Pregabalin

Když ATH: N03AX16

Farmakologický účinek

Protevoepilepticescoe nástroj; spojená s extra subjedinica (A2-Delta proteinů) závislé na napětí Ca2 kanálů v centrální nervové soustavy, To přispívá k bolesti a protivosudorozhnogo akce. Snížení frekvence záchvatů začíná již během prvního týdne.

Farmakokinetika

Privilegiem nemnohých příjem – rychle, snížení příjmu potravy. Biologická dostupnost – o 90%, na dávce. Tcmax – 1 žádná (jednorázové a opakované použití). TCSS (Když je znovu použít) – 24-48 žádná. Jíst snižuje Cmax 25-30%, a zvyšuje se TCmax 2.5 žádná. Distribuční objem – 0.56 l / kg. Farmakokinetika v řadu doporučených dávkách má lineární charakter; mezidruhové variabilitu méně než 20%; v přehodnocení uplatňování farmakokinetika se předvídat na základě dat z jedné dávky. To se váže na plazmatické bílkoviny, prakticky není metabolizmu (hlavní metabolit – N-metilirovannoe derivát pregabalin). Už nebyly žádné známky racemizace S-enantiomer pregabalin v R-enantiomer. Plazma a ledvin klirens jsou přímo úměrné klirensu kreatininu. Po 4hodinové hemodialýza relací drogové koncentrace v plazmě se snižuje o 50%. Schválení léku u pacientů nad 65 let se sníží, To odráží clearance kreatininu věku snižuje. T1 / 2 – 6.3 žádná. Vylučován ledvinami v nezměněné formě (98%) a N-denaturovaný derivátem pregabalin (0.9%).

Svědectví

Neuropatická bolest, epilepsie (v politerapii), generalizované úzkostné poruchy, fibromyalgie.

Kontraindikace

Přecitlivělost, dětství (na 17 léta), laktace; pro lékových forem, obsahující laktózu – intolerance galaktózy, nedostatkem laktázy Lapa, malabsorpcí glukózy galaktózy.

C péče

Selhání ledvin, cukrovka, těhotenství.

Režim dávkování

Uvnitř, bez ohledu na jídlo, Denní dávka – 150-600 mg, razdelennaya of 2-3 vstupné. Neuropatická bolest: počáteční dávka – 150 mg / den; V závislosti na dosažený efekt a snášenlivosti prostřednictvím 3-7 dny dávku zvýšit na 300 mg / den, Je-li to nutné, i přes 7 dnů – až do maximální dávky 600 mg / den. V epilepsie: počáteční dávka – 150 mg / den; V závislosti na dosažený efekt a snášenlivosti prostřednictvím 7 dny dávku zvýšit na 300 mg / den, přes 7 dnů – až do maximální dávky 600 mg / den. V selhání ledvin dávku si vybral na základě clearance kreatininu: Pokud clearance kreatininu 60 mL/min a více počáteční dávky – 150 mg / den, maximum – 600 mg / den, multiplicity příjmu – 2-3 doba; Pokud clearance kreatininu 30-60 počáteční dávka mL/min – 75 mg / den, maximum – 300 mg / den, multiplicity příjmu 2-3 doba; Pokud clearance kreatininu 15-30 počáteční dávka mL/min – 25-50 mg / den, maximum – 150 mg / den, multiplicity příjmu 1-2 doba; Při clearance kreatininu méně než 15 mL/min počáteční dávka- 25 mg / den, maximální dávka – 75 mg / den, multiplicity příjmu – 1 doba. Při hemodialýze, Po každém 4 hodiny, přiřadit další počáteční dávka – 25 mg / den, maximálně – 100 mg / den jeden. Pacienti nad 65 let může vyžadovat snížení dávky v poklesu funkce ledvin. Léčba přestala postupně alespoň 1 v týdnu. V fibromyalgie denní dávka se pohybuje od 300 na 600 mg.

Vedlejší účinky

Kmitočet: Velmi časté (více 1/10), častý (více 1/100 méně 1/10), řídký (více 1/1 000 méně 1/100), málo (méně 1/1000).

