KARDILOPIN

Aktivní materiál: Amlodipin
Když ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá, téměř bílé nebo krémově bílé barvy, kolo, plochý, zkosená, Vyryl tvarované “E” na jedné straně a počtem “251” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, karboksikrahmal sodný (Typ), magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills bílá, téměř bílé nebo krémově bílé barvy, kolo, plochý, zkosená, Vyryl tvarované “E” na jedné straně a počtem “252” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, karboksikrahmal sodný (Typ), magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills bílá, téměř bílé nebo krémově bílé barvy, kolo, plochý, zkosená, Vyryl tvarované “E” na jedné straně a počtem “253” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, karboksikrahmal sodný (Typ), magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kalьcievыh kanál blokátor. Amlodipin inhibuje transmembránový příchozí proud iontů vápníku do buněk hladkého svalstva srdce a krevních cév tím, že blokuje pomalé vápníkové kanálky.

Antihypertenzní účinek amlodipinu je dán přímým relaxačním účinkem na buňkách hladké svaloviny cév, To vede ke snížení periferní vaskulární rezistence.

Mechanismus anti-anginózní účinku není dobře známa, Nicméně, s největší pravděpodobností souvisí s následujícími dvěma efekty:

1.Rozšíření periferních arteriol snižuje periferní cévní odpor, tj. afterload. Vzhledem k tomu, amlodipin nezpůsobuje reflexní tachykardie, spotřeba energie a snížená myokardu kyslíkem.

2. Rozšíření velkých koronárních tepen a koronárních arteriol zlepšuje přísun kyslíku jako normální, a ischemické oblasti myokardu. Vzhledem k těmto účinkům zlepšuje přísun kyslíku do myokardu, i při angiospasmus (Prinzmetalova angina pectoris nebo nestabilní angina pectoris).

U pacientů s hypertenzí užívání léku 1 Čas / den příčinou klinicky významné snížení krevního tlaku v poloze na zádech a postavení v celé 24-hodinovém intervalu mezi dávkami léku. Vzhledem k pomalému vývoji účinku léku nezpůsobuje akutní hypotenzi. U pacientů s anginou pectoris, léčivo 1 čas / den zvyšuje celkový čas možného výkonu před vývojem napadení anginy pectoris a času k významnému snížení intervalu ST, a také snižuje frekvenci záchvatů anginy a potřebu sublinguálního nitroglycerinu.

Nebyly zjištěny žádné negativní vliv na metabolismus amlodinina. Droga nemá žádný vliv na hladiny lipidů, glukózy a kyseliny močové v séru. Bezpečné u pacientů s bronchiálním astmatem.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání amlodipinu se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu; kde C_max amlodipinum plazmě pozorované po 6-12 žádná. Současný příjem potravy nemění absorpci amlodipinu. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 64-80%.

Rozdělení

Zjevně V_d – 21 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 93-98%. C_ss dosaženo na 7-8 denní podávání léku a je 5-15 ng / ml.

Metabolismus a vylučování

Amlodipin prochází rozsáhlou látkovou výměnu v játrech. O 90% dávka přeměněn na neaktivní deriváty pyridinu. Celková clearance 7 ml / min / kg (25 l / h pro pacienta o hmotnosti 60 kg). Napište převážně ve formě metabolitů: 60% – moč, 20-25% – s výkaly, o 10% vylučuje v nezměněné podobě močí. T_1/2 – 30-35 žádná (který umožňuje přiřadit drogu 1 Čas / den).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetické parametry amlodipinu zůstávají beze změny při selhání ledvin.

Ve starších celkové tělesné clearance je přibližně 19 l /, Ostatní parametry se nezmění.

Snížením clearance u pacientů s jaterní nedostatečností léčiva by měla být stanovena v menších dávkách.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (samostatně nebo popřípadě v kombinované terapii s jinými antihypertenzivy);

- Stabilní angina pectoris (v monoterapii nebo v kombinované terapii s jinými antianginózními léky);

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angina) (v monoterapii nebo v kombinované terapii s jinými antianginózními léky).

Režim dávkování

Na léčba hypertenze nebo anginu Obvyklá počáteční dávka je 5 mg 1 Čas / den (s výhodou ve stejné době). Vzhledem k tomu, počáteční reakce pacienta může být dávka zvýšena na 10 mg 1 Čas / den. Dávka Cardilopin^® se nemění v případě současného působení thiazidových diuretik ze skupiny, beta-blokátory nebo inhibitory ACE.

Na selhání ledvin a Starší pacienti korekce dávkovači režim se nevyžaduje.

Při jmenování Cardilopin^® Pacienti s poruchou funkce jater Doporučená dávka je 2.5 mg / den, tk. u těchto pacientů se zvyšuje T_1/2 produkt.

Vedlejší efekt

Z nervové soustavy: bolest hlavy, závrať, nadměrná únava, ospalost, změny nálady, křeče; zřídka – ztráta vědomí, gipesteziya, paresthesia, tremor, astenie, nevolnost, nespavost, nervozita, deprese, neobvyklé sny, poplach; zřídka – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnézie.

Ze zažívacího systému: nevolnost, bolest břicha; zřídka – giperʙiliruʙinemija, žloutenka, zvýšení jaterních transamináz, sucho v ústech, anorexie, zvracení, zácpa nebo průjem, dyspepsie, nadýmání, giperplaziya vpravo; zřídka – dysgeuzie, zánět žaludku, zvýšená chuť k jídlu, pankreatitida.

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce, otoky kotníků a nohou, dušnost, návaly horka; zřídka – arytmie (bradykardie, komorová tachykardie, ušní flutter), bolest na hrudi, nadměrné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze; zřídka – rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, arytmie, migréna.

