KORDINORM

Aktivní materiál: Bisoprolol
Když ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: Actavis Group hf. (Island)

Léková forma, STRUKTURA A BALENÍ

Pills, Film-coated bílá, kolo, konvexní, s valium, na jedné straně, rizika a boční gravírování “B 5” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, mannitol, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 6000.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá, kolo, konvexní, s valium, na jedné straně, rizika a boční gravírování “B 10” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, mannitol, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 6000.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní beta₁-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity a membránové stabilizační vlastnosti. Blokování v nízkých dávkách β₁-adrenergní receptory srdce, bisoprolol snižuje tvorbu katecholaminů stimulované cAMP z ATP, snižuje intracelulárního vápníku iontového proudu. To má negativní stopek, dromo-, ʙatmo- a inotropní efekt, utiskovat vodivost a úzkost, zpomaluje AV drátová, snížení poptávky myokardu kyslíku. Snižuje tepovou frekvenci v klidu a během cvičení. To snižuje aktivitu reninu v plasmě. To má hypotenzní, antiarytmická a Antianginózní.

Zvýšením dávku bisoprolol má beta₂-adrenoceptor blokování akce.

Na začátku léku (první 24 žádná) v důsledku vzájemného zvýšení aktivity α-adrenergní stimulaci a odstranění β₂-adrenoceptor PR mírně prodlužuje. Přes 1-3 d PR se vrací k normálu, a dlouhodobé užívání – snižuje.

Hypotenzivní účinek bisoprololu způsobil snížení IOC, sympatická stimulace periferních cév, sníženou aktivitou renin-angiotensinového systému (To má velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí renin), obnovení citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém. Když hypertenze účinek po 2-5 dnů, stabilní provoz – přes 1-2 Měsíce.

Antianginózní účinek je v důsledku snížení spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku zpomalení srdeční frekvence a snížení kontraktility, prodloužení diastoly, zlepšení prokrvení myokardu. Na úkor zvýšení enddiastolický tlak v levé komoře a zvýšená pevnost v komorové svalová vlákna mohou zvýšit spotřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický efekt je způsoben odstranění arytmogenních faktorů (tachykardie, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), jakož i snížení míry spontánní excitaci sinu a ektopická kardiostimulátorů a zpomalení AV- (především v ante- grádní a, méně, ve zpětném směru přes AV-uzel) a na dalších trasách.

V kontrastu, neselektivní beta-blokátory, pokud je podáván v terapeutických dávkách, průměrný bisoprolol má méně výrazný účinek na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kosterní sval, hladkého svalstva periferních tepen, bronchiální a děložní) a sacharidů metabolismus, způsobuje zadržování sodíku. Intenzita aterogenního účinku je odlišný od propranololu.

Při použití ve vysokých dávkách má blokující účinek jak na podtyp β-adrenoceptoru.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání je absorbován z gastrointestinálního traktu 80-90% bisoprolol. Příjem současně s jídlem neměla vliv na absorpci. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 1-3 žádná.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny – o 35%. Propustnost BBB a placentární bariérou, a stupeň penetrace do mateřského mléka nízké.

Metabolismus a vylučování

50% dávka je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů. 50% – vylučuje v nezměněné podobě.

T_1/2 sostavlyaet9-12 h. O 98% látky vylučované ledvinami, méně 2% – žluč.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- CHD (prevence anginy útoků).

Režim dávkování

Jedna dávka 2.5-5 mg. Typicky je počáteční dávka 5 mg 1 Čas / den. Pokud je to nutné, zvýšit dávku na 10 mg 1 Čas / den. Maximální denní dávka pro dospělé – 20 mg.

Tablety by se měly užívat perorálně, ráno, půst, bez žvýkání.

Léčba Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin mírné nebo středně závažné obvykle není nutná úprava dávky. V pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (CC<20 ml / min) nebo játra maximální denní dávka – 10 mg.

V Pacienti Senioři je nutná úprava dávky.

Vedlejší efekt

CNS: únava, slabost, závrať, bolest hlavy, ospalost nebo nespavost, noční můry, deprese, úzkost, zmatenost nebo krátkodobá ztráta paměti, halucinace, astenie, myasthenia, parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikace a Raynaudova syndromu), tremor.

Ze smyslů: rozmazané vidění, snížená sekrece slz, suchost a bolestivost očí, zánět spojivek.

Kardiovaskulární systém: sinusovaya bradykardie, tlukot srdce, poruchy drátová infarkt, porušení AV-vedení (až do vývoje plné křížové blokády a srdeční selhání), Arytmie, Oslabení kontraktility myokardu, vývoj (zhoršení) chronické srdeční selhání (otoky kotníků, stop; dušnost), snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, projevem vazospazmu (zvýšené periferní oběhové poruchy, chlad z dolních končetin, Raynaudův syndrom), bolest na hrudi.

