KLAREKSID

Aktivní materiál: Klarithromycin
Když ATH: J01FA09
CCF: Makrolidová antibiotika
Když CSF: 06.07.01
Výrobce: PLIVA HRVATSKÁ d.o.o. (Chorvatsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated bílá, podlouhlý, čočkovitý.

Pomocné látky: povidon, mikrokrystalická celulóza, Sodná sůl kroskarmelosy, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry II 31F58914 bílá (gipromeloza, monohydrát laktózy, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, citrátu sodného).

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá, podlouhlý, čočkovitý, s valium, na jedné straně.

Pomocné látky: povidon, mikrokrystalická celulóza, Sodná sůl kroskarmelosy, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry II 31F58914 bílá (gipromeloza, monohydrát laktózy, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, citrátu sodného).

7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (1) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Polosyntetické makrolidová antibiotika. Inhibuje syntézu bílkovin v buňce mikrobiální, interakci s 50S ribozomální podjednotce bakterií. Působí hlavně bakteriostatické, stejně jako baktericidní.

Aktivní proti gram-pozitivní bakterie: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram negativní bakterie: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; Anaerobní bakterie: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracelulární mikroorganismy: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Je účinný rovněž proti Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (kromě Mycobacterium tuberculosis).

Farmakokinetika

Když je podáván clarithromycin dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo absorpci zpoždění příjmu, ale to nemá vliv na biologickou dostupnost účinné látky.

Clarithromycin dobře proniká v biologických tekutinách a tkáních, kde dosahuje koncentrace 10 krát větší, než v plazmě.

O 20% clarithromycin okamžitě metabolizován za vzniku hlavního metabolitu 14-gidroklaritromitsina.

Při dávce 250 mg T_1/2 je 3-4 žádná, v dávce 500 mg – 5-7 žádná.

Vraťte se močí v nezměněné podobě a ve formě metabolitů.

Svědectví

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění, vyvolané vnímavými patogeny klarithromycinem: infekce horních dýchacích cest a horních cest dýchacích (tonzillofaringit, zánět středního ucha, ostryi zánět vedlejších nosních dutin); infekce dolních cest dýchacích (akutní zánět průdušek, exacerbace chronické bronchitidy, vnebolynichnaya bakterialynaya a atipichnaya zápal plic); infekce kůže a měkkých tkání; mikobaktyerialinyye infyektsii (M.avium komplex, M.kansasii, M. marinus, M. lepra) a jejich prevence u pacientů s AIDS; Eradikace Helicobacter pylori u pacientů s duodenálním vředem nebo žaludkem (Pouze kombinovaná terapie).

Režim dávkování

Individuální. Při podání starších dětí a dospělých 12 to jednu dávku 0.25-1 g, frekvence podávání 2 x / den.

Pro děti, denní dávka je 15 mg / kg / den 2 vstupné.

Délka léčby závisí na indikaci.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (CC menší než 30 ml / min nebo sérového kreatininu 3.3 mg / dl) dávka by měla být snížena 2 časy nebo dvojnásobek interval mezi dávkami.

Maximální denní dávka: pro dospělé – 2 g, pro děti 1 g.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, stomatitida, zánět jazyku; zřídka – psevdomembranoznыy kolitida; v některých případech – zvýšení jaterních enzymů, cholestatická žloutenka.

CNS: závrať, zmatek, pocit strachu, nespavost; noční můry.

Alergické reakce: kopřivka, anafylaktické reakce; v některých případech – Stevens-Johnsonův syndrom.

Ostatní: dočasné změny v chuťových vjemů.

Kontraindikace

Závažné jaterní funkce ledvin, zánět jater (historie), porphyria, I trimestru těhotenství, současně s terfenadinem, cizapridom, astemizolom, pimozidom, přecitlivělost na clarithromycin a dalšími makrolidovými antibiotiky.

Těhotenství a kojení

Použití v I. trimestru těhotenství je kontraindikováno.

Aplikace v II a III trimestru těhotenství je možné pouze v případech,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Mezi makrolidových antibiotik pozorovány zkřížené rezistenci.

Léčba antibiotiky mění normální flóru střeva, takže je možné, že vývoj superinfekce, způsobené rezistentních mikroorganismů.

Je třeba si uvědomit, že těžká přetrvávající průjem, může být vzhledem k rozvoji pseudomembranózní kolitidy.

