Xenical

Aktivní materiál: Orlistat
Když ATH: A08AB01
CCF: Anti-obezita léky – inhibitor lipázy zažívacího
ICD-10 kódy (svědectví): E66
Když CSF: 16.02.02
Výrobce: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Švýcarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle tvrdé želatinové, №1, Tyrkysová barva, neprůhledný; nápis v případ černé barvy “XENICAL 120”, z krыshechke – “ROCHE”; Obsah kapslí – pelety bílá nebo téměř bílá.

*Složení pelet: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel′), povidon K-30, natrium-lauryl-.

Pomocné látky: mastek.

Složení obalu tobolky: želatina, indigokarmin, Oxid titaničitý.

21 PC. – puchýře (1) – balení karton.
21 PC. – puchýře (2) – balení karton.
21 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

Konkrétní gastrointestinální lipázy inhibitor, s dlouhodobým dopadem. Léčebná opatření se provádí v lumen žaludku a tenkého střeva a spočívá ve vytvoření Kovalentní vazba s aktivním serinovym spiknutí žaludeční a pankreatické lipázy. Enzym je inaktivován, když ztrácí svou schopnost rozkládají tuky, přijíždí s jídlem ve formě triglyceridů, na vstřebatelné volných mastných kyselin a monohlycerides. Vzhledem k tomu, že hromadění triglyceridů nevstřebává, Je snížení počtu zadání tělo kalorií, To vede ke snížení tělesné hmotnosti. Tak, terapeutické působení přípravku se provádí bez odsávání v krvi.

Na základě množství tuku v show fekálních MAS dat, že účinek léku začíná v 24-48 hodin po podání. Po přípravě obsahu tuku ve stolici 48-72 h hledání obvykle vrací na úroveň, které došlo před začátkem terapie.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Dobrovolníci s normální hmotností a obézní systémové účinky léku minimální. Po příjmu orlistat je vstřebává ze zažívacího traktu. Přes 8 hodin po příjmu neupravená orlistat plazmy nelze určit, význam, že jeho koncentrace v plazmě pod 5 ng / ml.

Všeobecně, Po požití dávky identifikovat neupravená orlistat plazmy se podařilo pouze v ojedinělých případech, Když tato koncentrace byly mimořádně malé (<10 ng/ml nebo 0.02 mmol). Známky kumulace je nepřítomen, To potvrzuje, Tento lék absorpce je minimální.

Rozdělení

PROTI_d kvůli velmi nízké systémová absorpce orlistata. Vazba na plazmatické proteiny (především, s lipoproteinu a albuminu) in vitro je 99%. V minimálních množstvích orlistat může proniknout erytrocytů.

Metabolismus

Podle, získané v experimentálních studiích na zvířatech, metabolismus orlistata se provádí, hlavně, ve stěně střeva. Ve studii u pacientů s obezitou, A co 42% od minimální zlomek drogy, To je systémová absorpce, mají dvě hlavní metabolit – M1 (Četyrehčlennoe gidrolizirovannoe laktonovoe prsten) a M3 (M1 otŝeplennym zbytek N-formillejcina).

Molekuly M1 a M3 jsou otevřené β-laktonovoe prsten a velmi slabě inhibuje lipázy (Podle toho, v 1000 a 2500 krát slabší, než orlistat). Vzhledem k této nízké aktivity inhibici a nízké koncentrace plazmy (průměrný, 26 ng / ml 108 ng/ml, resp.) Po požití dávky těchto metabolitů jsou považovány farmakologicky neaktivní.

Dedukce

Studie pacientů s normálním a nadváha ukázal, co 97% dávky je vylučován v orlistata stolici, jsou 83% – v nezměněné formě. Celkový renální vylučování všech látek, strukturálně související s orlistatom, je menší než 2% dávky. Období úplné odstranění orlistata z těla (s výkaly a moč) – 3-5 d. Orlistat a její metabolity mohou objevit žluč.

Poměr způsobů, jak odvodit orlistata dobrovolníků s normálním a nadváhou, se ukázalo být stejná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Plazmatické koncentrace orlistata a jeho metabolitů (M1 a M3) děti se neliší od těch dospělých, při porovnávání stejných dávkách léku.

Byl denní vylučování tuku ve výkalech 27% od příjmu potravin terapie a orlistatom 7% – placebo.

