LYRICS

Aktivní materiál: Pregabalin
Když ATH: N03AX16
CCF: Antikonvulziva
ICD-10 kódy (svědectví): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Když CSF: 02.05.10
Výrobce: PFIZER GmbH (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle s bílým tělem a bílou čepici, na těle černým inkoustem je uvedeno dávkování a kód produktu “PGN 25”, připevněn k víku “Pfizer”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek.

Složení skořepinových kapslí: želatina, voda, Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý.

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
21 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Kapsle bílá (s černým pruhem) tělo a bílé víčko, na těle černým inkoustem je uvedeno dávkování a kód produktu “50 PGN”, připevněn k víku “Pfizer”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek.

Složení skořepinových kapslí: želatina, voda, Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý.

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
21 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Kapsle s bílým tělem a oranžovým víčkem, na těle černým inkoustem je uvedeno dávkování a kód produktu “PGN 75”, připevněn k víku “Pfizer”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek.

Složení skořepinových kapslí: želatina, voda, Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý, červený oxid železa (E172).

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
21 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Kapsle s oranžovým tělem a oranžovým víčkem, na těle černým inkoustem je uvedeno dávkování a kód produktu “100 PGN”, připevněn k víku “Pfizer”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek.

Složení skořepinových kapslí: želatina, voda, Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý, červený oxid železa (E172).

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
21 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Kapsle s bílým tělem a bílou čepici, na těle černým inkoustem je uvedeno dávkování a kód produktu “150 PGN”, připevněn k víku “Pfizer”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek.

Složení skořepinových kapslí: želatina, voda, Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý.

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
21 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Kapsle s světle oranžového bydlení a světle oranžového víka, na těle černým inkoustem je uvedeno dávkování a kód produktu “200 PGN”, připevněn k víku “Pfizer”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek.

Složení skořepinových kapslí: želatina, voda, Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý, červený oxid železa (E172).

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
21 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Kapsle s bílým tělem a oranžovým víčkem, na těle černým inkoustem je uvedeno dávkování a kód produktu “300 PGN”, připevněn k víku “Pfizer”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek.

Složení skořepinových kapslí: želatina, voda, Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý, červený oxid železa (E172).

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
21 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiepileptikum, účinná látka, která je analogem gama-aminomáselné kyseliny (GABA).

I když přesný mechanismus účinku pregabalinu je stále nejasná, Bylo zjištěno,, že pregabalin se váže více podjednotku (A₂-delta protein) napětí v závislosti na vápníkové kanály v CNS, To předpokládá,, které by mohly přispět k takové vazebné projevu jeho analgetické a účinkům antikonvulzíva.

Neuropatická bolest

Účinnost pregabalinu byla pozorována u pacientů s diabetickou neuropatií a post-herpetická neuralgie. Účinnost s jinými typy neuropatické bolesti nebyl studován.

Stanovený, že při léčbě pregabalinem ceny nahoru 13 týdny 2 x / den, a až do 8 týdny 3 x / den, obecně, je riziko vedlejších účinků a účinnosti na recepci na 2 nebo 3 x / den stejný.

Obdržíte-li rychlost až 13 týdny bolesti klesl v průběhu prvního týdne, a účinek se udržuje až do konce léčby.

Bylo zaznamenáno snížení indexu bolesti 50% v 35% Pacienti, poluchavshih pregabalin, a 18% Pacienti, placebo. Mezi pacienty, ne zažívá ospalost, účinek takového snížení bolesti bylo pozorováno u 33% pacientů skupiny a pregabalin 18% Pacienti ve skupině s placebem. Pacienti, Zkušenosti ospalost, míra odpovědi byly 48% ve skupině pregabalinem a 16% placebo.

Epilepsie

Při příjmu léku pro 12 týdny 2 nebo 3 krát / den znamenal riziko nežádoucích účinků a účinnosti v těchto režimy dávkování jsou stejná. Snížení frekvence záchvatů začala v prvním týdnu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika pregabalinem v rozmezí doporučené denní dávky je lineární, interindividuální variabilita je nízká (<20%). Farmakokinetika léku v opakované použití lze předvídat na základě jedné dávce. Proto, nutnost pravidelné sledování koncentrace pregabalinu.