Zatímco použití clarithromycinu Doporučuje se sledovat plazmatickou koncentraci theofylinu, karʙamazepina, digoksina, Lovastatin, simvastatin, triazolama, midazolama, fenytoin, cyklosporin a alkaloidy sporыnьi.

Pravidelně kontroluje, protrombinového času u pacientů, přijímání klarithromycin současně s warfarinem nebo jinými perorálními antikoagulancii.

Použití v pediatrii

V současné době není k dispozici dostatek údajů o účinnosti a bezpečnosti klarithromycinu u dětí mladších 6 Měsíce.

Lékové interakce

Clarithromycin inhibuje aktivitu CYP3A4 , že zpomaluje rychlost metabolismu astemizolu, kdy současné používání. To má za následek zvýšení QT intervalu a zvýšeným rizikem ventrikulární typu arytmií “pirueta”.

Zatímco použití atorvastatinu se mírně zvyšuje koncentraci atorvastatinu v plazmě, zvýšené riziko myopatie.

V aplikaci s warfarinem může zvýšit antikoagulační účinek warfarinu a zvyšují riziko krvácení.

Zatímco použití digoxinu případně významné koncentrace zvýšení digoxinu v plazmě a riziko glykosidové intoxikace.

Předpokládá se,, , které mohou zvýšit koncentraci plazmatické disopyramid v důsledku inhibice jeho metabolismu v játrech pod vlivem clarithromycinu. Existuje riziko prodloužení intervalu QT, vývoj srdečními arytmiemi, jako jsou “pirueta”, zlepšit sekreci inzulínu a hypokalémii.

Zatímco použití zidovudinu mírně snižuje biologickou dostupnost zidovudinu; itrakonazolem – výrazně zvyšuje koncentraci itrakonazolu v plazmě, věřit, že existuje riziko nežádoucích účinků zvýšených.

V aplikaci s karbamazepinem zvýšila koncentrace karbamazepinu v plazmě, riziko jeho vedlejší účinky zisk; kolchicinem – Popsané případy závažné, život ohrožující toxicity, způsobené působením kolchicinu; s lanzoprazolom – možné glossit, stomatitida a / nebo vzhled tmavé barvy jazyka; s metylprednisolonem – poklesla clearance methylprednisolonu; s midazolamom – zvýšení koncentrace midazolamu v plazmě a zvyšuje jeho účinky.

V aplikaci s omeprazolem výrazně zvyšuje koncentraci omeprazolu a clarithromycin významně zvýšila koncentrace v krevní plazmě.

V aplikaci s pimozid zvýšené koncentraci v plazmě v pimozid, je zde riziko závažné kardiotoxicity; s prednizonom – popisuje případy akutní mánie a psychózy; s ritonavirom – může být významné zvýšení koncentrace clarithromycinu, koncentrace jeho metabolit 14-hydroxyclarithromycin výrazně snížena; s rifabutinom – zvyšuje koncentraci plazmatické rifabutin, zvýšené riziko uveitidy, Koncentrace snižuje klarithromycin v plazmě.

V aplikaci s rifampicinem podstatně snižuje koncentrace clarithromycinu v plazmě; sertralin – teoreticky nelze vyloučit rozvoj serotoninového syndromu; theofylin – To může zvýšit koncentraci theofylinu v krevní plazmě.

V aplikaci s terfenadinem může zpomalit rychlost metabolismu terfenadinu a zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě, což může vést ke zvýšení QT intervalu a zvýšeným rizikem ventrikulární typu arytmií “pirueta”.

Předpokládá se,, že zatímco použití tolbutamidu je zde možnost hypoglykémie.

V aplikaci s fenytoinem může zvýšit koncentraci fenytoinu v krevní plazmě, riziko toxického působení.

V aplikaci s fluoxetinem, případ toxických účinků, způsobené působením fluoxetinu.

Inhibice aktivity CYP3A4 pod vlivem clarithromycinu zpomaluje rychlost metabolismu cisapridu v jejich současné použití. To zvyšuje koncentraci v plazmě cisaprid a zvyšuje riziko poruch srdečního rytmu, život ohrožujících, včetně ventrikulární arytmie, jako je “pirueta”.

V současné aplikaci s cyklosporinem zvyšuje koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě, zvyšovat riziko nežádoucích účinků.

Zatímco použití ergotaminu, dihydroergotamin popsány případy zvýšil vedlejších účinků ergotamin a dihydroergotamin.