Co-trimoxazole-akrů

Aktivní materiál: Co-trimoxazole [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]
Když ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriální drog sulfanilamid
ICD-10 kódy (svědectví): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Když CSF: 06.16.01
Výrobce: Chemicko-farmaceutické Plant JSC chinakrin (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá nebo bílá s Valium odstínu, Valium, zkosená.

Pomocné látky: bramborový škrob, magnesium-stearát, polyvinylpyrrolidon.

20 PC. – obaly Valium polohopisné.

Farmakologický účinek

Kombinované antimikrobiální, sestávající sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, podobný ve struktuře k para-aminobenzoová kyselina (PABA), Dává syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách, brání začlenění PABA ve své molekule. Trimethoprim-sulfamethoxazol zvyšuje akci, porušovat digidrofolievoy zotavení kyselina tetrahydrolistové – aktivní forma kyseliny listové, zodpovědné za metabolismus proteinů a mikrobiální buněčné dělení.

Jedná se o baktericidní látky širokospektrá, aktivní proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivé na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně kmenů enterotoksogennye), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů odporu ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroidy, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Próteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (vč. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Prozřetelnost, některé druhy Pseudomonas (jiné než Pseudomonas aeruginosa), Serratia vadnoucí, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (vč. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoci: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Nemilosrdné kokcidioidy, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Rezistence: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry.

Zabraňuje E. coli obživu, což vede ke snížené syntéze thyminu, riʙoflavina, nikotinová kyselina, atd.. Vitaminy B ve střevě.

Farmakokinetika

V peroralynom akceptovat absorpci – 90%. T_Cmax – 1-4 žádná, terapeutické hladiny koncentrace se udržuje 7 h po podání jedné dávky. Je dobře distribuován v organismu. To proniká BBB, placenta a mateřské mléko. Plíce a moči koncentrace vytváří, nadměrné plazmatické hladiny. V menší míře v bronchiální sekret se hromadí, vaginální sekret, sekrety a tkáně prostaty, středního ucha tekutiny (při zánětu), mozkomíšní mok, žluč, ostatky, slina, komorové vody oka, mateřské mléko, intersticiální tekutina. Vztah k plazmatické bílkoviny – 66% v sulfamethoxazol, trimethoprim v – 45%.

Většinou sulfamethoxazol se metabolizuje na výrobu acetylované deriváty. Metabolity mají antimikrobiální aktivitu.

Vylučován ledvinami ve formě metabolitů (80% během 72 žádná) a nezměněné (20% sulfamethoxazol, 50% Trimethoprim); zanedbatelné množství – střevem. T_1/2 sulfamethoxazol – 9-11 žádná, Trimethoprim – 10-12 žádná, děti – podstatně méně, v závislosti na věku: na 1 rok – 7-8 žádná, 1-10 léta – 5-6 žádná. U starších a pacientů s poruchou funkce ledvin T_1/2 zvyšuje.

Svědectví

- Infekce močových cest: uretrit, zánět močového měchýře, pyelitis, pyelonefritida, prostatitis, epididymitis, kapavka (samec a samice), venerologický vřed, Lymphogranuloma venereum, ingvinální pelety;

- Infekce dýchacích cest: bronchitida (akutní a chronická), bronchiektázie, lobární pneumonie, bronchopneumonie, Pneumonie;

- infekce horních cest dýchacích: zánět středního ucha, zánět dutin, laringit, bolení v krku; spála;

- Infekce trávicího traktu: tyfus, paratif, salmonellonositelstvo, cholera, úplavice, cholecystitida, kholangit, onemocnění žaludku a střev, způsobené enterotoxickými kmeny Escherichia coli;

- Infekce kůže a měkkých tkání: akné, furunkulóza, pyodermie, infekce rány;

- Osteomyelitida (akutní a chronická) a etc. osteoartikulyarnye infekce, Brucelóza (ostrý), Jižní Ameriky blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (v komplexní léčbě).

Režim dávkování

Uvnitř, I /, / M. V každé dávkové formy, kvantitativní poměr trimethoprim a sulfamethoxazol, 1:5.

Uvnitř (tablety), Dospělí a děti starší 12 léta – 960 mg dávka, nebo 480 mg 2 jednou denně. V těžká Během infekcí – podle 480 mg 3 jednou denně, na chronické infekce udržovací dávka – 480 mg 2 jednou denně. Děti 1-2 léta – 120 mg 2 jednou denně, 2-6 léta – 120-240 mg 2 jednou denně, 6-12 léta – 240-480 mg 2 jednou denně.

