KONTROLOK

Aktivní materiál: Pantoprazole
Když ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPázy. Anti-vřed drog
ICD-10 kódy (svědectví): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Když CSF: 11.01.03
Výrobce: NYCOMED GmbH (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, enterosolventní, Oválný, bikonvexní tablety, Potahované žlutý, s jádrem z bílé až téměř bílé; Na jedné straně tablet hnědým inkoustem tištěné “P20”.

Pomocné látky: bezvodý uhličitan sodný,, mannitol, krospovydon, povidon K90, stearát vápenatý, Vyčištěná voda.

Složení skořepiny: gipromeloza-2910, povidon K25, Oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý (E172), propylenglykol, Eudragit L30D-55 (kyseliny methakrylové a ethyl-akrylátu, polysorbát 80, natrium-lauryl-), triэtiltsitrat.
Složení hnědé inkoustu Opacode S-1-26514 pro značení tablet: šelak, oxid železitý (E172) Red CL77491, oxid železitý (E172) Black CL77499, oxid železitý (E172) Žlutá CL77492, sójový lecitin, Oxid titaničitý (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulze polydimethylsiloxanu).

5 PC. – puchýře (3) – Krycí lepenka skládací (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka skládací (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – Krycí lepenka skládací (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, enterosolventní, Oválný, bikonvexní tablety, Potahované žlutý, s jádrem z bílé až téměř bílé; Na jedné straně tablet hnědým inkoustem tištěné “P40”.

Pomocné látky: bezvodý uhličitan sodný,, mannitol, krospovydon, povidon K90, stearát vápenatý, Vyčištěná voda.

Složení skořepiny: gipromeloza-2910, povidon K25, Oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), propylenglykol, Eudragit L30D-55 (kyseliny methakrylové a ethyl-akrylátu, polysorbát 80, natrium-lauryl-), triэtiltsitrat.
Složení hnědé inkoustu Opacode S-1-26514 pro značení tablet: šelak, oxid železitý (E172) Red CL77491, oxid železitý (E172) Black CL77499, oxid železitý (E172) Žlutá CL77492, sójový lecitin, Oxid titaničitý (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulze polydimethylsiloxanu).

5 PC. – puchýře (3) – Krycí lepenka skládací (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka skládací (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – Krycí lepenka skládací (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Prášek pro přípravu I / V administraci bílé nebo téměř bílé suché látky.

Pomocné látky: disodium эdetat, Hydroxid sodný.

Láhve z bezbarvého skla (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Inhibitor protonové pumpy (N⁺-K⁺-ATPázy).

Blokuje konečné fázi sekrece kyseliny chlorovodíkové, snižuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci, bez ohledu na povahu stimulu.

Jakmile je uvnitř 20 Kontrolok mg antisecretornyi efekt je 1 h a dosáhne prostřednictvím 2-4 žádná. O / v úvodu 80 účinek antisecretornyi mg pantoprazolu dosahuje vrcholu v 1 h a uloženy 24 žádná.

Když duodenální vřed, spojené s Helicobacter pylori, snížení žaludeční sekrece se zvyšuje Citlivost mikroorganismů na antibiotika. Žádný účinek na motilitu gastrointestinálního traktu. Sekreční aktivita normalizovaly 3-4 dny po aplikaci.

Ve srovnání s jinými inhibitory protonové pumpy, Kontrolok má velkou chemickou stabilitu při neutrálním pH, a menší potenciál pro interakci s játry oksidazna systém, cytochrom P450 závislé. Proto Kontrolok nespolupracuje s mnoha dalších běžných léků.

Farmakokinetika

Farmakokinetika je stejný jako po jediném, a po několikerém použití léku.

Vstřebávání

Po příjmu rychle vstřebává ze zažívacího traktu pantoprazolu. C_max Orální aplikace plazmy je dosaženo po první dávce 20 mg nebo 40 mg. Průměrný, C_max= 1,0-1,5 μg/ml dosaženo 2-2.5 h pro dávky 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – přes 2.5 h pro dávky 40 mg. Tento údaj zůstává konstantní po několikerém použití léku. Absolutní biologická dostupnost tablety pantoprazolu – 77%. Současné použití tablety pantoprazolu s jídlem nemá vliv na AUC a C_max.

Rozmezí dávek 10 na 80 mg kinetické přímé pantoprazolu koncentrace v plazmě má lineární vztah jako příjem, a po zapnutí/v aplikaci.

Rozdělení

Pantoprazol propojení proteinů krevní plazmy je 98%. PROTI_d je 0.15 l / kg, odbavení – 0.1 L / h / kg.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech. Hlavní metabolit v plazmě a moči je desmetilpantoprazol, kon″ûgiruûŝij s síran.

