KORDAFLEKS RD

Aktivní materiál: Nifedipin
Když ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Tablety s řízeným uvolňováním, povlečený hnědo-červená, kolo, čočkovitý, zkosená, bez zápachu.

Pomocné látky: celulóza, mikrokrystalická celulóza, laktóza, gipromelloza 4000, magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Složení skořepiny: gipromelloza 15, makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železa (E172), Oxid titaničitý (E171), mastek.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní blokátory kalciových kanálů pomalu, 1,4-dihydropyridin derivát. To má antihypertenzní a Antianginózní.

Nifedipin snižuje aktuální extracelulárních iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronární a periferních tepen. V terapeutických dávkách, aktuální normalizuje transmembránových ionty vápníku, porušení v řadě patologických stavů, především, s hypertenzí. To snižuje křeče a rozšiřuje koronární a periferní arteriální cévy, snižuje periferní cévní odpor, snižuje afterloadu a myokardu spotřebu kyslíku. To zlepšuje průtok krve do ischemické oblasti myokardu bez syndromu “krást”, a také zvyšuje počet fungujících záruk.

Nifedipin je téměř žádný vliv na sinoatriálním a AV-uzel a má i pro-, a antiarytmický akce. To nemá vliv na tón žil. Nifedipin zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobující mírnou natriurézy. Ve vysokých dávkách, že inhibuje uvolňování iontů vápníku z nitrobuněčných zásob. To snižuje počet fungování vápníkových kanálů, aniž vykazují vliv na době, kdy jsou aktivovány, inaktivace a obnovy.

Po jednorázové dávce léčiva Kordafleks^® RD přesahuje trvání účinku 24 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po orálním podání, je léčivo rychle a téměř úplně (90%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Při vývoji léková forma léku Kordafleks^® RD je vybrána kinetiky uvolňování nultého řádu, aby se dosáhlo konstantní rychlost uvolňování účinné látky. Relativní biologická dostupnost Kordafleks^® RD je o 60%. C_max v plazmě je 29,4 ± 12,0 mg / ml. Koncentrace léčiva v plazmě dosahuje plató po 7,4 ± 6,4 hodiny po každé dávce. C_max nifedipin v plazmě jsou dosaženy kombinací drog Kordafleks^® RD s jídlem. Avšak na konci dávkovacího intervalu koncentrace léčiva v krevní plazmě zůstává beze změny.

Po obdržení Kordafleksa^® RD prostřednictvím 24 h nifedipin koncentrace v séru dosáhne minimální úroveň 12,0 ± 6,5 ng / ml, dvakrát koncentrace, dosaženo po užívání pilulky Kordafleksa^® 20 mg (konvenční aplikační forma) 2 x / den.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny (alьʙuminami) je 94-97%. Studie se značenými nifedipinu zvířaty ukázaly, že nevázané nifedipin je distribuován ve všech orgánech a tkáních. Zjištěno, vyšší koncentrace nifedipinu v myokardu, než v kosterním svalu. Kumulativní účinek je nepřítomný.

Metabolismus

Nifedipin je metabolizován hlavně v játrech na neaktivní metabolity.

Dedukce

60-80% z perorální dávky se vylučuje močí jako neaktivní metabolity, zbytek – Bile kalom.T_1/2 nifedipin z plazmy je asi 2 žádná. Nicméně, po obdržení Kordafleksa^® Eliminace RD nifedipinu je více dlouhotrvající – na 14,9 ± 6,0 hodin v ustáleném stavu.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických podmínkách

Je-li funkce ledvin nemění farmakokinetiku nifedipinu.

S výrazným snížením funkce jater snižuje clearance nifedipinu, takže nepřekračujte doporučenou denní dávku.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Stabilní angina pectoris (angína);

- Post-infarkt angina pectoris;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angina).

Režim dávkování

Dávka by měla být zvolena individuálně, V závislosti na závažnosti stavu pacienta a účinnost léčby.

Na vysoký tlak Kordafleks^® RD jmenovat 40 mg (1 tab.) 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 80 mg (2 poutko. v 1-2 vstupné). Zvýšení dávky více 80 mg se nedoporučuje.

Na CHD jmenovat 40 mg (1 tab.) 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 80 mg (2 poutko. v 1 nebo 2 vstupné). Dávky více 80 mg, může být ve výjimečných případech, pod lékařským dohledem. Denní dávka by neměla překročit 120 mg.