S močové a pohlavní soustavy: zřídka – thamuria, tenesmus, nykturie, sexuální dysfunkce (vč. snížená potence); zřídka – dizurija, polyurie.

Dýchací systém: zřídka – dušnost; zřídka – kašel, rýma.

Ze smyslů: zřídka – rozmazané vidění, zánět spojivek, diplopie, bolavé oči, ccomodation, Xerophthalmia, tinnitus.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie, artróza, myalgie (dlouhodobé užívání), bolest zad; zřídka – myasthenia.

Pro kůži: zřídka – dermatoxerasia, alopecie, dermatitida, purpura.

Alergické reakce: svědění, vyrážka (vč. эritematoznaya, makulopapulární vyrážka, kopřivka).

Ostatní: zřídka – gynekomastie, pocit tepla, zimnice, přibývání na váze, krvácení z nosu, zvýšená pocení, žízeň; zřídka – studený vlhký pot, parosmija, giperglikemiâ.

Kontraindikace

- Nestabilní angina pectoris;

- Klinicky významná aortální stenóza;

- Těžká hypotenze;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (vzhledem k nedostatku klinických zkušeností);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na amlodipin a dalšími složkami.

FROM opatrnost by měla být předepisována s abnormální funkcí jater, SSS (vыrazhennaya bradykardie, tachykardie), chronické srdeční selhání, dekompenzované, mírné nebo středně závažné hypotenze, aortální stenóza, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, akutní infarkt myokardu (a pro 1 měsíců po), cukrovka, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností s amlodipinem v těhotenství a kojení, lék by neměl být předepisován těhotným ženám, stejně jako ženy v reprodukčním věku, nepoužívají účinné metody antikoncepce, kromě, kdy léčebný přínos léku ospravedlňuje potenciální riziko.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Studie u pacientů se srdečním selháním II a III funkční třídy NYHA klasifikace, zatímco bere amlodipinum neukázalo žádné snížení tolerance cvičení, Funkce levé komory ejekční nebo zhoršení klinických příznaků. Výsledky klinických studií u pacientů se srdečním selháním III-IV funkční třídy NYHA klasifikace je uvedeno, že amlodipin nezvýšila četnost kardiovaskulárních příhod nebo úmrtnost nebo v kombinaci s ACE inhibitory, diuretika nebo digoxin.

V období léčby je nutné zachovat dentální hygiena a navštívit zubaře (k prevenci bolesti, krovotochivosti a giperplazii vpravo).

Dávkovací režim pro seniory je stejná, jakož i pro pacienty v jiných věkových skupinách. Tím, zvyšování dávky je třeba pečlivě sledovat U starších pacientů.

Vazodilátor účinek amlodipinu vyvíjí postupně. Proto, akutní hypotenze po jeho aplikaci poznámky jsou velmi vzácné, Nicméně, Před ukončením léčby se doporučuje postupné snižování dávky.

Amlodipin nemá žádný vliv na plazmatické koncentrace draslíku, Glukóza, triglyceridů, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová, kreatininu a kyseliny močové dusík.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Tam byly žádné zprávy o vlivu amlodipinu na řízení nebo používání strojů. Nicméně, s výhodou u některých pacientů, časná léčba může dojít k ospalost a závratě. Pokud k tomu dojde, pacient musí přijmout zvláštní opatření při řízení a obsluze strojů.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatace.

Léčba: pacient by měl být uveden vodorovné poloze se zvednutými nohami. Proveďte výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, Pro zachování funkce kardiovaskulárního systému, kontrola výkonnost srdce a plic, Kontroly pro ock a diurezom. Vedená intenzivní symptomatická léčba. Chcete-li obnovit cévní tonus ukazuje použití vazopresorů (v nepřítomnosti kontraindikací jejich použití); eliminovat důsledky blokády kalciového kanálu – / V podáním glukonanu vápenatého. Hemodialýza není účinná.

Lékové interakce

Současné podávání amlodipinu s thiazidových diuretik, beta-blokátory, Dlouhodobě působící dusičnany, sublinguální formulace nitroglycerinu, NSAID, antibiotika a orální hypoglykemická činidla.

A thiazid “smyčka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibitory a dusičnanů zvyšují antianginózní a hypotenzní účinek amlodipinu.

Amiodaron, chinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotika (neuroleptika) a blokátory vápníkového kanálu pomalý může zvýšit hypotenzivní účinek amlodipinu.

Vápník může snížit účinek blokátorů kalciového kanálu pomalých (vč. amlodipina).

Inhibitory mikrosomálního oxidace, zvýšení koncentrace amlodipinu v plazmě, zvýšit riziko nežádoucích účinků, a induktory mikrosomálních jaterních enzymů – snížit.

Hypotenzní účinek amlodipinu oslabit NSAID, zejména indomethacin (v důsledku retence sodíku a blokádě syntézy prostaglandinů ledvinami), alfa-adrenergní agonisty, Estrogeny (vzhledem k retenci sodíku), sympatomimetikum.

Prokaynamyd, chinidin a jiná léčiva, způsobující prodloužení intervalu QT, posílit negativní inotropní účinek amlodipinu a mohou zvyšovat riziko výrazného prodloužení intervalu QT.

Cimetidin nemají žádný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Amlodipin nemá žádný vliv na farmakokinetické parametry digoxinu a warfarinu.

Grapefruitový džus mohou mírně zlepšit amlodipin sérum, Nicméně, to však vést k významným změnám v krevním tlaku.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován ve tmě, přístupné dětem při teplotě od 15 ° C do 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.