Flupirtin

Když ATH:
N02BG07

Farmakologický účinek

Centrálně působící analgetikum. Jde o selektivní aktivátor draslíkového kanálu neuronální. Nevztahuje se na opioidy, není návykový a návyk.

Renders analgetikum, uvolnění svalů a neuroprotektivní efekt, na základě nepřímých NMDA antagonismus (N-methyl-D-aspartátu)-Receptor, aktivace modulačních bolesti sestupně mechanismů a GABA-ergní procesů.

V terapeutických koncentracích, flupirtin neváže na α₁-, A₂-adrenoreceptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-receptory, dopamin, benzodiazepinový, opioidní, Centrální m- a n- holinoretseptorami.

Antispazmodický účinek na sval blokovat přenos excitace v motorických neuronů a mezilehlých neuronů, což vede k odstranění napětí svalů. Toto opatření se projevuje flupirtinu pro mnoho chronických chorob, doprovázené bolestivými svalovými křečemi (muskuloskeletální bolest v krku a zad, artropatii, tenzní bolesti hlavy, fibromyalgie).

Díky neuroprotektivní vlastnosti chrání nervové struktury z toxických účinků vysokých koncentrací intracelulárních vápenatých iontů, způsoben, Flupirtin se schopností způsobit blokádu neuronálních iontových kanálů a vápníku pro snížení intracelulárního vápníku iontového proudu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je téměř úplně (na 90%) a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.

To je metabolizován v játrech (na 75% dávky) za vzniku aktivního metabolitu M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). Metabolit M1 je tvořen hydrolýzou struktury uretanové (1 Fáze reakce) a následná acetylace (2 Fáze reakce). To poskytuje průměrnou metabolit 25% analgetická aktivita flupirtinu. Color Ostatní metabolit (M2 – biologicky neaktivní) vytvořený oxidační reakcí (Fázuji) p-fluorbenzyl následnou konjugací (2 fáze) p-fluorbenzoové kyseliny s glycinem.

T_1/2 je o 7 žádná (10 h pro hlavní látky a metabolitu M1), která je dostatečná pro poskytnutí analgetický účinek. Koncentrace účinné látky v plazmě je úměrná dávce.

Napište především ledviny (69%): 27% vylučuje v nezměněné podobě, 28% – Je to viděli v metabolitu M1 (acetyl metabolit), 12% – Je to viděli v metabolitu M2 (para-kyselina ftorgippurovaya) a zbylá třetina se skládá z několika metabolitů neznámé struktury. Malá část dávky se vylučuje žlučí a stolicí.

Pacienti ve věku nad 65 let, ve srovnání s mladšími pacienty, což představuje nárůst T_1/2 (na 14 h v jediné dávce a nahoru 18.6 h při podávání v rámci 12 dnů) a C_max respektive v plazmě nad 2-2.5 doba.

Svědectví

Syndrom akutní a chronická bolest v následujících onemocnění a stavů: svalová křeč, zhoubné novotvary, Primární algomenorrhea, bolest hlavy, post-traumatické bolesti, bolest v trauma / ortopedické operace a zásahy.

Režim dávkování

Dávka nastavit individuálně v závislosti na závažnosti bolesti a citlivosti pacienta na flupirtinu.

Délka užívání je také stanovena individuálně a závisí na dynamice bolesti a léčby.

Vedlejší efekt

CNS: často slabá na počátku léčby; možné deprese, poruchy spánku, Pocení, úzkost, nervozita, tremor, bolest hlavy; zřídka – zmatek, zrakové postižení.

Ze zažívacího systému: možné závratě, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, nadýmání, žaludeční potíže, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu; v některých případech – zvýšení jaterních transamináz, zánět jater (akutní nebo chronické, tekoucí se žloutenkou nebo bez žloutenky, prvky s nebo bez cholestázou).

Alergické reakce: zřídka – horečka, vyrážka a svědění.

Kontraindikace

Selhání jater s příznaky encefalopatie, cholestáza, myasthenia gravis, Svatomartinské zlo, těhotenství, dětství a dospívání nahoru 18 léta, Přecitlivělost na flupirtinu.

Těhotenství a kojení

Kontraindikován během těhotenství.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení během léčby, tk. pořady, že malé množství flupirtinu je vylučován do mateřského mléka.

Upozornění

Dávejte si pozor na jaterní dysfunkce a / nebo ledvin, starší pacienti 65 léta. Pacienti těchto skupin vyžaduje režim korekce.

Nežádoucí účinky jsou závislé především na dávce. V mnoha případech se vymizí jako léčby nebo po léčbě.

Při léčbě flupirtinu může být falešně pozitivní výsledky testu s diagnostickými proužky na bilirubinu, urobilinogenu a bílkovin v moči. Podobná reakce je možné, pro kvantitativní stanovení hladiny bilirubinu v krevní plazmě.

Při použití ve vysokých dávkách, v některých případech může být barvení moč zelený, že se klinické důkazy o jakékoliv patologie.

Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater by měly být monitorovány jaterních enzymů a kreatininu v moči.

Při současném použití flupirtinu s drogami, které jsou také metabolizovány v játrech, To vyžaduje pravidelné monitorování jaterních enzymů.

Vyhněte se používání kombinace a léčiv flupirtinu, soderzhashtih paracetamol a karbamazepin.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k, že flupirtin mohou zmírnit pozornost a pomalé reakce v těle doporučeno během léčby zdržet řízení motorových vozidel a dopravní činnosti potenciálně nebezpečné činnosti, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

Flupirtin zvyšuje účinky sedativ, myorelaxancia, a ethanolu.

Protože, že flupirtin se váže na plazmatické bílkoviny, zvážit možnost posunu spojení s jinými proteiny současně obdrží léky. Zároveň výstavě, že flupirtin přemístit warfarin a diazepam z jeho vztahu s proteiny, že zatímco přijetí do flupirtinu mohl zvýšit jejich aktivitu.

Při současném použití flupirtinu a kumarinových derivátů mohou zvyšovat účinek antikoagulační.