KALUMID

Aktivní materiál: Bikalutamid
Když ATH: L02BB03
CCF: Non-steroidal anti-androgenní léčiv s protinádorovou aktivitou
ICD-10 kódy (svědectví): C61
Když CSF: 15.13.03.02
Výrobce: RICHTER RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený bílá nebo téměř bílá, kolo, Ryté “L” na jedné straně a “RG” – další.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, povidon, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, monohydrát laktózy.

Složení skořepiny: Opadry II 33G28707 White, glycerintriacetát, makrogol 3000, monohydrát laktózy, Oxid titaničitý, gipromelloza.

15 PC. – puchýře (2) – balení karton.
15 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, ryté znamení “XL” na jedné straně a “RG” – další.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, povidon, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, monohydrát laktózy.

Složení skořepiny: Opadry II.33G28523 White (triacetát glycerolu, makrogol 3000, monohydrát laktózy, Oxid titaničitý, gipromelloza).

15 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Non-steroidní anti-androgenní lék. Je racemická směs, a anti-androgenní aktivita má většinou (R)-enantiomer. To nemá jiné typy endokrinní činnosti.

Váže se na androgenní receptor a, bez aktivace genové exprese, Inhibuje stimulační účinek androgenů. To má za následek regresi nádorů prostaty.

Někteří pacienti zastavení bikalutamid může vést ke klinické “odnětí antiandrogen”.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Poté, co vzal lék uvnitř bikalutamidu je rychle a kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo nemá vliv na vstřebávání.

Rozdělení

Komunikace s vysokým plazmatické bílkoviny (pro racemické směsi 96%, na (R)-enantiomer 99.6%). Intenzivně metabolizován v játrech oxidací a tvorbou konjugátu s kyselinou glukuronovou.

Když se užívá denně Kalumida^® koncentrace (R)-enantiomeru v plazmě se zvyšuje o 10 čas kvůli dlouhému T_1/2, který umožňuje lék 1 Čas / den.

Když se užívá denně Kalumida^® dávka 50 mg C_ss (R)-enantiomeru v plazmě je přibližně 9 ug / ml, a při příjmu 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Když rovnovážný stav kolem 99% všechny enanciomerů je aktivní (R)-enantiomer.

Metabolismus

To je rozsáhle metabolizován v játrech (oxidací a tvorbou konjugátu s kyselinou glukuronovou).

Dedukce

Metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v přibližně stejných poměrech.

(S)-enantiomer je vylučován z těla mnohem rychleji (R)-enantiomer, T_1/2 naposledy o 7 dnů.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika (R)-enantiomer není závislá na věku, renální dysfunkce, a také od mírné až středně těžkou poruchou jater.

Existují důkazy,, U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater zpomaluje eliminaci (R)-enantiomer z plazmy a je možno pozorovat hromadění bikalutamidu.

Svědectví

- Běžné rakoviny prostaty v kombinační léčbě s GnRH analog (gonadotropin uvolňující gormon) nebo v kombinaci s chirurgickou kastrací (Pilulka 50 mg);

- Lokálně pokročilého karcinomu prostaty (T3-T4, Jakékoliv N, M0; T1-T2, N , M0) jako monoterapie nebo adjuvantní terapie v kombinaci s radioterapií nebo radikální prostatektomie;

- Lokálně pokročilý non-metastazující rakovina prostaty v případech,, když chirurgická kastrace nebo jiný lékařský zákrok nepoužitelné nebo nepřijatelné.

Režim dávkování

Dospělí muži (vč. Senioři) na šířeny rakoviny prostaty v kombinaci s GnRH analog nebo chirurgickou kastrací lék je předepsán v dávce 50 mg 1 Čas / den. Léčba Kalumidom^® by mělo začít současně se začátkem příjmu GnRH analogových nebo chirurgickou kastrací.

Na lokálně pokročilého karcinomu prostaty jmenovat 150 mg 1 Čas / den. Kalumid^® by měla být dlouhodobá, alespoň 2 léta. Pokud by měla být ukončena známky progrese onemocnění užívající drogy.

Na funkce ledvin a jater menší dysfunkce je nutná úprava dávky.

Vedlejší efekt

Farmakologický účinek bikalutamidu může odpovídat za následujících nežádoucích účinků,:

Na straně endokrinního systému: Často (>10%) – gynekomastie (To může být zachována i po ukončení léčby, zejména v případě dlouhodobého užívání drogy), prsů, přílivy; často (≥1% a <10%) když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 mg – snížení libida, sexuální dysfunkce, přibývání na váze.

Ze zažívacího systému: často – průjem, nevolnost, Zvýšení transamináz, žloutenka, cholestáza (Tyto změny jaterních funkcí byly často přechodné a zmizely úplně, nebo se zmenšil, i přes pokračující terapii nebo po ukončení); zřídka (A ≥0.1% <1%) když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 mg – bolest břicha, dyspepsie; zřídka (≥0.01% a <0.1%) – zvracení, selhání jater (příčinná souvislost s recepcí bikalutamidu není nainstalován).