Tablety Kordafleksa^® RD je třeba užívat s jídlem (např, snídaně), polykat celé, a pít hodně vody.

Na poruchou funkce ledvin nebo jater Léčivo se doporučuje opatrně ve stejných dávkách, a že v normálních ledvin nebo jater. Možná, že rozvoj tolerance. S významným poklesem jaterní funkce by neměla přesáhnout dávku 40 mg / den.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: na začátku léčby – zarudnutí obličeje, výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie; periferní edém (kotníky, stop, goleneй); zřídka – zvýšená frekvence záchvatů anginy (která je typická pro jiných vasoaktivních léčiv a vyžadují vysazení léku), srdeční selhání.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, únava, ospalost; dlouhodobé použití ve vysokých dávkách – parestézie v končetinách, tremor.

Ze zažívacího systému: nevolnost, pálení žáhy, průjem nebo zácpa; zřídka Propafenon – intrahepatální cholestáza, zvýšení jaterních transamináz (jít po vysazení léku); v některých případech – giperplaziya vpravo.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenie; v některých případech – anémie.

Z močového systému: zvýšit denní výdej moči; zřídka – zhoršení funkce ledvin u pacientů s chronickým selháním ledvin.

Na straně pohybového aparátu: mialgii; zřídka – artritida, artralgii.

Alergické reakce: zřídka – kopřivka, vyrážka, svědění; zřídka – fotodermatitida.

Ostatní: v některých případech – zrakové postižení, gynekomastie, giperglikemiâ (zcela zmizí po vysazení léku), změny hmotnosti, galaktorea.

Ve většině případů léků Kordafleks^® PD byla dobře tolerována.

Kontraindikace

- Nestabilní angina pectoris;

- Infarkt myokardu se selháním levé komory;

- Těžká hypotenze s rizikem zhroucení kardiovaskulární šok s respiračními příznaky;

- Přecitlivělost na nifedipin, Další složky, dalšími deriváty 1,4-dihydropyridinu.

FROM opatrnost použití u pacientů s akutním infarktem myokardu v první 4 týdny, těžká aortální stenóza, významná stenóza mitrální chlopně, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, bradykardie nebo tachykardie, SSS, u chronického srdečního selhání, závažné porušování mozkové cirkulace, ledvin nebo selhání jater (zejména u pacientů, na hemodialýze z důvodu vysokého rizika nadměrného snížení BP a nepředvídatelné), Pacienti ve věku 18 léta (tk. Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny), u starších pacientů (vzhledem k věku největší pravděpodobností poruch ledvin a jater).

Těhotenství a kojení

Jmenování drogových Kordafleks^® RD v průběhu těhotenství může být doporučeno, pokud není možné použít jiné léky, žádná omezení týkající se používání.

Vzhledem k tomu, nifedipin je vylučován do mateřského mléka, by se měly zdržet předepisovat během laktace, nebo zastavit kojení během léčby.

Upozornění

Po infarktu myokardu droga by měla být zahájena pouze po stabilizaci hemodynamických parametrů.

U pacientů s akutním infarktem myokardu a při 30 dnů po bez použití blokátory vápníkových kanálů 1,4-krátkou hereckou dihydropyridin. Při jmenování těchto pacientů blokátory kalciových kanálů – 1,4-dihydropyridin deriváty s řízeným uvolňováním pečlivé pozorování. Tato léčiva jsou vhodnější pro označení, že neexistuje sklon k tachykardie, a pacienti, ve kterém beta-blokátory jsou neúčinné nebo mají kontraindikace jejich používání.

V případě nedostatečné účinnosti monoterapie Kordafleksom^® RD vhodné pokračovat v léčbě s efektivními kombinacemi s jinými drogami.

Pacienti se srdečním selháním před léčbou Kordafleksom^® RD doporučit provedení řádného terapie s digitalis.

Pokud se během léčby pacient vyžaduje chirurgický zákrok v celkové anestezii, musíte informovat anesteziologa o léčbě.

Během léčby, alkohol se nedoporučuje, vzhledem k riziku nadměrného snížení krevního tlaku.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V počátečním individuálně definované období léčby by se měly zdržet potenciálně nebezpečných aktivit, vyžadují rychlé mentální a motorické odpovědi. V průběhu dalšího zpracování je dána mírou omezení v závislosti na individuální snášenlivosti.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, hypotenze, a (stejně jako pod vlivem jiných vazodilatancií) porušení zásobování energií myokardu (angína).

