Liptonorm

Aktivní materiál: Atorvastatin
Když ATH: C10AA05
CCF: Hypolipidemik
ICD-10 kódy (svědectví): E78.0, E78.2
Když CSF: 16.01.01
Výrobce: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený bílá, kolo, čočkovitý; zlomit bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: uhličitan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, laktóza, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, Valium, magnesium-stearát, hydroxypropyl, Oxid titaničitý, polyethylenglykol.

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, kolo, čočkovitý; zlomit bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: uhličitan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, laktóza, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, Valium, magnesium-stearát, voda.

Složení skořepiny: hydroxypropyl (gipromelloza), Oxid titaničitý, polyethylenglykol, isopropanol, DCM.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, kolo, čočkovitý; zlomit bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: uhličitan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, laktóza, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, Valium, magnesium-stearát, hydroxypropyl, Oxid titaničitý, polyethylenglykol.

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, kolo, čočkovitý; zlomit bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: uhličitan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, laktóza, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, Valium, magnesium-stearát, voda.

Složení skořepiny: hydroxypropyl (gipromelloza), Oxid titaničitý, polyethylenglykol, isopropanol, DCM.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Hypolipidemik statinu. Hlavním mechanismem účinku je inhibice atorvastatinu aktivity HMG-CoA reduktázy, enzym, katalyzuje konverzi HMG-CoA na mevalonové kyseliny. Tato transformace je jedním z prvních kroků v řetězci syntézu cholesterolu v těle. Inhibice syntézy cholesterolu atorvastatinu vede ke zvýšené reaktivity LDL receptorů v játrech, stejně jako v extrahepatálních tkáních. Tyto receptory vážou LDL částice a odstranit z krevní plazmy, což vede ke snížení LDL-C.

Anti-atherosclerotic atorvastatinu je důsledkem vlivu léku na stěnách krevních cév a krevních složek. Droga inhibuje syntézu isoprenoidních, je faktorem růstu buněk intimě. Pod vlivem atorvastatinu zlepšuje endotel-dependentní vazodilatace. Atorvastatin snižuje hladinu cholesterolu, LDL, apolipoprotein B, TG. To způsobuje zvýšení HDL-C a apolipoproteinu A.

Působení léku, obvykle, vyvíjí prostřednictvím 2 týdnů, a maximálního účinku je dosaženo po 4 v týdnu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Požití vstřebávání léku je vysoká. Čas k dosažení C_max plazma – 1-2 žádná.

Potrava mírně snižuje rychlost a rozsah absorpce atorvastatinu (na 25% a 9% příslušně), Nicméně, snížení LDL-C, je podobný jako při použití atorvastatinu bez jídla. Odhalení lineární vztah mezi mírou absorpce léčiva a dávka.

Biologická dostupnost je 14%, Systémová biologická dostupnost inhibiční aktivitu vůči HMG-CoA reduktázy - 30%. Nízká Systémová biologická dostupnost v důsledku metabolismu prvního průchodu v gastrointestinální sliznice během "prvního průchodu" játry.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny - 98%.

Průměrný V_d je 381 l.

Metabolismus

To je primárně metabolizován v játrech s účastí izoenzymů CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 tvořit farmakologicky účinné metabolity (ortho- paragidroksilirovannyh a deriváty, beta-oxidační produkty). Inhibiční účinek léčiva proti HMG-CoA reduktázy přibližně 70% určena aktivitou cirkulujících metabolitů a uložen o 20-30 žádná.

Dedukce

T_1/2 je 14 žádná.

Žlučí po hepatální a / nebo extrahepatální metabolismus (To neprochází výraznější enterohepatální recirkulaci).

Méně 2% perorální dávky je určena v moči.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

C_max ženy Až 20%, AUC níže 10%, C_max u pacientů s alkoholickou cirhózou 16 krát vyšší, AUC v 11 krát vyšší, než u pacientů s normální funkcí jater.

Koncentrace atorvastatinu při použití v níže večer, než dopoledne, přibližně 30%.

Atorvastatin není zobrazen při hemodialýze.

Svědectví

- Primární hypercholesterolémie;

- Smíšená hyperlipidémie;

- Heterozygotní a homozygotní familiární hypercholesterolémie (jako doplněk stravy terapie).

Režim dávkování

Před léčbou Liptonorm^® pacient by měl být převeden na dietu, poskytnutí snížení krevních lipidů, které je třeba dodržovat během léčby.

Droga se podává perorálně v stejnou denní dobu, bez ohledu na jídlo.

Doporučená počáteční dávka - 10 mg 1 Čas / den. Další dávka vybral individuálně, v závislosti na obsahu LDL-C. Změna dávky v intervalech ne méně než 4 týdny. Maximální denní dávka - 80 mg 1 recepce.