Dermatologické reakce: často – svědění; když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 mg – Alopecie nebo opětovný růst vlasů; zřídka – xerózy (když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 mg suché kůže se často pozoruje).

Alergické reakce: zřídka – angioedém, kopřivka.

CNS: často – astenie; zřídka (když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 mg) – deprese.

Ostatní: zřídka – intersticiální plicní nemoc, když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 mg – hematuria.

V aplikaci, Kalumida^® a analogy GnRH mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky s četností ≥1% (kauzální vztah k příjmu léku není nainstalován, Některé z poznamenat vedlejších účinků u starších pacientů bez přijímání Kalumida)

Kardiovaskulární systém: srdeční selhání.

Ze zažívacího systému: anorexie, sucho v ústech, dyspepsie, zácpa, nadýmání.

CNS: závrať, bolest hlavy, nespavost, ospalost.

Dýchací systém: dušnost.

Z močového systému: nykturie.

Z hematopoetického systému: anémie.

Dermatologické reakce: alopecie, vyrážka, zvýšené pocení, girsutizm.

Metabolismus: cukrovka, giperglikemiâ, zvyšovat nebo snižovat v tělesné hmotnosti.

Ostatní: sexuální dysfunkce, bolest břicha, bolest na hrudi, pánevní bolest, zimnice.

Kontraindikace

- Současné recepce s terfenadinem, astemizolom, cizapridom;

- Přecitlivělost na bicalutamid a / nebo jinými složkami.

Kalumid^® není předepsán pro ženy a děti.

FROM opatrnost by měla být předepisována s abnormální funkcí jater.

Těhotenství a kojení

Kalumid^® kontraindikován u žen a nesmí být podáván těhotným a kojícím matkám.

Upozornění

Vzhledem k tomu, možnost zpomalení vylučování bicalutamidu u pacientů s poruchou funkce jater je vhodné během léčby Kalumidom^® periodicky hodnotí funkce jater. Většina změn funkce jater jsou uvedeny v první 6 měsíce léčby. V případě těžkého poškození funkce jater, by měli přestat užívat Kalumida^®.

Pacienti s progresivním onemocněním na pozadí zvyšující se hladiny prostatického specifického antigenu (PSA) by měli zvážit přerušení léčby Kalumidom^®.

Při jmenování Kalumida^® Pacienti, příjem kumarinová antikoagulancia, pravidelně sledovat protrombinový čas.

Vzhledem k možnosti inhibovat aktivitu cytochromu P450 Kalumidom (CYP 3A4), opatrnosti je třeba při současném podávání s drogami Kalumida, metabolizovány převážně v CYP3A4.

Pacienti s nesnášenlivostí laktózy by měli být informováni o, že každá tableta Kalumida^® 50 mg obsahuje 63.875 mg monohydrátu laktózy, a každá tableta Kalumida^® 150 mg – 183 mg monohydrátu laktózy.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Kalumid^® To nemá vliv na schopnost pacientů řídit motorová vozidla nebo se věnovat jiným potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Případy předávkování nebyla popsána u lidí. Neexistuje žádné specifické antidotum, takže pokud je to nutné vynaložit symptomatickou léčbu. Dialýza nyeeffyektivyen, protože bikalutamid je úzce spojen s proteiny a vylučovány močí jako nezměněný. Zobrazovat obecně podpůrná léčba, Monitory srdeční frekvence, rychlost dýchání a krevní tlak.

Lékové interakce

Neexistuje žádný důkaz o žádné farmakodynamické nebo farmakokinetické interakce mezi Kalumidom^® a analogy GnRH.

V in vitro studie ukazují,, co (R)-enantiomer bikalutamidu je inhibitor CYP3A4, méně ovlivňuje aktivitu CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bylo zjištěno, bicalutamid potenciálně schopné interakce s jinými léky, Nicméně, při použití Kalumida^® během 28 dny u pacientů užívajících midazolam AUC midazolamu byla zvýšena 80%. Současné užívání s terfenadinem Kalumida, astemizol a cisaprid.

Péče by měla být přijata při jmenování Kalumida^® současně s cyklosporinem nebo blokátory kalciového kanálu. Možná, Musíme snížit dávku těchto léků, a to zejména v případě, že zesílení nebo nežádoucích reakcí. Jakmile začnete používat nebo zrušit Kalumida^® doporučit pečlivé monitorování koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě a klinický stav pacienta.

Současné užívání Kalumida^® a přípravky, utlačování mikrosomální oxidace (cimetidin, ketokonazol), To může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací bikalutamidu a, možná, zvýšení výskytu nežádoucích účinků.

Kalumid^® To zvyšuje účinek kumarinových antikoagulancií (soutěž pro bílkoviny vázání).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti Tablety 50 mg – 3 rok, tablety 150 mg – 2 rok.