KSALAKOM

Aktivní materiál: Latanoprost, Timolol
Když ATH: S01ED51
CCF: Glaukomu lék
ICD-10 kódy (svědectví): H40.0, H40.1
Když CSF: 26.01.01.09
Výrobce: PFIZER MFG. BELGIE N.V. (Belgie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Oční kapky jako jasný, bezbarvý roztok.

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid (jako 50% řešení), hydrogenfosforečnan sodný, bezvodý, sodný dïgïdrofosfata monohydrát, chlorid sodný, voda d / a (v případě potřeby (pro poskytnutí pH) Přidá se kyselina chlorovodíková 10% nebo roztok hydroxidu sodného 10% – q.s.).

2.5 ml – kapátkem Láhev plast (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Glaukomu kombinovaný přípravek. Mechanismus snížení zvýšeného IOP v latanoprost a timolol odlišný, který poskytuje další snížení nitroočního tlaku ve srovnání s účinkem každé z těchto komponent v monoterapii.

Latanoprost – аналог простагландина F_2A – Jde o selektivní prostanoidy FP receptoru a snižuje nitrooční tlak nitrooční tlak zvýšením odtoku nitrooční tekutiny, hlavně, by uveosklerálního, jakož i prostřednictvím trabekulární síťoviny. Latanoprost nemá žádný významný vliv na produkci nitrooční tekutiny a žádný vliv na krevní-oční bariéry.

Pro krátkodobá léčba latanoprost způsobuje únik fluoresceinu do zadního segmentu oka v psevdofakii. Při použití v terapeutických dávkách nemá žádné významné farmakologické účinky na kardiovaskulární a respirační systém.

Timolol – neselektivní beta₁– a beta-₂-adrenoblokator. To nemá žádnou významnou vnitřní sympatomimetické aktivity, To nemá žádný přímý účinek na myokardu depresivními, To nemá žádnou membránu stabilizující aktivitu a Valium.

Blokáda β-adrenergních receptorů způsobuje snížení srdečního výdeje u zdravých jedinců a pacientů s onemocněním srdce. U pacientů se závažným poškozením myokardu beta-blokátory mohou inhibovat stimulační účinek sympatického nervového systému, nezbytné pro odpovídající operace srdce.

Β-adrenergní receptor blokáda v průduškách a průdušinek což vede ke zvýšení odporu v dýchacích cestách pod vlivem parasympatické nervové soustavy. Podobný účinek může být nebezpečné pro pacienty s bronchiálním astmatem a dalších nemocí bronhospasticheskimi.

Použití timolol maleátu očních kapek způsobuje snížení zvýšeného IOP a normální, bez ohledu na přítomnost nebo nepřítomnost glaukomu. Zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým faktorem pro glaukomovou ztráty vizuálního pole. Čím vyšší je IOP, větší pravděpodobnost glaukomovou ztráty vizuálního pole a poškození optického nervu.

Přesný mechanismus účinku ke snížení IOP maleinátu timololu není nainstalován. Výsledky tonography a fluorometrie přehlídka, Hlavní mechanismus účinku může být spojeno s poklesem tvorby moku. Ale, Některé studie rovněž zaznamenala mírný nárůst na odlivu vodného humoru.

Účinek léku Ksalakom^® To nastane během první hodiny po aplikaci, maximální účinek v rámci 6-8 žádná. Opakovaná aplikace přiměřené snížení nitroočního tlaku, který vede za 24 hodin po injekci.

Farmakokinetika

Netýká se farmakokineticheskeogo interakce mezi latanoprostu a timolol maleátu, i když poté, co 1-4 hodin po aplikaci Ksalakoma^® Koncentrace latanoprost kyseliny v komorové vodě bylo asi 2 krát vyšší, než u monoterapie.

Latanoprost

Vstřebávání

Latanoprost, Je proléčivo, proniká rohovku, vyznačující se tím, že hydrolyzuje za vzniku biologicky aktivní (kyselina). C_max v komorové vodě je dosaženo prostřednictvím 2 h po místní aplikaci.

Rozdělení

PROTI_d 0,16 ± 0,02 l / kg. Kyselina latanoprost je určena v komorové vodě v prvním 4 žádná, v plazmě – Pouze v průběhu první hodiny po místní aplikaci.

Metabolismus

Latanoprost se hydrolyzuje v rohovce oka pod vlivem esterázy za vzniku biologicky aktivní kyseliny. Kyselina latanoprostu, vstupu do systémové cirkulace, metabolizuje, především, v játrech beta-oxidace mastných kyselin, za vzniku 1,2-Dinorah- a 1,2,3,4-tetranor-metabolity.

