KONVULSOFIN

Aktivní materiál: Kyselina valproová
Když ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulziva
ICD-10 kódy (svědectví): F31, G40
Když CSF: 02.05.05
Výrobce: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills белого цвета со слабым желтоватым оттенком, kolo, plochý, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Pomocné látky: bramborový škrob, želatina, oxid křemičitý, mastek, magnesium-stearát.

100 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiepileptikum. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, napodobuje, nebo posílení inhibiční účinek GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Zlepšuje náladu a duševní stav pacientů, To má antiarytmické.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, málo – при психомоторных припадках.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Степень абсорбции высокая, biologická dostupnost – 100%. C_max dosáhnout 3-4 žádná. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Rozdělení

C_ss dosaženo na 2-4 denní příjem (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l. Vazba na plazmatické bílkoviny je 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% v koncentracích 50-100 mg / l. PROTI_d – 0.2 l / kg. To proniká placentární bariérou a hematoencefalickou bariérou. Dodává se s mateřským mlékem (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Metabolismus

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Dedukce

T_1/2 je 12-16 žádná. Kyselina valproová (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, vč. кетометаболитов) ledviny; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických podmínkách

Když uremia, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

V kombinaci s jinými léky (T)_1/2 může být 6-8 h pro indukční metabolických enzymů.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Svědectví

— эпилепсия различного генеза: generalizované a parciální záchvaty;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (vzhledem k epilepsii);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, není přístupný na léčbu léky lithium nebo jiné léky;

— специфические синдромы (Vesta, Lennox-Gastautovým).

Režim dávkování

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg / kg tělesné hmotnosti. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Průměrná denní dávka взрослых и лиц пожилого и старческого возраста je 20 mg / kg tělesné hmotnosti, na подростков старше 14 léta – 25 mg / kg tělesné hmotnosti, na Děti ve věku 3 na 14 léta – 30 mg / kg tělesné hmotnosti.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

Na porucha funkce ledvin суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 vstupné.

Препарат следует принимать во время или после еды, kapalina stiskl malé množství tekutiny.

Vedlejší efekt

CNS: tremor; zřídka – změny chování, nálady nebo duševní stav (deprese, cítit se unaveně, halucinace, agresivita, hyperaktivní stav, psychózy, neobvyklé vzrušení, neklid nebo podrážděnost), ataxie, závrať, ospalost, bolest hlavy, encefalopatie, dysartrie, enuréza, strnulost, poruchy vědomí, kóma.

Ze smyslů: diplopie, nistagmo, blikající “muşek” pohled, sluchu porucha.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, gastralgia, Anorexie nebo zvýšená chuť k jídlu, průjem, zánět jater, mírné zvýšení jaterních transaminaz, LDH, giperʙiliruʙinemija; zřídka – zácpa, pankreatitida (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 měsíce léčby, чаще на 2-12-й неделе).

Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie.

Z krevního koagulačního systému: trombocytopenie, poklesu fibrinogenu, prodloužené krvácení, петехиальные кровоизлияния, podlitiny, hematom, zvýšená krvácení.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom.

Dermatologické reakce: fotosenzitivita, alopecie.

Z močového systému: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Na straně endokrinního systému: dysmenorea, sekundární amenorea, zvětšení prsou, galaktorea.

Ostatní: zvyšovat nebo snižovat v tělesné hmotnosti, periferní edém, gipyerglitsinyemiya.

Kontraindikace

- Selhání jater;

-akutní a chronické hepatitidy;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfyrie;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombocytopenie;

- Děti do let 3 léta;

- Historie onemocnění jater;

- Přecitlivělost na lék.

Těhotenství a kojení

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (myelomeningokéla). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 a 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, tak, obvykle, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Upozornění

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, organické onemocnění mozku, gipoproteinemii, selhání ledvin.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Pacienti, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, klinicky účinná dávka by mělo být dosaženo 1 týden.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, čas krvácení, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “náhlé příhody břišní” před operací je vhodné stanovit množství amylázy v krvi k vyloučení akutní pankreatitidy.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, letargický, otoky, рвота и желтуха, okamžitě přerušit užívání drogy.

Mělo by se vzít v úvahu, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Monitorování laboratorních parametrů

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, bilirubin, periferní krevní obraz, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (každý 3 měsíce).

Použití v pediatrii

Děti (особенно до 2 léta) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, Proto pacienti, принимающим Конвульсофин, neměly by potenciálně nebezpečných činností.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, závrať, průjem, respirační dysfunkce, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, kóma (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Léčba: výplach žaludku (ne později než 10-12 žádná), podání aktivního uhlí, diurez, zachování životních funkcí, hemodialýzy.

Lékové interakce

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, Tlumících CNS, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neuroleptika, Antidepresiva, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibitory MAO, тимолептиков возможно усиление их эффектов, vč. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramin) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, clonazepam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (fenobarbital, fenytoin, Karbamazepin, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (kumarin a deriváty indandiona, Heparin, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, tricyklická antidepresiva, Bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, maprotilin, молиндон, Inhibitory MAO, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 hodin u dospělých a až 45-55 žádná – děti.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, jeho T_1/2 nemění.

Felbamát zvyšuje koncentraci kyseliny valproové v plazmě 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (např, kodein).

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován při teplotě ne vyšší než 30 ° C, mimo dosah dětí. Doba použitelnosti – 5 léta.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.