Dedukce

Hlavní cestou vylučování – moč (o 80%) ve formě metabolitů pantoprazolu, malé množství je vylučován ve stolici. T_1/2 produkt -1 žádná, T_1/2 metabolit – o 1.5 žádná. Tam bylo několik případů zpožděné odstranění (Při použití řešení pro o/v úvodu).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V aplikaci pantoprazolu u pacientů s omezenou fungující ledviny (vč. Pacienti, na hemodialýze) snížení dávky není nutná. Stejně jako u zdravých pacientů, T_1/2 pantoprazol je krátká. Dializiruetsâ jen velmi malou část léku. Zatímco T_1/2 hlavní metabolit se zpomaluje (2-3 č.), vylučování bude dostatečně rychle a kumulace není pravda.

U pacientů s cirhózou jater (třídy a, Dítě-Pugh klasifikace) Hodnota T_1/2 se zvýší na 7-9 h při použití řešení pro o/v úvodu, na 3-6 žádná (pro dávky 20 mg) a 7-9 žádná (pro dávky 40 mg) Při použití pilulka Kontrolok. Indikátor AUC při použití řešení pro o/v úvodu se zvyšuje v 5-7 doba, Při použití pilulky zvyšuje Kontrolok 3-5 doba (pro dávky 20 mg) a 5-7 doba (pro dávky 40 mg). Ve srovnání s zdravých pacientů při použití řešení pro o/v úvodu (C)_max zvyšuje 1.5 doba, Při použití pilulka Kontrolok – v 1.3 doba (pro dávky 20 mg) a 1.5 doba (pro dávky 40 mg).

Malé zvýšení AUC a C_max u starších pacientů není klinicky významný.

Svědectví

- Žaludeční a duodenální vřed (exacerbace), erozivní gastritida (vč. spojená s užívajících NSAID);

- Gastroezofageální refluxní choroby (GERD): zacházení s erozivní refluxní ezofagitidy, symptomatická léčba neèrozivnoj refluxní choroba (NÈRB);

- Zollinger-Ellison;

— eradikation Helicobacter pylori v kombinaci s antibakteriální;

-Léčba a prevence stresu vředy, a jejich komplikace v podobě krvácení, perforace, penetrace (pro řešení pro I / V administraci).

Režim dávkování

Kontrolok léky perorálně: jsou proglatawaya a vymačkané kapalina (Nelze nasekat nebo rozpustit).

Podle svědectví, vyžadování drog 1 Čas / den, Kontrolok by se měly brát ráno. Denní době a jíst nemá vliv na činnost drogy, ale Doporučená dávka podporuje lepší compliance pacientů s léčebným.

Na Léčba vředů žaludku a dvanáctníku, erozivní gastritida (vč. související s používáním NSA) droga se používá v dávce 40-80 mg / den.

Kúra 2 týdny jako duodenální vřed vředy a 4-8 týdnů, když vředy žaludku. Proti relapsu zacházení s vředy a žaludeční, duodenální vřed – podle 20 mg / den.

Na eradikaci Helicobacter pylori doporučují se následující kombinace:

1. Podle Kontrolok 20 mg 2 x / den + Amoxicilin pro 1000 mg 2 x / den + klaritromycin na 500 mg 2 x / den;

2. Podle Kontrolok 20 mg 2 x / den + metronidazol se 500 mg 2 x / den + klaritromycin na 500 mg 2 x / den;

3. Podle Kontrolok 20 mg 2 x / den + Amoxicilin pro 1000 mg 2 x / den + metronidazol se 500 mg 2 x / den.

Průběh léčby – 7-14 dnů.

Na Léčba refluxní ezofagitidy Kontrolok se používá v dávce 20-40 mg / den. Kúra 4-8 týdny. Léčba proti relapsu – podle 20 mg / den.

Na Léčba Zollinger-Ellison syndromu Kontrolok se používá v dávce 40-80 mg / den.

V Pacienti s těžkou poruchou funkce jater dávka by měla být snížena na 40 mg 1 jednou za 2 den. V tomto případě je nutné, aby kontrole krevního biochemii. Zvýšení jaterních enzymů, musí přerušit užívání drogy.

Starší pacienti, stejně jako u pacientů s poruchou funkce ledvin Nepřekračujte dávku 40 mg / den. Výjimkou je využívání kombinované antibiotické terapie proti Helicobacter pylori, Kdy a starších pacientů musí použít Kontrolok dávku 40 mg 2 x / den.

Zadejte Kontrolok/v by mělo pouze, Když není možné brát léky uvnitř. Doporučená dávka je 40 mg / den.

Na dlouhodobé péče Zolinger syndrom Ellison syndromu a dalších patologických podmínek gipersekretornyh doporučená denní dávka na začátku léčby je 80 mg / v. Později dávku lze zvýšit nebo snížila. Při používání drog v denní dávce více než 80 mg, dávka musí být rozdělena na 2 vstupné. Dočasného zvýšení denní dávky až do 160 mg.

Na Léčba a prevence stresu vředy, a jejich komplikace (krvácející, perforace, penetrace), Jmenovat Kontrolok 80 mg / den. Při používání drog v denní dávce více než 80 mg, dávka musí být rozdělena na 2 vstupné. Dočasného zvýšení denní dávky až do 160 mg Kontroloka.

Příprava roztoku pro nástřik

V lahvičce, obsahuje suchou látku, , které se doplňují 10 ml fyziologického roztoku chloridu sodného.

