INVEGA

Aktivní materiál: Paliperidon
Když ATH: N05AX13
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Když CSF: 02.01.02.03
Výrobce: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rusko}

Dávkování Form, Složení a balení

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený bílá, kapsulovidnoy formulář, s nápisem “PAL 3”; výstupy mohou být viditelné nebo neviditelné vizuální kontrolou.

Pomocné látky: MAKROGOL 200 k, MAKROGOL 7000K, chlorid sodný, povidon (K29-32), giètilloza, kyselina stearová, butylhydroksytoluol, červený oxid železa, žlutý oxid železitý, makrogol 3350, acetát celulózy (398-10), dye white (gipromelloza, Oxid titaničitý, monohydrát laktózy, triacetin), karnaubský vosk.

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
7 PC. – puchýře (8) – balení karton.
30 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený světle oranžová (povoleno slabě nahnědlý nádech), kapsulovidnoy formulář, s nápisem “PAL 6”; výstupy mohou být viditelné nebo neviditelné vizuální kontrolou.

Pomocné látky: MAKROGOL 200 k, MAKROGOL 7000K, chlorid sodný, povidon (K29-32), giètilloza, kyselina stearová, butylhydroksytoluol, červený oxid železa, makrogol 3350, acetát celulózy (398-10), Barva béžová (gipromelloza, Oxid titaničitý, polyethylenglykol 400, žlutý oxid železitý, červený oxid železa), karnaubský vosk.

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
7 PC. – puchýře (8) – balení karton.
30 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený Růžová barva (povoleno šedivý), kapsulovidnoy formulář, s nápisem “PAL 9”; výstupy mohou být viditelné nebo neviditelné vizuální kontrolou.

Pomocné látky: MAKROGOL 200 k, MAKROGOL 7000K, chlorid sodný, povidon (K29-32), giètilloza, kyselina stearová, butylhydroksytoluol, černý oxid železitý, červený oxid železa, makrogol 3350, acetát celulózy (398-10), barva růžová (gipromelloza, Oxid titaničitý, polyethylenglykol 400, červený oxid železa), karnaubský vosk.

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
7 PC. – puchýře (8) – balení karton.
30 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený tmavě žlutá (povoleno šedivý), kapsulovidnoy formulář, s nápisem “PAL 12”; výstupy mohou být viditelné nebo neviditelné vizuální kontrolou.

Pomocné látky: MAKROGOL 200 k, MAKROGOL 7000K, chlorid sodný, povidon (K29-32), giètilloza, kyselina stearová, butylhydroksytoluol, červený oxid železa, žlutý oxid železitý, makrogol 3350, acetát celulózy (398-10), tmavě žlutá barviva (gipromelloza, Oxid titaničitý, polyethylenglykol 400, žlutý oxid železitý), karnaubský vosk.

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
7 PC. – puchýře (8) – balení karton.
30 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Nápis na tablety vyrobené dávky ve vodě rozpustné inkoust černý (gipromelloza, černý oxid železitý, Vyčištěná voda, isopropanol, propylenglykol).

Farmakologický účinek

Antipsychotika (anxiolytikum). Paliperidon antagonista dopaminovykh (D)₂-akce centrální receptorů, má také vysoký odpor proti serotoninu 5-HT₂-receptory. Kromě, Paliperidon je antagonisty α₁– и₂-adrenoreceptorů a histamin h₁-receptory. Paliperidon nemá žádnou afinitu k holinoreceptoram, muskarinovym, stejně jako β₁– и b₂-adrenoceptor. Farmakologické účinky (+)- a (-)-enanciomery paliperidona je stejná v kvalitativní a kvantitativní vztahy.

Antipsihoticheskoe akce obuslovleno blokadoy dopaminovыh D₂-receptory a mesolimbických systém mesokortikálním. To způsobuje minimální potlačení motorické aktivity a v menší míře indukuje katalepsii, než klasická antipsychotika prostředky (neuroleptika).

Vyvážené centrální antagonismus serotoninu a dopaminu může snížit sklon pro extrapyramidové vedlejší účinky a zvýšit terapeutické účinky léku, zahrnutí negativních a produktivní příznaky schizofrenie.

Paliperidon má vliv na strukturu spánku: snižuje zpoždění spánku, snížení probujdeni po spánku, zvýšení celkového spánku trvání, zvyšuje dobu spánku a zlepšuje index kvality spánku. Má protivorvotnoe účinek, může způsobit zvýšený prolaktin koncentrace v plazmě.

