KOSOPT

Aktivní materiál: Dorzolamid, Timolol
Když ATH: S01ED51
CCF: Glaukomu lék
ICD-10 kódy (svědectví): H40.1
Když CSF: 26.01.01.09
Výrobce: Merck Sharp & Dohme B.V.. (Nizozemsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Oční kapky ve formě transparentní, bezbarvý nebo téměř bezbarvý, mírně viskózní kapalina.

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, citrátu sodného, mannitol, gietelloza (hydroxyethyl), Hydroxid sodný, voda d / a.

5 ml – lahvičky plastové “Okumeter Plus” (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Glaukomu lék, obsahuje dvě účinné složky: dorzolamid hydrochlorid a timolol maleát, z nichž každý snižuje zvýšený nitrooční tlak snížením sekrece nitrooční tekutiny. Kombinovaný účinek těchto látek ve složení kombinovaného přípravku Cosopt vede k výraznějšímu snížení nitroočního tlaku.

Dorzolamid hydrochlorid – selektivní inhibitor karboanhydrázy typu II. Inhibice karboanhydrázy v řasnatém těle vede ke snížení sekrece nitrooční tekutiny, pravděpodobně v důsledku snížení tvorby hydrogenuhličitanových iontů, což zase vede ke zpomalení transportu sodíku a kapaliny.

Timolol maleát – neselektivní beta-blokátor. Přesný mechanismus působení timolol maleátu při snižování nitroočního tlaku dosud nebyl stanoven, řada studií prokázala převládající pokles vzdělání, stejně jako mírné zvýšení odtoku tekutin.

Farmakokinetika

Dorzolamid hydrochlorid

Při lokální aplikaci dorzolamid vstupuje do systémového oběhu. Při dlouhodobém užívání se dorzolamid hromadí v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na karboanhydrázu typu II, udržování extrémně nízkých plazmatických koncentrací volného léčiva. V důsledku metabolismu dorzolamidu se tvoří jediný N-desethyl metabolit, který blokuje karboanhydrázu typu II méně silně než mateřská látka, současně však inhibuje karboanhydrázu typu I (méně aktivní izozym). Metabolit se také hromadí v červených krvinkách, kde se váže hlavně na karboanhydrázu typu I. O 33% dorzolamid se váže na bílkoviny krevní plazmy. Dorzolamid se vylučuje močí v nezměněné formě a jako metabolit. Po ukončení léčby je dorzolamid nelineárně vymýván z erytrocytů, což nejprve vede k rychlému poklesu jeho koncentrace, a pak se eliminace zpomalí_1/2 je o 4 Měsíce.

Při perorálním užívání dorzolamidu, za účelem simulace maximální systémové expozice během její lokální aplikace, rovnovážného stavu bylo dosaženo prostřednictvím 13 týdny. Současně nebyl v plazmě nalezen prakticky žádný volný lék ani jeho metabolity.. Inhibice karboanhydrázy erytrocytů byla nedostatečná, k dosažení farmakologického účinku na funkci ledvin a dýchání. Podobné farmakokinetické výsledky byly pozorovány při dlouhodobém topickém použití dorzolamid-hydrochloridu. Nicméně, u některých starších pacientů s poruchou funkce ledvin (CC 30-60 ml / min) byly zjištěny vyšší koncentrace metabolitu v erytrocytech, nebylo to však klinicky relevantní.

Timolol maleát

Při lokální aplikaci vstupuje timolol maleát do systémového oběhu. Koncentrace timololu v plazmě byla studována v 6 pacienti s topickou aplikací timolol maleátu ve formě 0.5% oční kapky 2 x / den. Průměrná C_max po ranní aplikaci byla 0.46 ng / ml, po aplikaci v odpoledních hodinách – 0.35 ng / ml. Pokles nitroočního tlaku nastává skrz 20 minut po nakapání, prostupuje 2 ha trvá minimálně 24 žádná.

Svědectví

Pro léčbu zvýšeného nitroočního tlaku s:

- glaukom s otevřeným úhlem;

- pseudoexfoliativní glaukom.

