Concor

Aktivní materiál: Bisoprolol
Když ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, 150,0
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: Merck KGaA (Německo)

Léková forma, STRUKTURA A BALENÍ

Pills, Film-coated světle žlutá, ve tvaru srdce, čočkovitý, s Valium na obou stranách.

Pomocné látky: Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, krospovydon, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý.

Složení skořepiny: barvivo žlutý oxid železitý (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Pills, Film-coated světle oranžová, ve tvaru srdce, čočkovitý, s Valium na obou stranách.

Pomocné látky: Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, krospovydon, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, hydrogenfosforečnanu vápenatého, hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý.

Složení skořepiny: oxid železa červený barvivo (E172), barvivo žlutý oxid železitý (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní beta₁-adrenoblokator, bez vlastního sympatomimetické aktivity, Nemá akce membrány stabilizující.

To snižuje aktivitu reninu v plasmě, snížení poptávky myokardu kyslíku, snížit srdeční frekvenci (v klidu a během cvičení). To má hypotenzní, antiarytmická a Antianginózní. Blokování v nízkých dávkách β_1-adrenergní receptory srdce, snižuje tvorbu katecholaminů stimulované cAMP z ATP, snižuje intracelulárního vápníku iontového proudu, To má negativní stopek, dromo-, ʙatmo- a inotropní efekt (utiskovat vodivost a úzkost, zpomaluje AV drátová). Se zvyšující se dávky výše uvedeného terapeutika působí beta₂-adrenoceptor blokování akce.

PR na začátku léku, první 24 žádná, mírně prodlužuje (v důsledku vzájemného zvýšením aktivity a-adrenergních receptorů), která prostřednictvím 1-3 d vrátí do původní, a prodloužena jmenování snížena.

Hypotenzní efekt je spojena se snížením srdečního výdeje, sympatické stimulace periferních vaskulárních, sníženou aktivitou renin-angiotensinového systému (To má velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrece renin), obnovení citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém. Když hypertenze účinek po 2-5 dnů, stabilní provoz – přes 1-2 měsíce.

Antianginózní účinek je v důsledku snížení spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku zpomalení srdeční frekvence a kontraktility mírným poklesem, prodloužení diastoly, zlepšení prokrvení myokardu.

Antiarytmický efekt je způsoben odstranění arytmogenních faktorů (tachykardie, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), snížení míry spontánní vybuzení dutiny a mimoděložních kardiostimulátorů a zpomalení AV-vedení (především v ante- grádní a, méně, ve zpětném směru přes AV-uzel) a na dalších trasách.

Při použití ve vysokých terapeutických dávkách, Na rozdíl od neselektivní beta-blokátory, To má méně výrazný účinek na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kosterní sval, hladkého svalstva periferních tepen, bronchiální a děložní) a sacharidů metabolismus, To nezpůsobuje zpoždění sodíkových iontů v těle.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Bisoprolol téměř úplně (>90%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost je přibližně 85-90% po požití; jíst nemá vliv na biologickou dostupnost. Bisoprolol vykazuje lineární kinetiku, a její koncentrace v krevní plazmě jsou úměrná podané dávky v dávkovém rozmezí od 5 na 20 mg. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 2-3 žádná.

Rozdělení

Bisoprolol je široce distribuován. PROTI_d je 3.5 l / kg. Komunikace s plazmatické bílkoviny dosahuje přibližně 35%; capture krevní buňky není pozorován.

Metabolismus

To je metabolizován oxidační cestou bez následné konjugace; když tam je nepatrný Metabolizace “první průchod” játry (na přibližně 10-15%). Všechny metabolity mají silnou polaritu. Hlavní metabolity, detekovatelný v plazmě a moči, nevykazují farmakologickou aktivitu. Údaje, odvozen z pokusů s jaterními mikrosomy lidských in vitro, show, že bisoprolol je metabolizován, Za prvé, přes CYP3A4 (o 95%), CYP2D6 hraje pouze malou roli.

Dedukce

Clearance bisoprololu je určena rovnováhou mezi jeho vylučování ledvinami nezměněné formě (o 50%) a oxidace v játrech (o 50%) na metabolity, které jsou pak vylučován ledvinami a. Celková clearance 15.6 ± 3.2 l /, a renální clearance je 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 je 10-12 žádná.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- CHD: prevence anginy útoků;

- Městnavé srdeční selhání.

Režim dávkování

Tablety by se měly užívat perorálně, pití malé množství kapaliny v ráno před snídaní, během nebo po. Tablety se nesmí kousat nebo vtírá do prášek.

Léčbě hypertenze a anginy pectoris

U všech pacientů, dávka zvolená individuálně, zejména s přihlédnutím na stav srdeční frekvence pacienta a.

Obvykle, počáteční dávka je 5 mg (1 tab.) 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 10 mg 1 Čas / den.

