Isoptin (Řešení pro o / v)

Aktivní materiál: Verapamil
Když ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
Když CSF: 01.03.01
Výrobce: ABBOTT GmbH & spol. KG (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

2 ml – ampule (5) – balení karton.
2 ml – ampule (10) – balení karton.
2 ml – ampule (50) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK.

Farmakologický účinek

Selektivní blokátor vápníkových kanálů třídy I, derivát difenilalkilamina. To antianginalnoe, antiarytmická a antihypertenzní akce.

Antianginózní účinek je spojen jak s přímým účinkem na myokardu, a vliv na periferní hemodynamiky (Snižuje tón periferních tepen, PR). Blokáda vápníku do buňky vede ke snížení přeměny uzavřeném makroergní vazby ATP na mechanickou energii, snížit kontraktilitu myokardu. Snižuje myokardu spotřebu kyslíku, To má vazodilatační, Negativní ino- a chronotropism.

Verapamil významně snižuje AV vedení, Prodlužuje refrakterní periodu a potlačuje automaticity sinusového uzlu. Zvyšuje dobu diastolického uvolnění levé komory, snižuje myokardu stěny tón (Je to pomůcka pro léčbu hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií). To má antiarytmické účinky supraventrikulární arytmie.

Farmakokinetika

Při požití vstřebává více 90% dávka. Vazba na proteiny – 90%. Metabolizuje v “první průchod” játry. Hlavní metabolit je norverapamil, má méně výrazný hypotensivní účinek, Cem neizmenennыy verapamil.

T_1/2 po přijetí jednu dávku 2.8-7.4 žádná, při příjmu opakovaných dávek – 4.5-12 žádná (v souvislosti s nasycení enzymatickým systémem jater a zvýšenou koncentrací v krevní plazmě verapamil). Poté, co o / v počátečním T_1/2 – o 4 m, finále – 2-5 žádná.

Zpráva především ledviny a 9-16% střevem.

Svědectví

Angína (Napětí, stabilní bez vazokonstrikci, stabilní vazospastická), supraventrikulární tachykardie (vč. paroxysmální, při WPW-syndrom, Lown-Ganong syndrom-Levine), sinus tachykardie, síňové tachyarytmie, ušní flutter, Předčasné atriální beats, arteriální hypertenze, hypertenzní krizi (v úvodu /), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatie, primární hypertenze v plicním oběhu.

Režim dávkování

Individuální. Vnitřní dospělí – v úvodní dávce 40-80 mg 3 x / den. Pro retardované uvolňování dávkových forem by mělo být zvýšeno jednotková dávka, a snížení frekvence podávání. Pro děti 6-14 léta – 80-360 mg / den, na 6 léta – 40-60 mg / den; frekvence podávání – 3-4 x / den.

Pokud je to nutné, mohou být podávány v verapamilu / tryskou (pomalu, pod kontrolou krevního tlaku, Srdeční frekvence a EKG). Jedna dávka pro dospělé je 5-10 mg, bez vlivu prostřednictvím 20 min možné opětovné zavedení stejné dávce. Jedna dávka pro děti 6-14 s je 2.5-3.5 mg, 1-5 léta – 2-3 mg, na 1 rok – 0.75-2 mg. U pacientů s těžkým poškozením jater denní dávka by neměla překročit verapamil 120 mg.

Maximální dávka: dospělý požití – 480 mg / den.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: bradykardie (méně 50 u. / min), výrazné snížení krevního tlaku, rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, tachykardie; zřídka – angína, až do vývoje infarktu myokardu (zejména u pacientů s těžkou obstrukční ischemickou chorobou srdeční), arytmie (vč. blikání a vlající z komor); S rychlým o / v – AV blok III stupně, asistolija, kolaps.

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, mdloby, úzkost, letargie, únava, astenie, ospalost, deprese, extrapyramidové poruchy (ataxie, maska-jako tvář, míchání chůze, tuhost rukou nebo nohou, třesoucíma se rukama a prsty, obtížnost vedení váhy).

Ze zažívacího systému: nevolnost, zácpa (zřídka – průjem), giperplaziya vpravo (angiostaxis, bolestivost, otoky), zvýšená chuť k jídlu, zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, zarudnutí obličeje, erythema multiforme exsudativní (vč. Stevens-Johnsonův syndrom).

Ostatní: přibývání na váze, zřídka – agranulocytóza, gynekomastie, hyperprolaktinemie, galaktorea, artritida, přechodná ztráta vidění v pozadí C_max, plicní edém, trombocytopenie bessimptomnaya, periferní edém.

Kontraindikace

Těžká hypotenze, AV-blokáda II a III stupně, sinoatrialynaya blokáda a SSSU (kromě pacientů s kardiostimulátorem), WPW-syndrom nebo Lown-Ganong-Levine ve spojení s třepetání nebo fibrilací síní (kromě pacientů s kardiostimulátorem), těhotenství, laktace, Přecitlivělost na verapamil.

Těhotenství a kojení

Verapamil je kontraindikován v těhotenství a kojení.

Upozornění

C Opatrnosti je třeba při AV-blokáda I. stupně, ʙradikardii, těžká aortální stenóza, chronické srdeční selhání, s mírnou až střední hypotenze, infarkt myokardu se selháním levé komory, jater a / nebo selhání ledvin, u starších pacientů, u dětí a dospívajících mladších 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla studována).

