LOPIREL

Aktivní materiál: Clopidogrel
Když ATH: B01AC04
CCF: Antiagregační
ICD-10 kódy (svědectví): I20.0, I21, I63, I74, I82
Když CSF: 01.12.11.06.01
Výrobce: Actavis Group hf. (Island)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated Růžová barva, kolo, čočkovitý, Ryté “Já” na jednu stranu.

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, krospovydon (Typ A), glyceryl dibegenat, mastek, Opadry II 85 G34669 Pink (polyvinylalkohol, mastek, Oxid titaničitý (E171), makrogol 3350, lecitin (E322), oxid železa červený barvivo (E172)).

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiagregační lék, specifický a účinný inhibitor agregace krevních destiček. To má vasodilatig akci. Selektivně redukují vazbu ADP receptorů na krevních destičkách a aktivace receptoru GPI Ib / IIIa působením ADP, klesající, tak, agregaci destiček. To snižuje agregaci krevních destiček, indukované jinými agonisty, jim brání aktivaci propuštěn ADP, To nemá vliv na aktivitu PDE. Váže se nevratně do krevních destiček ADP receptory, které zůstávají nepropustné pro stimulaci ADP životního cyklu (o 7 dnů).

Inhibice agregace destiček pozorovány 2 hodin po podání (40% zábrana) Počáteční dávka 400 mg. Maximální efekt (60% potlačení agregace) vyvíjí prostřednictvím 4-7 dnů nepřetržitého používání při dávce 50-100 mg / den. Antiagregační účinek vydrží po celou dobu životnosti destiček (7-10 dnů).

V přítomnosti aterosklerotických cévních lézí brání rozvoji aterotrombózou, bez ohledu na lokalizaci vaskulární (tserebrovaskulyarnыe, kardiovaskulární nebo periferních léze).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absorpce vыsokaya, vysoká biologická dostupnost; Koncentrace v plazmě je nízká a 2 h po podání nedosáhne meze měřícího (0.025 ug / l).

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny – 94-98%.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech. Hlavní metabolit – neaktivní derivát karboxylové kyseliny. Po perorální aplikaci u opakovaných dávkách 75 mg C_max metabolit v krevní plazmě je přibližně 3 mg / l a je dosaženo prostřednictvím 1 žádná.

Dedukce

Zpráva zprávy - 50%, střevem – 46% (během 120 hodin po injekci). T_1/2 Hlavním metabolitem po jednorázovém a opakovaném podávání 8 žádná. Koncentrace metabolitů vylučován ledvinami – 50%.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Poté, co vzal drogu v dávce 75 mg / den, koncentrace hlavního metabolitu v plazmě je nižší u pacientů se závažným onemocněním ledvin (CC 5-15 ml / min), ve srovnání s pacienty s onemocněním ledvin mírné závažnosti (KK od 30 na 60 ml / min) a zdravých jedinců.

Svědectví

Prevence aterotrombotických příhod:

- U pacientů, infarkt myokardu, ischemická mrtvice, nebo onemocnění periferních tepen;

- U pacientů s akutním koronárním syndromem bez elevací ST segmentu (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez Q-vlny na elektrokardiogramu), v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou.

Režim dávkování

Lék je předepsána uvnitř 75 mg 1 čas / den, bez ohledu na jídlo.

Léčba by měla být zahájena v období několika dní před 35 dní u pacientů infarkt myokardu a 7 dny před 6 měsíců u pacientů po ischemické mrtvice.

Pacienti s akutní koronární syndrom bez elevace ST segmentu (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez Q-vlny na elektrokardiogramu) Lopirelom začnete léčit v jedné dávce 300 mg, a pak pokračoval v dávce 75 mg 1 Čas / den (s dávkou kyseliny acetylsalicylové 75-325 mg / den). Optimální délka léčby nebyla stanovena. Účinná je léčba po dobu až 12 Měsíce, maximální účinek prostřednictvím 3 měsíců po zahájení léčby.

