KLARYTROSYN

Aktivní materiál: Klarithromycin
Když ATH: J01FA09
CCF: Makrolidová antibiotika
ICD-10 kódy (svědectví): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Když CSF: 06.07.01
Výrobce: Syntéza (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený žlutá barva, kolo, lentikulární tvar.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, polyvinylpyrrolidon (povidon), laktóza, bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý (aэrosyl), magnesium-stearát, mastek.

Složení skořepiny: hydroxypropylmethylcelulosa (gipromelloza) nebo hydroxypropylmethylcelulóza, Oxid titaničitý, polyethylenoxid 4000 (polyethylenglykol 4000), O tropeolin.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

Pills, povlečený žlutá barva, Oválný.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, polyvinylpyrrolidon (povidon), laktóza, bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý (aэrosyl), magnesium-stearát, mastek.

Složení skořepiny: hydroxypropylmethylcelulosa (gipromelloza) nebo hydroxypropylmethylcelulóza, Oxid titaničitý, polyethylenoxid 4000 (polyethylenglykol 4000), O tropeolin.

5 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
5 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Semi-syntetické antibiotikum makrolidové generace II. Má široké spektrum antibakteriální účinek. To porušuje syntézu mikrobiální bílkoviny (Váže se na 50S ribozomální podjednotce bakteriální buněčné membrány), pro většinu patogenů bakteriostatické. Klarithromycin metabolit 14-gidroksiklaritromitsin obladaet sobstvennoy antimikrobnoy aktivnostyyu (proti Haemophilus influenzae předčí aktivitu klarithromycinu). Výroba β-laktamázy nemá vliv na aktivitu klarithromycinu.

Je aktivní proti gram-pozitivní aerobních mikroorganismů: Streptococcus spp. (vč. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (vč. Zlatý stafylokok), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branham) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; intracelulární mikroorganismy: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaeroby: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (vč. Propionibacterium acnes); mykobakteryy Mycobacterium spp. (vč. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae a další, kromě Mycobacterium tuberculosis); prvoci: Toxoplasma gondii.

Klarithromycin baktericidní účinek proti Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branham) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Odolný klaritromycin gram-negativní mikroorganismy z rodiny Enterobacteriaceae a Pseudomonas spp.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Clarithromycin je odolný proti kyselině chlorovodíkové, To je nejvíce kyseliny makrolid. Pokud jsou podávány klarithromycin dobře a rychle vstřebává. Biologická dostupnost je 50-55%. Jídlo zpomaluje vstřebávání, v podstatě bez vlivu na biologickou dostupnost. Po obdržení jednu evidenci 2 vrchol maximální koncentrace. Druhý vrchol je vzhledem ke schopnosti léčiva koncentrovat ve žlučníku a potom se postupně nebo s okamžitým uvolňováním. T_max přičemž drogu v dávce 250 mg – 1-3 žádná.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny – ne více 90%. Když pravidelně považovat za 250 mg / C_ss nezměněné formě a jeho hlavní metabolit – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, v daném pořadí; T_1/2 – 3-4 a h 5-6 h, v daném pořadí. Při zvýšení dávky na 500 mg / C_ss nezměněné formě a metabolitů v plazmě – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, v daném pořadí; T_1/2 – 4.8-5 a h 6.9-8.7 h, v daném pořadí. V terapeutických koncentracích akumulují v plicích, kůže a měkkých tkání (jejich koncentrace 10 krát vyšší než v krevním séru).

Metabolismus

Jakmile je uvnitř 20% dávky se rychle hydrolyzuje v jaterních enzymů cytochromu P₄₅₀ s obrazovaniem osnovnogo metabolitu – 14-gidroksiklaritromicina, Má silnou antimikrobiální účinnost proti Haemophilus influenzae.

Dedukce

Vylučován ledvinami a stolicí (20-30% – v nezměněné formě, Zbytek – ve formě metabolitů). V jedné dávce 250 mg 1.2 Výstup Mr. moči 37.9% a 46%, s výkaly – 40.2% a 29.1% příslušně.

Svědectví

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění, vyvolané vnímavými patogeny klarithromycinem:

- Infekce dolních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie);

- infekce horních cest dýchacích (faringitы, zánět dutin);

- Zánět středního;

- Infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, infekční onemocnění kůže);

- Rozsáhlé nebo lokalizované mykobakteriální infekce, způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;

- Lokalizované infekce, způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;

- Pro Helicobacter pylori eradikaci a snížení recidivy dvanáctníkových vředů.

Režim dávkování

Na Dospělý Průměrná dávka pro orální podávání je 250 mg 2 x / den. Pokud je to nutné, můžete přiřadit pro 500 mg 2 x / den. Délka léčby – 6-14 dnů.

Děti lék je předepsán v dávce 7.5 mg / kg tělesné hmotnosti / den. Maximální denní dávka – 500 mg. Délka léčby – 7-10 dnů.

Na Léčba infekcí, způsobené Mycobacterium avium, Klarytrosyn^® jmenoval interior 1 g 2 x / den. Délka léčby může být 6 měsíce nebo více.

