Katadolon: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Aktivní materiál: Flupirtin
Když ATH: N02BG07
CCF: Centrálně působící analgetikum neopioidního
ICD-10 kódy (svědectví): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Když CSF: 03.02
Výrobce: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Německo)

Katadolon: léková forma, Složení a balení

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №2, neprůhledný, červeno-hnědá; Obsah kapslí – prášek, bílou až bledě žlutou nebo šedavé žlutý, nebo světle zelená barva.

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kopovydon, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý.

Tobolka: želatina, Vyčištěná voda, oxid železa červený barvivo (E172), Oxid titaničitý, natrium-lauryl-.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Katadolon: farmakologický účinek

Selektivní neuronální kanál draslíku aktivátor. Jeho farmakologických účinků léku je non-opiátové analgetikum centrální akční, To nezpůsobuje závislost a závislost, Kromě, Má svalové relaxans a neuroprotektivní účinek.

Jádrem akce flupirtinu je aktivace kanálů draslíku potentsialnezavisimyh, což vede ke stabilizaci membránového potenciálu neuronů. Účinek na iontů draslíku proudu je zprostředkována působením regulačního systému drog na G-proteinu.

V terapeutických koncentracích, flupirtin neváže na α₁-, A₂-adrenoreceptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-receptory, dopamin, benzodiazepinový, opioidní, Centrální m- a n-holinoretseptorami.

Centrální účinek flupirtinu na základě 3 hlavní účinky:

Analgetický účinek

Analgetický účinek je založen na nepřímé antagonismus NMDA receptorů, a tím, že moduluje mechanismů bolesti, spojeno s účinkem na GABA-ergní systémem.

Terapeutické dávky flupirtinu Aktivuje (otevře) potentsialnezavisimye draslíkové kanály, což vede ke stabilizaci membránového potenciálu nervových buněk. Tak je inhibice NMDA-receptor a, Tudíž, blokáda neuronální vápníkových iontových kanálů. Vzhledem k potlačení rozvíjející neuronální excitace v reakci na nociceptivních podněty, inhibice aktivace nociceptivní, si uvědomil, analgetický účinek. To má za následek inhibici růstu neuronů reakce na opakované bolestivé podněty. Tato akce zabrání zesílení bolesti a jeho přechod na chronické formy, a s již existující chronickou bolestí vede ke snížení jeho intenzity. Rovněž bylo zjištěno, modulační účinek flupirtinu na vnímání bolesti přes klesající noradrenergic systému.

Miorelaksiruyuschee akce

Antispazmodický účinek na sval blokovat přenos excitace v motorických neuronů a mezilehlých neuronů, což vede k odstranění napětí svalů. Toto opatření se projevuje flupirtinu pro mnoho chronických chorob, doprovázené bolestivými svalovými křečemi (muskuloskeletální bolest v krku a zad, artropatii, tenzionnye bolesti hlavy, fibromyalgie).

Neuroprotektivní účinek

Neuroprotektivní vlastnostech léčiva způsobují nervových struktur ochrany z toxických účinků vysokých koncentrací iontů v intracelulárního vápníku, vzhledem ke své schopnosti způsobit ucpání neuronálních iontových kanálů a vápníku pro snížení intracelulárního vápníku iontového proudu.

Katadolon: farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání je téměř úplně (na 90%) a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech (na 75% dávky) za vzniku aktivního metabolitu M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). Aktivní metabolit M1 tvořený hydrolýzou uretanových struktur (1 Fáze reakce) a následná acetylace (2 Fáze reakce). To poskytuje průměrnou metabolit 25% analgetická aktivita flupirtinu. Color Ostatní metabolit (M2 – biologicky neaktivní) vytvořený oxidační reakcí (Fázuji) p-fluorbenzyl následnou konjugací (2 fáze) p-fluorbenzoové kyseliny s glycinem.

Dedukce

T_1/2 je o 7 žádná (10 h pro hlavní látky a metabolitu M1), která je dostatečná pro poskytnutí analgetický účinek. Koncentrace účinné látky v plazmě je úměrná dávce.

Napište především ledviny (69%): 27% vylučuje v nezměněné podobě, 28% – Je to viděli v metabolitu M1 (acetyl metabolit), 12% – Je to viděli v metabolitu M2 (para-kyselina ftorgippurovaya) a 1/3 podané dávky je vyloučeno ve formě metabolitů metabolitů neznámé struktury. Malá část dávky se vylučuje žlučí a stolicí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pacienti ve věku nad 65 let, ve srovnání s mladšími pacienty, což představuje nárůst T_1/2 (na 14 h v jediné dávce a nahoru 18.6 h při podávání v rámci 12 dnů) a C_max respektive v plazmě nad 2-2.5 doba.

Katadolon: svědectví

Akutní a chronické bolesti:

• kvůli svalovému spasmu (muskuloskeletální bolest v krku a zad, artropatii, fibromyalgie);
• bolest hlavy;
• zlomyslnost;
• algomenorrhea;
• posttraumatická bolest;
• při traumatologických/ortopedických operacích a zákrocích.