Z nervové soustavy: Velmi časté – závrať, ospalost; častý – ataxie, poruchy koncentrace, koordinace, zhoršení paměti, tremor, dysartrie, parestézie, euforie, zmatek, snížení libida, popudlivost; řídký – kognitivní abnormality, gipesteziya, porušení zorné pole, nistagmo, dysartrie, myoklonických záchvatů, Oslabení reflexů, dyskineze, psychomotorická hyperaktivita, závratě vzpřímený, gipersteziya, ztráta chuti, pocit pálení na sliznicích a kůži, záměr třes, strnulost, mdloby, odosobnění, anorgazmija, úzkost, deprese, ažitaciâ, nálada labilita, posílení nespavosti, sklíčenost, obtíže při hledání slov, halucinace, neobvyklé sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatie; zřídka – gipokinez, parosmija, chirospasm, disinhibition, dobrá nálada.

Ze smyslů: časté rozmazané vidění, diplopie; řídký – snížená zraková ostrost, bolavé oči, astenopie, Suché sliznice oka, oční otoky, zvýšené slzení; málo – blikání jiskry před očima, podráždění očí, midriaz, oscilopsie (Subjektivní pocit vibrace považovány za předměty), porušení vnímání hloubky, ztráta periferního vidění, kosoglazie, Jas zvýšení vizuálního vnímání, hyperacusis.

Kardiovaskulární systém: řídký – tachykardie, "příliv"; málo – AV блокада jsem ст., sinus tachykardie, sinusová arytmie, sinusovaya bradykardie, snížení nebo zvýšení krevního tlaku, studené končetiny.

Dýchací systém: řídký – dušnost, suchost nosní sliznice; málo – nazofaringit, kašel, překrvení nosní sliznice, krvácení z nosu, rýma, chrápání, pocit "tlak" v krku.

Ze zažívacího systému: častý – sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu, zvracení, zácpa, nadýmání; řídký – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy reflux, snížení citlivosti v dutině ústní, anorexie; málo – ascites, dysfagie, pankreatitida.

Ze strany hematopoézy: málo – neutropenie.

S močové a pohlavní soustavy: častý – erektilní dysfunkce; řídký – dizurija, inkontinence moči, opožděná ejakulace, sexuální dysfunkce; málo – oligurija, selhání ledvin, menoreâ, bolest prsou, výtok z prsu, dysmenorea, hypertrofie prsů.

Na straně pohybového aparátu: řídký – svalové záškuby, otoky kloubů, nátlak, svalové křeče, myalgie, artralgie, bolest zad, bolesti v končetinách; málo – trachelism, bolest v krku, raʙdomioliz.

Ostatní: častý – fatiguability, periferní a generalizované otoky, pocit "otravy", poruchy chůze; řídký – astenie, žízeň, svírání na hrudi, zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti, Pocení, papulleznaya vyrážka; málo – studený pot, kopřivka, zvýšená bolest při Anasarca, horečka, zimnice.

Laboratorní nálezy: řídký – aktivita aminotransferáz zvýšení alanin, aspartátaminotransferázy, kreatin, trombocytopenie; málo – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenie.

Vedlejší účinky postmarketingovom pozorování: nervový systém – bolest hlavy. Ze zažívacího systému: zřídka – otok jazyka, nevolnost. Pro kůži: zřídka – otok obličeje.

Nadměrná dávka

Léčba: výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya, hemodialýzy.

Upozornění

U diabetu (v případě zvýšení index tělesné hmotnosti pozadí pregabalin) potřebné korekce dávek hypoglykemické drog. Léčba může být doprovázen závratě, ospalost, To zvyšuje riziko poranění u starších pacientů. Informace o možnosti zrušení etc. antiseizure léky a proveditelnosti sám není dostatek pregabalinom. Když těhotenství platí pouze, Pokud předpokládané přínosy pro matku převáží riziko pro plod. Během léčby ženy ve fertilním věku musí používat spolehlivé metody antikoncepce. Během období léčby by se měly zdržet hnacích vozidel a povolání potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

Není odhalila farmakokinetické interakce s fenytoin, karʙamazepinom, kyselina valproová, lamotridžinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, ethanol. Orální hypoglykemické léky, Diuretický, inzulín, fenobarbital, tiagabin, Topiramát nemá vliv na clearance pregabalin. Při použití perorální antikoncepci, obsahujícího norethisteron a / nebo ethinylestradiol, ve stejnou dobu s pregabalinom farmakokinetika obou léků nezměnila.. Znovu s oksikodonom, lorazepam, etanol nemá ani klinicky významný vliv na dýchání. Pregabalin, pravděpodobně, zvyšuje kognitivní poruchy a motorické funkce, způsobené oxykodonu. Pregabalin může zhoršit účinky ethanolu a lorazepama.