Léčba: bezprostředně po předávkování jako první pomoci můžete prát ven žaludek a dát aktivní uhlí. Pokud je to nutné výplach tenké střevo, což je obzvláště užitečné v případě předávkování léky s řízeným uvolňováním.

Vzhledem k tomu, nifedipin je silně vázán na plazmatické bílkoviny, Dialýza není účinná, a plazmaferéza může být účinná.

Příznaky srdeční arytmie s bradykardií lze eliminovat zavedením beta-sympatomimetický. Pokud život ohrožující bradykardie by se měla vztahovat kardiostimulátorem.

V těžké hypotenze ukazuje infuze norepinefriena (noradrenalin) při standardních dávkách. S rozvojem příznaků srdečního selhání se doporučuje / v rychlém digitalisových glykosidů.

V případě neexistence specifického antidota je symptomatická léčba. Jako protilátka může být použita dopamin, a isoprenalin 10% kalytsiya glukonát (10-20 ml / v).

Lékové interakce

Kordafleks^® PD může být úspěšně použit v kombinované terapii.

Racionální z hlediska anti-hypertenzí a anti-angíny účinky kombinace Kordafleksa^® RD s beta-blokátory, Diuretika, ACE inhibitory, nitratami.

Kombinované použití Kordafleksa^® RD s beta-blokátorů ve většině klinických situací, bezpečné a vysoce efektivní, tk. To vede k součtu a zesílení účinků, nicméně, v některých případech, je zde riziko, hypotenze a srdeční nedostatečnosti zisk.

Zvýšená hypotenzní účinek je také pozorován v kombinované terapii s cimetidinem, ranitidin a tricyklická antidepresiva.

Léčba kortikosteroidy a NSAID účinnosti Kordafleksa^® RD není snížena.

Kordafleks^® FH zvyšuje koncentraci digoxinu a theofylinu, V této souvislosti je třeba sledovat klinické účinky a / nebo obsah digoxinu a teofylinu v plazmě.

Při současné podávání s rifampicinem a vápník doplnění akčního Kordafleksa^® RD oslablâetsâ.

Prokayn, chinidin a jiná léčiva, způsobující prodloužení intervalu QT, posilovat negativní inotropní účinek a zvýšit riziko prodloužení QT intervalu. Ovlivnil Kordafleksa^® PD chinidin koncentrace v séru je významně snížena, co, zřejmě, v důsledku ke snížení jeho biologické dostupnosti, stejně jako indukce enzymů, podílejí na metabolismu chinidinu. Pokud zrušíte Kordafleksa^® RD pozorováno přechodné zvýšení koncentrace chinidinu (o 2 doba), který dosáhne maximální úrovně 3-4 den. Použití takových kombinací vyžaduje opatrnost, zejména u pacientů s dysfunkcí levé komory.

Nifedipin může vytěsnit z jeho vztahu s proteinovými léky, vyznačující se vysokým stupněm vazby (vč. nepřímé antikoagulancia – kumarin a deriváty indanoina, antikonvulziva, NSAID), čímž se mohou zvýšit plazmatické koncentrace.

Zbytečně. Ukázalo se,, Što karbamazepin a fenobarbital, aktivaci enzymy v játrech, snížit plazmatickou koncentraci jiných blokátory kalciových kanálů, Nemůžeme vyloučit podobný pokles koncentrace nifedipinu v krevní plazmě.

Kyselina valproová, inhibice aktivity enzymů, To vedlo ke zvýšení plazmatických koncentrací jiných blokátorů kalciových kanálů, takže nemůžeme vyloučit zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě přičemž kyselinu valproovou.

Nifedipin inhibuje vylučování vinkristinu z těla a může způsobit zvýšení jeho vedlejších účinků (pokud je to nutné, snížit dávku vinkristinu).

Diltiazem Nifedipin inhibuje metabolismus v těle, by měli být pečlivě sledováni, pokud je to nutné, snížit dávku nifedipinu.

Grapefruitový džus inhibuje metabolismus v těle nifedipinu, , a proto se nedoporučuje používat s nifedipinem.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován při teplotě ne vyšší než 30 ° C, chráněn před přímým slunečním světlem a mimo dosah dětí. Doba použitelnosti - 4 rok.