Vstřebávání

Pregabalin je rychle absorbován po orálním podání na lačno. C_max plazma dosáhnout 1 h oba najednou, a opětovné. Biologická dostupnost pregabalinu požití ≥ 90% a je nezávislá na dávce. Opakované používání rovnovážného stavu je dosaženo prostřednictvím 24-48 žádná. Absorpce pregabalinu zhoršuje pod vlivem potravin. Tak C_max snížena o 25-30%, a čas k dosažení C_max zvýší na přibližně 2.5 žádná. Nicméně, příjem potravy nemá žádný klinicky významný vliv na celkovou absorpci pregabalinu.

Rozdělení

PROTI_d pregabalin po orálním podání je přibližně 0.56 l / kg. Lék se neváže na plazmatické proteiny.

Metabolismus

Pregabalin stěží metabolizuje. Po obdržení pregabalin označeny o 98% radioaktivní značka byla stanovena v moči v nezměněné podobě. Podíl N-methylovaného derivátu pregabalinu, což je hlavní metabolit, detekovatelný v moči, byl 0.9% dávka. Nebyl nalezen žádný důkaz o racemizačního S- enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.

Dedukce

Pregabalin je odvozena hlavně ledviny beze změny. Průměrná T_1/2 je 6.3 žádná. Světlá pregabalin plazma a renální clearance jsou přímo úměrné clearance kreatininu.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Sex pacient nemá klinicky významný vliv na koncentraci pregabalinu v plazmě.

Pokud by měla být považována funkce ledvin, že clearance pregabalinu je přímo úměrná clearance kreatininu. Protože, že lék je vylučován převážně ledvinami, Je-li funkce ledvin doporučuje snížit dávku pregabalinu. Kromě, pregabalin se účinně odstraňuje z plazmy hemodialýzou (Po 4-hodinové plazmy dialýzou koncentrace pregabalinu snížena o 50%), Poté, co je nezbytné hemodialýza přiřadit další dávku.

Farmakokinetika pregabalinu u pacientů s poruchou funkce jater nebylo studováno výslovně. Pregabalin stěží metabolizuje a vylučuje do značné míry v nezměněné podobě močí, Proto porucha funkce jater by se neměla výrazně měnit koncentraci léku v plazmě.

Při jmenování drog starší pacienty (senior 65 léta) by měl být považován, že clearance pregabalinu s věkem má tendenci klesat, což odráží pokles s věkem QC. Starší lidé s poruchou funkce ledvin může vyžadovat snížení dávky.

Svědectví

Neuropatická bolest:

- Léčba neuropatické bolesti u dospělých.

Epilepsie:

- Jako doplněk u dospělých s parciálními záchvaty, s doprovodem nebo ne sekundární generalizací.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně s jídlem nebo bez jídla v denní dávce 150 na 600 mg 2 nebo 3 vstupné.

Léčba neuropatické bolesti začít s dávkou 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti skrze 3-7 dní, dávka může být zvýšena na 300 mg / den, a je-li to nutné, a to i poté, co 7 dnů – až do maximální dávky 600 mg / den.

Na epilepsie léčení zahajuje s dávkami 150 mg / den. Vezmeme-li v úvahu dosažený efekt a snášenlivost prostřednictvím 1 týdenní dávka může být zvýšena na 300 mg / den, a o týden později – až do maximální dávky 600 mg / den.

Pokud je léčba s texty^® Pacienti s neuropatické bolesti nebo epilepsií by měli přestat, Vyzvala k tomu, aby postupně během nejméně 1 v týdnu.

Pacienti s poruchou funkce ledvin Dávka vybral individuálně, s přihlédnutím k CC (Stůl. 1), , který se vypočítá podle následujícího vzorce:

Na samec vážení >60 kg:

CC (ml / min)= (tělesná hmotnost v kg) x (140 – Věk v letech) /72 x sыvorotochnыy kreatininu (mg / dl)

Na Ženy:

CC (ml / min)= Hodnota za pánské QC 0.85

Pacienti, hemodialýzu, denní dávka pregabalinu vyberou s ohledem funkce ledvin. Bezprostředně po každých 4 hodinách hemodialýzy podávat další dávku (Stůl. 1).

Stůl 1. Titrace pregabalinu s funkcí ledvin

V Pacienti s poruchou funkce jater je nutná úprava dávky.