Na primární (heterozygotní dědičné a polygenní) hypercholesterolemia (Typ IIa) a smíšené hyperlipidémie (TYP IIb) je léčba zahájena s doporučenou úvodní dávce, který se tyčí přes 4 týdnech léčby v závislosti na klinické účinnosti. Maximální denní dávka je 80 mg.

Na Homozygotní familiární hypercholesterolemie Stejný rozsah dávek, Stejně jako u jiných typů hyperlipidemie. Počáteční dávka je stanovena individuálně, v závislosti na závažnosti onemocnění. Ve většině případů je optimální účinek pozorován při použití Liptonorm^® Denní dávka 80 mg 1 Čas / den.

V Pacienti s poruchou funkce jater lék by měl být používán s opatrností kvůli zpomalení těla vylučování atorvastatinu.

Léčba by měla být pečlivě monitorovány klinické a laboratorní parametry a funkce těla při identifikaci významných patologických změn v dávce by měly být sníženy dávky nebo přerušit léčbu.

Pacienti s nedostatečností ledvin a starších pacientů Úprava dávky Liptonorm^® není požadováno.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: > 2% – nespavost, závrať; < 2% – bolest hlavy, astenická syndrom, nevolnost, ospalost, noční můry, amnézie, paresthesia, perifericheskaya neuropatie, emoční labilita, ataxie, Bellův paralýza, hyperkineza, deprese, giperesteziya, ztráta vědomí.

Ze smyslů: amblyopie, tinnitus, suchost spojivky, ccomodation, krvácení do očí, hluchota, glaukom, parosmija, ztráta chuti, dysgeuzie.

Kardiovaskulární systém: > 2% – bolest na hrudi; < 2% – tlukot srdce, vazodilatace, migréna, posturální hypotenze, zvýšený krevní tlak, flebitida, arytmie, angína.

Dýchací systém: > 2% – bronchitida, rýma; < 2% – pneumonie, dušnost, bronchiální astma, krvácení z nosu.

Ze zažívacího systému: > 2% – nevolnost, pálení žáhy, zácpa nebo průjem, nadýmání, gastralgia, žaludeční potíže, Anorexie nebo zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, říhání, dysfagie, zvracení, stomatitida, esophagitis, zánět jazyku, erozivní a ulcerózní léze sliznice dutiny ústní, onemocnění žaludku a střev, zánět jater, pečenočnaâ jak, cheilitis, duodenální vřed, pankreatitida, cholestatická žloutenka, abnormální funkce jater, krvácení z konečníku, přízemní, krovotochivosty vpravo, tenesmus.

Na straně pohybového aparátu: > 2% – artritida; < 2% – křeče svalů dolních končetin, ʙursit, tendosynovyt, myositis, myopatie, artralgie, myalgie, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle hypertonicita, kloubní kontraktury.

Z hematopoetického systému: anémie, lymfadenopatie, trombocytopenie.

Z močového systému: > 2% – urogenitální infekce, periferní edém; méně 2% – dizurija (vč. thamuria, nykturie, močové inkontinence nebo retence moče, naléhavá potřeba močit), nefrit, hematuria, nefrourolitiaz.

Na straně reprodukčního systému: < 2% – vaginální krvácení, metrorragija, epididymitis, snížení libida, impotence, abnormální ejakulace.

Dermatologické reakce: < 2% – alopecie, dermatoxerasia, zvýšená pocení, ekzém, seborrhea, ekchymóza, petechiae.

Alergické reakce: < 2% – svědění, kožní vyrážka, kontaktní dermatitida; zřídka - kopřivka, angioedém, otok obličeje, fotosenzitivita, anafylaxe, erythema multiforme exsudativní, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Z laboratorních parametrů: < 2% – Zvýšení sérového CPK, zvýšení AP, albuminurie, zvýšení ALT nebo AST.

Metabolismus: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, přibývání na váze, zhoršení dny.

Na straně endokrinního systému: < 2% – gynekomastie, mastodinija.

Kontraindikace

- Onemocnění jater v aktivní fázi (vč. chronickou aktivní hepatitidu, chronické alkoholické hepatitidy);

- Zvýšení jaterních transamináz (více než 3 násobně ve srovnání s CAH) neznámého původu;

- Selhání jater (Třídy A a B Child-Pugh v);

- Cirhóza různých etiologie;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měla být předepsána lék na onemocnění jater v anamnéze, závažná nerovnováha elektrolytů, endokrinní a metabolické poruchy, alkoholismus, hypotenze, závažné akutní infekce (sepse), nekontrolovatelné křeče, rozsáhlé operace, trauma.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Nedoporučujeme používat Liptonorm^® v Ženy v plodném věku,, nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce. Vstupné Liptonorm^® přerušit, alespoň, měsíc před plánovaným těhotenstvím.