Ze zažívacího systému: suchost ústní sliznice, nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa nebo průjem, abnormální funkce jater (tmavá moč, žlutá kůže nebo Sclera, cholestáza), změny v jaterních enzymů (Zvýšení ALT, AKT), bilirubin, triglyceridů, změny chuti.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, dýchací potíže při podávání vysokých dávek (kvůli ztrátě selektivity) a / nebo u predisponovaných pacientů – laringo- a bronchospasmus.

Na straně endokrinního systému: giperglikemiâ (u pacientů s non-insulin dependentní diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, příjem inzulínu), hypothyroid stav.

Dermatologické reakce: zvýšené pocení, dermahemia, vyrážka, psoriatiformní kožní reakce, zhoršení psoriázy příznaků, alopecie.

Z hematopoetického systému: trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie.

Na straně pohybového aparátu: svalová slabost, křeče v lýtkových svalech, bolest zad, artralgie.

Na straně reprodukčního systému: oslabení libida a snížení potence.

Alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka.

Ostatní: odnětí (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak).

Účinek na plod: nitroděložní růst, gipoglikemiâ, bradykardie.

Kontraindikace

- Shock (vč. kardiogenní);

- Sbalit;

- Plicní edém;

- Akutní srdeční selhání;

- Chronické srdeční selhání dekompenzace;

- AV-блокада II и III степени (bez kardiostimulátoru);

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardie (Srdeční Tep<50 u. / min);

- Prinzmetalova angina pectoris;

- Kardiomegalija (bez známek srdečního selhání);

- Hypotenze (systolický krevní tlak<100 mm Hg. Art., a to zejména v infarktu myokardu);

- Astma a COPD historie;

- inhibitory MAO Simultánní (s výjimkou MAO typu B);

- Pozdní fáze periferní oběhové poruchy;

- Raynaudova choroba;

- Pheochromocytoma (bez současného použití alfa-blokátorů);

- Metabolická acidóza;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na jiná beta-blokátory;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost To by mělo být předepsán lék na selhání jater, chronické selhání ledvin, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV-blokáda I. stupně, deprese (v t. žádná. historie), psoriaze, starý věk.

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství a kojení je možné v případě, v případě, že přínos pro matku převáží riziko nežádoucích účinků u plodu a dítěte (jako jsou růst nitroděložní retardace, gipoglikemiâ, bradykardie).

Upozornění

Pacient by měl vědět,, která by neměla být náhle přerušit nebo změnit doporučenou dávku bez porady s lékařem.

Control of pacientů, hostit Kordinorm, To by mělo zahrnovat sledování srdeční frekvenci a krevní tlak (na začátku léčby – denně, pak 1 jednou za 3-4 Měsíce), provést elektrokardiogram, stanovení hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetem (1 jednou za 4-5 Měsíce). U starších pacientů se doporučuje sledovat funkci ledvin (1 jednou za 4-5 Měsíce).

To by mělo vyučovat metody pacienta výpočtu srdeční frekvence a poučit o potřebě lékařskou pomoc v srdeční frekvence menší než 50 u. / min.

Před zahájením léčby, pacienti s anamnézou bronchopulmonární anamnézy doporučuje studie respirační funkce.

Přibližně 20% pacienti s anginou pectoris beta-blokátory jsou neúčinné. Hlavními důvody pro toto je hrozná koronární ateroskleróza s nízkým prahem ischémie (HR méně 100 u. / min) a zvýšená enddiastolický objem levé komory, poruší subendokardiální průtok krve.

Pokud je tabák používají účinnost beta-blokátorů nižší.

Nemocný, používat kontaktní čočky, Měli bychom vzít v úvahu, že v kontextu léčby může snížit produkci slz.

Při použití Kordinorma u pacientů s feochromocytomem má paradoxní riziko hypertenze (ne-li dříve dosažené efektivní alfa adrenoblockade).

U pacientů s tyreotoxikóze Kordinorm může maskovat některé klinické příznaky hypertyreózy (např, taxikardiju). Náhlé vysazení léku u pacientů s thyreotoxikózou je kontraindikováno, protože příznaky může zvýšit.

Při diabetu účinek bisoprololu může maskovat tachykardii, indukované hypoglykémie. Na rozdíl od toho neselektivní beta-blokátory Kordinorm prakticky žádné zvýšení inzulínu indukované hypoglykémie a zpoždění obnovení hladiny glukózy v krvi na normální úroveň.

V současné léčby klonidinem mohou být její příjem ukončen jen několik dní po zrušení Kordinorma.

Možná, že zvýšená závažnost hypersenzitivních reakcí a nedostatek účinku konvenčních dávek adrenalinu (adrenalin) s přitěžujícími okolnostmi alergických historií. V případě, že je třeba pro plánované chirurgické léčby se provádí zrušení léku 48 h před celkovou anestézií. V případě, že pacient užil drogu před operací, měl by si vybrat lék celkové anestezii s minimálními negativními dopady inotropními.

Reciproční aktivace vagus může odstranit I / atropin (1-2 mg).