Starší pacienti (senior 65 léta) To může vyžadovat sníženou dávku pregabalinu vzhledem ke snížení funkce ledvin.

Vedlejší efekt

Podle dostupných klinických zkušeností s pregabalinu ve více než 9000 Pacienti, Mezi nejčastější nežádoucí účinky byly závratě a ospalost. Pozorované účinky byly většinou mírné nebo středně. Frekvence zrušení pregabalin a placebo v důsledku nežádoucích účinků byla 13% a 7% příslušně. Hlavní nepříznivé účinky, požadovat ukončení léčby, byly závratě a spavost.

Tyto nežádoucí účinky podle frekvence vyšší než ve skupině s placebem (pozorována více než 1 člověk) a mohly by být souvislost se základním onemocněním a / nebo souběžnou léčbou. Stanovení četnosti nežádoucích účinků: Často (>1/10), často (>1/100, <1/10), méně často (>1/1000, <1/100), zřídka (<1/1000).

Z hematopoetického systému: zřídka – neutropenie.

Metabolismus: často – zvýšená chuť k jídlu, přibývání na váze; méně často – anorexie; zřídka – gipoglikemiâ, ztráta váhy.

Na straně psychiky: často – euforie, zmatek, snížení libida, popudlivost; méně často – odosobnění, anorgazmija, úzkost, deprese, ažitaciâ, nálada labilita, posílení nespavosti, sklíčenost, obtíže při hledání slov, halucinace, neobvyklé sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatie; zřídka – disinhibition, dobrá nálada.

Z centrálního a periferního nervového systému,: Často – závrať, ospalost; často – ataxie, porucha pozornosti, nekoordinovanost, zhoršení paměti, tremor, dysartrie, paresthesia; méně často – kognitivní abnormality, gipesteziya, defekty zorného pole, nistagmo, porucha řeči, myoklonických záchvatů, Oslabení reflexů, dyskineze, psychomotorická hyperaktivita, závratě vzpřímený, gipersteziya, ztráta chuti, pálení na kůži a sliznicích, záměr třes, strnulost, mdloby; zřídka – gipokinez, parosmija, chirospasm.

Na straně orgánu zorného: často – mlha, diplopie; méně často – snížená zraková ostrost, bolavé oči, astenopie, stejně jako suché oči, oční otoky, zvýšené slzení; zřídka – blikání jiskry před očima, podráždění očí, midriaz, oscilopsie (Subjektivní pocit vibrace považovány za předměty), porušení vnímání hloubky, ztráta periferního vidění, kosoglazie, Jas zvýšení vizuálního vnímání.

Na straně orgánu sluchu a vestibulární: často – závrať; zřídka – hyperacusis.

Kardiovaskulární systém: méně často – tachykardie, přílivy; zřídka – snížení krevního tlaku, studené končetiny, zvýšený krevní tlak, AV blok I stupňů, sinus tachykardie, sinusová arytmie, sinusovaya bradykardie.

Dýchací systém: méně často – dušnost, xeromycteria; zřídka – nazofaringit, kašel, překrvení nosní sliznice, krvácení z nosu, rýma, chrápání, těsnost v krku.

Ze zažívacího systému: často – sucho v ústech, zácpa, zvracení, nadýmání; méně často – zvýšené slinění, hastroэzofahealnыy reflux, pocit znecitlivění ústní; zřídka – ascites, dysfagie, pankreatitida.

Dermatologické reakce: méně často – Pocení, papulleznaya vyrážka; zřídka – studený pot, kopřivka.

Na straně pohybového aparátu: méně často – svalové záškuby, otoky kloubů, svalové křeče, myalgie, artralgie, bolest zad, bolesti v končetinách, ztuhlost svalů; zřídka – trachelism, bolest v krku, raʙdomioliz.

Z močového systému: méně často – dizurija, inkontinence moči; zřídka – oligurija, selhání ledvin.

Reprodukční systém: často – erektilní dysfunkce; méně často – opožděná ejakulace, sexuální dysfunkce; zřídka – amenorrhea, bolest v prsou, výtok z prsu, dysmenorea, hypertrofie prsů.

Z těla jako celku: často – fatiguability, periferní edém, generalizovaný edém, pocit intoxikace, poruchy chůze; méně často – astenie, pokles, žízeň, svírání na hrudi; zřídka – zvýšená bolest při Anasarca, horečka, zimnice.