Dedukce

Kyselina latanoprostu se rychle mizí z krevní plazmy T_1/2 je 17 m. Systémová clearance je přibližně 7 ml / min / kg. Metabolity se, především, ledvina: Po lokální aplikaci s nějakým vylučování moči 88% dávka.

Timolol maleát

C_max timolol maleát v komorové vodě je dosaženo prostřednictvím 1 žádná. Část dávky je vystavena systémové absorpce a po 10-20 minut po lokální aplikace přípravku podle 1 pokles. v každém oku 1 Čas / den (300 mg / den) plazmě dosaženo C_max , komponent 1 ng / ml.

T_1/2 timolol maleát z plazmy je asi 6 žádná. Timolol maleát aktivně metaboliziruetsya v pečený. Metaʙolitы, stejně jako některé nezměněné timololi maleas, ledviny.

Svědectví

- Pro snížení zvýšeného nitroočního tlaku u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a zvýšený nitrooční nedostatek účinnosti jiných léčivých přípravků na snížení nitroočního tlaku pro místní použití.

Režim dávkování

Dospělí (včetně starších pacientů) – podle 1 kapka do postiženého oka(a) 1 Čas / den.

Vedlejší efekt

Při použití drog Ksalakom^® Následující nežádoucí účinky byly pozorovány s frekvencí ≥1%.

Na straně orgánu zorného: rozmazané vidění, .Aloe, Šedý zákal, zánět spojivek, spojivky léze (vč. folikuly, papilární reakce spojivky, petechiální krvácení), rohovky léze (vč. eroze, pigmentace, tečkovitá keratitida), refrakční chyba, krví podlité oči, podráždění očí, bolavé oči, zvýšená pigmentace duhovky, keratit, fotofobie, ztráta zorného pole.

Dýchací systém: zánět dutin, infekce horních cest dýchacích.

Poruchy metabolismu a výživy: cukrovka, hypercholesterolemia.

Duševní poruchy: deprese.

Z nervové soustavy: bolest hlavy.

Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze.

Dermatologické reakce: hypertryhoz, vyrážka, podráždění, dermatoxalazion.

Na straně pohybového aparátu: artritida.

Ostatní: infekce.

Nežádoucí účinky, pozorována během monoterapie latanoprost

Na straně orgánu zorného: podráždění očí (pálení, pocit písku v očích, svědění, mravenčení pocit cizího tělesa), rozmazané vidění; přechodné černý bod eroze epitelu, otoky očních víček, a eroze rohovky; Irit, uveitida; makulární edém (vč. cystoidní); prodloužení, zahušťování, zvýšení počtu a zvýšení pigmentace řas a vellus vlasy, změnit ve směru růstu řas, občas způsobuje podráždění očí.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka, ztmavnutí kůže na víčkách, Lokální kožní reakce na očních víčkách.

Z nervové soustavy: závrať.

Dýchací systém: bronchiální astma (vč. akutní počátek nebo zhoršení onemocnění u pacientů s anamnézou astma bronchiale), dušnost.

Na straně pohybového aparátu: artralgii, mialgii.

Ostatní: nespecifickou bolest na hrudníku.

Nežádoucí účinky, pozorována během monoterapie timolola maleatom (ve formě očních kapek)

Na straně orgánu zorného: cystoidní makulární edém, poklesla citlivost rohovky; odchlípnutí cévnatky po filtrační operaci; ptóza, zrakové postižení (vč. refrakční změna, diplopie).

Alergické reakce: systémové alergické reakce (vč. anafylaxe, angioedém, kopřivka, lokalizované a generalizované vyrážky).

Poruchy metabolismu a výživy: anorexie, Skryté příznaky hypoglykémie u pacientů s diabetem.

Duševní poruchy: změny chování, zmatek, halucinace, poplach, dezorientace, nervozita, ztráta paměti, nespavost, noční můry, snížení libida.

Z nervové soustavy: Mozková ischemie, akutní mrtvice, závrať, zvýšené příznaky myasthenia gravis, paresthesia, ospalost, mdloby.

Na straně orgánu zorného: cystoidní makulární edém, poklesla citlivost rohovky, odchlípnutí cévnatky po filtrační operaci, ptóza, zrakové postižení, vč. změny v lomu a diplopie.

Na straně orgánu sluchu: hluk v uších.

Ze zažívacího systému: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nevolnost, ryetropyeritonyealinyi fibróza.

Kardiovaskulární systém: arytmie, bradykardie, srdeční zástava, srdeční selhání, srdeční blok, tlukot srdce, progrese anginy pectoris; intermitentní klaudikace, studené končetiny, hypotenze, Raynaudův syndrom.

Dýchací systém: bronchospasmus (především, Pacienti s předchozím bronchospastickým onemocněním), kašel, dušnost, překrvení nosní sliznice, plicní edém, respirační nedostatečnost.