Režim dávkování

Lék předepsán 1 padají do spojivkového vaku postiženého oka (nebo do obou očí) 2 x / den.

Pokud je přípravek Cosopt předepsán jako náhrada za jiné oční léčivo pro léčbu glaukomu, druhý den by měl být zrušen den před zahájením aplikace Cosopt.

V případě společného použití s ​​jinými očními kapkami by měl být přípravek Cosopt předepisován alespoň v intervalech 10 m.

Cosopt je sterilní roztok, proto by pacienti měli být poučeni, jak správně používat láhev.

Návod k použití

1. Před prvním použitím drogy se musíte ujistit, že ochranný proužek na vnější straně lahve není poškozen. Neotevřené lahvičky mohou mít mezeru mezi lahvičkou a víčkem.

2. Odstraňte ochranný proužek, otevřete víčko.

3. Chcete-li otevřít láhev, je nutné odšroubovat víčko, otočením ve směru směrových šipek na horní ploše víčka.

4. Nakloňte hlavu dozadu a mírně zatáhněte dolní víčko dolů, aby se vytvořil prostor mezi víčkem a okem.

5. Otočte lahvičku, palcem nebo ukazováčkem lehce zatlačte, speciálně označeno na láhvi jako, dostat jednu kapku do oka. Nedotýkejte se špičkou lahve povrchu oka ani víčka. Při nesprávném použití může dojít k infikování lahvičky, které může způsobit vážnou infekci oka a následnou ztrátu zraku..

6. Opakujte položky 4 a 5 pro každé oko, pokud má být lék aplikován do obou očí.

7. Uzavřete lahvičku víčkem, otáčejte jím až do těsného kontaktu s lahví. Netlačte na víčko příliš silně, jinak by mohlo dojít k poškození lahve nebo víčka..

8. Nezvětšujte otvor speciálně navrženého dávkovacího hrotu.

Vedlejší efekt

Lék je obecně dobře snášena. V klinických studiích nežádoucích účinků, specifické výhradně pro tento kombinovaný lék, nedodržení. Nežádoucí účinky byly omezeny na již známé vedlejší účinky hydrochloridu dorzolamidu a / nebo timolol maleátu. Obecně byly systémové nežádoucí účinky mírné a nevedly k vysazení léku.. V klinických studiích byl přípravek Cosopt předepsán 1035 Pacienti. Na přibližně 2.4% pacientů byl lék zrušen kvůli místním nežádoucím reakcím orgánu zraku. Přibližně 1.2% pacientům byl lék zrušen z důvodu lokálních nežádoucích účinků přecitlivělosti nebo alergií.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky v oku je pocit pálení nebo svědění, zkreslení chuti, eroze rohovky, injekce do spojivky, rozmazané vidění, slzení.

IN období po uvedení na trh byly zaznamenány následující nežádoucí účinky: dušnost, respirační nedostatečnost, kontaktní dermatitida, bradykardie, AV блокада, oddělení choroidální membrány oka, nevolnost. Byly popsány případy vzniku edému a nevratného zničení rohovky u pacientů s chronickými defekty rohovky a / nebo u pacientů, kteří podstoupili nitrooční operaci..

Jsou známy následující možné vedlejší účinky složek léčiva.:

Dorzolamid hydrochlorid

Na straně orgánu zorného: zánět víčka, podráždění a odlupování víčka, iridocyklitida, tečkovitá keratitida, přechodná myopie (procházející po vysazení léku),

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, astenie / únava, paresthesia.

Alergický reakce: angioedém, bronchospasmus, kopřivka, svědění.

Ostatní: krvácení z nosu, podráždění hrdla, sucho v ústech, vyrážka.

Timolol maleát

Když se aplikuje lokálně

Na straně orgánu zorného: zánět spojivek, .Aloe, keratit, poklesla citlivost rohovky, suchost; poruchy zraku, včetně změn v refrakční síle oka (v některých případech kvůli zrušení miotik), diplopie, ptóza.

Z centrálního a periferního nervového systému,: zvonění v uších parestézie, bolest hlavy, astenie, únava, závrať; deprese, nespavost, noční můry, Pokles paměť, zvýšení symptomů myasthenia gravis.

