodního a elektrolytové rovnováhy (umenyshenie OCK, giponatriemiю, hypochloremická alkalóza, hypomagnesémii, hypokalémie), narušit glukózovou toleranci, snižují vylučování vápníku močí a vyvolat přechodné, k mírnému zvýšení koncentrace vápníku v krevní plazmě, zvýšení koncentrace cholesterolu a triglyceridů, vyvolat vznik hyperurikémie a / nebo dnu.

Losartan^® LP obsahuje laktózu, a lék není indikována u pacientů s deficitem laktázy, galaktosemie a malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Prakticky všichni pacienti během léčby přípravkem Lorista^® ND lze provádět akce, vyžadující zvláštní pozornost (např, jízdě nebezpečné nebo technické prostředky). U jedinců na začátku léčby, lék může způsobit pokles krevního tlaku a závratě, tak, nepřímo ovlivňovat jejich psychofyzické stav. Z bezpečnostních důvodů před zahájením činnosti, vyžadují větší pozornost, Pacienti musí nejprve posoudit jejich reakce na léčbu.

Nadměrná dávka

Lozartan

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, bradykardie, Vzhledem k parasympatiku (vagová) stimulace.

Léčba: diurez, terapie simptomaticheskaya, hemodialýzy nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

Příznaky: Nejčastějšími příznaky jsou důsledkem nedostatku elektrolytů (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) a dehydratace v důsledku nadměrné diurézy. Zároveň se při srdeční glykosidy hypokalemia může zhoršit arytmie.

Léčba: symptomatická léčba

Lékové interakce

Lozartan

V klinických studiích zjištěn žádný klinicky významná farmakokinetická interakce losartanu s hydrochlorothiazidem, digoksinom, varfarinom, cimetidin, fenoʙarʙitalom, ketokonazol a erythromycin.

Rifampicin a flukonazol snizhayut uroveny aktivnogo metabolitu losartanu (klinicky tato interakce nebyla studována).

Současné užívání losartanu s kalium šetřících diuretik (spironolakton, triamteren, amilorid), obsahující draslík doplňky nebo draselné soli může vést k hyperkalémii.

NSAID, vč. selektivní inhibitory COX-2, může snížit účinnost diuretika nebo jiných antihypertenziv, včetně losartan.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, léčeni NSAID (včetně inhibitorů COX-2), terapie je antagonisté receptoru angiotenzinu II může vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně akutního selhání ledvin, který je obvykle reverzibilní.

Hypotenzivní účinek losartanu, jakož i další antihypertenziva, To může být snížena při příjmu indomethacin.

Gidroxlorotiazid

Zatímco použití thiazidových diuretik, ethanol, barbituráty a narkotika může zvýšit riziko ortostatické hypotenze.

Zatímco použití antidiabetiky (pro orální a inzulín) To může vyžadovat úpravu dávky antidiabetik.

Když se užívá v kombinaci s jinými antihypertenzivy označen aditivní účinek.

Cholestyramin a kolestipol porušovat vstřebávání hydrochlorothiazidu.

Při současném použití s ​​Valium, ACTH poznamenat, výrazné snížení hladiny elektrolytů, zejména, kaliopenia.

Hydrochlorothiazid snižuje závažnost reakce na recepci vazopresorů (např, adrenalin, norepinefrin).

Hydrochlorothiazid zvyšuje účinek nedepolarizující typ svalové relaxans akčního (např, tuʙokurarina).

Diuretika snížení renální clearance lithia a zvýšit riziko toxických účinků lithia (souběžné použití se nedoporučuje).

NSAID (včetně inhibitorů COX-2) mohou snižovat diuretický, Natriuretický a hypotenzní účinek diuretik.

V souvislosti s účinkem na metabolismus vápníku, který je příjemcem thiazidových diuretik může zkreslit výsledky výzkumu funkce příštítných tělísek.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.