KITRIL

Aktivní materiál: Granisetron
Když ATH: A04AA02
CCF: АНТАГОНИСТ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT₃-receptory. Antiemetik centrální akce
ICD-10 kódy (svědectví): R11
Když CSF: 11.06.01
Výrobce: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Švýcarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený bílá nebo téměř bílá, Trojúhelníkový, čočkovitý, Ryté “K1” na jednu stranu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), monohydrát laktózy, magnesium-stearát, sodná sůl glykolátu škrobu.

Složení povlakového filmu: ОПАДРАЙ YS-1-18027-A (gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 400, polysorbát 80).

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Injekční roztok jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: chlorid sodný, monohydrát kyseliny citronové, Hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda d / a.

1 ml – skleněné ampule (5) – balení karton.

Injekční roztok jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: chlorid sodný, monohydrát kyseliny citronové, Hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda d / a.

3 ml – skleněné ampule (5) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiemetics. ГРАНИСЕТРОН ЯВЛЯЕТСЯ СЕЛЕКТИВНЫМ АНТАГОНИСТОМ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНОВЫХ (5-NT₃) receptory, nachází v vagus nervová zakončení a akce dolní IV srdce mozek (prakticky žádný vliv na jiné receptory serotoninu), s efektem vyjádřené protivorvotnam. Studie ukázaly,, Tento Kitrila^® nízkou afinitu k jiné typy receptorů, včetně 5-HT receptorů a dopamin vazebných míst D₂.

Eliminuje, zvracení, vyskytující se v excitaci parasympatické nervové soustavy, vzhledem k uvolňování serotoninu enterochromafinních buněk.

Eliminuje nevolnost a zvracení, způsobena cytostatiky, radiační terapie, stejně jako pooperační nevolnost a zvracení.

Kitril^® nemá vliv na koncentraci prolaktinu a plazmy aldosteronu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Příjem z rychlé a úplné, poněkud pomalejší, s / m zavedení. Jíst neovlivňuje vstřebávání léku. Biologická dostupnost perorální kapky 60% kvůli účinku “první průchod” játry.

Granicetrona koncentrace v krevní plazmě není jasně korelovat s jeho antiemetický účinek. Léčebný účinek je pozorován i, Když granisetron (kytril®) není detekován v plazmě.

Rozdělení

Distribuován do tkání a orgánů. Průměrný V_d je 3 l / kg. V plazmě a erytrocytů.

Vazba na plazmatické proteiny – 65%.

Metabolismus

Metabolizován především v játrech pomocí N-demetylace, oxidace aromatických kroužků s následnou kon'jugaciej. V in vitro studie ukazují,, že ketokonazol inhibuje metabolismus granisetronu, To zahrnuje v jeho metabolismu izoenzymů CYP3A.

Dedukce

T_1/2 je 9 h s širokou variabilitou. Návrat s močí a stolicí, většinou ve formě metabolitů; v nezměněné podobě s moči, průměrný, 12% dávky a 47% – ve formě metabolitů.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V starší pacienti farmakokinetické parametry po jediné na/v úvodu se neliší od těch u pacientů v mladém věku.

U pacientů s těžkou renální insuficiencí farmakokinetické parametry po jedné na/v úvodu nijak neodlišují od těch, u pacientů s normální funkcí ledvin.

U pacientů s jaterní nedostatečností, způsobena změnami v neoplasticescimi, Celková plazmatická clearance je přibližně polovinu ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater. Navzdory těmto změnám, není nutná úprava dávkování.

Se zavedením granicetrona dávky 20 chyběly mg/kg tělesné hmotnosti klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice u dospělých a dětí.

Svědectví

Ústně:

-K prevenci nevolnosti a zvracení v zitostaticescoy chemoterapie v dospělé;

-K prevenci nevolnosti a zvracení během radioterapie u dospělých.

/ V infuzích:

-Prevence a léčba nevolnosti a zvracení při provádění zitostaticescoy chemoterapií u dospělých a dětí ve věku 2 léta;

-Prevence a léčba nevolnosti a zvracení během radioterapie u dospělých;

-Léčba pooperační nauzey a zvracení u dospělých.

Režim dávkování

Dospělý

Prevence nauzey a zvracení v zitostaticescoy chemoterapie

Uvnitř jmenovat 1 mg 2 krát / den nebo 2 mg 1 Kolikrát za den nejvýše 7 dny po zahájení Cytostatická chemoterapie. První dávku je třeba pro 1 hodiny před zahájením Cytostatická chemoterapie.

V/v pacienty o hmotnosti více než 50 kg: obsah 1 ampule (3 mg / ml) hodit 20-59 ml infuzní roztok a dát/v průběhu 5 minut před začátkem Cytostatická chemoterapie; obsah 1 ampule (3 mg / ml) Můžete také zadat/v bolusno (během 30 sekunda). Pacientů s tělesnou hmotností menší než tělo 50 kg Přípravek je podáván v dávce 20-40 mg / kg; infuziu by měly být dokončeny před zahájením Cytostatická chemoterapie.

Prevence nauzey a zvracení v radioterapii

Uvnitř podáván v dávce 2 mg 1 Čas / den. První dávku je třeba pro 1 hodiny před radioterapií.

Na I / Úvod dávkování je stejné jako když žádáte o prevenci nauzey a zvracení v zitostaticescoy chemoterapie.