Svědectví

-dlouhodobé terapie u pacientů s nadváhou nebo obézních pacientů, vč. s spojené s obezitou rizikové faktory, v kombinaci s mírný je nízkokalorickou dietu;

— v kombinaci s hypoglykemické léky (metformin, sulfonylurea léky nebo inzulin) nebo mírně je nízkokalorickou dietu u pacientů s diabetes mellitus typu 2 s nadváhou nebo obezitou.

Režim dávkování

Na Dospělý Doporučená dávka Xenical^® je 120 mg (1 kapsle) 3 Kolikrát za den s každým hlavním jídlem (v době dodání nebo nejpozději do jedné hodiny po jídle). Vynecháte-li jídlo nebo jídlo obsahuje žádný tuk, přijetí Xenical^® Můžete také přeskočit.

Zvýšení dávky Xenical^® překročení Doporučené (120 mg 3 x / den) nemusí vést k posílení svého léčebného účinku.

Na Starší pacienti, Pacienti s onemocněním jater nebo ledvin není nutná úprava dávkování.

Bezpečnosti a účinnosti Xenical^® v Děti a mladiství do 18 léta není nainstalován.

Vedlejší efekt

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: Často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 a < 1/10), někdy (≥ 1/1000 a < 1/100), zřídka (≥ 1/10 000 a < 1/1000), zřídka (< 1/10 000), včetně jednotlivých případů.

Nežádoucí reakce na Xenical^® vznikl především z žaludku a byly výsledkem farmakologického účinku léku, brání vstřebávání tuků potraviny.

Ze zažívacího systému: Často – mastnou výtok z konečníku, přidělení určité množství výbojkové, ustálenou, touha po defekaci, celiakie, časté pohyby střev, řídká stolice, nadýmání, bolest a nepříjemné pocity v břiše. Četnost těchto vedlejších účinků zvýšila s rostoucí obsah tuku v potravinách. Pacienti by měli být informováni o možnosti takových nežádoucích účinků a vlakem, Jejich řešení prostřednictvím lepšího dodržování diety s nízkým obsahem tuku. Obvykle, Tyto vedlejší účinky jsou přechodné a přechodné. Vznikl v raných fázích léčby (první 3 měsíce), Navíc ve většině pacientů, to nebylo nic jiného než jeden díl těchto reakcí.

Často – čalouněné židle, bolest nebo nepříjemné pocity v břiše, scatacratia, nadýmání, porážka zubů, porážka dásně.

Zřídka – zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, v některých případech – zánět jater (příčinné souvislosti s vstup Xenical^® nebo nejsou nainstalovány patofyziologické mechanismy.)

Paroxyzmální – krvácení z konečníku, divertikulitida, pankreatitida, cholelitiáza.

Alergické reakce: v některých případech – svědění, vyrážka, kopřivka, angioedém, Bronchospasmus a anafylaktické reakce.

Ostatní: Často – bolest hlavy, infekce horních cest dýchacích, chřipka; často – infekce dolních cest dýchacích, dysmenorea, poplach, slabost, Infekce močových cest; zřídka – bulózní vyrážka.

U pacientů s diabetes mellitus 2 povaha a četnost nežádoucích účinků byly srovnatelné s těmi osob bez diabetu s nadváhou a obezitou. Pouze nové vedlejší účinky, rozvíjející se s frekvencí >2% a ≥ 1 % ve srovnání s placebem, byly gipoglikemicakie stát (To může nastat v důsledku zlepšení kompenzace sacharidů výměny) a nadýmání.

Při jmenování Xenical^® a antikoagulačních omezit případy protrombinu, zvýšení INR.

Kontraindikace

Chronická malabsorpce syndrom;

- Cholestáza;

- Přecitlivělost na lék.

Těhotenství a kojení

Kategorie B. Xenical^® By neměl být používán v těhotenství kvůli nedostatku spolehlivých klinické údaje, potvrzující bezpečnost jeho použití.

Orlistata vylučování v mateřském mléce nebyla prověřována, Proto by neměl brát Xenical^® během kojení.

IN experimentální studie zvířata byla zjištěna tertogennogo a embriotoksicski orlistata akce.

