Klatsid CP

Aktivní materiál: Klarithromycin
Když ATH: J01FA09
CCF: Makrolidová antibiotika
ICD-10 kódy (svědectví): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Na KFU: 06.07.01
Výrobce: Abbott Laboratories Ltd. (Velká Británie)

Dávkování Form, Složení a balení

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený žlutá barva, Oválný; v průřez ukázala dvě vrstvy: kernel téměř bílá, obklopen žlutého filmu.

Pomocné látky: лимонная кислота безводная гидрофосфат, alginát sodný, sodný alginát vápenatý, laktóza, povidon K30, mastek, kyselina stearová, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, polyethylenglykol 400, polyethylenglykol 8000, Oxid titaničitý, краситель желтый хинолин (E104), kyselina sorbová.

5 PC. – puchýře (1) – balení karton.
5 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Makrolidová antibiotika. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, interakci s 50S ribozomální podjednotce bakterií.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Výzkum, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также účinný proti Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy: Zlatý stafylokok, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Aerobní gram-negativní organismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; jiné mikroorganismy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, mikobaktyerii Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину nechuvstvitelynы Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., stejně jako ostatní, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Skupina C,F,G), стрептококки группы Viridans; Aerobní gram-negativní mikroorganismy: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema bledá, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, nebo v 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 krát vyšší. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, v daném pořadí.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, v daném pořadí.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_max v krevní plazmy je o 6 žádná.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 na 4.5 ug / ml. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% Koncentrace v krevní plazmě).

Metabolismus a vylučování

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, na_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

O 40% dávky se vylučuje močí, o 30% – střevem.

При приеме Клацида СР в дозе 500 mg T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 a h 7.7 žádná.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 a h 8.9 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, než u zdravých dobrovolníků.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_max a C_min plazma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Přemýšlet, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, Za prvé, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Svědectví

- Infekce dolních cest dýchacích (takový, как бронхит, pneumonie);

- infekce horních cest dýchacích (takový, как фарингит, zánět dutin);

- Infekce kůže a měkkých tkání (takový, как фолликулит, džbánek).

Režim dávkování

Dospělí Клацид СР назначают по 500 mg (1 tab.) 1 Čas / den. Na závažné infekce zvýšit dávku na 1 g (2 tab.) 1 Čas / den.

Tablety by měly být spolu s jídlem, polykání celý, не разламывая и не разжевывая.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: zřídka – komorové arytmie, včetně ventrikulární tachykardie (при увеличении интервала QT).

Ze zažívacího systému: nevolnost, žaludeční potíže, zvracení, průjem, gastralgia, pankreatitida, zánět jazyku, stomatitida, orální kandidóza, обесцвечивание языка и зубов; zřídka - pseudomembranózní enterokolitida. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, vč. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, závrať, úzkost, nespavost, noční můry, tinnitus, odosobnění, halucinace, křeče, pocit strachu; zřídka – psychóza, zmatek; v některých případech – ztráta sluchu (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), změna vůně (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Alergické reakce: kopřivka, dermahemia, svědění, anafylaxe, Stevens-Johnsonův syndrom.

Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie.

Z laboratorních parametrů: увеличение содержания креатинина в крови; zřídka – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Ostatní: vývoji odolnosti.

Kontraindikace

- Vyjádřeno v lidské ledviny (že alespoň QC 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisaprid, pimozida, Terfenadin;

- Porfyrie;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na makrolidová antibiotika.

Těhotenství a kojení

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Známý, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, pokud neexistuje bezpečnější alternativa, а риск, spojené s nemocí samotnou, přesahuje možné poškození matky a plodu.

Upozornění

S péčí předepsat lék pro pacienty s poruchou funkce jater. Pokud trpíte chronickým onemocněním jater by měly být prováděny pravidelné monitorování sérového enzymů.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC menší než 30 ml / min) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (tablety 250 mg nebo 500 mg).

V případě společné události s warfarinem nebo jiných nepřímých antikoagulanty je třeba sledovat protrombinový čas.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, žaludeční potíže, průjem. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, paranoidalynoe chování, гипокалиемия и гипоксемия.

Léčba: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Lékové interakce

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Karbamazepin, cilostazol, cisaprid, cyklosporin, disopyramid, námelové alkaloidy, lovastatin, methylprednisolon, midazolam, omeprazol, perorální antikoagulancia (например варфарин), pimozid, chinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenytoin, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (např, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Komorové tachykardie, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 doba, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max == zvýší o 31%, C_min – na 182%, AUC – na 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Pokud CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% až do maximální dávky 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 Čas / den. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / den.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, a linkomycinu a klindamycinu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být skladován ve tmě, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.