Na straně svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: SLE.

Reprodukční systém: impotence, Peyronieho choroba.

Dermatologické reakce: alopecie, psevdopemfigoid, psoriatiformní vyrážka, zhoršení psoriázy.

Ostatní: astenie, fatiguability, bolest na hrudi, otok.

Kontraindikace

- Reaktivní onemocnění dýchacích cest (vč. astma nebo údaj o jeho přítomnosti v dějinách);

- Těžká CHOPN;

- Sinusovaya bradykardie;

- AV-блокада II и III степени;

- Symptomatické srdeční selhání;

- Kardiogenní šok;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost použití u pacientů se zánětlivým, neovaskulární, uzavření nebo kongenitální glaukom, glaukom s otevřeným úhlem v kombinaci s psevdofakiey, pigmentového glaukomu (vzhledem k nedostatečné zkušenosti s lékem); afakii, psevdofakii s prasknutí zadního pouzdra čočky, u pacientů se známými rizikovými faktory pro makulární edém (latanoprost pro léčbu popsáno případy makulárního edému, vč. cystoidní).

Těhotenství a kojení

Adekvátní kontrolované studie s léku u těhotných žen nebylo.

Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Latanoprost a jeho metabolity jsou vylučovány do mateřského mléka; timolol maleát, pokud je použit ve formě očních kapek se nacházejí také v mateřském mléce. Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení, s přihlédnutím k riziku závažných nežádoucích účinků u kojenců, kojeny, a důležitost léku pro matku.

Upozornění

Ksalakom^® by měla být použita více 1 x / den, as častější žádost vede k oslabení vlivu snížení IOP.

Vynechání jednu dávku, další dávka by měla být podána v obvyklém čase.

Pokud pacient současně používat i jiné oční kapky, měly by být aplikovány v intervalech ne méně než 5 m.

Ksalakom^® Obsahuje benzalkonium-chlorid, který může být adsorbována na kontaktní čočky. Proto před pohřbívání kontaktní čočky by měly být odstraněny, a pak nastavit prostřednictvím 15 m.

Latanoprost

Latanoprost může způsobit postupné zvyšování hnědého pigmentu v duhovce. Změna barvy očí v důsledku zvýšení melaninu v duhovce stromatu melanocyty, a bez zvýšení počtu melanocytů samotných. Typicky, hnědé pigmentace se kolem žáka a rozšiřuje koncentricky k obvodu duhovky. Celá duhovka nebo její části stane hnědá. Ve většině případů změna barvy je malý a nemůže být stanovena klinicky. Zvýšená pigmentace duhovky jednoho nebo obou očí pozorováno, hlavně, pacienti s smíšené barvy duhovky, zahrnující, na bázi hnědého. Droga nemá žádný vliv na névů a lentigines duhovky; akumulace pigmentu v trabekulární sítě a přední komory oka není označen.

Při určování pigmentaci duhovky Aby 5 let odhalil žádné nežádoucí účinky zvýšená pigmentace i při pokračující terapii latanoprostem. Pacienti stupeň snížení nitroočního tlaku bylo podobné bez ohledu na stupeň pigmentace duhovky. Proto, latanoprost léčba může pokračovat v případech zvýšená pigmentace duhovky, ale pacienti by měli být pravidelně sledovány a, v závislosti na klinické situaci, Léčba může být přerušena.

Zvýšená pigmentace duhovky obvykle dochází během prvního roku po léčbě, zřídka – po druhém nebo třetím roce. Po čtvrtém roce léčby, tento účinek nebyl pozorován. Míra progrese pigmentace klesá s časem a stabilizované pomocí 5 léta. V odlehlejších hlediska nebyl studován účinky zvýšené pigmentace duhovky. Poté, co bylo pozorováno ukončení léčby pro posílení hnědou pigmentaci duhovky, Nicméně, změna barvy očí by mohlo být nevratné.

V souvislosti s použitím latanoprostu popsány případy ztmavnutí kůže očních víček, které mohou být reverzibilní.

Latanoprost může způsobit postupné změny řasy a vlasy vellus, jako je například prodloužení, zahušťování, zvýšená pigmentace, zvýšení hustoty a změnou směru růstu řas. Řas změny jsou reverzibilní a vymizí po ukončení léčby.

Pacienti, nanášení kapek pro léčení pouze jednoho oka, může vyvinout heterochromia.

Timolol maleát

Při místní aplikaci, může dojít k beta-blokátory, jako je nežádoucím reakcím, stejně jako v systémovém podání.