Upozornění

Xenical^® efektivní dlouhodobé hmotnosti řízení programy (snížení tělesné hmotnosti a její dlouhodobé udržování na nové úrovni, Prevenci opakované zvýšení index tělesné hmotnosti). Účinnost Xenical^® projevuje v zlepšení rizikových faktorů a nemocí profil, související obezita (například hypercholesterolemie, diabetes mellitus typu 2, porucha glukózové tolerance, hyperinsulinemia, arteriální hypertenze), a snížení množství tuku, viscerální.

Při současné terapii s warfarin nebo jiná antikoagulancia musíte sledovat INR.

Při použití v kombinaci s hypoglykemické léky takové, jako metformin, sulfonylurea léky nebo inzulin, u pacientů s diabetes mellitus 2 s nadváhou (BMI ≥ 28 kg / m²) nebo jsou obézní (BMI ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, v kombinaci s mírný je nízkokalorickou dietu, poskytuje další zlepšení kompenzace sacharidů výměna.

V klinických studiích, většina pacientů, léčených Xenical^® během 2 celé roky, koncentrace vitamínů a (vč. betakarotena), D, (E) a v normálních mezích.

Chcete-li zajistit dostatečný přísun všech živin v těle, můžete přiřadit multivitamin, To by mělo být méně než 2 hodin po užití Xenical^® nebo před spaním.

Pacient musí být vyvážené, mírně gipokalorijnuû dieta, obsahující více než 30% denních kalorií v podobě tuku. Doporučuje se konzumovat potraviny, obsahuje dostatek ovoce a zeleniny. Denní spotřeba tuků, sacharidy a bílkoviny musí být rozloženy do tří hlavní recepce.

Může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků z krve, Pokud Xenical^® se na pozadí nabídky, bohaté na tuk (např, 2000 kcal/den, z nich více než 30% – v podobě tuků, To se rovná přibližně 67 g tuku). Denní příjem tuků by měl být distribuován do 3 hlavní příjem.

Snížení tělesné hmotnosti, související s používáním Xenical^®, zlepšuje metabolismus sacharidů v diabetu typu 2, To může povolit nebo vyžadovat nižší dávky hypoglykemické drog.

Nadměrná dávka

V klinických studiích u pacientů s normální váhou a obézní pacienti obdrží jednu dávku 800 mg nebo více recepce 400 mg 3 x / den po dobu 15 dny byly doprovázeny významné nežádoucí účinky. Je zkušenost s drogou 240 mg 3 x / den po dobu 6 Měsíce, to nebyl doprovázen spolehlivé četnost nežádoucích účinků.

V případě předávkování Xenical^® nedostatek hlášených nežádoucích účinků, žádné nežádoucí účinky se nelišily od těch, pozorovány v zaměstnanosti drog v terapeutických dávkách.

Léčba: v případě předávkování této vyjádřené péče o 24 žádná. Podle studie u lidí i zvířat je považován za, že veškeré systémové účinky, To by mohlo být spojeno s lipazoingibiruûŝimi vlastností orlistata, musí být rychle reverzibilní.

Lékové interakce

Nenastaveno Lékové interakce při aplikování Xenical^® s amitriptylinem, atorvastatin, biguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetin, lozartanom, fenytoin, varfarinom, perorální antikoncepce, pravastatinom, fenterminom, nifedipin GITS (gastrointestinální terapeutický systém) a pomalé uvolňování nifedipin, sibutraminom, ethanol (na základě výzkumu interakce mezi léky).

Spolu s použitím Xenical^® může snížit vstřebávání tuku-rozpustné vitamíny (A) (vč. betakarotena), D, (E) a.

Spolu s použitím Xenical^® a cyklosporinu poznamenal škrty, plazmatické koncentrace cyklosporinu, Kdy tato kombinace je proto doporučeno častější definice koncentrací cyklosporinu v krevní plazmě.

Při předepisování amiodaron během terapie Ksenikalom^® klesající biodostupnost amiodaron a dezètilamiodarona (na 25-30%), Avšak v rámci komplexní farmakokinetika amiodaron klinický význam tohoto efektu není jasné. Přidání Xenical^® amiodaron dlouhodobé terapie může vést ke snížení léčebného účinku amiodaron.

Vyhněte se současný příjem Xenical^® acarbose a vzhledem k nedostatku údajů farmakokineticeskih výzkumu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, na obalu.