Zavěšení: děti 3-6 Měsíce – 120 mg 2 jednou denně, 7 měsíců-3 roky – 120-240 mg 2 jednou denně, 4-6 léta – 240-480 mg 2 jednou denně, 7-12 léta – 480 mg 2 jednou denně, Dospělí a děti starší 12 léta – 960 mg 2 jednou denně. Sirup pro děti: děti 1-2 léta – 120 mg 2 jednou denně, 2-6 léta – 180-240 mg 2 jednou denně, 6-12 léta – 240-480 mg 2 jednou denně.

Minimální doba trvání léčby – 4 den; Jakmile příznaky pokračovat v terapii 2 dnů. Při léčbě chronické infekce delší. Na Akutní brucelóza – 3-4 Slunce, na tyfus a paratyfu – 1-3 Měsíce.

Na prevenci relapsu chronických infekcí močových cest Dospělí a děti starší 12 léta – 480 mg 1 jednou denně v noci, Děti do 12 léta – 12 mg / kg / den. Trvání léčby – 3-12 Měsíce. Léčba akutních zánětech močového měchýře u dětí 7-16 léta – 480 mg 2 dvakrát denně po dobu 3 dnů.

Na kapavka – 1920-2880 mg / den po dobu 3 vstupné.

Na gonorejnom faringite (přecitlivělost na penicilin) – 4320 mg 1 jednou denně po dobu 5 dnů. Na pneumonie, způsobené Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / den intervaly 6 h pro 14 dnů.

Parenterální: / M Dospělí a děti starší 12 léta – 480 mg každý 12 žádná, děti 6-12 léta – 240 mg každý 12 žádná.

B / kapání, Dospělí a děti starší 12 léta – 960-1920 mg každý 12 žádná, děti 6-12 léta – 480 mg 2 jednou denně; 6 měsíce-5 rok – 240 mg 2 jednou denně; 6 Sun, 5 měsíců – 120 mg 2 jednou denně.

Pro maximální účinnost, konstantní koncentrace trimethoprimu v plazmě nebo séru by měla být zachována v 5 ug / ml nebo vyšší,.

Malárie, způsobené Plasmodium falciparum, – in / Infusion (1920 mg 2 jednou denně) během 2 dnů. Děti potřebují nižší dávku, resp.

Pro dosažení vyšší koncentrace v CSF se podává v / v kapání (rastvoriv 200 ml rozpouštědla) během 1 žádná 2 jednou denně.

Na selhání ledvin Dávka závisí na hodnotě QC: na QC přes 25 ml / min – Standardní dávka; na 15-25 ml / min – Standardní dávka pro 3 dnů, pak poloviční standardní dávka. Na CC menší než 15 ml / mYing jmenuje polovinu standardní dávky pouze na pozadí hemodialýzy.

Rozpouštění v těchto poměrech bezprostředně před podáním: 480 mg (5 ml infuzní roztok) na 125 ml, 960 mg (10 ml) – na 250 ml, 1440 mg (15 ml) – na 500 ml infuzní roztok.

Když nelze použít zákal nebo krystalizací roztok před nebo během infuze směsi. Délka podávání – 1-1.5 žádná (To by mělo být v souladu s potřebami pacienta v kapalině).

Pokud je to nutné omezit množství tekutiny vstřikované je podáván ve vyšších koncentracích – 5 ml rozpuštěného v 50-75 ml 5% dextróza ve vodě. V závažných infekcí ve všech věkových skupinách, může být dávka zvýšena o 50%.

Vedlejší efekt

Z nervové soustavy: bolest hlavy, závrať; v některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, tremor, periferní neuritida.

Dýchací systém: bronchospasmus, plicní infiltráty.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, zánět žaludku, bolest břicha, zánět jazyku, stomatitida, cholestáza, Zvýšení aktivity “Jaterní” transamináz, zánět jater, gepatonekroz, pseudomembranózní enterokolitida.

Ze strany hematopoézy: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastnaya anémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, zhoršení funkce ledvin, kristallurija, hematuria, zvyšující se koncentrací močoviny, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatie oliguriey a anuriey.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotosenzitivita, vyrážka, erythema multiforme exsudativní (vč. Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka, angioedém, zarudnutí bělma.

Lokální reakce: tromboflebit (v místě vpichu), bolestivost v místě vpichu.