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti paliperidona příjmu jsou úměrné dávce v doporučené terapeutické rozmezí (3-12 mg 1 Čas / den).

Vstřebávání

Po užití jedné dávky léku neustále zvyšoval koncentrace v plazmě paliperidona, a C_max dosaženo po 24 žádná. Funkce uvolnění léčivé látky z drog Invega^® poskytnout menší výkyvy minimální a maximální koncentrace paliperidona, než, pozorovány v aplikaci konvenční lékových forem.

Po požití pilulky paliperidona bude vzájemné transformace (+)- a (-)-enantiomery, a poměr AUC(+)/AUC(-) v ustáleném stavu je o 1.6. Absolutní biologická dostupnost po perorálním přijetí paliperidona 28%.

Po podání jedné dávky 15 mg paliperidona jako rozšířené vydání tablety spolu mastné nezdravé potraviny (C)_max a AUC, průměrný, na 42-60% a 46-54% Proto pro tyto stejné ukazatele při užívání pilulky na lačný žaludek. Tak, přítomnost nebo nepřítomnost potravy v žaludku během užívání paliperidona může změnit paliperidona koncentrace v plazmě.

Rozdělení

U většiny pacientů, C_ss paliperidona po 4-5 dní dávka 1 Čas / den.

Paliperidon rychle distribuován v tkáních a tělních tekutinách. Zjevně V_d – 487 l.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 74%. Paliperidon se přednostně váže na α₁-Kyselina glikoproteinom a albumin.

Metabolismus a vylučování

Známé paliperidona čtyři způsoby vivo metabolismu, Žádný z nich se vztahuje na více 6.5% dávka: dealkilirovanie, hydroxylace, dehydrogenace a štěpení benzizoksazola. Studie in vitro prokázaly,, Tento izoenzymové CYP2D6 a CYP3A4 může hrát roli v metabolismu paliperidona, Neprokázalo se však, hrají důležitou roli v metabolismu paliperidona in vivo, Získejte selhala. Navzdory, že v obecné populaci rychlost metabolismu substrátů CYP2D6 výrazně liší, Populační farmakokinetické studie neprokázaly významné rozdíly zdánlivá clearance paliperidona po požití drogy mezi rychlou a pomalou metabolizatorami substráty CYP2D6. In vitro studie s použitím mikrosomálních přípravy heterologní systémů odhalily, to izoenzymů CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A5 nebyly zapojen do metabolismu paliperidona.

Přes 1 týden po užití jedné standardní tablety, obsažené 1 mg paliperidona, 59% dávka stála beze změny ve stolici; znamená to,, že paliperidon není předmětem intenzivní metabolismus v játrech. O 80% účinná látka byla zjištěna v Moche a přibližně 11% – Calais. Konečný T_1/2 paliperidona je o 23 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s jaterní nižší dávka pro člověka není nutná paliperidona, Vzhledem k tomu, nestala se do intenzivní metabolismus v játrech obětí. Výzkum, zapojeni pacienti se středně závažnou poruchou funkce jater (Třída B pro Child-Pugh), nalezeno, že u těchto pacientů, koncentrace volného plazma paliperidona byly podobné jako u zdravých lidí.

Aplikace Invega^® u pacientů s těžkou porušování jater nebyla zkoumána.

U pacientů se středně těžkou a těžkou porušení ledvin by měla být dávka snížená paliperidona. Vylučování paliperidona byla studována u pacientů s různými stupni poruchy funkce ledvin. Bylo zjištěno,, že odstranění paliperidona snížená jako QC. Celková clearance byla snížena paliperidona 32% u pacientů s lidské ledviny (KK od 50 na <80 ml / min), na 64% u pacientů se středně závažnou (KK od 30 na <50 ml / min) a 71% u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (KK od 10 na <30 ml / min). Průměrný konec T_1/2 paliperidona se rovná 24, 40 a 51 h u pacientů se světlem, středně závažné a závažné porušení ledvin, resp.; u lidí s normální funkcí ledvin (QC ≥80 ml / min) Tento údaj byl 23 žádná.