Pacienti s těžkou historií srdeční choroby by měla být neustále pozor na včasnou detekci příznaky srdečního selhání. Lokální aplikace timolol maleinátu může mít progresi anginy Prinzmetal, oběhové poruchy centrální a periferní, hypotenze, bradykardie, srdeční selhání s fatálními následky, Závažné reakce dýchacího systému (vč. fatální bronchospazmus u pacientů s astmatem).

Před rozsáhlé operace by měla projednat proveditelnost vyřazování beta-blokátory. Drogy v této skupině se zhoršit srdeční reflexní odezvu na beta-adrenergní stimulací, což může zvýšit riziko pro anestezie. Existují případy vleklé těžké hypotenze během anestezie, a obtíže při restaurování a údržby srdeční činnosti. Během operace, účinky beta-blokátorů lze eliminovat dostatečných dávkách adrenergními agonisty.

Beta-blokátory mohou zvyšovat hypoglycemické působení orálních hypoglykemických činidel a maskovat příznaky hypoglykémie. Měly by být používán s opatrností u pacientů se spontánní hypoglykémií nebo diabetem (zejména labilní průtok), přijímání inzulín nebo perorální antidiabetika.

Léčba beta-blokátory mohou zakrývat příznaky hypertyreózy, náhlé přerušení léčby může způsobit zhoršení onemocnění.

Při léčení beta-adrenobloktorami u pacientů s atopií nebo těžkou anafylaktickou reakcí na různé alergeny může být zvýšena v historii reakce při opakovaném kontaktu s těmito alergeny. Tak adrenalin (adrenalin) při obvyklých dávkách, požádat o úlevu anafylaktických reakcí, To nemusí být účinná.

Ve vzácných případech, maleinátu timololu způsobuje zvýšenou svalovou slabost u pacientů s myasthenia gravis nebo myastenické symptomy (např, diplopie, ptóza, celková slabost).

Při použití prostředků, snížení nitroočního tlaku, popsal odchlípení cévnatky po filtračním zákroku.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost Ksalakoma^® u dětí nebyla stanovena.

Účinky na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Používání očních kapek může přechodně vyvolat rozmazané vidění. I když tento účinek přetrvává, Pacienti by neměli řídit ani používat sofistikovanou technologii.

Nadměrná dávka

Latanoprost

Příznaky: podráždění očí, spojivky hyperemie. Apart od podráždění očí a spojivek překrvení jiné nežádoucí změny v těle předávkování nejsou známy latanoprost.

V případě náhodného požití latanoprostu by měly být považovány, co 1 ampulka 2.5 ml roztoku obsahuje 125 mikrogramů latanoprost. Více 90% Lék je metabolizován v “první průchod” játry.

B / infúze v dávce 3 mg / kg u zdravých dobrovolníků nezpůsobilo žádné symptomy, Nicméně, pokud se podává v dávce 5.5-10 mg / kg bylo pozorováno nevolnost, bolest břicha, závrať, fatiguability, návaly horka a pocení.

U pacientů s bronchiálním astmatem, střední dávka podávání latanoprost, v 7 vyšší než terapeutická nezpůsobuje bronchospasmus.

Timolol maleát

Příznaky: závrať, bolest hlavy, dušnost, bradykardie, bronchospasmus, srdeční zástava (podobné příznaky, pozorováno při systémovém podání beta-blokátorů). Tyto příznaky byly pozorovány v případech neúmyslné předávkování oční kapky timolol maleátu.

Tato studie bylo prokázáno in vitro, že dialýza timolol maleát je snadno odvozeny z plazmy nebo plné krve. U pacientů s ledvinovou nedostatečností timololi maleas dialyzují horší.

Léčba: předávkování Ksalakoma^® symptomatická léčba.

Lékové interakce

Zvláštní studie interakce léků s drogou Ksalakom^® které nebyly provedeny.

Nedoporučuje se současně s Ksalakomom^® použití uvnitř jiných beta-blokátorů, protože je možné, k výraznému snížení nitroočního tlaku nebo zvýšena systémové účinky beta-blokátorů.

Se současným nakapání do očí dvou analogy prostaglandinu popsal paradoxní zvýšení nitroočního tlaku, Proto je současné použití dvou nebo více prostaglandinů, jejich analogy nebo deriváty nedoporučuje.

Při současném použití timololi maleas s epinefrinem (adrenalin) někdy vyvinula mydriázu.

Možné aditivní účinek s rozvojem systémové arteriální hypotenze a / nebo, když bradykardií timolol maleát v kombinaci s následujícími léky: Blokátory vápníkových kanálů, fondy, což způsobuje pokles hladiny katecholaminů, beta-blokátory, antaritmicheskie fondy, srdeční glykosidy.

Beta-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, temnu při teplotě 2 ° C až 8 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.

Otevřené lahvičky by měly být skladovány při teplotě ne vyšší než 25 ° C a spotřebujte do 4 týdny.