KORBIS

Aktivní materiál: Bisoprolol
Když ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: UNICHEM Laboratories Ltd. (Indie)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený světle žlutá, kolo, s valium, na jedné straně.

Pomocné látky: hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, předželatinovaný škrob, magnesium-stearát, žlutý oxid železitý, Oxid titaničitý, triacetin, gipromelloza, ethylcelulóza.

10 PC. – pásy hliníkové fólie (3) – balení karton.

Pills, povlečený světle růžová, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, předželatinovaný škrob, magnesium-stearát, červený oxid železa, Oxid titaničitý, triacetin, gipromelloza, ethylcelulóza.

10 PC. – pásy hliníkové fólie (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní beta₁-adrenoblokator, bez vlastního sympatomimetické aktivity, Nemá akce membrány stabilizující. To snižuje aktivitu reninu v plasmě, snížení poptávky myokardu kyslíku, Snižuje srdeční frekvenci v klidu a během cvičení. To má hypotenzní, antiarytmická a Antianginózní.

Blokování v nízkých dávkách Beta₁-adrenergní receptory srdce, snižuje tvorbu katecholaminů stimulované cAMP z ATP, snižuje intracelulárního vápníku iontového proudu, To má negativní stopek, Dromo- ʙatmo- a inotropní efekt, utiskovat vodivost a úzkost, snižuje kontraktilitu myokardu.

Se zvyšujícími se dávkami beta má₂-adrenoceptor blokování akce. PR v prvním 24 h léčivem se zvyšuje (v důsledku vzájemného zvýšení aktivity α-adrenergní stimulaci a odstranění β₂-adrenoreceptorov), přes 1-3 d vrátí do původní, a prodloužena jmenování snížena.

Antihypertenzní účinek je v důsledku snížení srdečního výdeje, sympatická stimulace periferních cév, sníženou aktivitou renin-angiotensinového systému (To má velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrece renin), obnovení citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém. Když hypertenze účinek po 2-5 dnů, stabilní provoz přes 1-2 měsíce.

Antianginózní účinek je v důsledku snížení spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku zpomalení srdeční frekvence a snížení kontraktility, prodloužení diastoly, zlepšení prokrvení myokardu. Na úkor zvýšení enddiastolický tlak v levé komoře a zvýšená pevnost v komorové svalová vlákna mohou zvýšit spotřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický efekt je způsoben odstranění arytmogenních faktorů (tachykardie, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), snížení míry spontánní excitace z dutin a mimoděložních kardiostimulátorů a zpomalení AV- (především v ante- grádní a, méně, ve zpětném směru přes AV-uzel) a na dalších trasách. Při použití ve vysokých terapeutických dávkách, Na rozdíl od neselektivní beta-blokátory, To má méně výrazný účinek na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (vč. pankreas, kosterní sval, hladkého svalstva periferních tepen, bronchiální a děložní) a sacharidů metabolismus, To nezpůsobuje zpoždění sodíkových iontů v těle. Intenzita aterogenního účinku je odlišný od propranololu. Při použití ve velkých dávkách (≥200 mg) Působí blokační účinek na obou subtypů β-adrenergního receptoru, hlavně, bronchiální a hladkého svalstva cév.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu 80-90 %, jídlo žádný vliv na absorpci. C_max v krevní plazmě přes 1-3 žádná, vazby na plazmatické proteiny – o 30%. Propustnost BBB a placentární bariérou – nízký, Volba s mateřským mlékem – špatný.

Metabolismus a vylučování

To je metabolizován v játrech, T_1/2 sostavlyaet10-12 h. Zdá se v nezměněné podobě močí – 50%, žluč – <2%.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- CHD;

- Prevence záchvatů anginy.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně 2.5-5 mg dávka, ráno na lačný žaludek, bez žvýkání.

Pokud je to nutné, zvýšit dávku na 10 mg 1 Čas / den. Maximální denní dávka je 20 mg.