Nevolnost a zvracení v zitostaticescoy chemoterapie a radioterapie

Léčivo se podává I /. Je-li to nutné, můžete držet 2 Další infuze (podle 5 m), každý – dávka přípravku ne více než 3 mg, v intervalech ne méně než 10 minut 24 žádná. Maximální denní dávka – 9 mg.

Pooperační nevolnost a zvracení

Zavádějící I / pomalu (Neméně 30 sekunda) dávka 1 mg, jednolůžkový.

Děti

Prevence nauzey a zvracení v zitostaticescoy chemoterapie

B /: jmenovat jeden ve formě infuze v dávce 20 µg/kg v 10-30 ml infuzí během 5 m, před cytostatické léčby.

Nevolnost a zvracení v zitostaticescoy chemoterapie

B /: jmenovat více než 2 Další infuze (během 5 m), každý – dávka 20 mg / kg, v intervalech ne méně než 10 m. Maximální denní dávka – 60 mg / kg.

Údaje o použití Kitrila^® na pooperační nevolnost a zvracení v děti žádná.

Starší pacienti, Pacienti s insuficiencí ledvin nebo jater není nutná úprava dávkování.

/ Objem infuze Příprava roztoku pro i

Získání řešení Kitrila^® v/v kapání infúzních roztoků pomocí následujících: 0.9% roztokem chloridu sodného, 0.18% roztokem chloridu sodného, 4% Dextróza, 5% Dextróza, Řešení Hartmanna, roztok mléčnanu nebo mannitolu sodného. Není povoleno použití jiných tekutin. Řešení pro/v infuzi, je vhodné zadat bezprostředně po jeho přípravě. Připravený roztok je stabilní po dobu 24 h při pokojové teplotě od 15° do 25° c za běžné pokojové osvětlení.

Povoleno v/s zavedení léku bez plemenné.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: bolest břicha, zácpa nebo průjem, nadýmání, zvýšení jaterních transamináz (GOLD, IS) obvykle v jejich normálním rozmezí; zřídka – pálení žáhy, změna chuti.

Z nervové soustavy: bolest hlavy, nespavost, ospalost, slabost; zřídka – poplach, úzkost, závrať.

Kardiovaskulární systém: arytmie, bolest na hrudi, zvýšení nebo snížení krevního tlaku.

Dermatologické reakce: zřídka – kožní vyrážka, otok obličeje.

Alergické reakce: kožní vyrážka, hypertermie, bronchospasmus, kopřivka, svědění; zřídka – anafylaktické reakce (někdy těžký).

Ostatní: zřídka – otok, příznaky podobné chřipce.

Ve většině případů nežádoucí účinky byly lehké nebo středně, přerušení léčby se nevyžaduje.

Kontraindikace

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék;

-přecitlivělost na dalších 5-HT receptorů serotoninu₃– receptory v historii.

FROM opatrnost by měly určit výrobek s částečným střevní obstrukce, těhotenství.

Údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u dětí do 2 to chybí.

Těhotenství a kojení

Těhotenství Kitril^® přiřadit pouze, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Kitril^® nemá žádné teratogenní účinky u zvířat, studie u těhotných žen nebyly provedeny..

Granicetrona údaje o pronikání prsu mléko v člověka, není žádná. By měla přestat kojit při užívání drog.

Upozornění

Kitril^® schopen snížit střevní motilitu, Proto pacienti s částečnou střevní obstrukce po injekci by měl být pod dohledem lékaře.

Použití v pediatrii

Údaje o účinnosti a bezpečnosti v aplikaci léku u dětí mladších 2 to chybí.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Údaje o vlivu Kitrila^® na schopnost řídit vozidla neexistuje žádný. Nicméně je třeba mít na paměti možnost ospalost během aplikace Kitrila^®.

Nadměrná dávka

Příznaky: použití granicetrona v podobě jediného na/v injekcích dávka 38 mg nebyl doprovázen vznikem závažných nežádoucích účinků, Kromě mírné bolesti hlavy.

Léčba: specifické antidotum není známo granicetrona. Symptomatická léčba.

Lékové interakce

Kitril^® nemá vliv na aktivitu izofermenta CYP3A4 (zodpovědné za metabolismus některých opioidní analgetika).

Specifické interakční studie s prostředky na celkové anestezii byla provedena, ale Kitril^® dobře tolerována při jmenování s podobnými léky a opioidní analgetika.

Na pozadí akce fenobarbital, je induktorem mikrosomálních jaterních enzymů, Došlo k nárůstu pozemní odbavení granicetrona (v / v úvodu) o 25%.

Byly zjištěny interakce společně se Kitrila^® s benzodiazepiny, trankvilizatorami, protivojazvennymi léky a cytotoxické fondy, vyvolat zvracení.

Účinnost Kitrila^® může být posílena zavedením dexamethason v/s (8-20 mg).

V in vitro studie ukazují,, že ketokonazol inhibuje metabolismus granisetronu, To zahrnuje v jeho metabolismu izoenzymů CYP3A.

Farmaceutické interakce

Infuzní roztok Kitrila^® nesmí být zaměňována s jinými léky.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Tablety by měly být skladovány při teplotě ne vyšší než 30 ° C. Koncentrát pro infuzní roztok se musí skladovat na tmavém místě při teplotě ne vyšší než 30° c. Doba použitelnosti – 3 rok.

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.