Doporučujeme neměňte dávku paliperidona podle věku pacienta. Výsledky farmakokinetických studií, za účasti starších pacientů (věk 65 a starší, n = 26) zobrazeno, tuto zdánlivou clearance paliperidona v ustáleném stavu po podání léku Invega^® v této skupině byl 20% níže, než u dospělých (18-45 let, n = 28). Ve stejnou dobu, Po provedení úprav pro snížení věku, QC, Populační analýza neodhalila vliv věku pacientů se schizofrenií na farmakokinetiku paliperidona.

Není nutné změnit dávku paliperidona podle rasy pacienta. Populační analýza neodhalila vlivu rasy na farmakokinetiku paliperidona po podání léku.

Paliperidona doporučené dávky jsou stejné pro muže a ženy. Zdánlivá clearance paliperidona po podání léku u žen přibližně 19% níže, než muži. Tento rozdíl je způsoben především rozdíly v tělesné hmotnosti a komponenty (LBM) (QC) mezi muži a ženami, Od populační studie, Po provedení úprav pro komponenty bezžirovuû tělo hmoty a QC, neukázaly žádné klinicky významné farmakokinetické paliperidona mužů a žen, užívání léků.

Doporučujeme neměňte dávku paliperidona u kuřáků. In vitro studie s použitím lidské jaterní enzymy odhalila, že paliperidon není substrátem CYP1A2, a proto by neměly ovlivnit farmakokinetiku paliperidona. Podle výsledků studií in vitro, populační studie prokázaly žádný rozdíl ve farmakokinetice paliperidona mezi kuřáci a nekuřáci.

Svědectví

- Schizofrenie (vč. exacerbace);

-Prevence exacerbací schizofrenie.

Režim dávkování

Lék je určen k perorálnímu podání. Doporučená dávka je 6 mg 1 krát / den v dopoledních hodinách, bez ohledu na jídlo. Postupné zvýšení počáteční dávky se nevyžaduje. Někteří pacienti léčebný účinek způsobují nižší nebo vyšší dávky v rámci doporučeného rozsahu 3-12 mg 1 Čas / den. V případě potřeby zvýšit dávky se doporučuje zvýšit dávku na 3 mg/den s intervaly více 5 d. Tablety se polykají celé, s nějakou tekutinou, jejich psi, Rozdělte na kousky nebo skartovat.

Na pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (CC ≥ 50 ml / min, ale <80 ml / min) Doporučená počáteční dávka je 3 mg 1 Čas / den. Tato dávka může být zvýšena na 6 mg 1 x / den po posouzení stavu pacienta a berouce v úvahu přijatelnost drogy. Na Pacienti se středně závažnou nebo závažnou poruchou (CC ≥ 10 ml / min, ale < 50 ml / min) Doporučená dávka je 3 mg 1 Čas / den. Aplikace Invega^® v Pacienti s CC < 10 ml / min To nebyl studován, Proto se lék nedoporučuje jmenovat této kategorii pacientů.

Pacienti s lidskými jaterními mírné nebo středně není nutné snížení dávky. Aplikace Invega^® v Pacienti s poruchou funkce jater To nebyl studován.

Na Starší pacienti s normální funkcí ledvin (QC ≥80 ml / min) Totéž Doporučené dávkování, stejně jako u dospělých pacientů s normální funkcí ledvin. Ve stejnou dobu, u starších pacientů může být funkce ledvin snížena, a v tomto případě by měla dávka volíme funkci ledvin s konkrétního pacienta.

Doporučujeme měnit Vaši dávku podle pohlaví paliperidona, věk a od závislosti na kouření.

Vedlejší efekt

Mezi nejčastější nežádoucí účinky: bolest hlavy, tachykardie, akathisia, sinus tachykardie, extrapyramidové příznaky, ospalost, závrať, sedace, tremor, arteriální hypertenze, dystonie, ortostatická hypotenze, sucho v ústech.

Dávce závislé nežádoucí účinky: přibývání na váze, bolest hlavy, hyperptyalism, zvracení, dyskineze, akathisia, dystonie, extrapyramidové příznaky, arteriální hypertenze, parkinsonizm.

Následující frekvence nežádoucích účinků: Často (≥ 10 %), často (≥ 1 % a < 10 %), někdy (≥ 0,1 % a <1 %), zřídka (≥ 0.01 % a < 0.1 %) a velmi vzácné (< 0.01 %).

Z centrálního a periferního nervového systému,: velmi často-bolest hlavy; často – akathisia, závrať, dystonie, extrapyramidové příznaky, parkinsonizm, sedace, ospalost, tremor; někdy posturální závratě, dyskineze, velký epileptický záchvat, mdloby, noční můry.