Katadolon: dávkovací režim

Lék se užívá perorálně, kapalina stiskl malé množství tekutiny (100 ml).

Dávka se upravuje v závislosti na intenzitě bolesti a individuální citlivosti na lék.

Dospělí jmenovat 100 mg (1 kapsle) 3-4 krát / den s stejných intervalech mezi dávkami. Na Syndrom vyjádřil bolest jmenovat 200 mg (2 kapsle) 3 x / den. Maximální denní dávka – 600 mg (6 kapsle).

Pacienti nad 65 léta na počátku léčby předepsané 100 mg (1 kapsle) ráno a večer. Dávka může být zvýšena na 300 mg v závislosti na závažnosti bolesti a snášenlivosti.

V Pacienti s nedostatečností ledvin těžký nebo s hypoalbuminemia Maximální denní dávka je 300 mg (3 kapsle).

V Pacienti s poruchou funkce jater Maximální denní dávka je 200 mg (2 kapsle).

Jmenování léku ve vyšších dávkách pro pacienty navázat úzkou pozorování.

Trvání léčby je stanovena individuálně ošetřujícím lékařem a závisí na dynamice bolesti a snášenlivosti.

Dlouhodobé používání by měly sledovat jaterní enzymy s cílem určit tyto příznaky hepatotoxicity.

Katadolon: vedlejší efekt

CNS: >10% – únava / slabost (15%), zejména na počátku léčby; 1-10% – závrať, deprese, poruchy spánku, úzkost, nervozita, tremor, bolest hlavy, ; 0.1-1% – zmatek, zrakové postižení.

Ze zažívacího systému: 1-10% – pálení žáhy, nevolnost, zvracení, zácpa, dyspepsie, nadýmání, žaludeční potíže, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu; méně 0.01% – zvýšení jaterních transamináz (vrátí do normálu po snížení dávky nebo vysazení léku), drogami vyvolané hepatitidy (akutní nebo chronické, tekoucí se žloutenkou nebo bez žloutenky, prvky s nebo bez cholestázou).

Alergické reakce: 0.1-1% – vyrážka, kopřivka a pruritus někdy horečka.

Nežádoucí účinky jsou závislé zejména na dávce (s výjimkou alergických reakcí). V mnoha případech se vymizí jako léčby nebo po léčbě.

Ostatní: 1-10% – Pocení.

Katadolon: Kontraindikace

• v anamnéze onemocnění jater;
• cholestáza;
• myasthenia gravis;
• Svatomartinské zlo;
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• dětství a dospívání nahoru 18 léta;
• přecitlivělost na flupirtin a další složky léčiva.

FROM opatrnost předepsané pro porušení jater a / nebo ledvin, hypoalbuminémie, starší pacienti 65 léta.

Katadolon: Těhotenství a kojení

Katadolon^® je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Katadolon: Speciální instrukce

Dlouhodobé používání by měly sledovat jaterní enzymy, aby se odhalit časné příznaky hepatotoxicity.

Pacienti starší 65 let, nebo těžkou poruchou a / nebo jater nebo hypoalbuminémie vyžaduje korekci dávky.

Při léčbě flupirtinu může být falešně pozitivní výsledky testu s diagnostickými proužky na bilirubinu, urobilinogenu a bílkovin v moči. Podobná reakce je možné, pro kvantitativní stanovení hladiny bilirubinu v krevní plazmě.

Při aplikaci léčiva do vysokých dávkách, v některých případech může být barvení moč v zelené barvě, že se klinické důkazy o jakékoliv patologie.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Vzhledem k, že Katadolon^® může oslabit pozornost a pomalé reakce, Je doporučeno během léčby zdržet řízení motorových vozidel a dopravních činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Katadolon: předávkovat

Příznaky: nevolnost, tachykardie, povalení, plačtivost, zmatek, sucho v ústech.

Léčba: výplach žaludku, diurez, zavedení aktivní uhlí a elektrolyt. Symptomatická léčba. Spetsificheskiy protijed neznámo.

Katadolon: léková interakce

Flupirtin zvyšuje účinky sedativ, myorelaxancia, a ethanolu.

Protože, že flupirtin je spojena s podvýživou, by měla být považována za interakce s jinými léky užívány souběžně, (např, kyselina acetylsalicylová, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamid, propranolol, klonidin, warfarin a diazepam), že flupirtin může být přemístěn od jeho spojení s proteiny, , které může vést ke zvýšené aktivitě. Zejména tento účinek může být vyjádřen přičemž warfarin nebo diazepam s flupirtinu.

V případě současného podávání flupirtinu a kumarinových derivátů by měla pravidelně sledovat index protrombinu, včas upravit dávku kumarinu. Údaje o interakci s jinými antikoagulancii nebo antiagregační ne.

Při současném použití flupirtinu s drogami, které jsou také metabolizovány v játrech, To vyžaduje pravidelné monitorování jaterních enzymů. Vyhněte se používání kombinace a léčiv flupirtinu, soderzhashtih paracetamol a karbamazepin.

Katadolon: podmínky výdeje z lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Katadolon: podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.