Ostatní: gipoglikemiâ.

Kontraindikace

- Přecitlivělost (vč. na sulfonamidy);

- Selhání jater;

- Selhání ledvin (CC menší než 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anémie;

- B₁₂-defitsitnaya anémie;

- Agranulocytóza, leukopenie;

- Nedostatek glukóza-6-fosfatdegidrogenazы;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Až do 6 léta (pro ně);

- Dětský věk (na 3 Měsíce – ústně);

- Hyperbilirubinémie u dětí.

FROM opatrnost: Nedostatek kyseliny listové, bronchiální astma, onemocnění štítné žlázy.

Těhotenství a kojení

Je kontraindikován v těhotenství a kojení.

Upozornění

Je vhodné pro stanovení koncentrace v plazmě sulfamethoxazolu každém 2-3 dní bezprostředně před další infuzí. V případě, že koncentrace přesáhne sulfamethoxazol 150 ug / ml, Léčba by měla být přerušena, dokud, dokud klesne pod 120 ug / ml.

Po dlouhé době (více než měsíc) kurzy zacházení vyžaduje pravidelné krevní testy, proto, že zde existuje riziko změny hematologických (často asymptomatická). Tyto změny mohou být reverzibilní při přidělování kyselinu listovou (3-6 mg / den), že se významně zhoršit antimikrobiální účinnost léčiva. Zvláštní pozornost by měla být uveden v léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením počáteční nedostatek kyseliny listové. Účelem kyseliny listové, je také vhodné, když chronická léčba vysokými dávkami.

Aby se zabránilo krystalurii se doporučuje zachovat dostatečný objem moči. Možnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů podstatně zvyšuje s poklesem filtrační funkce ledvin.

Je to nevhodné a na pozadí léčby spotřebováno potravin, obsahují velké množství PABA, – zelené části rostlin (květák, špenát, puls), mrkev, rajčata.

Vyhněte se nadměrnému slunci a UV záření.

Riziko výskytu nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Nedoporučuje se pro tonsilitidy a faryngitidy, způsobena beta-hemolytické streptokoky skupiny A, protože rozšířených kmenů odporu.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, kišečnaâ jak, závrať, bolest hlavy, ospalost, deprese, mdloby, zmatek, rozmazané vidění, horečka, hematuria, kristallurija; Pro dlouhodobé předávkování – trombocytopenie, leukopenie, megaloblastnaya anémie, žloutenka.

Léčba: výplach žaludku, Acidifikace moči zvyšuje vylučování trimethoprimu, příjem tekutin ústy, / M – 5-15 mg / den kalcium folinát (To eliminuje účinky trimethoprimu na kostní dřeň), v případě potřeby – hemodialýzy.

Lékové interakce

Farmaceuticky kompatibilní s následujícími léky: Dextróza v / infuzi 5 a 10%, ovocný cukr v / infúze 5%, Chlorid sodný v / infuzi 0.9%, směs 0.18% sodný a hloridal 4% dextrose v / infuzi, 6% dextran 70 Pro / v infuzi 5% nebo dextróza 0.9% roztokem chloridu sodného, 10% dextran 40 Pro / v infuzi 5% nebo dextróza 0.9% roztokem chloridu sodného, Ringerův roztok pro injekce.

Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, a působení hypoglykemických léků a metotrexátu.

Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (rozšiřuje její T_1/2 na 39%) a warfarin, zvýšení jejich účinku.

Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (To inhibuje střevní mikroflóru a snížení enterohepatální cirkulací hormonální sloučeniny).

Rifampicin snižuje T_1/2 Trimethoprim.

Pyrimethamin dávky, přesahující 25 mg / Sun, To zvyšuje riziko megaloblastická anémie.

Diuretický (často thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.

Snižuje efekt benzokain, prokayn, prokaynamyd (a jiné léky, hydrolýzou, který je vytvořen PABA).

Mezi diuretika (tiazidы, furosemid a kol.) a orální hypoglykemická léčiva sredsvami (sulfonylmočoviny), jedna strana, a antimikrobiální sulfonamidy – s jiným, možný vývoj cross-alergické reakce.

Phenytoin, barbituráty, PAS zvýšení exprese nedostatkem folátu.

Deriváty kyseliny salicylové zvýšení účinku.

Cholestyramin snižuje vstřebávání, to by mělo být převzato 1 h po nebo 4-6 hodin před obdržením ko-trimoxazolu.

Premiér, potlačit hemopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.