Kardiovaskulární systém: arytmie, gipotenziya, mdloby, kardiovaskulární poruchy, arytmie, srdeční zástava, otok, Raynaudův syndrom, pokles teploty rukou a nohou.

Dýchací systém: bronchospasmus (převážně u pacientů s předchozí broncho-obstrukční patologií), kašel, bolest na hrudi.

Dermatologické reakce: alopecie, vyrážky podobné psoriáze nebo zhoršení psoriázy.

Alergické reakce: anafylaxe, angioedém, kopřivka, lokální nebo generalizovaná vyrážka.

Ze zažívacího systému: průjem, dyspepsie, sucho v ústech.

Ostatní: snížení libida, Peyronieho choroba, SLE.

Pokud je podáván systémově

Kardiovaskulární systém: snížená tolerance pro vytrvalost, AV блокада 2 a 3 stupňů, sinoaurikulární blok, plicní edém, zhoršení poruch periferního oběhu, zhoršení anginy, vazodilatace.

Dermatologické reakce: svrab, zvýšená pocení, exfoliativní dermatitida.

CNS: závrať, slabost, chudé koncentrace, hypersomnie.

Ostatní: bolesti v končetinách, zvracení, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombocytopenická purpura, krepitace, artralgie, impotence, močení.

Z laboratorních parametrů: klinicky významné změny při systémovém použití timolol maleátu byly pozorovány extrémně zřídka. Je popsáno mírné zvýšení hodnoty zbytkového dusíku., hladina draslíku, kyselina močová a triglyceridy v plazmě; mírný pokles hemoglobinu, gematokrita, cholesterol, HDL, tyto změny však nepostupovaly a nevypadaly klinicky.

Použití betablokátorů může zhoršit pseudoparalytickou myasthenia gravis.

Kontraindikace

- Bronchiální astma (vč. historie);

- těžká CHOPN;

- Sinusovaya bradykardie;

- AV-блокада II и III степени;

- Těžké srdeční selhání;

- Kardiogenní šok;

- Závažná renální insuficience (CC menší než 30 ml / min);

- dystrofické procesy v rohovce;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (tk. účinnost a bezpečnost nejsou dobře známy);

- Přecitlivělost na lék.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

V klinickém výzkumu Cosopt 49% pacienti byli ve věku 65 a starší, 13% Pacienti – letitý 75 a starší. V těchto věkových skupinách nebyly žádné rozdíly v účinnosti a bezpečnosti léku ve srovnání s mladšími pacienty.. Nicméně, u některých starších pacientů by neměla být vyloučena možnost vyšší citlivosti na léčivo.

Stejně jako ostatní topické oftalmologické přípravky, Cosopt může být absorbován do systémového oběhu. Timolol, který je součástí této drogy, je beta-blokátor, tak, nežádoucí účinky, známé pro systémové použití beta-blokátorů, lze zaznamenat při místní aplikaci léku Cosopt, vč. exacerbace vazospastické anginy pectoris (Prinzmetalova angina), poruchy periferního a centrálního oběhu, hypotenze. Před použitím léku Cosopt je nutné zajistit adekvátní kontrolu srdečního selhání.. Pacienti s anamnézou závažného srdečního onemocnění a známkami srdečního selhání by měli být pečlivě sledováni. (u těchto pacientů je nutné sledovat srdeční frekvenci).

Byly hlášeny případy úmrtí v důsledku bronchospasmu u pacientů s bronchiálním astmatem a srdečním selháním při užívání očních kapek, obsahující timolol maleát.

S použitím přípravku Cosopt u pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny žádné studie., v této souvislosti by měl být lék u těchto pacientů používán s opatrností.

Použití systémových inhibitorů karboanhydrázy může vést k narušení acidobazické rovnováhy a může být doprovázeno urolitiázou, zejména u pacientů s anamnézou urolitiázy. Během používání přípravku Cosopt nebyla pozorována žádná taková porušení., zprávy o urolitiáze byly vzácné. Riziko rozvoje urolitiázy u pacientů s urolitiázou v anamnéze se může při užívání přípravku Cosopt zvyšovat, tk. obsahuje inhibitor karboanhydrázy, které, pokud se aplikují lokálně, se mohou vstřebat a vstoupit do systémového oběhu.