Vedlejší efekt

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: často (>1/100, <1/10), někdy (>1/1000, <1/100), zřídka (>1/10 000, <1/1000), zřídka (<1/10 000).

CNS: někdy – bolest hlavy, závrať, parestézie; zřídka – zmatek, halucinace, dysgeuzie.

Ze zažívacího systému: často – dyspepsie, bolest břicha, průjem; někdy – nevolnost, zánět žaludku, nadýmání, zácpa, zvracení, peptický vřed; zřídka – kolitida (vč. ulcerózní nebo lymfocytární), pankreatitida.

Z hepatobiliární systém: zřídka – zánět jater, zvýšení jaterních transamináz.

Z hematopoetického systému: někdy – leukopenie, snížení počtu neutrofilních granulocytů a eozinofilní, snížení počtu krevních destiček; zřídka – tyazhelaya trombocytopenie (počet destiček ≤30-10⁹/l), granulocytopenie, agranulocytóza, aplasticheskaya anémie a anémie / pancytopenie.

Z krevního koagulačního systému: někdy – zvýšení krvácivosti; zřídka – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 Případ 200 000 Pacienti); často – krvácení různých lokalizace a intenzity. Většina případů krvácení nastane během 1. měsíce léčby (zejména intrakraniální, gastrointestinální a retroperitoneální krvácení); závažné případy krvácení do kůže (purpura), krvácení do kloubů a měkkých tkání (gemartroz, hematom), oční krvácení (spojivky, okulyarnыe, retinalynыe), krvácení z nosu, dýchacích cest (hemoptysis, pneumorrhagia), hematurie a krvácení z operační rány.

Dermatologické reakce: někdy – vyrážka a svědění; zřídka – bulózní vyrážka (erythema multiforme), erytematózní vyrážka, lichen planus.

Alergické reakce: zřídka – kopřivka, anafylaktoidní reakce.

Kardiovaskulární systém: zřídka – vaskulitida, hypotenze.

Dýchací systém: zřídka – bronchospasmus.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie, artritida.

Z močového systému: zřídka – glomerulonefritis, zvýšení kreatininu v séru.

Ostatní: zřídka – horečka.

Kontraindikace

- Těžké poškození jater;

- Hemorrhagic syndrom;

- Závažné krvácení (vč. intrakraniální krvácení) a nemoci, predisponující k jeho rozvoji (žaludeční a duodenální vřed v akutní fázi, nespetsificheskiy yazvennыy kolitida, tuberkulóza, plicní nádor, giperfiʙrinoliz);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Neonatalynыy období;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Intolerance galaktózy, vrozeným deficitem nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy (tk. léku obsahuje laktózu);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost lék by měl být používán u pacientů se středně těžkou a / nebo renální insuficience, trauma, Předoperační; současně s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID (včetně inhibitorů COX-2), varfarinom, trombolytika, geparinom, ingibitorami glykoproteinu IIb / IIIa.

Upozornění

U pacientů s akutním infarktem myokardu s ST elevací klopidogrelu léčby by neměla být zahájena během prvních několika dnů po infarktu myokardu.

Vzhledem k absenci klinických údajů, klopidogrel není doporučeno pro použití v akutní ischemické cévní mozkové příhody (méně 7 dnů).

S rozvojem krvácení během léčby přípravkem léku by měl okamžitě provést kompletní krevní obraz (APTT, počet krevních destiček, Funkce destiček testy) a funkční činnost jater.

Stejně jako u jiných antitrombotika, klopidogrel by měl být užíván s opatrností u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení (zejména gastrointestinální a nitrooční) kvůli zranění, chirurgické zákroky nebo podmínky, a v případě kombinovaného použití klopidogrelu s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID, geparinom, inhibitory glykoproteinu IIb / IIIa nebo trombolytika.

