ITRAZOL

Aktivní materiál: Itrakonazol
Když ATH: J02AC02
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svědectví): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Když CSF: 08.01.01
Výrobce: JSC Vertex (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle tvrdé želatinové, №0, bílá; Obsah kapslí – Pelety (kulové mikrogranule) od světle žluté až hnědožluté.

Pomocné látky: pšeničný škrob, poloxamer (Lutrol), gipromelloza, sacharóza.

Složení obalu tobolky: želatina, Oxid titaničitý.

6 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
7 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
6 PC. – plastové nádoby (1) – balení karton.
14 PC. – plastové nádoby (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antimykotikum. Itrakonazol – syntetické antimykotické širokospektrální, triazolu derivát. To inhibuje syntézu ergosterolu buněčné membrány plísní, což antifungální účinek léku.

Itrakonazol účinný proti Infekce, způsobená dermatofyty (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkové houby a kvasinky (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., včetně Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, jakož i další kvasinek a hub.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Je čerpána z krve přiměřeně. Po perorálním podání, C_max plazmatické koncentrace dosaženo během 3-4 žádná. Vstupné itrakonazol bezprostředně po jídle zvyšuje biologickou dostupnost.

Rozdělení

Chronické podávání C_ss To dosáhlo v rámci 1-2 týdny. C_ss Itrakonazol plazma přes 3-4 hodin po podání 0.4 ug / ml (100 v okamžiku obdržení příjmu mg 1 Čas / den), 1.1 ug / ml (200 v okamžiku obdržení příjmu mg 1 Čas / den) a 2 ug / ml (200 v okamžiku obdržení příjmu mg 2 x / den).

Vazba na plazmatické bílkoviny je 99.8%.

Itrakonazol dobře proniká do tkání a orgánů (vč. vaginální sliznice), obsahuje mazových a potních žláz. Koncentrace v plicní, ledvina, játra, ostatky, žaludek, slezina a kosterního svalstva v 2-3 krát vyšší než odpovídající koncentrace v plazmě; tkáň, soderzhashtih keratin, – v 4 doba.

Terapeutické koncentrace přetrvávají v kůži po dobu 2-4 týdny po vysazení 4 týdnech léčby. Itrakonazol se nachází v keratinu nehtu po 1 týden po zahájení léčby a uloženy, alespoň, během 6 měsíců po 3 měsících léčby. Nízké koncentrace itrakonazolu jsou také definovány v kožního mazu a potní žlázy.

Metabolismus

Itrakonazol je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, vč. gidroksiitrakonazol. Je to inhibitor CYP3A4 izoenzymů, CYP3A5, CYP3A7.

Dedukce

Odstoupení z plazmy je dvoufázová. Vylučování stolicí je z 3% na 18% dávka (v nezměněné formě). To je také vylučován ledvinami v rámci 1 v týdnu (0.03% – v nezměněné formě, 35% – ve formě metabolitů).T_1/2 – 1-1.5 den.

Ne odstranit hemodialýzou.

Svědectví

- Kožního onemocnění;

- Plísňové keratitida;

- Onychomykóza, způsobená dermatofyty a / nebo plísní a kvasinek;

- Systémová mykóza: systémová aspergilóza a kandidóza, kryptokokkoz (včetně kryptokokové meningitidy), histoplazmóza, sporotrichóza, Parakokcidioidomykóza, blastomykóza a další systémové nebo tropické mykózy;

- Kandidóza s lézemi kůže nebo sliznice (vč. Vulvovaginální kandidóza);

- Chromophytosis.

Režim dávkování

Itrazol^® Je třeba vzít v, po jídle.

Tobolky se polykají celé.

Stůl 1.

Onixomikoz

Pulsní léčba (cm. Stůl 2).

Jeden kurz pulsní terapie je vzat denně Itrazola^® podle 2 kapsle 2 x / den (podle 200 mg 2 x / den) během 1 v týdnu.