Terapie betablokátory může změnit některé příznaky hypoglykemie u pacientů s diabetem nebo hypoglykemií.

Beta-blokátory mohou vyhladit průběh hypertyreózy. Ukončení beta-blokátorů může zhoršit stav.

Jakmile se objeví první známky nebo příznaky srdečního selhání, mělo by být užívání přípravku Cosopt přerušeno..

V případě nadcházejícího chirurgického zákroku s použitím celkové anestézie je nutné lék pro 48 hodin před operací, tk. timolol zvyšuje účinek svalových relaxancií a celkových anestetik.

Kosopt obsahuje konzervační látku benzalkoniumchlorid, které mohou způsobit podráždění očí. Kontaktní čočky před podáním léku je třeba vyjmout a znovu nasadit nejdříve po 15 minut po nakapání. Benzalkoniumchlorid může změnit barvu měkkých kontaktních čoček.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Při používání přípravku Cosopt se mohou objevit vedlejší účinky., což u některých pacientů může ztěžovat řízení nebo práci se složitými mechanismy.

Nadměrná dávka

Nejsou k dispozici žádné údaje o náhodném nebo úmyslném předávkování přípravkem Cosopt.

Byly popsány případy neúmyslného předávkování timolol maleátem ve formě očních kapek s vývojem systémových účinků předávkování betablokátory pro systémové použití.: závrať, bolest hlavy, dušnost, bradykardie, bronchospasmus, srdeční zástava.

Nejočekávanější příznaky předávkování dorzolamidem je nerovnováha elektrolytů, rozvoj acidózy, možné vedlejší účinky centrálního nervového systému.

Léčba: symptomatická a podpůrná léčba. Měly by být sledovány hladiny elektrolytů (primárně sodík) a pH krevní plazmy. Studie také ukázaly, že timolol se nevylučuje během dialýzy.

Lékové interakce

Specifické studie interakce přípravku Cosopt s jinými léky nebyly provedeny. Nicméně, při kombinovaném použití oftalmického roztoku timolol-maleinátu a blokátorů kalciových kanálů existuje možnost zvýšení hypotenzního účinku a / nebo rozvoje těžké bradykardie, látky snižující hladinu katecholaminů, beta-blokátory, antiarytmika (včetně amiodaronu), glykosidy náprstníku, parasympatomimetika, opioidní analgetika a inhibitory MAO.

Při kombinovaném použití timololu a inhibitorů CYP2D6 (např, chinidin nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu) byl hlášen zesílený účinek systémové blokády beta-adrenergních receptorů (např, pokles srdeční frekvence, deprese).

Navzdory, že lokálně se používá inhibitor karboanhydrázy dorzolamid, který je součástí Cosoptu, může vstoupit do systémového oběhu. V klinických studiích s použitím oftalmického roztoku dorzolamid-hydrochloridu nebyly zjištěny žádné poruchy acidobazické rovnováhy. Nicméně, při systémovém použití inhibitorů karboanhydrázy jsou tyto poruchy známé, a v některých případech mohou ovlivnit interakce s jinými léky (např, zesilují toxické reakce při použití salicylátů ve vysokých dávkách). U pacientů je třeba vzít v úvahu možnost takové interakce, přijímající Cosopt.

Systémové beta-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik a hypertenze, což je účinek stažení klonidinu (klonidin).

Navzdory, že pouze u Cosoptu je účinek na žáka minimální nebo vůbec chybí, existuje jediný popis vývoje mydriázy při kombinovaném použití timolol maleátu a adrenalinu.

Existuje možnost zesílení známých systémových účinků inhibice karboanhydrázy kombinovaným použitím lokálních a systémových inhibitorů karboanhydrázy.. Zbytečně. neexistují žádné údaje o použití takové kombinace, kombinované použití přípravku Cosopt a systémových inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok. Po prvním otevření lahvičky by přípravek Cosopt neměl být používán déle. 4 týdny.