KONVULEKS

Aktivní materiál: Kyselina valproová
Když ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulziva
ICD-10 kódy (svědectví): F31, G40, R25.2
Když CSF: 02.05.05
Výrobce: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Rakousko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Měkké tobolky želatinová růžová, enterosolventní; na kapsle napečatka černý inkoust “150”.

Pomocné látky: sorbitol (Mršina 83), glycerol 85%, želatina, Oxid titaničitý, červený oxid železa (E172), kyselina chlorovodíková 25%, šelak, černý oxid železitý (E172), ftalát gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Měkké tobolky želatinová růžová, enterosolventní; na kapsle napečatka černý inkoust “300”.

Pomocné látky: sorbitol (Mršina 83), glycerol 85%, želatina, Oxid titaničitý, červený oxid železa (E172), kyselina chlorovodíková 25%, šelak, černý oxid železitý (E172), ftalát gipromellozy, diʙutilftalat.

20 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Kapsle Měkký želatinová růžová, enterosolventní; na kapsle napečatka černý inkoust “500”.

Pomocné látky: sorbitol (Mršina 83), glycerol 85%, želatina, Oxid titaničitý, červený oxid železa (E172), kyselina chlorovodíková 25%, šelak, černý oxid železitý (E172), ftalát gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený bílá, Oválný, čočkovitý, s vůní vanilky, s dělící linie a gravírování “SS3” jedna strana; průřez – bílá.

Pomocné látky: Kyselina citronová monohydrát, ethylcelulóza, èudražit RS30D, Mastek vymazány, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, eudragit L30D, diʙutilftalat, sodná sůl karmelosy, makrogol 6000, Oxid titaničitý, vanilin, simetikonu.

50 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.
50 PC. – skleněné lahve (1) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený bílá, Oválný, čočkovitý, s vůní vanilky, s dělící linie a gravírování “Cc5” jedna strana; průřez – bílá.

Pomocné látky: Kyselina citronová monohydrát, ethylcelulóza, èudražit RS30D, Mastek vymazány, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, eudragit L30D, diʙutilftalat, sodná sůl karmelosy, makrogol 6000, Oxid titaničitý, vanilin, simetikonu.

50 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.
50 PC. – skleněné lahve (1) – balení karton.

Kapky pro příjem jako bezbarvá aû slabě žluté řešení.

Pomocné látky: Vyčištěná voda.

100 ml – skleněné lahve (1) – balení karton.

Sirup pro děti bezbarvé nebo slabě žlutý, s broskvovou vůní a sladkou broskvová příchuť.

Pomocné látky: Hydroxid sodný, likazin 80/55, sodná sůl sacharinu, cyklamát sodný, metilgidroksiʙenzoat, propyl, chlorid sodný, Malinová příchuť (9/372710) a broskví (9/030307), Vyčištěná voda.

100 ml – lahviček tmavého skla (1) kompletní s dávkovací Cup – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiepileptikum. Mechanismus účinku je inhibice enzymu GABA transferázy a zvyšuje GABA v CNS. GABA potlačuje Pres- a postsinapticski vypouštění a tak brání šíření sudorojna činnost centrální nervové soustavy. Kromě, mechanismus účinku přípravku je významnou roli pro dopad valproeva kyseliny receptory GABA_A, tak dopad na závislé na napětí Na kanály. Podle jiné hypotézy, Kyselina valproová působí na postsynaptické receptory, napodobuje, nebo posílení inhibiční účinek GABA. Možný přímý dopad na činnost membrány draselný permeabilitu změn spojených s.

Zlepšuje náladu a duševní stav pacientů, To má antiarytmické.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Kyselina valproová je rychle a téměř úplně vstřebává ze zažívacího traktu, biodostupnost podávání v o 100%. Příjem potravy není snížit rychlost stěhování. C_max v plazmě pozorované po 3-4 žádná. Terapeutické koncentrace kyseliny valproová v krevní plazmě je 50-100 mg / l.

Podlouhlý tvar charakterizována pomalou absorpci, nižší (na 25%), ale více stabilní plazmatické koncentrace mezi 4 a 14 žádná.