Pro léčbu plísňových infekcí nehtové ploténky kartáčů doporučené 2 směnný kurz.

Pro léčení plísňových infekcí nehtové ploténky je doporučeno k zastavení 3 směnný kurz. Interval mezi kurzy, během které nemusíte brát drogu, je 3 v týdnu.

Klinické výsledky zřejmé po léčbě, jako opětovný růst nehtu.

Stůl 2.

Kontinuální terapie

Podle 2 kapsle 1 Čas / den (podle 200 mg 1 Čas / den) během 3 Měsíce.

Odstoupení itrakonazolu z kůže a nehtů tkáně je pomalejší, než z plazmy. Tak, Optimální klinické a mykologické účinků se dosahuje prostřednictvím 2-4 týdnů po ukončení léčby kožních infekcí a po 6-9 měsíců po ukončení léčby infekcí nehtů.

Systémové plísňové infekce

Doporučené dávky se liší v závislosti na typu infekce.

Stůl 3.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: dyspepsie, nevolnost, bolesti břicha a zácpa, anorexie, reverzibilní zvýšení jaterních enzymů, cholestatická žloutenka, zánět jater; zřídka – těžká toxicita jater, vč. Případy akutního selhání jater s fatálním koncem.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, fatiguability, závrať, perifericheskaya neuropatie.

Alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom.

Ostatní: nepravidelná menstruace, alopecie, kaliopenia, otok, městnavého srdečního selhání a plicní edém, barvení moč tmavá barva, giperkreatininemiя.

Kontraindikace

- Současná aplikace léků, metabolizován izoenzymem CYP3A4 (terfenadin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- Děti do let 3 léta;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost lék by měl být používán u pacientů s těžkým srdečním selháním, onemocnění jater (vč. doprovázené jaterní nedostatečností).

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Ženy v plodném věku,, příjem Itrazol^®, musíte použít adekvátní metodu antikoncepce v průběhu léčby až do nástupu prvního menstruačního období po jeho dokončení.

Upozornění

Ve studii s / v aplikační formě léčiva Itrazol^®, prováděna se zdravými dobrovolníky, Vzala na vědomí přechodné asymptomatické snížení ejekční frakce levé komory, normalizovat až do další infuzí. Klinický význam získaných dat pro orální dávkové formy neznámý.

Zjištěno, itrakonazol má negativní inotropní účinek. Případy srdečního selhání, spojený s ohledem Itrazola^®. Lék by neměl být používán u pacientů se srdečním selháním nebo s přítomností této choroby v historii, s výjimkou případů,, kdy potenciální přínos výrazně převáží potenciální riziko.

Blokátory vápníkových kanálů může mít negativní inotropní účinek, což může zhoršit tento efekt itrakonazol; itrakonazol může snížit metabolismus blokátorů kalciového kanálu. Zároveň při itrakonazol a blokátory vápníkového kanálu by měla být opatrný.

Při nízkých kyselost žaludeční absorpce itrakonazolu je rozbité. Pacienti, příjem antacida (např, hydroxid hlinitý), je doporučeno použít ne dříve než 2 hodiny po užití tobolek Itrazola^®. Pacienti s achlorhydrií nebo aplikovaného histaminu H₂-receptorů nebo inhibitory protonové pumpy se doporučuje užívat tobolky Itrazola^® s kyselými nápoji.

Při delším používání itrakonazolu (více 1 Měsíce), při použití u pacientů s itrakonazolem, příjem jiné léky, vlastnit hepatotoxický, au pacientů s onemocněním jater se doporučuje pravidelné sledování funkce jater. Pacienti by měli být upozorněni na nutnost okamžitě kontaktujte svého lékaře v případě příznaků, což naznačuje, že výskyt hepatitidy, a to: anoreksii, nevolnost, zvracení, slabost, bolesti břicha a tmavá moč. V případě těchto příznaků by měl okamžitě přerušit léčbu a provést studii funkce jater.