Na straně orgánu zorného: někdy i nedobrovolné eyeball rotace.

Kardiovaskulární systém: často arteriální hypertenze, sinus tachykardie, tachykardie, AV blok I stupňů, raménka blok, ortostatická hypotenze; někdy bradykardie, tlukot srdce, sinusová arytmie, gipotenziya, išemiâ, Změny na EKG.

Ze zažívacího systému: často bolest v departementu horní žaludek, sucho v ústech, hyperptyalism, zvracení.

Na straně pohybového aparátu: někdy svalová ztuhlost.

Reprodukční systém: Někdy amenorea, galaktorea, výtok z bradavky, erektilní dysfunkce, gynekomastie, Změna menstruačního cyklu.

Laboratorní nálezy: zvýšená hladina sérového prolaktinu.

Alergické reakce: Někdy anafylaktické reakce.

Ostatní: často Astenické porucha; někdy zvýšená chuť k jídlu, periferní edém, přibývání na váze.

Kontraindikace

-přecitlivělost na paliperidonu, risperidonu, stejně jako všechny pomocné látky Příprava.

Těhotenství a kojení

V současné době neexistují žádné údaje o bezpečnosti paliperidona v těhotenství u žen a jeho vliv na nitroděložní vývoj plodu. Lék by neměla být jmenován v těhotenství s výjimkou v případech nezbytně nutných se klinického hlediska. Vliv paliperidona na Obecné činnosti pro ženy není znám.

Použití antipsychotik v třetím trimestru těhotenství spolu s reverzibilní extrapyramidové příznaky u novorozenců.

Paliperidon je mateřské mléko, Tedy neměla jmenován lék během kojení.

Upozornění

NMS

Známý, Tento antipsychotika, včetně paliperidon, může způsobit ČSN, charakterizované hypertermie, ztuhlost svalů, nestabilita funkce autonomního nervového systému, útlak vědomí, Kromě zvýšení koncentrací sérum CPK. U pacientů s ČSN může vzniknout také myoglobinurii (raʙdomioliz) a akutní selhání ledvin. Když pacient je objektivní nebo subjektivní příznaky ČSN by okamžitě zrušte všechny antipsychotika, včetně paliperidon.

Pozdnyaya dyskineze

Přípravy, má vlastnosti dopaminovykh receptorů, může způsobit pozdní hypertenze diskineziu, která je charakterizována bezděčné rytmické pohyby, především jazyk a mimické svaly. Je-li pacient objektivní nebo subjektivní příznaky, ukazující na konci hypertenze diskineziu, zrušení všech antipsychotika by měla být věnována pozornost, včetně paliperidon.

Prodloužení QT

Stejně jako jiné antipsychotické prostředky, Opatrnost při předepisování léku Invega^® pacientů s arytmií v historii, vrozené prodloužení QT intervalu a v kombinaci s užíváním drog, prodloužení QT intervalu.

Giperglikemiâ

V klinických hodnoceních paliperidona občas pozorovány nežádoucí účinky, týkající se výměny glukózy. Je vhodné implementovat odpovídající sledování u pacientů s diabetes mellitus, a u pacientů, s rizikovými faktory pro diabetes mellitus.

Ortostatická hypotenze

Paliperidon je aktivita alfa-blokátorů, a tedy může způsobit u některých pacientů ortostatičeskuû hypotenze. Paliperidon by měl používat opatrně u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (např, srdeční selhání, infarkt myokardu nebo ischemie, vedení onemocnění srdečního svalu), cerebrovaskulární onemocnění, stejně tak se státy, přispět k rozvoji arteriální hypotenze (např, dehydratace, terapie drogy gipovolemia a antigipertenzivei).

Křeče

Jako další antipsychotika, Paliperidon by měly mít na pozoru před pacientů, mají v anamnéze záchvaty nebo jiné nemoci, snížení prahu sudorojna připravenosti.

Možnost ucpání trávicího traktu

Invega tablety^® deformovat a téměř nemění svůj tvar v gastrointestinálním traktu, Proto by neměli být předepsána pacientům s silným stahem lumen trávicího traktu (patologická nebo iatrogenní faktory, takové), a pacienti, kdo trpí dysfagií nebo kdo je obtížné polykat tablety. Existují ojedinělé zprávy o příznaky gastrointestinální obstrukce, Spojené s požitím lékových forem s nedeformiruemyh řízené uvolňování účinné látky. Paliperidon se týká také těchto lékových forem, a tak jej lze přiřadit pouze pacienti, které mohou spolknout celé tablety.