V Pacienti s nedostatečností ledvin (CC menší než 30 ml / min) dávka by měla být snížena na 2 doba. Maximální délka léčby u těchto pacientů by neměla překročit 14 dnů.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, dyspepsie, žaludeční potíže, zvracení, průjem; možná – poruchy chuti, přechodné zvýšení jaterních enzymů; zřídka – hepatitida se zvýšenými hladinami jaterních enzymů v krvi a rozvoj žloutenky a cholestázy. Tito poškození jater v některých případech závažné a, obvykle, vratný. Ve výjimečných případech, tam bylo selhání jater s fatálním koncem. Existují zprávy o rozvoji pseudomembranózní kolitidy (Střední až život ohrožující), Vývoj glositida, stomatytov, kandidóza ústní sliznice a jazyka zabarvení, barva zubů (ve většině případů je reverzibilní).

CNS: bolest hlavy, závrať, poplach, strach, strach, nespavost, noční můry, zmatek, dezorientace, halucinace, psychózy, odosobnění; zřídka – paresthesia.

Z močového systému: zřídka – zvýšení kreatininu v séru, intersticiální nefritida, selhání ledvin.

Ze smyslů: hluk v uších, ztráta sluchu (zotavil po vysazení léku), změna ve vnímání chuti, obvykle, vyplývající s chutí.

Na straně endokrinního systému: zřídka – gipoglikemiâ (V některých případech pacientů, přičemž klarithromycin během léčby antidiabetika pro orální nebo inzulín).

Z hematopoetického systému: trombocytopenie, leukopenie.

Kardiovaskulární systém: V několika málo případech, – prodloužení intervalu QT, komorové arytmie (vč. komorové tachicardia), fibrilace či komorová fibrilace.

Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, anafylaxe, Stevens-Johnsonův syndrom.

Kontraindikace

- Závažné jaterní;

- Závažná renální dysfunkce;

- Simultánní příjem námelových derivátů;

- Současné užívání cisapridu, pimozida, astemizol a terfenadin;

- Přecitlivělost na makrolidová antibiotika.

Těhotenství a kojení

Použití této drogy v průběhu těhotenství a kojení je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Klarithromycin je vylučován do mateřského mléka, takže pokud je to nutné, jmenování během kojení by měli přestat kojit.

Upozornění

Při chronické jaterní onemocnění, by mělo být prováděno pravidelné monitorování sérového enzymů.

Být opatrný jmenovat Klaritrosin^® současně s léky, metabolizován jaterních enzymů (Je doporučeno, aby řízení koncentrace léčiv v krvi).

V případě společné události s warfarinem nebo jiných nepřímých antikoagulanty je třeba sledovat protrombinový čas.

Když historie onemocnění srdce nedoporučuje současně s terfenadinem, cizapridom, astemizolom.

Upozorňuje se na možnost zkřížené rezistence mezi klarithromycinem a ostatními makrolidovými antibiotiky, a linkomycinu a klindamycinu.

Dlouhodobé nebo opakované užívání této drogy může vyvinout superinfekce (necitlivé růst bakterií a plísní).

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, zmatek.

Léčba: měli byste okamžitě vymyjte žaludku a symptomatická léčba. Hemodialýza a peritoneální dialýza nevedou k významné změně hladiny sérového clarithromycinu.

Lékové interakce

V současné recepci Klaritrosin^® zvyšuje koncentraci léčiva, metabolizuje v játrech pomocí enzymů cytochromu P450(antikoagulancia, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprid, terfenadin / v 2-3 krát /, triazolama, midazolama, cyklosporin, dizopiramida, fenytoin, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, námelové alkaloidy).

V aplikaci, Klaritrosina^® s cisapridu, pimozidom, astemizol a terfenadin výrazný nárůst v jejich koncentrace v krvi. Je možné, prodloužení QT intervalu a rozvoj srdečních arytmií, včetně komorové tachykardie, paroxysmální, fibrilace komor a fibrilace či komorová fibrilace.

Je hlášeno vzácně rhabdomyolýza, že se shoduje s současným přiřazení clarithromycinu a inhibitory HMG-CoA reduktázy – lovastatin a simvastatin.

Existují zprávy o zvýšených plazmatických koncentrací digoxinu u pacientů, příjem digoxinem a klarithromycin současně. Takoví pacienti potřebují neustále sledovat obsah sérového digoxinu, aby se zabránilo digitalisu intoxikaci.

Klarithromycin může snižovat clearance triazolamu a, tak, zlepšila své farmakologické účinky na vývoj ospalosti a zmatenosti.

Současné užívání klarithromycinu a ergotaminu (námelové alkaloidy) To může způsobit akutní toxicity ergotaminovoy, projevující se těžkou periferní vazospazmus a zhoršení citlivosti.

Současné podávání na dospělých infikovaných HIV, zidovudinu a clarithromycinu, může mít za následek pokles v rovnovážné koncentrace zidovudinu. Daný, Što klaritromycin, pravděpodobně, To se mění vstřebávání současně podávaných orální zidovudinu, Tato interakce je do značné míry zabránit, když se vezme klarithromycin a zidovudin v různých denních dobách (v intervalech ne méně než 4 žádná).

Při současné podávání klarithromycinu a ritonaviru zvyšuje hodnotu sérové ​​koncentrace clarithromycinu. Nastavení dávky clarithromycinu v těchto případech u pacientů s normální funkcí ledvin není nutné. Nicméně, u pacientů s CC na 30 na 60 ml / min, dávka by měla být snížena o klarithromycinu 50%. U nejmenšího QC 30 ml / min, dávka by měla být snížena o klarithromycinu 75%. V současné léčby s ritonavirem nesmí být podáván v dávkách v průběhu klarithromycin 1 g / den.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v suché, chráněn před světlem, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.