U pacientů se selháním ledvin podle snížení biologické dostupnosti itrakonazolu může být zapotřebí upravit dávku.

Léčba by měla být přerušena v případě neuropatie, , které mohou být spojeny s ohledem tobolky Itrazola^®.

Neexistuje žádný důkaz o cross-přecitlivělosti na itrakonazol a další azolové antimykotika. Itrazol^® by měl být používán s opatrností u pacientů s přecitlivělostí na ostatní azolová antimykotika.

U pacientů s poruchou imunity (AIDS, po transplantaci orgánů, neutropenické) Možná budete muset zvýšit dávku.

Použití v pediatrii

Použití této drogy v starší děti 3 léta Je doporučeno pouze, pokud potenciální přínos léčby nepřeváží potenciální riziko.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Účinky na schopnost řídit auto a pracovat s technikou nebyl pozorován.

Nadměrná dávka

Data nejsou k dispozici.

Léčba: během první hodiny by mělo být provedeno výplach žaludku, a pokud je to nutné, přiřadit aktivní uhlí. Itrakonazol neobjeví v hemodialýze. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Drogy, zásahem do metabolismu itrakonazolu

Byla studována interakce itrakonazolu s rifampicinem, rifabutin, a fenytoin. Současné užívání itrakonazolu s těmito léky, jsou potenciálními induktory jaterních enzymů, nedoporučeno. Studie interakcí s jinými induktorů jaterních enzymů, jako je karbamazepin, fenobarbital a isoniazid, které nebyly provedeny, Nicméně, podobné výsledky lze předpokládat.

Zbytečně. itrakonazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potenciálními inhibitory tohoto enzymu, mohou zvyšovat biologickou dostupnost itrakonazolu. Příklady zahrnují ritonavir, indinavir, klaritromycin a эritromitsin.

Vliv itrakonazolu na metabolismus jiných léků

Itrakonazol může inhibovat metabolismus léčiv, štěpena izoenzymem CYP3A4. Výsledkem může být zvýšena nebo prodloužení jejich jednání, vč. a nežádoucí účinky.

Přípravy, které nemohou být podávány současně s itrakonazolem:

- Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, triazolam, midazolam, dofetilid, chinidin, pimozid, HMG-CoA reduktázy, Taki jak simvastatin a lovastatin.

- Blokátory kalciových kanálů může mít negativní inotropní účinek, které mohou zesílit stejný účinek, znázorněno itrakonazolu. Zároveň při itrakonazol a blokátory vápníkového kanálu by měla být opatrný, tk. metabolismus blokátorů vápníkových kanálů, může být snížena.

Přípravy, ve kterém musí být postoupení monitorovat jejich koncentrace v plazmě, akce, vedlejší účinky (V případě současného podávání s itrakonazolem dávek těchto léků, v případě potřeby, se sníží):

- Perorální antikoagulancia;

- inhibitory HIV proteáz, jako je ritonavir, indinavir, sachinavir;

- Některé léky na rakovinu, jako jsou například vinka-alkaloidy, busulfan, docetaxel, trimetrexát;

- Štěpitelná CYP3A4 blokátory izoenzym vápníkových kanálů, jako je dihydropyridinu a verapamil;

- Některé imunosupresiva: cyklosporin, takrolimus, sirolimus;

- Ostatní přípravky: Digoxin, Karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, methylprednisolon, eʙastin, reboxetin.

Interakce mezi itrakonazolu a zidovudinu a fluvastatinu není nalezen.

Nebyl žádný účinek itrakonazolu na metabolismus ethinylestradiolu a noretisetrona.

Vliv na plazmatické bílkoviny vázání

In vitro studie prokázaly nedostatek konkurence o vazbu na plazmatické proteiny mezi itrakonazol a těmito léky, as imipraminem, propranolol, diazepam, cimetidin, Indomethacin, tolbutamid a sulfamethazine.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2.5 rok.