Starších pacientů s demencí

Paliperidon nestudoval u starších pacientů s demencí. Nicméně v placebem kontrolované studii, zapojení starších pacientů s demencí, prokázaly zvýšený výskyt cerebrovaskulárních nežádoucích účinků (tah a tranzitorní ischemické ataky), vč. Smrtelný, Pacienti, příjem některých atypických antipsychotik, součástí risperidonu, VTE a olanzapinu, ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo.

Parkinsonova choroba a demence s Lewyho tělísky

Je nutné pečlivě zvážit potenciální rizika a potenciální přínosy při předepisování antipsychotik, včetně paliperidon, Pacienti, trpící Parkinsonovou chorobou nebo demence s Lewyho tělísky, protože tito pacienti mohou být zvýšené riziko ČSN nebo zvýšená citlivost na léky, antipsihotičeskim, které zahrnují, Kromě extrapyramidové příznaky, zmatek, prituplennost′ reakce a posturální hypotenze s častými pády.

Priapismus

Přípravy, blokovat účinky alfa, může způsobit priapismus. V klinických hodnoceních paliperidona nebyly pozorovány případy priapizma, Paliperidon má však zadaný farmakologickou aktivitu, Tedy je-li léčba nemůže být zcela vyloučeno riziko priapizma.

Regulace tělesné teploty

Antipsihotičeskim léky je přičítána takové nežádoucí účinky, jako porušení v těle schopnost regulovat teplotu. Opatrnost při předepisování pacientům s paliperidona státy, to ovšem zvýší vnitřní teplotu těla, které zahrnují intenzivní fyzické aktivity, vystavení vysoké vnější teploty, současné užívání drog s antiholinergičeskoj činnost nebo dehydratace.

Antiemetický účinek přetrvává

V předklinických studiích identifikován protivorvotny efekt paliperidona. Tento efekt, v případě její výskyt u člověka, může maskovat objektivní a subjektivní příznaky předávkování některých léků, také tyto nemoci, jako obstrukce střeva, Reyův syndrom a mozku nádor.

Převod pacientů na léčbu jiných antipsychotik

V současné době neexistují systematicky shromažďovány údaje o předávání pacientů z léčby do léčby paliperidonom jiné antipsychotikum drogy. Farmakodynamika a farmakokinetika různých antipsychotik není stejná, tak lékaři měli pečlivě sledovat pacienty při jejich přenosu z jedné drogy do druhého antipsihoticski.

Invega tablety^® vyrobené s použitím technologie osmotické uvolnění léčivé látky, na které osmotický tlak zajišťuje vydání paliperidona s řízenou rychlostí. Systém, navenek připomínající kapsulovidnuû prášek, mlčky aktivní je tvořena třemi vrstvami jádro, polopropustná membrána a střední. Tři vrstvené jádro se skládá ze dvou vrstev: léčivé, obsahující léčivé látky a pomocné látky, stejně jako potrestání vrstva, obsahující mlčky aktivních složek. Kopule má dvě vrstvy léků výfukových otvorů, Vyrobeno s laserem. Rychle rozpouští krevní barevné prostředí, membrána nasáklé vodou. Pronikání vody do tabletu jádro hydrofilních polymerů absorbovat vodu prášky jádra a bobtnat, mění v gel, obsahující paliperidon, což se pak posune skrz otvory v tabletu. Shellu pilulka, stejně jako nerozpustné součásti základní tablety, vylučuje ve stolici. Pacienti nemusí se starat, Pokud si všimnete v jejich stolice, něco podobného na pilulky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Paliperidon může narušit schopnost činností, vyžaduje rychlé psychické reakce, a také způsobit vizuální efekty, Proto pacienti měli upustit od řízení a obsluze strojů až do, dokud nedosáhnete jejich individuální citlivosti na lék.

Nadměrná dávka

Příznaky představují rozšířené farmakologické účinky léku: ospalost, sedace, tachykardie, hypotenze, prodloužení QT intervalu a extrapyramidové příznaky. Akutní předávkování musí brát v úvahu možnost toxických účinků několika léků.