Při léčbě vysokého krevního tlaku a anginy Maximální doporučená dávka je 20 mg 1 Čas / den.

Na Pacienti s poruchou funkce ledvin (CC<20 ml / min) a Pacienti poruchou funkce jater Maximální denní dávka je 10 mg.

Pacienti s Zhoršená funkce jater nebo ledvin mírného nebo středního stupně, a Starší pacienti správné dávkování režim, obvykle, není požadováno.

Léčba chronického srdečního selhání

Domácí léčba chronického srdečního selhání drog Concor^® nezbytně vyžadují speciální titrační fáze a pravidelné lékařské kontroly.

Předpoklady pro léčbu Concor^®:

– Chronické srdeční selhání bez známek zhoršení v předchozím 6 týdny;

– prakticky beze změny základní léčba v průběhu předchozího 2 v týdnu;

– Léčba optimální dávky ACE inhibitorů (nebo jiné vasodilatační v případě intolerance ACE inhibitorů), diuretika a, volitelný, srdeční glykosidy.

Léčba chronického srdečního selhání Concor^® Začíná v souladu s následujícím schématem titraci. To může vyžadovat individuální přizpůsobení v závislosti na, jak dobře snášejí pacienti předepsané dávky, T. to je. dávka může být zvýšena pouze tehdy, pokud, pokud byl dobře snášen předchozí dávka.

Pro zajištění výše uvedený režim titrační v počátečních stádiích léčby se doporučuje použít lék Concor^® Dílo.

Maximální doporučená dávka Concor^® při léčbě chronického srdečního selhání 10 mg 1 Čas / den.

Pacientům se doporučuje, aby doktora zvedl dávku léku, Pokud se žádné vedlejší účinky se objevují.

Po zahájení léčby v dávce 1.25 mg (1/2 poutko. lék Concor^® Dílo) pacient by měl být sledován 4 žádná (Heart Rate Control, FROM, Poruchy drátová, známky zhoršení srdečního selhání).

Během titrační fáze, nebo poté, co může být přechodné zhoršení srdečního selhání, zadržování tekutin, bradykardie nebo hypotenze. V tomto případě se doporučuje věnovat pozornost výběru dávek souběžné terapie základny (optimalizovat dávku diuretikum a / nebo inhibitoru ACE) Před snížení dávky Concor^®. Léčba Concor^® by měla být přerušena pouze tehdy, pokud to nezbytně nutné.

Po stabilizaci stavu pacienta by měla být re-titrace, nebo pokračovat v léčbě.

Při uplatňování drogu v Starší pacienti je nutná úprava dávky.

Délka léčby pro všechny indikace

Léčba Concor^® obvykle je dlouhá. Pokud je to nutné, může být léčba přerušena, a obnovena v souladu s určitými pravidly. Léčba by neměla být náhle přerušena, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Chcete-li k ukončení léčby, by měla být dávka postupně snižována.

Vedlejší efekt

Frekvence nežádoucích účinků, níže, určeny následující přechody: Často (≥10 %); často (>1%, <10%); zřídka (>0.1%, <1%); zřídka (>0.01%, <0.1%); zřídka (≤0,01 %, včetně jednotlivých hlášených případů).

Kardiovaskulární systém: Často – pokles srdeční frekvence (bradykardie, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním); často – hypotenze (zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním), projevem vazospazmu (zvýšené periferní oběhové poruchy, pocit chladu v končetinách (paresthesia); zřídka – porušení AV-vedení, ortostatická hypotenze, dekompenzované srdeční selhání, s rozvojem periferního edému.

CNS: zřídka – závrať, bolest hlavy, astenie, únava, poruchy spánku, deprese; zřídka – halucinace, noční můry, křeče. Obvykle jsou tyto účinky jsou mírné a vymizí, obvykle, během 1-2 týdnů po zahájení léčby.

Na straně orgánu zorného: zřídka – rozmazané vidění, Pokles slzení (je třeba zvážit při nošení kontaktních čoček); zřídka – zánět spojivek.

Dýchací systém: zřídka – bronchospazmus u pacientů s astmatem nebo obstruktivních onemocnění dýchacích cest; zřídka – nosní alergie.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, suchost ústní sliznice; zřídka – zánět jater, zvýšit úroveň jaterních enzymů v krvi (IS, GOLD).

Na straně pohybového aparátu: zřídka – svalová slabost, křeče v lýtkových svalech, artralgie.

Reprodukční systém: zřídka – poruchy potence.

Laboratorní nálezy: zřídka – zvýšené triglyceridů v krvi; v některých případech – trombocytopenie, agranulocytóza.

Alergické reakce: zřídka – svědění, erytém, vyrážka.

Dermatologické reakce: zřídka – Pocení; zřídka – alopecie. Beta-blokátory mohou zhoršit psoriázy.