V Pacienti poruchou funkce ledvin v QA<20 ml / min nebo závažné poškození jater Maximální denní dávka je 10 mg.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: únava, slabost, závrať, bolest hlavy, poruchy spánku, deprese, úzkost, zmatenost nebo krátkodobá ztráta paměti, halucinace, astenie, myasthenia, parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikace a Raynaudova syndromu), tremor.

Ze smyslů: rozmazané vidění, snížená sekrece slz, suchost a bolestivost očí, zánět spojivek.

Kardiovaskulární systém: sinusovaya bradykardie, bušení srdce, poruchy drátová infarkt, AV блокада (až do vývoje plné křížové blokády a srdeční selhání), Arytmie, Oslabení kontraktility myokardu, vývoj (zhoršení) chronické srdeční selhání (otoky kotníků a nohou, dušnost), snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, projevem vazospazmu (zvýšené periferní oběhové poruchy, chlad z dolních končetin, Raynaudův syndrom), bolest na hrudi.

Ze zažívacího systému: suchost ústní sliznice, nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa nebo průjem, abnormální funkce jater (tmavá moč, žlutá kůže nebo Sclera, cholestáza), změny chuti.

Z laboratorních parametrů: zvýšení ALT a / nebo ACT, bilirubin, triglyceridů.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, dýchací potíže při podávání vysokých dávek (Ztráta selektivity) a / nebo u predisponovaných pacientů – laringospazm, bronchospasmus.

Na straně endokrinního systému: giperglikemiâ (u pacientů s non-inzulin dependentního diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, příjem inzulínu), hypothyroid stav.

Na straně reprodukčního systému: oslabení libida, snížená potence.

Na straně pohybového aparátu: bolest zad, artralgie.

Z hematopoetického systému: trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie.

Dermatologické reakce: zvýšené pocení, dermahemia, vyrážka, psoriatiformní kožní reakce, zhoršení psoriázy příznaků.

Alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka.

Účinek na plod: nitroděložní růst, gipoglikemiâ, bradykardie.

Ostatní: odnětí (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak).

Kontraindikace

- Shock (vč. kardiogenní);

- Sbalit;

- Plicní edém;

- Akutní srdeční selhání;

- Chronické srdeční selhání dekompenzace;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardie;

- Prinzmetalova angina pectoris;

- Kardiomegalija (bez známek srdečního selhání);

- Hypotenze (systolický krevní tlak <100 mmHg., a to zejména v infarktu myokardu);

- Astma a COPD historie;

- Současné užívání inhibitorů MAO (s výjimkou MAO typu B);

- Pozdní fáze periferní oběhové poruchy, Raynaudova choroba;

- Pheochromocytoma (bez současného použití alfa-blokátorů);

- Metabolická acidóza;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na lék;

- Přecitlivělost na jiná beta-blokátory.

FROM opatrnost použití u pacientů s jaterní nedostatečností, chronické selhání ledvin, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV-blokáda I. stupně, deprese (vč. historie), psoriaze, u starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Použití této drogy v průběhu těhotenství a kojení je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Upozornění

Pacienti, příjem bisoprolol, vyžaduje klinické monitorování: měření srdeční frekvence a krevního tlaku (na začátku léčby – denně, pak 1 jednou za 3-4 měsíce), provést elektrokardiogram, stanovení hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus (1 jednou za 4-5 Měsíce). U starších pacientů, se doporučuje sledovat funkci ledvin 1 jednou za 4-5 měsíce.

To by mělo vyučovat metody pacienta výpočtu srdeční frekvenci a zabránit potřebu poradit se s lékařem, pokud srdeční frekvence nižší než 50 u. / min.

Před léčba se doporučuje studie respiračních funkcí u pacientů s anamnézou bronchopulmonární historie.