Rozdělení

C_ss dosaženo na 2-4 den ošetření, V závislosti na vzdálenosti mezi dávky dávky.

Když koncentrace v plazmě se 50 valproeva mg/l kyseliny vazba na plazmatické proteiny je 90-95%, v koncentracích 50-100 mg / l – 80-85%.

Koncentrace v CSF koreluje s velikostí nesouvisí s bílkovinných frakcí účinné látky. Kyselina valproová proniká placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka. Koncentrace v mateřském mléce je 1-10% koncentrace v krevní plazmě matky.

Metabolismus

Kyselina valproová je metabolizováno v játrech oxidací a konjugace s glukuronova kyselinou.

Dedukce

Kyselina valproová (1-3% dávka) a jeho metabolity jsou vylučovány v ledvinách, malé množství – s výkaly a vydechovaný vzduch. T_1/2 Když sám a u zdravých dobrovolníků je 8-20 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Když uremia, gipoproteinemii a cirhóza valproeva kyseliny vazebných proteinů v plazmě klesá.

V kombinaci s jinými léky (T)_1/2 může být 6-8 h pro indukční metabolických enzymů. U pacientů s lidských jater a starší lidé mohou mít značný nárůst T_1/2.

U starších pacientů sníženou vazbou účinné látky s sérového albuminu může zvýšit nevázané drogy v plazmě.

Svědectví

– Epilepsie jakýkoliv Genesis;

-epileptické záchvaty (vč. generalizovaná a částečná, a na pozadí organických mozkových poruch);

-poruchou chování, související s epilepsií;

– febrilní křeče u dětí;

je to manio-depresivní s bipolární syndrom, není přístupný na léčbu léky lithium nebo jiné léky.

Režim dávkování

Dospělí podáván v počáteční dávce 600 mg denně s postupným zvyšováním každých 3 dní před klinický efekt (vymizení záchvatů).

Počáteční dávka s monotherapies je 5-15 mg / kg / den, pak postupně zvyšovat dávku na 5-10 mg/kg/týden.

Průměrná denní dávka – o 1-2 g, tj. 20-30 mg / kg. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 2.5 g / den.

Maximální dávka je 30 mg / kg / den (To může být zvýšena na 60 mg/kg/den pod kontrolou koncentrace kyseliny valproová v plazmě).

Při provádění dávka kombinace terapie je 10-30 mg/kg/den, s následným zvýšením 5-10 mg/kg/týden.

Děti vážící více 25 kg podáván v počáteční dávce 300 mg/den, s postupným zvyšováním k dosažení klinického efektu (vymizení záchvatů), Když tato dávka, obvykle, je 20-30 mg / kg / den.

Počáteční dávka s monotherapies – 5-15 mg / kg / den, pak postupně zvyšovat dávku na 5-10 mg/kg/týden.

Maximální dávka je 30 mg / kg / den (To může být zvýšena na 60 mg/kg/den pod kontrolou koncentrace kyseliny valproová v plazmě).

Na děti s váhou 7.5-25 kg Když sám, je průměrná dávka 15-45 mg / kg / den, maximum – 50 mg / kg / den. Kombinovaná léčba – 30-100 mg / kg / den.

V děti s porodní hmotností od 7.5 na 17 kg přednostně využívat drogy v kapslích (150 mg nebo 300 mg), kapky, Sirup.

Průměrná dávka Konvuleksa^® ve formě kapslí, jsou uvedeny v tabulce 1.

Stůl 1

Průměrná dávka Konvuleksa^® v podobě kapky a sirupu jsou uvedeny v tabulce 2.

Stůl 2

Pacienti s nedostatečností ledvin Budete muset snížit dávku léku. Dávku zřídit monitoriruâ klinický stav pacienta, tk. koncentrace kyseliny valproeva v plazmě nemusí být dostatečně informativní.

V Starší pacienti dávka by měla být definována pečlivěji, brát v úvahu klinický efekt; Možná budete chtít použít lék v menších dávkách.