Upozornění

Jaterní funkce by měly být monitorovány před léčbou, přes 6, 12 týdnech terapie Liptonorm^® a po každém zvýšení dávky, a periodicky, např, každý 6 Měsíce. Změny v aktivitě jaterních enzymů jsou obvykle pozorovány během první 3 měsíců po začátku Liptonorm^®.

Pacienti, , ve kterém dochází ke zvýšení jaterních transamináz, musí být řízen k obnovení aktivity enzymu na normální úroveň. Kdy, Pokud hodnoty ALT nebo AST nad 3 násobek ULN, se doporučuje snížení dávky Liptonorm^® nebo léčbu ukončit.

Pacienti s difuzní svalová bolest, letargie a slabost svalů a / nebo k významnému zvýšení CPK jsou v ohrožení ve vztahu k vzniku myopatie (definována jako bolest ve svalu s průvodním zvýšením hladiny CK přes 10 krát ve srovnání s FhG).

Při jmenování Liptonorm^® v kombinaci s cyklosporinem, deriváty kyseliny fibrové, Erythromycin, klaritromycin, imunosupresiva a anti-houbové léky azol, stejně jako kyselina nikotinová (dávky, způsobující hypolipidemickou efekt), třeba porovnat potenciální přínosy léčby a stupeň rizika a monitorovat stav pacientů, kteří vykazují příznaky bolesti svalů, letargie nebo slabost, zejména během několika prvních měsíců léčby a při vyšších dávkách některý z přípravků.

Léčba Liptonorm^® by mělo dočasně pozastavit nebo ukončit rozvoj vážném stavu, což může být důsledkem myopatie, stejně jako přítomnost rizikových faktorů pro rozvoj akutního selhání ledvin v důsledku rhabdomyolýzy (např, akutní těžká infekce, hypotenze, velký chirurgický výkon, zranění, vážné metabolické a endokrinní poruchy, a elektrolyt nerovnováha).

Pacient by měl okamžitě poradit s lékařem, pokud máte nevysvětlitelnou bolest nebo slabost svalů, zvláště pokud v doprovodu malátností a horečkou.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost Liptonorm^® v Děti a mladiství mladší 18 léta ne vyšetřoval.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nepříznivý dopad Liptonorm^® na schopnost řídit a vykonávat práci,, vyžaduje více pozornosti, tak není hlášen.

Nadměrná dávka

Příznaky: může zvyšovat nežádoucí účinky.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická léčba, Opatření, k udržování životně důležitých tělesných funkcí. Spetsificheskiy protijed neznámo.

Pokud se příznaky a rizikové faktory akutního selhání ledvin s rhabdomyolýzou léku by měly být okamžitě zrušena.

Vzhledem k tomu, atorvastatin je z velké části váže na plazmatické bílkoviny, Hemodialýza není účinná.

Lékové interakce

V případě současného podávání Liptonorm^® a cyklosporinu, fibráty, Erythromycin, klaritromycin, imunosupresiva, azolová antimykotika deriváty, nikotinamid koncentrace atorvastatinu v plazmě se zvyšuje a zvýšené riziko myopatie.

Antacida snížení koncentrace atorvastatinu na 35%, Vliv na obsah LDL-C se nezmění.

Současné užívání Liptonorm^® inhibitory proteázy, které jsou inhibitory CYP3A4, doprovázeno zvýšením koncentrace atorvastatinu v plazmě.

Při použití v kombinaci s digoxinem Liptonorm^® dávka 80 mg / den, koncentrace digoxinu v krevní plazmě se zvyšuje o o 20%.

Liptonorm^® dávka 80 mg / den, zatímco použití orálních antikoncepčních prostředků zvyšuje koncentraci, obsahující ethinylestradiol a noretidron, na 20%.

Lipid snižující účinek kombinace s colestipol, než je buď samotné účinné látky.

Když se současně s warfarinem v prvních dnech protrombinového času se snižuje, ale po 15 den, toto číslo je normalizován. V tomto ohledu, pacienti, příjem Liptonorm^® warfarin, by měly usilovat o, než obvykle sledovat protrombinový čas.

Pití grapefruitového džusu během léčby Liptonorm^® může vést ke zvýšeným koncentracím atorvastatinu v plazmě. Proto je u pacientů, brát drogu, Měli byste se vyhnout pití tohoto šťávy.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, chráněn před světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti - 2 rok.