Pokud je to nutné, je to možné kombinovanou léčbu anginy a hypertenze verapamilu a beta-blokátory. Je však třeba se vyhnout v / v úvodu beta-blokátorů v léčbě s verapamilem.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Po obdržení jednotlivých reakcí se mohou Verapamil (ospalost, závrať), ovlivňující schopnost pacienta k výkonu práce, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

Zatímco užívání antihypertenziv (vazodilatatorami, thiazidová diuretika, ACE inhibitory) vzájemné posílení antihypertenzního účinku.

Zatímco užívání beta-blokátorů, antiarytmika, prostředky pro inhalační anestézie zvyšuje riziko bradykardie, AV-blokáda, závažná hypotenze, Srdeční Selhání, V souvislosti se vzájemným vylepšení tíživé vlivu na sinoatriálního uzlu automatičnost a AV-vedení, kontraktilitu myokardu a vodivost.

Pro parenterální podávání verapamilu u pacientů, nedávno obdržel beta-blokátory, Je zde riziko hypotenze a asystolie.

Zatímco použití dusičnanů zvýšení antianginózní účinky verapamilu.

V aplikaci s amiodaronem zvyšuje negativní inotropní účinek, bradykardie, posloupnosti posloupnost, AV блокада.

Vzhledem k tomu, verapamil inhibuje CYP3A4 izoenzym, která se podílí na metabolismu atorvastatinu, lovastatin a simvastatin, teoreticky možné projevy lékových interakcí, způsobené zvýšením koncentrací statinů v krevní plazmě. Existují případy rhabdomyolýzy.

V aplikaci s kyselinou acetylsalicylovou popsaných případů zvýšil krvácivosti díky aditivní protidestičkový akci.

Zatímco použití koncentrace buspiron buspiron plazmatické zvyšuje krevní, zvyšuje jejich terapeutické a vedlejší účinky.

V aplikaci popsané případy, zvýšením koncentrace digitoxinu v krevní plazmě.

V aplikaci s digoxinem zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě.

V aplikaci s disopyramid, závažné hypotenze a kolapsu, zvláště u pacientů s kardiomyopatií nebo dekompenzované srdeční selhání. Riziko závažných projevů lékových interakcí spojené, zřejmě, se zvýšenými negativními dopady inotropními.

Zatímco použití diklofenaku snížena koncentrace verapamilu v plazmě; doxorubicin – zvyšuje koncentraci doxorubicinu v krevní plazmě a zvyšuje jeho účinnost.

V aplikaci s imipraminem zvyšuje koncentraci imipramin v plazmě a riziko nepříznivých změn v elektrokardiogramu. Verapamil zvyšuje biologickou dostupnost imipramin snížením její clearance. EKG změny jsou v důsledku zvýšení koncentrace imipramin v plazmě a aditivní inhibiční účinek verapamilu a imipramin na AV-vedení.

V aplikaci s karbamazepinem zvyšuje účinky karbamazepinu a zvyšuje riziko vedlejších účinků z centrálního nervového systému inhibicí metabolismu karbamazepinu v játrech pod vlivem verapamilu.

Zatímco použití klonidinu popsány případy selhání srdce u pacientů s hypertenzí.

V aplikaci s uhličitan lithný projevy lékové interakce jsou nejasné a nepředvídatelné. Existují případy, zvýšit účinky lithia neurotoxicity, snížení koncentrace lithia v krevní plazmě, závažná bradykardie.

Vasodilatační působení alfa-blokátorů a blokátorů kalciového kanálu, může být aditivní nebo synergický. Při současném použití prazosin nebo terazosin a verapamilu rozvoji závažné arteriální hypotenze díky z části k farmakokinetické interakce: zvýšení C_max a AUC terazosinu a prazosinu.

Při současném užívání rifampicinu způsobuje jaterních enzymů, urychlení metabolismu verapamilu, což vede ke snížení jeho klinické účinnosti.

V aplikaci, zvyšuje koncentraci theofylinu v krevní plazmě.

Zatímco použití tubokurarinu chloridu, vekuronia chlorid může zvýšit miorelaksiruyuschego akci.

V aplikaci s fenytoinem, fenobarbital, může výrazně snížit koncentrace v krevní plazmě verapamil.

V aplikaci s fluoxetinem horším vedlejšími účinky verapamilu v důsledku zpomalení metabolismu pod vlivem fluoxetinu.

Při současném použití snížené clearance chinidinu, zvyšuje jeho koncentrace v krevní plazmě a zvyšuje riziko vedlejších účinků. Tam byly případy arteriální hypotenze.

Při současném použití verapamilu inhibuje metabolismus cyklosporinu v játrech, což vede ke snížení vylučování a zvýšené koncentrace v plazmě. To je doprovázeno zvýšenou imunosupresivní akcí, Výrazné snížení projevů nefrotoxicitou.

V aplikaci s cimetidinem zvyšuje účinek verapamilu.

V aplikaci s možností prodloužení enfluran anestezie.

Zatímco použití etomidátu zvýšil trvání anestezie.