Denní dávka drogy v kapslích, kapky pro příjem uvnitř a sirup distribuovat sami na 2-3 vstupné; denní dávka drogy ve formě tablet s delší akce rozdělit na 1-2 vstupné. Lék užívat nezávisle na jídelníček.

Kapsle a tablety s delší akce nejsou likvidní, pití malé množství tekutiny. Kapky a sirup, se malé množství kapaliny.

Vedlejší efekt

Rozvoj vedlejší účinky pravděpodobně převážně v koncentrace léčiva v plazmě je víc 100 mg/kg nebo v kombinované terapie.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, gastralgia, Anorexie nebo zvýšená chuť k jídlu, průjem, zánět jater; zřídka – zácpa, pankreatitida, až těžké porážky fatálním (první 6 měsíce léčby, často na 2-12 Slunce.).

CNS: možné, třes, diplopie, nistagmo, blikající “muşek” pohled; zřídka – změny chování, nálady nebo duševní stav (deprese, cítit se unaveně, halucinace, agresivita, hyperaktivní stav, psychózy, neobvyklé vzrušení, neklid nebo podrážděnost), ataxie, závrať, ospalost, bolest hlavy, dysartrie, strnulost, poruchy vědomí, kóma.

Z hematopoetického systému: možné anémie, leukopenie, trombocytopenie, poklesu fibrinogenu, destiček agregace a krevní koagulace, spolu s prodloužení krvácení čas, petechiae, krovopodtekamy, hematomy, Hemofilie.

Metabolismus: může snížit nebo zvýšit v index tělesné hmotnosti.

Na straně endokrinního systému: možné dysmenorea, sekundární amenorea, zvětšení prsou, galaktorea.

Z laboratorních parametrů: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, mírné zvýšení jaterních transaminaz, LDH (v závislosti na dávce).

Alergické reakce: možné kožní vyrážka, kopřivka, angioedém, fotosenzitivita, Stevens-Johnsonův syndrom.

Ostatní: otok, ztráta vlasů (obvykle, zotavil po vysazení léku).

Vedlejší účinky jsou především na úrovni valproeva kyseliny v krevní plazmě nad 100 mg/l nebo v průvodní terapie.

Kontraindikace

- Závažné jaterní;

- Závažné porušení slinivky břišní;

- Porfyrie;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

– vyjadřuje trombocytopenie;

- I trimestr těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Děti do let 3 léta (pro tablety s delší akce);

-přecitlivělost na kyselina valproová.

FROM opatrnost by měly určit produkt v indikacích v historii o nemocích jater a slinivky, poškození kostní dřeně; porucha funkce ledvin; Pacienti s vrozenými enzymopatií postnatálně; mentálně retardované děti; s organické mozkové léze; když hypoproteinémie.

Těhotenství a kojení

Konvulex^® kontraindikován pro použití v I. trimestru těhotenství.

Během těhotenství hrozí zhoršení léčby by neměly být přerušeny. Konvulex^® by měla být použita v nejnižší účinné dávky, Vyhněte se kombinace s jinými protivosudorojnami prostředky a sledovat množství kyseliny valproová v plazmě.

Musíte-li použít Konvuleksa^® kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Ženy v plodném věku, v době léčby musí používat spolehlivé metody antikoncepce.

IN experimentální studie teratogenní účinky drogy.

Výskyt defektů neurální trubice u dětí, narozených ženám, při valproát v prvním trimestru těhotenství, je 1-2%. V rámci tohoto těhotenství je vhodné používat produkty s kyselinou listovou.

Upozornění

Pacienti, znamená, že antiepileptic, překlad na recepci Konvuleksa^® by mělo být postupně, dosažení přes klinicky účinné dávky 2 Slunce, Po této možné postupné ostatní antiepileptika fondy. Pacienti, neléčí jiné antiepileptika prostředky, klinicky účinná dávka by mělo být dosaženo 1 týdne léčby.

Provedení v kombinaci antikonvulzivní terapii se zvyšuje riziko jaterní vedlejších účinků.

Pacienti, přijímání Konvulex^®, předtím, než operace vyžaduje obecné krve analýza (vč. počet krevních destiček), stanovení doby krvácení, koagulační parametry.