Kontraindikace

- Akutní srdeční selhání;

- Chronické srdeční selhání dekompenzace;

- Shock, způsobené poruchou srdeční funkce (kardiogenní šok);

- Sbalit;

- AV-блокада II и III степени, bez kardiostimulátoru;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- Vыrazhennaya bradykardie (Srdeční Tep<50 u. / min.);

- Výraznému snížení krevního tlaku (systolický krevní tlak <90 mmHg.);

- Závažné bronchiální astma nebo anamnéza CHOPN;

- Pozdní fáze periferní oběhové poruchy, Raynaudova choroba;

- Pheochromocytoma (bez současného použití alfa-blokátorů);

- Metabolická acidóza;

- inhibitory MAO Simultánní (kromě inhibitor MAO-B);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na bisoprolol nebo na kteroukoli ze složek do jiných beta-blokátorů.

FROM opatrnost použití u pacientů s jaterní nedostatečností, chronické selhání ledvin, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV-blokáda I. stupně, Prinzmetalova angina, deprese (vč. historie), psoriaze, u starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Použití léku Concor^® Těhotenství může být pouze, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Beta-blokátory snížení proudění krve do placenty a může mít vliv na vývoj plodu. Je třeba pečlivě sledovat průtok krve v placentě a dělohy, jakož i sledovat růst a vývoj v těle matky, v případě nebezpečných projevů v souvislosti s těhotenstvím či plodů, přijmout alternativních léčebných opatření. Měli byste pečlivě zkoumat novorozence po porodu. První 3 Životnost dne může mít příznaky snižující hladinu glukózy v krvi a HR.

Přidělení Data bisoprololu s mateřského mléka nebo bezpečnost bisoprololu vystavení kojenců není. Lék Concor^® nedoporučuje pro ženy během laktace.

Upozornění

Pacient by neměl náhle přerušit a změnit doporučenou dávku bez porady s lékařem, protože to může vést k dočasnému snížení hodnoty srdce. Léčba by neměla být náhle přerušena, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Pokud je nezbytné léčbu, by měla být dávka postupně snižována.

Monitorování pacientů, přičemž Concor^®, by měla zahrnovat měření srdeční frekvence a krevního tlaku (na začátku léčby – denně, pak 1 jednou za 3-4 Měsíce), provést elektrokardiogram, stanovení hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus (1 jednou za 4-5 Měsíce). Starší pacienti Doporučuje se monitorovat funkci ledvin (1 jednou za 4-5 Měsíce).

To by měli učit metody pacienta výpočtu srdeční frekvence a poučit o potřebě lékařskou pomoc v oblasti lidských zdrojů<50 u. / min.

Před začátkem léčby se doporučuje studie respiračních funkcí u pacientů s anamnézou bronchopulmonární historie.

Pacienti, s použitím kontaktní čočky, by měl být považován, že v rámci léčby léčivem může snížit produkci slz.

Při použití drog Concor^® u pacientů s feochromocytomem má paradoxní riziko hypertenze (ne-li dříve dosažené efektivní alfa adrenoblockade).

Když tyreotoxikóza Concor^® může maskovat některé klinické příznaky hypertyreózy (např, taxikardiju). Náhlé vysazení léku u pacientů s thyreotoxikózou je kontraindikováno, jako schopný zhoršit symptomy.

Při diabetu užívání léku může maskovat tachykardii, indukované hypoglykémie. Na rozdíl od toho neselektivní beta-blokátor Concor^® prakticky žádné zvýšení insulin-indukované hypoglykémie a zpoždění obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální úroveň.

Při současném užívání klonidinu jeho příjem může být ukončena teprve po několika dnech po zrušení Concor^®.

Možná, že zvýšená závažnost hypersenzitivních reakcí a nedostatek účinku konvenčních dávek adrenalinu s zhoršení alergická historie.

V případě potřeby plánované chirurgické léčbě pro drogy by měla být přerušena 48 h před celkovou anestézií. V případě, že pacient užil drogu před operací, měl by si vybrat lék celkové anestezii s minimálními negativními dopady inotropními.

Reciproční aktivace vagus může odstranit I / atropin (1-2 mg).

Drogy, že vypusťte skladiště katecholaminů (v t. žádná. reserpin), může zvýšit účinek beta-blokátorů, tak pacienty, přičemž takové kombinace drog, Měli bychom se za stálého lékařským dohledem s cílem určit významné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.

Pacienti s nemocemi bronhospasticheskimi můžete přiřadit kardioselektivních oken v případě nesnášenlivosti a / nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv. V přebytku dávkách Concor^® existuje riziko bronchospazmu.

V případě starších pacientů rostoucí bradykardie (Srdeční Tep<50 u. / min), významný pokles krevního tlaku (systolický krevní tlak<100 mmHg.), AV-blokáda, nezbytné snížit dávku nebo léčbu ukončit.