Výsledného roztoku se smísí s pantoprazolu 100 ml fyziologického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy.

Připraveni k zavedení řešení by měla mít pH = 9.

Zavedení léku by mělo být pomalu v/v – během 2-15 m.

Připravený roztok by měl být použit v rámci 3 hodin po přípravě.

Vedlejší efekt

Když použijete Kontroloka, podle svědectví a v doporučených dávkách, vedlejší účinky se vyskytují jen velmi zřídka.

Typická (>1/100, <1/10): bolest v horní části břicha, průjem, zácpa, nadýmání; bolest hlavy.

Není typický (>1/1000, <1/100): nevolnost, zvracení; závrať, rozmazané vidění (rozmazané vidění); alergické reakce (vč. svědění, kožní vyrážka).

Málo (>1/10000, < /1000): sucho v ústech, artralgie, deprese, halucinace, dezorientace a zmatenost, (zejména v náchylní pacientů), stejně jako rozšířené údaje v případě příznaků, Pokud pacienti dříve zažili.

Velmi vzácné (< 1/10000, vč. Jednotlivé případy): leukopenie, trombocytopenie, tromboflebitida v místě vpichu (pro řešení pro I / V administraci), periferní edém, hepatocelulární nedostatečnost, vedoucí k žloutenka, s nebo bez jaterní nedostatečnosti; anafylaktické reakce (vč. anafylaktický šok), zvýšené jaterní enzymy (transamináz, glutamiltranspeptidaza), zvýšené triglyceridy, horečka, myalgie, intersticiální nefritida, kopřivka, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, Citlivost na světlo, Lyell syndrom.

Kontraindikace

- Dyspepsie nevroticheskogo genezi (Pilulka, enterosolventních);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost použití u pacientů s jaterní nedostatečností, těhotenství, laktace.

Údaje o klinické použití léků v pediatrické praxi Kontrolok ne.

Těhotenství a kojení

Kontrolok buďte obezřetní v těhotenství a kojení.

Upozornění

V/v užívání je doporučeno pouze v případě, Pokud není možné pozření.

Aplikace pantoprazolu není indikován pro léčbu plicní gastrointestinální potíže, například dyspepsie neurogenní původu (pro řešení pro I / V administraci).

Před a po ošetření, v přítomnosti některého z příznaků úzkosti (vč. významné neúmyslný úbytek hmotnosti, opakované zvracení, dysfagie, anémie, přízemní) v případě podezření nebo existence žaludeční vředy, Doporučená endoskopické kontroly vyloučit zhoubné novotvary, protože léčba může maskovat příznaky a odložit správnou diagnózu.

Pokud příznaky přetrvávají, I přes adekvátní léčbu, další průzkum.

By neměla zvýšit denní dávka pantoprazolu 40 mg u pacientů s porušenou funkcí ledvin, stejně jako starší pacienti (pro řešení pro I / V administraci).

U pacientů s těžkou jaterní insuficience by měla být denní dávka snížena na 20 mg pantoprazolu. Kromě, takoví pacienti během terapie s Kontrolok bylo nezbytné sledovat jaterní enzymy. V případě zvýšení by měla být přerušena úroveň jejich léčby (pro řešení pro I / V administraci).

Nadměrná dávka

Zatím byla registrována jevy předávkování při používání léku Kontrolok. Dávky up 240 mg v/pro období 2 miny a dobře odloženo. Nicméně, v případě předávkování a pouze za přítomnosti klinické projevy (možné zvýšení vedlejší účinky) symptomatická a podpůrná léčba. Pantoprazolu se neobjevuje hemodialýza.

Lékové interakce

Současné využívání Kontroloka může snížit vstřebávání léků, jejichž Biodostupnost je závislá na pH žaludku Středa (vč. soli železa, ketokonazol, atazanavir, ritonavir).

Kontrolok lze přiřadit bez rizika, lékové interakce u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, přijímání srdeční glykosidy (Digoxin), blokátory “pomalý” vápníkových kanálů (nifedipin), beta-blokátory (metoprolol); pacienti s onemocněním zažívacího traktu, hostitele antacida, antibiotika (amoksiцillin, klaritromycin); Pacienti, přijímá orální antikoncepce; Pacienti, přijímání NSA (diclofenac, fenazon, naproxen, piroxikam); Pacienti s nemocemi endokrinního systému, hostitele glibenclamide, levothyroxin; Pacienti s úzkost a poruchy spánku, přijímání diazepam; Pacienti s epilepsií, příjem, karbamazepin a fenytoin; Pacienti, přijímání nepřímá antikoagulancia, warfarin a drogy, Pacienti, Transplantaci přeživší, přijímání cyklosporin, takrolimus.

Také uvést nedostatek lékových interakcí s theofylinu, Kofein a etanolu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Prášek pro roztok pro o/v úvodu by se měly skladovat v temnu při teplotě vyšší než 25° c. Doba použitelnosti – 2 rok.

Pills, enterosolventní, Je nutno uchovávat mimo dosah dětí při teplotě vyšší než 25 ° c. Doba použitelnosti – 3 rok.