Léčby dojde, syndromic “náhlé příhody břišní” před operací je vhodné stanovit množství amylázy v krvi k vyloučení akutní pankreatitidy.

Mělo by se vzít v úvahu, Toto ošetření mohou zkreslit výsledky analýz moči v diabetu (vzhledem k vyššímu obsahu ketoproduktov), ukazatele funkce štítné žlázy.

Chcete-li snížit riziko dispepticakih jevy spasmolytics a může obdržet prostředky pokrývající.

Pacient musí být varováni o potřebu poradit se s lékařem o vhodnosti pokračování nebo ukončení léčby ve vývoji všech akutních závažných vedlejších účinků.

Náhlé stažení přijetí Konvuleksa^® může vést k časté křeče záchvaty.

Během doby užívání léku by se měli vyhnout alkoholu.

Monitorování laboratorních parametrů

Před zahájením terapie a během užívání drogy by měla pravidelně monitorovat jaterní funkce (jaterních transamináz, bilirubin), periferní krevní obraz, Stav systému srážení krve, aktivita amylázy (každý 3 Měsíce, zejména v kombinaci s jinými antiepileptika prostředky).

Použití v pediatrii

Při používání drog u dětí se zvyšuje riziko jaterní vedlejších účinků.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, Hostitel Konvulex^®, To by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadovat zvýšení rychlosti reakce pozornost a psychomotorické.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, závrať, průjem, respirační dysfunkce, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, kóma.

Léčba: výplach žaludku (ne později než 10-12 žádná) s následnou schůzku uhlím, hemodialýzy. Vynucená diuréza, Údržba funkce systému dýchacího a kardiovaskulárního systému.

Lékové interakce

Farmakodynamické interakce

Při použití valproeva kyselé přípravky, mají depresivní účinek na centrální nervový systém (vč. tricyklická antidepresiva, Inhibitory MAO a antipsychotika drog), stejně jako s ethanolem může zvýšit deprese centrální NERVOVÉ soustavy.

Gepatotoksicskie nástroje (vč. ethanol) zvýšit pravděpodobnost vzniku onemocnění jater.

Přípravy, snížení prahu sudorojna připravenosti (vč. tricyklická antidepresiva, Inhibitory MAO, antipsychotika), snižují účinnost kyseliny valproové.

Konvulex^® zvyšuje účinek (vč. boční) ostatní protivosudorozhnykh fondy (fenytoin, lamotrigin), Antidepresiva, antipsychotika, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibitory MAO, timoleptikov, ethanol. V aplikaci valproát u pacientů, přijímání Clonazepam, v několika případech se zvýšila závažnost stavu absansnogo.

Farmakokinetické interakce

Při použití valproeva kyseliny s barbituratami nebo zvýšením primidonom koncentrace v plazmě. V důsledku inhibice ovlivnil valproeva kyseliny jaterní enzymy a zpomalování metabolismu lamotrigin je zvýšena jeho T_1/2 na 70 hodin u dospělých a až 45-55 žádná – děti.

Valproeva kyselina snižuje klirens zidovudin pro 38%, jeho T_1/2 nemění.

Chcete-li použít s salicilatami pozorovány posílení účinků vzhledem k jeho posunutí valproeva kyseliny z krevní plazmy. Konvulex^® udělat účinky antiagregancií (kyselina acetylsalicylová) a nepryamыh antykoahulyantov.

V sochetanii s fenobarbitalom, fenytoin, karʙamazepinom, meflochin snížil obsah kyseliny valproové v séru (urychlit metabolismus).

Felbamát zvyšuje koncentrace kyseliny valproová v krevní plazmě v 35-50% (vyžadovat úpravu dávky).

Kyselina valproová nezpůsobuje vznik jaterní enzymy a nesnižuje účinnost orální antikoncepce.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Kapsle, Kapky pro orální podávání, sirup skladujte v suché, temnu při teplotě 15 ° C až 25 ° C,. Doba použitelnosti – 5 léta.

Prášky na delší akce by se měly skladovat při teplotě do 25° c. Doba použitelnosti – 3 rok.