KARVEDIGAMMA

Aktivní materiál: Karvedilol
Když ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
Když CSF: 01.01.01.01.02
Výrobce: WÖRWAG Pharma GmbH & spol. KG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated bílá, podlouhlý; na jednu stranu – lisování “12.5”, rizika na obou stranách.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, krospovydon, povidon, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, Soustava Opadry II белый YS-22-18096 (Oxid titaničitý, polydextróza, Valium 3br, Valium 6SP, triэtiltsitrat, Valium 50sP, makrogol-8000).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK.

Farmakologický účinek

Antihypertenziva ze skupiny alfa- a beta-blokátory bez vnitřní sympatomimetické aktivity. Блокирует₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. V důsledku blokády β₁-adrenoceptor mírně snižuje vodivost, síla a srdeční frekvence, aniž by došlo k prudkému bradykardii. V důsledku blokády α₁-adrenergní receptory způsobuje dilataci periferních cév. V důsledku blokády β₂-adrenergní receptory mohou mírně zvýšit tón průdušky, Některé mikrovaskulární, jakož i tón a peristaltiku.

Farmakokinetika

Jakmile je uvnitř rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. C_max plazmatické koncentrace dosaženo během 1 žádná. Biologická dostupnost je 25%.

Vazba na plazmatické proteiny – 98-99%. PROTI_d – o 2 l / kg. To proniká placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka. Ošetřené efekt “první průchod” játry. Tyto metabolity mají silný antioxidační a adrenoceptor blokující účinek.

T_1/2 – 6-10 žádná. Plasma clearance – 590 ml / min. Zobrazené, především, žluč.

Pacienti s poruchou funkce jater mohou zvýšit biologickou dostupnost nahoru 80%.

Svědectví

Arteriální hypertenze.

Angína.

Městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě).

Režim dávkování

Je uvnitř. Počáteční dávka – 12.5 mg 1 Čas / den, poté zvýšit dávku na 25 mg 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena 1 jednou za 2 v týdnu; maximální dávka – 50 mg / den. Starší lidé mohou být účinná dávka 12.5 mg / den.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: na začátku léčby (První efekt dávka) a zvyšování dávky, může být epizody nadměrného snížení krevního tlaku (Obvykle se tyto události jsou samy o sobě, a stav pacienta je stabilizován bez zvláštního korekce); s další aplikace karvedilolu je také možné etiologie; Více zřídka pozorovány poruchy periferního průtoku krve, angína, AV блокада, epizody intermitentní klaudikace; v některých případech – Vzrůstající výskyt srdečního selhání.

Z centrálního a periferního nervového systému,: možné slabost, fatiguability, bolest hlavy; v některých případech – poruchy spánku, duševní deprese, paresthesia.

Ze zažívacího systému: tónování a střevní motility; v některých případech – změna aktivity transamináz v krevní plazmě.

Alergické reakce: zřídka – alergická vyrážka, svědění.

Dermatologické reakce: kopřivka, reakce, připomínající lichen planus, vzhled psoriatických plaků nebo zhoršení již existujícího procesu psoriatickou.

Dýchací systém: v některých případech – překrvení nosní sliznice.

Z hematopoetického systému: v některých případech – trombocytopenie, leukopenie.

Kontraindikace

AV-blokáda II a III stupně, vыrazhennaya bradykardie, srdeční selhání dekompenzace, otřes, bronchiální astma, chronická onemocnění plic s anamnézou BOS syndromu, selhání jater, těhotenství, laktace, Přecitlivělost na carvedilol.

Těhotenství a kojení

Karvedilol je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Ačkoli není tam žádný přímý důkaz o embrya- nebo fetotoxický účinek karvedilolu, známý, to prochází placentou a je vylučován do mateřského mléka. Блокада- a β-adrenergní receptory v plodu nebo novorozence může vyvolat perinatální nebo novorozence, syndrom tísně, Projevený bradykardie, respirační deprese, hypotermie a hypoglykemie.

Upozornění

Chcete-li používat opatrně u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a srdeční selhání. Před zahájením léčby s karvedilolem u srdečního selhání by se měly zavázat adekvátní terapie zmírnit příznaky dekompenzace.

Při použití u pacientů kardvedilola s ischemickou chorobou srdeční může snížit myokardu spotřeby kyslíku (by β blokádou₁-adrenoreceptorov). V této souvislosti, že zrušení karvedilolu by mělo být provedeno postupně, aby nedošlo k rozvoji záchvatů anginy.

U pacientů s endokrinními poruchami Karvedilol může maskovat příznaky hypertyreózy a časné příznaky akutní hyperglykémie (co je třeba se vyhnout u pacientů s inzulin-dependentní diabetes mellitus).

Během období léčby se nedoporučuje užívání alkoholu.

Klinické zkušenosti s carvedilol v pediatrii chybí.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Včasná léčba, jakož i zvýšením dávky karvedilolu v léčbě by se měli zdržet řízení a další aktivity, spojené s potřebou vysoké koncentrace a rychlé reakce psychomotorické.

Lékové interakce

Zatímco použití karvedilolu antiarytmik, pro narkózy, antihypertenziva, Antianginózní léky, ostatní beta-blokátory (vč. jako oční kapky) existuje riziko nežádoucího lékové interakce.

Při současném použití inhibitorů CYP2D6 isoenzym teoreticky možném karvedilolu.

Při současném použití induktorů izoenzymu CYP2D6 systému může snížit účinek karvedilolu.

V aplikaci s verapamilem, diltiazem pro o / v možnost těžké hypotenze.

V aplikaci s digoxinem může zvýšit koncentraci digoxinu v krevní plazmě a zvýšené riziko bradykardie a AV drátová poruch.

Se současnou aplikací inzulinu, orální hypoglykemická léčiva se může zvýšit riziko hypoglykémie.

Zatímco použití klonidinu možné bradykardie, hypotenze, Poruchy drátová. V případě náhlého pacientů klonidinu, příjem carvedilol, možný prudký nárůst krevního tlaku.

V aplikaci s reserpin, Inhibitorů MAO je zde riziko vzniku těžké hypotenze a bradykardie.

V aplikaci s rifampicinem snižuje AUC a C_max carvedilol plazma.

Fluoxetin inhibuje izoenzym CYP2D6, což vede k inhibici metabolismu karvedilolu a jeho kumulace. To může zvýšit akční cardiodepressive (vč. ʙradikardiju). Fluoxetin a, hlavně, jeho metabolity se vyznačují dlouhou T_1/2, takže pravděpodobnost lékových interakcí je zachována i po několika dnech po vysazení fluoxetinu.

V aplikaci s cimetidinem zvyšuje AUC karvedilolu bez změny jeho C_max plazma.

V současné použití s ​​cyklosporinu může zvýšit (Nízké až střední) Koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.

Zatímco použití derivátů ergotaminu možného zhoršení periferního oběhu.