Drogy, snížily zásoby katecholaminy (např, reserpin), může zvýšit účinek beta-blokátorů, tak pacienty, přičemž takové kombinace drog, Měli bychom být pod stálým lékařským dohledem s cílem odhalit arteriální hypotenze nebo bradykardie.

Pacienti s nemocemi bronhospasticheskimi můžete přiřadit kardioselektivních oken v případě nesnášenlivosti a / nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv, ale mělo by být přísně kontrolovat dávky. Předávkování nebezpečí vyvíjejícího bronchospasmu. V případě starších pacientů rostoucí bradykardie (méně 50 u. / min), hypotenze (systolický TK níže 100 mmHg.), AV-blokáda, bronchospasmus, komorové arytmie, Závažné játra a ledviny je třeba snížit dávku nebo léčbu ukončit.

Doporučuje se přerušit léčbu ve vývoji deprese, způsobené tím, že beta-blokátory.

Nepoužívejte náhle přerušit léčbu kvůli riziku závažných arytmií a infarktem myokardu. Zrušení postupně, snížení dávky pro 2 týdny nebo více (snížit dávku o 25% v 3-4 den).

Lék by měl být odstraněn předtím, než obsah zkušebního v krvi a moči katecholaminy, normetanefrina, Kyselina vanilylmandlové, antinukleární protilátky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby musí být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: arytmie, komorových předčasných beats, vыrazhennaya bradykardie, AV блокада, snížení krevního tlaku, městnavé srdeční selhání, cyanóza hřebíků prstů nebo rukou, potíže s dýcháním, bronchospasmus, závrať, mdloby, křeče.

Léčba: výplach žaludku a jmenování adsorbujícího drog; terapie simptomaticheskaya: při razvivšejsâ AV-blokády – v úvodu / 1-2 mg atropin, adrenalin (adrenalin) nebo nastavení dočasné kardiostimulátor; při komorové arytmie – lidokain (drogy IA třídu nepoužije); s poklesem krevního tlaku – pacient musí být v pozici Trendelenburg; pokud nejsou žádné známky otoku plic, – by mělo být v / potvrzení plazmozameschayuschie řešení, neúčinnost – Podávání adrenalinu (adrenalin), dopamin, doʙutamina (udržovat chronotropní a inotropní účinky a eliminovat významný pokles krevního tlaku); Srdeční selhání – Zavedení kardiotonik, diuretika, glukagon; s křečemi – v / diazepamu; s bronchospazmem – inhalační beta₂-adrenostimulyatorov.

Lékové interakce

Pacienti, příjem bisoprolol, alergeny, použity pro imunoterapii, nebo alergenové extrakty pro kožní testy zvýšit riziko vzniku závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe.

Jód RTG kontrastní látky pro I / V užívání zvyšovat riziko vzniku anafylaktických reakcí.

Phenytoin v in / v úvodu a drog pro inhalační celkové anestezii (deriváty uhlovodíků) cardiodepressive zvýšit závažnost akce a pravděpodobnost snížení krevního tlaku.

Ve společném aplikačním bisoprolol změnit účinnost inzulínu a perorálních antidiabetik, maskování příznaky rozvíjející se hypoglykémie (taxikardiju, zvýšený krevní tlak).

Při současném použití bisoprolol snižuje clearance lidokainu a xanthin (kromě difillina) a zvyšuje jejich koncentrace v plazmě, zvláště u pacientů s původně zvýšenou clearance theofyllinu pod vlivem kouření.

Hypotenzivní účinek léčiva v kombinovaném použití NSAID oslabit (v důsledku zpoždění iontů sodíku a blokádě syntézy prostaglandinů ledvinami), SCS a estrogeny (v důsledku zpoždění sodíkových iontů).

Srdeční glykosidy, metyldopa, reserpin a guanfacin, blokátory pomalé vápníkové kanály (verapamil, diltiazem), amiodaron a jiná antiarytmika, když v kombinaci s bisoprolol zvyšují riziko vzniku nebo zhoršení bradykardie, AV-blokáda, srdeční selhání a městnavé srdeční selhání.

Při současném použití nifedipinu může vést k výraznému snížení krevního tlaku.

Diuretický, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, a další antihypertenziva, zatímco použití může dojít k výraznému snížení krevního tlaku.

Kordinorm udlinyaet akce nedepolyarizuyushtih miorelaksantov a antikoagulyantnыy эffekt kumarin.

Tricyklická antidepresiva a tetracyklický, antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativní a uspávací léky tlumící vliv bisoprololu na CNS.

Nedoporučuje se současné použití s ​​inhibitory MAO vzhledem k významnému zvýšení hypotenzního akci, zlom v léčbě mezi příjmem inhibitorů MAO a bisoprololem nesmí být menší než 14 dnů.

Non-hydrogenovaný námelové alkaloidy při společném použití zvýšit riziko periferní oběhové poruchy.

Ergotamin v kombinovaném použití zvyšuje riziko periferní oběhové poruchy.

Sulfasalazine zvyšuje koncentraci bisoprololem plazmy.

Rifampicin, zatímco použití zkracuje T_1/2 bisoprolol.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti 2 rok.