Zn závažných případů krvácení u pacientů, clopidogrel spolu s kyselinou acetylsalicylovou, nebo kyselina acetylsalicylová a heparinem.

Klopidogrel prodlužuje dobu krvácení, Proto by pacienti měli být upozorněni, že, aby bylo zastaveno objevit v pozadí léčiva (jako monoterapie, v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou) krvácení trvá dlouhou dobu, musíte informovat svého lékaře o každém případě krvácení. Pacienti by měli také informovat lékaře a zubaře o užívání drog v případě plánované operace, nebo v případě, že lékař předepíše nový lék pro pacienta.

V případě chirurgických zákroků, pokud antiagregační účinek není žádoucí, léčba klopidogrelem by měla být ukončena 7 dní před operací.

Pečlivé monitorování pacientů, pro známky krvácení, včetně skrytého krvácení, zejména během prvních týdnů léčby a / nebo po invazivních kardiologických výkonu nebo operaci.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Droga nemá žádný vliv na schopnost řídit vozidla a ne snížit míru psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: může zvýšit krvácivost.

Léčba: pokud je to nutné, rychlý růst krvácení korekce časové účinek klopidogrelu může být odstraněna transfuzi krevních destiček. Žádné specifické antidotum

Lékové interakce

Při současném užití klopidogrelu a warfarinu může zvýšit intenzitu krvácení (Tato kombinace se nedoporučuje).

Kyselina acetylsalicylová nemění inhibiční účinek klopidogrelu na ADP-indukované agregace destiček, ale clopidogrel potencuje účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček, kolagenem indukované. Nicméně, simultánní podání v dávce kyseliny acetylsalicylové 500 mg 2 krát / den nezpůsobilo žádný významný nárůst doby krvácení, protáhlé kvůli clopidogrel. Bezpečnostní prodloužené Současné použití kyseliny acetylsalicylové a klopidogrelu není nainstalován, Nicméně, klopidogrel a kyselina acetylsalicylová mohou být použity současně po dobu jednoho roku.

Podle klinické studii, prováděna se zdravými dobrovolníky, současné užívání klopidogrelu a heparinu nevyžaduje úpravu dávky a tato nemá vliv na antiagregační účinek klopidogrelu, Nicméně, bezpečnost takové kombinace dosud nebyla stanovena (pokud tato kombinace vyžaduje opatrnost).

Bezpečnost současného použití klopidogrelu s trombolytiky jsou v současné době nejsou nainstalovány (pokud tato kombinace vyžaduje opatrnost).

V klinické studii, prováděna se zdravými dobrovolníky, společná aplikace klopidogrelu a naproxenu, zvýšení počtu skryté gastrointestinálního krvácení. Nicméně, vzhledem k nedostatku klinické studie interakce léku s jinými NSAID v současné době nejsou stanoveny, zda existuje zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení při aplikaci na jiných drog v této skupině (s kombinací klopidogrelu a NSAID pozornost je třeba věnovat).

Klinicky významné farmakodynamické interakce s klopidogrelem v kombinaci s atenololem a / nebo nifedipinem se neodhalily.

Farmakodynamická aktivita Lopirela prakticky beze změny, zatímco využití pentobarbitalu, tsimetidinom nebo эstrogenami.

Farmakokinetické vlastnosti digoxinu nebo teofylinu se nezmění v kombinaci s klopidogrelem.

Antacidnye neznamená izmenâût absorpce klopidogrelu.

Údaje, získané ve studiích lidských jaterních mikrosomech, označuje, že klopidogrelu může inhibovat aktivitu izoenzymů CYP2C9. V důsledku toho se může zvýšit koncentraci v plazmě některých léků, jako je fenytoin a tolbutamid, proto, že jsou metabolizovány prostřednictvím CYP2C9. Výsledky studie CAPRIE, důkazy o bezpečnosti fenytoinu a tolbutamidu ve spojení s klopidogrelem.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 2.5 rok.