XOLETAR

Aktivní materiál: Lovastatin
Když ATH: C10AA02
CCF: Hypolipidemik
Když CSF: 01.12.11.03
Výrobce: KRKA d.d. (Slovinsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Barva pacienta Modrá V (E131), kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Chinolinová žluť (E104), красящее вещество pacienta Modrá V (E131), kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Hypolipidemika statinu, HMG-CoA reduktázy. Jedná se o proléčivo, jak je má ve své struktuře uzavřený laktonovým kruhem, který, po požití hydrolyzuje.

Statin laktonový kruh ve své struktuře podobné části enzymu HMG-CoA reduktázy. Podle principu konkurenčního antagonismus statin molekulu se váže s částí receptoru koenzymu A, kde je připojen enzym. Další část statinů molekuly zpomaluje proces převodu na mevalonát gidroksimetilglutarata, meziprodukt při syntéze cholesterolu molekul. Inhibice HMG-CoA reduktázy vede k sérii po sobě jdoucích reakcí, což vede ke snížení intracelulárního cholesterolu a má kompenzační zvýšení aktivity LDL receptorů a v důsledku toho urychlit katabolismus cholesterolu (Xc) LDL.

Hypolipidemické účinek statinů je spojena se snížením celkového cholesterolu LDL-C. Snížení LDL cholesterolu je závislá na dávce a není lineární, a exponenciální příroda.

Statiny nemají vliv na aktivitu lipoproteinové lipázy a jater, žádný významný vliv na syntézu a katabolismus volných mastných kyselin, tak jejich vliv na hladiny druhého Tg a nepřímo prostřednictvím svých hlavních účinků na snížení LDL-C. Mírné snížení triglyceridů v léčbě statiny, zřejmě, spojena s expresním remnantnyh (apo E) receptory na povrchu hepatocytů, podílí na katabolismu LPPP, kompozice, která přibližně 30% TG.

Podle dobře kontrolovaných studiích lovastatin zvyšuje hladinu HDL-C na 10%.

Kromě hypolipidemické působení, Statiny mají pozitivní vliv na endoteliální dysfunkce (preklinické známky časné aterosklerózy), na cévní stěnu, state of ateroma, zlepšení reologických vlastností krve, mají antioxidační, antiproliferativní vlastnosti.

Farmakokinetika

Pokud jsou podávány pomalu a neúplně lovastatin (o 30% dávka) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Půst snižuje vstřebávání na 1/3. C_max To dosáhlo v rámci 2-4 žádná, pak se plazmatická hladina rychle klesá, proces prostřednictvím 24 žádná 10% maxima. Vazba na plazmatické proteiny – 95%. C_ss lovastatin a jeho aktivních metabolitů v jednom jmenování na noc se dostanete 2-3 den léčby v 1.5 krát vyšší, než po jedné dávce.

Lovastatin proniknout BBB a placentární bariérou. Vystavený k intenzivnímu metabolismu v “první průchod” játry, se oxiduje na beta-hydroxy-, 6 to oxyderivatives a další metabolity, z nichž některé jsou farmakologicky aktivní (inhibují 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A-reduktázu). T_1/2 – 3 žádná. Zobrazí se přes střeva 83%, 10% – ledvina.

Svědectví

Primární hypercholesterolémie (gipolipoproteinemii typ IIa a IIb) s vysokou LDL (neúčinnost stravy terapie u pacientů se zvýšeným rizikem koronární aterosklerózy), kombinovaná hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie, ateroskleróza.

Režim dávkování

Je uvnitř. Počáteční dávka – 10-20 mg 1 čas / den večer během jídla. Pokud je to nutné, zvýšit dávku 1 jednou za 4 v týdnu.

Maximální denní dávka: 80 mg 1 nebo 2 vstupné (snídaně a večeře). V případě snížení koncentrace v plazmě na xc 140 mg / dl (3.6 mmol / l) nebo LDL-C, aby 75 mg / dl (1.94 mmol / l) lovastatin dávka by měla být snížena.

V aplikaci s léčivy, imunosupresivní, Denní dávka by neměla přesáhnout lovastatinu 20 mg.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: pálení žáhy; zřídka – nevolnost, průjem, zácpa, nadýmání, sucho v ústech, poruchy chuti, anorexie, zvýšení hladiny jaterních transamináz, V několika málo případech, – cholestatická žloutenka, zánět jater, pankreatitida, gastralgia, abnormální funkce jater.

Na straně pohybového aparátu: mialgii, myopatie, myositis, raʙdomioliz (zatímco použití cyklosporinu, gemfibrozil nebo kyselina nikotinová), artralgii, zvýšením obsahu nekardiochirurgických frakce CK v krevní plazmě.

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, poruchy spánku, křeče, paresthesia; V několika málo případech, – duševní poruchy.

Z hematopoetického systému: gemoliticheskaya anémie, leukopenie, trombocytopenie.

Na straně orgánu zorného: rozmazané vidění, šedý zákal, Šedý zákal, oční atrofie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění; V několika málo případech, – kopřivka, angioedém, toxická epidermální nekrolýza.

Ostatní: snížená potence; akutní selhání ledvin (v důsledku rhabdomyolýzy), bolest na hrudi, tlukot srdce.

Kontraindikace

Akutní onemocnění jater, zvýšení jaterních transamináz v krevním séru neznámé etiologie, těhotenství (nebo pravděpodobnosti), laktace (kojení), závažné celkový stav pacienta, Přecitlivělost na lovastatinu.

Těhotenství a kojení

Lovastatin je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Chcete-li používat opatrně u pacientů s anamnézou onemocnění jater, stejně jako v chronického alkoholismu.

Lovastatin by mělo být přerušeno v případě přetrvávající zvýšení hladin jaterních transamináz a / nebo CK, jakož i celkový stav pacienta v důsledku jakékoli nemoci.

Lékové interakce

Zatímco použití makrolidových antibiotik, gemfibrozil, imunosupresiva (vč. Cyklosporin), kyselina nikotinová zvyšuje riziko následného vývoje rhabdomyolýzy s akutním selháním ledvin (zejména u pacientů s diabetickou nefropatií).

Zatímco použití antikoagulancií, deriváty kumarinu, a tam je rostoucí indandiona krvácení a prodloužení doby protrombinového.

V aplikaci s perorální antikoncepcí lovastatinem může zabránit hyperlipidemii, vzhledem k hormonální antikoncepce.

Předpokládá se,, že je možné snížit na snížení lipidů účinek lovastatinu, zatímco použití “smyčka” a tiazidnыh diuretikov.

Diltiazem, verapamil, isradipin inhibují CYP3A4 izoenzym, která se podílí na metabolismu lovastatinu, Proto, zatímco aplikace může zvýšit koncentraci lovastatinu v krevní plazmě a zvýšené riziko myopatie.

Existují zprávy o vývoji akutní rhabdomyolýzy a hepatotoxicitou Zatímco použití itrakonazolu.

Případ závažné hyperkalémie u pacientů s diabetes mellitus, zatímco používání lisinoprilu.