Doporučuje se přerušit léčbu Concor^® ve vývoji deprese.

Nepoužívejte náhle přerušit léčbu kvůli riziku závažných arytmií a infarktem myokardu. Zrušení léku se postupně, snížení dávky pro 2 týdny nebo více (snížit dávku o 25% v 3-4 den).

By mělo být zrušeno před studijním obsah drogy v krvi a moči katecholaminy, normetanefrina, Kyselina vanilinmindalnoy, antinukleární protilátky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Bisoprolol nemá vliv na schopnost řídit motorová vozidla ve studii u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Nicméně, vzhledem k individuální reakcí schopnost řídit a provozovat technicky složité mechanismy, může být ohrožena. Je třeba věnovat zvláštní pozornost včasné léčby, po změně dávce, jakož i současné použití alkoholu.

Nadměrná dávka

Příznaky: arytmie, komorových předčasných beats, vыrazhennaya bradykardie, AV блокада, výrazné snížení krevního tlaku, akutní srdeční selhání, gipoglikemiâ, akrocyanózou, potíže s dýcháním, bronchospasmus, závrať, mdloby, křeče.

Léčba: výplach žaludku, jmenování adsorbujícího drog, terapie simptomaticheskaya. V která se vyvinula AV-blokády by měly být v adresáři / zadat 1-2 mg atropin, adrenalin, nebo nainstalovat dočasný kardiostimulátor. Pokud ventrikulární arytmie – lidokain (Třída IA ​​léky neplatí). V výraznému poklesu krevního tlaku, pacienti by měli být v pozici Trendelenburg, pokud nejsou žádné známky otoku plic – I / O řešení plazmozameschayuschie, na jejich neúčinnost – adrenalin, Dopamin, doʙutamin (udržovat chronotropní a inotropní účinky a eliminovat významný pokles krevního tlaku). Při srdečním selhání – srdeční glykosidy, Diuretický, glukagon. V křeče – v / diazepamu. Když bronchospasmus – inhalační beta₂-adrenostimulyatorov.

Lékové interakce

Účinnost a snášenlivost léků může ovlivnit souběžné užívání dalších drog. Taková interakce může dojít také v těch případech,, když jsou dvě drogy užívají v průběhu krátkého časového období. Lékař by měl být informován o užívání jiných drog, i když je aplikace prováděna bez lékařského předpisu.

Alergeny, použity pro imunoterapii, nebo alergenové extrakty pro kožní testy zvýšit riziko vzniku závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe u pacientů, příjem bisoprolol.

Jód RTG kontrastní diagnostické nástroje pro I / O správa zvyšuje riziko anafylaktických reakcí.

Phenytoin v v / v úvodu, léky pro inhalační celkové anestezii (deriváty uhlovodíků) cardiodepressive zvýšit závažnost akce a pravděpodobnost snížení krevního tlaku.

Účinnost inzulinu a orálních hypoglykemických léků se může v průběhu léčby bisoprololem liší (maskování příznaky rozvíjející se hypoglykémie: taxikardiju, zvýšený krevní tlak).

Clearance lidokainu a xanthin (kromě difillina) To může snížit vzhledem k možnému zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě, zvláště u pacientů s původně zvýšenou clearance theofyllinu pod vlivem kouření.

NSAID, SCS a estrogeny oslabit hypotenzivní účinek bisoprololu (zpoždění sodíkových iontů, blokáda syntézy prostaglandinu v ledvinách).

Srdeční glykosidy, metyldopa, reserpin a guanfacin, blokátory pomalé vápníkové kanály (verapamil, diltiazem), amiodaron a jiná antiarytmika zvyšují riziko vzniku nebo zhoršení bradykardie, AV-blokáda, srdeční selhání a městnavé srdeční selhání.

Nifedipin může vést k významnému snížení krevního tlaku.

Diuretický, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, a další antihypertenziva může dojít k výraznému snížení krevního tlaku.

Působení non-depolarizující svalová relaxancia a antikoagulačního účinku kumarinu během léčby bisoprololem může být prodloužena.

Tricyklická antidepresiva a tetracyklický, antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativa a hypnotika léky zvyšují útlum CNS.

Nedoporučuje se současné použití s ​​inhibitory MAO vzhledem k významnému zvýšení hypotenzního akci. Zlom v léčbě mezi příjmem inhibitorů MAO a bisoprololem nesmí být menší než 14 dnů.

Non-hydrogenované námelové alkaloidy zvýšit riziko periferní oběhové poruchy. Ergotamin zvyšuje riziko periferní oběhové poruchy.

Sulfasalazine zvyšuje koncentraci bisoprololu v krevní plazmě.

Rifampicin zkracuje T_1/2 bisoprolol.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.