Nepoužívejte náhle přerušit léčbu kvůli riziku závažných arytmií a infarktem myokardu. Zrušení postupně, snížení dávky pro ≥2 týdnů (snížit dávku o 25% v 3-4 den). To by mělo přestat drogu před obsahu studia v krvi a moči katecholaminy, normetanefrin a kyselina vanilylmandlové; antinukleární protilátky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V období léčby musí být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: arytmie, komorových předčasných beats, vыrazhennaya bradykardie, AV блокада, snížení krevního tlaku, městnavé srdeční selhání, cyanóza hřebíků prstů nebo rukou, potíže s dýcháním, bronchospasmus, závrať, mdloby, křeče.

Léčba: výplach žaludku a jmenování adsorbujícího drog, terapie simptomaticheskaya. S AV-blokáda který se vyvinul v / 1-2 mg atropin, adrenalin, nebo pořádání dočasný kardiostimulátor. Pokud ventrikulární arytmie – lidokain (1a-class léky neplatí). Snížením krevního tlaku – Pacient by měl být v pozici Trendelenburg; pokud nejsou žádné známky otoku plic, – I / O řešení plazmozameschayuschie, neúčinnost podávání adrenalinu, dopamin, doʙutamina (udržovat chronotropní a inotropní účinky a eliminovat významný pokles krevního tlaku). Při srdečním selhání – srdeční glykosidy, Diuretický, glukagon. V křeče – v / diazepamu. Když bronchospasmus – beta₂-adrenostimulyatorov inhalace.

Lékové interakce

V aplikaci s alergeny Corbis, použity pro imunoterapii, nebo extrakty alergenů při kožních testech a zvýšené riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe u pacientů, příjem bisoprolol.

V aplikaci s Corbis jódu radiopakními léků pro I / V administrativa zvyšuje riziko anafylaktické reakce.

V aplikaci s fenytoinem Corbis (v / v úvodu), léky pro inhalační celkové anestezii (deriváty uhlovodíků) zvýšené závažnosti cardiodepressive akce a pravděpodobnost, snížení krevního tlaku.

V aplikačním Corbis inzulinu a orálních hypoglykemických léků, změnilo jejich účinnost, maskovány příznaky rozvíjejícího hypoglykémie (tachykardie, zvýšený krevní tlak).

V aplikaci s Corbis snížena clearance lidokainu a xanthin (kromě difillina) a zvyšuje jejich koncentrace v plazmě, zvláště u pacientů s nejprve zvýšenou clearance theofyllinu pod vlivem kouření.

Při současném použití anti-hypertenzní účinek NSAID oslabit Corbis (zpoždění sodíkových iontů a blokáda syntézy prostaglandinu v ledvinách), SCS a estrogeny (zpoždění sodíkových iontů).

V aplikaci s kardiotonik Corbis, metyldopa, reserpin a guanfacin, blokátory pomalé vápníkové kanály (verapamil, diltiazem), amiodoron a další antiarytmika zvyšují riziko vzniku nebo zhoršení bradykardie, AV-blokáda, srdeční selhání a městnavé srdeční selhání.

V aplikaci s Corbis nifedipinu může vést k výraznému snížení krevního tlaku.

Zatímco užívání diuretik Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, a další antihypertenziva může dojít k výraznému snížení krevního tlaku.

V aplikaci Corbis prodlužuje působení nedepolarizující svalová relaxancia a antikoagulačního účinku kumarinu.

V aplikaci s Corbis tricyklickými a tetracyklických antidepresiv, antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativa a hypnotika léky zvyšují útlum CNS.

Nedoporučuje se současná aplikace s inhibitory MAO Corbis vzhledem k výraznému nárůstu hypotenzní akce, zlom v léčbě mezi příjmem inhibitorů MAO a bisoprololem nesmí být menší než 14 dnů.

Zatímco použití nehydrogenovaná Corbis námelových alkaloidů zvýšit riziko periferní oběhové poruchy.

Sulfasalazine zvyšuje koncentraci bisoprololem plazmy. Rifampicin zkracuje T_1/2 bisoprolol.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok. Nepoužívejte po datu expirace, na obalu.