Z laboratorních parametrů: méně často – zvýšená ALT, CPK, IS, snížení počtu krevních destiček; zřídka – zvyšující se hladina glukózy v krvi, kreatininu, pokles draslíku v krvi, snížení počtu leukocytů v krvi.

Vedlejší účinky, označený během postmarketingového sledování

CNS: bolest hlavy.

Ze zažívacího systému: zřídka – otok jazyka, nevolnost.

Ostatní: zřídka – otok obličeje.

Kontraindikace

- Dětství a dospívání nahoru 17 let inclusive (žádné údaje o užívání);

- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na jakoukoli jinou složku léku.

FROM opatrnost by měl být předepisován u pacientů s nedostatečností ledvin, přítomnost vzácných genetických chorob.

Těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití pregabalinu v těhotenství není.

IN experimentální studie Zvíře lék má toxický účinek na reprodukční funkce.

V tomto ohledu, příprava texty^® může být podáván v průběhu těhotenství pouze, když, pokud očekávaný přínos pro matku jednoznačně převyšuje potenciální riziko pro plod.

Při použití drog Lyrics^® ženy v reprodukčním věku Měli byste používat adekvátní antikoncepční metodu.

Údaje o chovu pregabalinu s mateřského mléka u žen není.

Ale v experimentální studie nalezeno, to se vylučuje do mateřského mléka potkanů.

V tomto ohledu, během léčby s texty^® Kojení by měli přestat.

Upozornění

Lék by neměl být podáván pacientům s dědičnou intolerancí galaktózy, deficitem laktázy (vrozeným deficitem, někteří lidé na severu), malabsorpce glukózy / galaktózy.

U některých pacientů s diabetem v případě zvýšení tělesné hmotnosti v průběhu léčby s drogami Lyrics^® může vyžadovat úpravu dávky hypoglykemických léků.

Léčba s texty^® doprovázen závratě a ospalost, které zvyšují riziko náhodného poranění (kapky) starší. Dokud, zatímco pacienti nemají ocenit možné účinky léku, oni by měli být opatrní.

Informace o možnosti zrušení jiných antikonvulziv v potlačování záchvaty, pregabalin a proveditelnost monoterapie s touto drogou nejsou dostatečně.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost léku v Děti ve věku 12 let a dospívající 12-17 léta není nastavena.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Droga Lyrics^® může vyvolat závratě a ospalost, a, příslušně, mít vliv na schopnost řídit a používat sofistikovanou technologii. Pacienti by neměli řídit auto, využití sofistikované technologie nebo provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, dokud se určí, individuální reakce pacienta pro příjem léku.

Nadměrná dávka

Pokud předávkování (na 15 g) kterýkoli z výše popsaných žádné nežádoucí účinky byly registrovány.

Léčba: provést výplach žaludku, podpůrná léčba, a pokud je to nutné – hemodialýzy.

Lékové interakce

Pregabalin se vylučuje močí převážně jako nezměněný, podstupuje minimální metabolismu u člověka (ve formě metabolitů vylučování moči méně 2% dávka), To neinhibuje metabolismus jiných léčiv in vitro a neváže se na plazmatické bílkoviny, tak to je nepravděpodobné, že vstoupit do farmakokinetické interakce.

Žádné údaje o klinicky významné farmakokinetické interakce pregabalinu s fenytoinem, karʙamazepinom, kyselina valproová, lamotrigin, Gabapentin, lorazepam, oxykodon nebo ethanol. Stanovený, že orálních hypoglykemických léků, Diuretický, inzulín, fenobarbital, tiagabin a topiramát nemá klinicky významný účinek na clearance pregabalinu.

Při použití perorální antikoncepci, obsahujícího norethisteron a / nebo ethinylestradiol, současně s rovnováhou Farmakokinetika pregabalinu obou léčiv se nezměnil.

Opakované perorální podávání pregabalinu s oxykodonem, lorazepam, nebo ethanolu neměl klinicky významný účinek na dýchání. Pregabalin, zřejmě, zvyšuje kognitivní poruchy a motorické funkce, způsobené oxykodonu. Pregabalin může zvýšit účinky ethanolu a lorazepamu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen v suché, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok. Neužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.