Granisetron

Když ATH:
A04AA02

Farmakologický účinek

Antiemetický. Selektivní serotonin 5HT₃-receptory. Zmírňuje zvracení, vyskytující se v excitaci parasympatické nervové soustavy vzhledem k uvolňování serotoninu enterochromafinních buněk.

Farmakokinetika

Po ON / v dávkách 20 ug / kg nebo 40 mg / kg na mysli C_max plazma je v tomto pořadí 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Vazba na plazmatické proteiny – 65%.

Rychle metabolizuje demetylací a oxidací.

T_1/2 je 3.1-5.9 žádná. U pacientů s rakovinou T_1/2 se zvýší na 10-12 žádná. Vylučuje močí a stolicí hlavně jako konjugáty; 8-15% Bylo zjištěno, v moči v nezměněné podobě.

Svědectví

Prevence a léčba nevolnosti a zvracení spojené s chemoterapií cytostatiky.

Prevence a léčba pooperační nevolnosti a zvracení.

Režim dávkování

Pro dospělé orální jednorázová dávka – 1 mg, v / infuzi jedné dávky – 3 mg, v / injekci (pomalu, Neméně 30 sekunda) jedna dávka – 1 mg.

Maximální dávka – 9 mg / den.

Děti / kapání jednou – 40 mg / kg (ale ne více 3 mg). Děti nad 12 to perorální jednu dávku – 1 mg.

Multiplicity a trvání použití je stanovena individuálně.

Vedlejší efekt

Možná: přechodný vzestup jaterních enzymů v krvi, zácpa, bolest hlavy, kožní vyrážka.

Kontraindikace

Přecitlivělost na granisetron.

Reakce z přecitlivělosti na jiné selektivní antagonisty 5-HT3 receptorů v historii.

Laktace.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost granisetron léčba v těhotenství nebyla stanovena, Proto aplikace je možná pouze v případech krajní nezbytnosti. Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Buďte opatrní, když příznaky střevní obstrukce.

Pro léčbu a prevenci pooperační nevolnosti a zvracení u dětí granisetron nepoužitelné.

Lékové interakce

Granisetron neovlivňuje aktivitu enzymů metabolizujících 3A4 podčeleď cytochromu P450 (odpovědné za metabolismus určitých narkotických analgetik).

Účinnost granisetronu může být zvýšena intravenózním podáním dexamethasonu (8-20 mg) před chemoterapií.

In vitro studie ukázaly,, že ketokonazol inhibuje metabolismus granisetronu, který zahrnuje účast isoenzymu cytochromu P450 3A. Specifické interakční studie s prostředky na celkové anestezii byla provedena, ale granisetron dobře snášen, zatímco jmenování těchto léčiv a narkotických analgetik.

Po indukci jaterních enzymů fenobarbital, zvýšení clearance granisetronu (v / v úvodu) asi čtvrtina.

Tam byl žádná interakce při souběžném podávání s benzodiazepiny, trankvilizatorami, anti-vřed léků a jiné cytotoxické léky, vyvolat zvracení.