Léčba: Při vyhodnocování nezbytné terapie a účinnosti baňkování by měly být nese předávkování, Tento Invega^® je to droga s prodlouženým uvolňováním účinné látky. Neexistuje specifické antidotum paliperidona. Musí implementovat obecně uznávané podpůrná opatření. Měla zajistit a udržovat dobré dýchacích cest, stejně jako adekvátní oxygenace a ventilace. Je nezbytné okamžitě sledovat kardiovaskulární aktivity (Monitorování EKG možných arytmií). Arteriální hypotenze a kollaptoidnye stav oříznuté v/se zavedením tekutin a/nebo simpatomimetikov. V určitých situacích vám výplachem (po intubaci, Je-li pacient v bezvědomí), podání aktivního uhlí a projímadla. Pokud dochází k závažné extrapyramidové příznaky, musí být zadán anticholinergik. Sledování pacienta a monitorování klíčových fyziologických funkcí musí pokračovat dokud účinky předávkování.

Lékové interakce

Měli byste být opatrní při jmenování Invega^® s léky, prodloužení QT intervalu.

Vliv paliperidona na jiné léky

Paliperidon, pravděpodobně, žádné klinicky významné farmakokinetické interakce s léky, které jsou metabolizovány izofermentami zitohroma r450. In vitro studie s použitím lidských jaterních mikrosomech prokázaly, že paliperidon není příčinou významné útlaku biotranformacii drogy, metaboliziruthan v účasti cytochromu P450, včetně CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP3A5. Neexistuje tedy žádný důvod se domnívat, to bude bránit paliperidonu v klinicky významné míře clearance léků, které jsou metabolizovány enzymy určené. Kromě, Paliperidon, pravděpodobně, není indukuje enzymy.

Ve vysokých koncentracích paliperidon je slabý inhibitor p-glykoproteinu. Chybí údaje in vivo, Klinický význam není znám.

Vzhledem k tomu, že paliperidon působí především na centrální nervový systém, Pozor musíte použít v kombinaci s jinými léky centrální akce a se ethanolem.

Paliperidon může neutralizovat účinek levodopy a dopaminových agonistů, ostatní.

Protože schopnost paliperidona volání ortostatičeskuû hypotenze může dojít k aditivní účinek při uplatňování drogu v kombinaci s jinými léky, volání ortostatičeskuû hypotenze.

Schopnost jiných léků ovlivnit paliperidon

Paliperidon není substrát izoenzymů CYP1A2, CYP2A6, CYP2С9, CYP2S19 a CYP3A5. To naznačuje nízkou pravděpodobnost jeho interakce s inhibitory nebo induktory těchto enzymů. In vitro studie odhalila minimální účast izoenzymy CYP3A4 a CYP2D6 v metabolismu paliperidona, ve stejnou dobu, Neexistuje žádný důkaz, že tyto izoenzymy hrají důležitou roli v metabolismu paliperidona in vitro nebo in vivo.

Studie in vitro prokázaly,, je to paliperidon substrátem P-glykoproteinu.

Paliperidon částečně metabolizovány CYP2D6 izofermentom. Ve studii u dospělých dobrovolníků interakce paliperidona s paroxetinu, potenciální inhibitor CYP2D6, Tam nebyly žádné klinicky významné změny ve farmakokinetice paliperidona.

Když paliperidona s karbamazepinem (200 mg 2 x / den) snížení C_max a AUC přibližně paliperidona 37%. Tento pokles byl způsoben zvýšením světlou výšku na paliperidona 35% v důsledku indukce karbamazepin ledvin P-glykoprotein. Mírný pokles počtu léků, èkskretiruemogo beze změn, naznačuje, to když společné uplatňování karbamazepinem má pouze nepatrný vliv na podávanými nebo biologická paliperidona. Při předepisování karbamazepin dávku může být nutné zvýšené paliperidona. A vice versa, Zrušíte-li karbamazepin může vyžadovat paliperidona snížení dávky.

Paliperidon, je kation v fyziologické pH, vylučován převážně ledvinami nezměněné; asi polovina vylučování nastoupena filtrováním a o polovičního podílu aktivní sekreci. Aplikace paliperidona současně s trimetoprimom, který, jak je známo, ingibiruet aktivní ledvin dopravní kationtové léky, vliv na farmakokinetiku paliperidona.

Souběžné používání paliperidona a risperidon nebyla předmětem vědeckého výzkumu. Paliperidon je aktivním metabolitem risperidonu, a proto pokud používáte paliperidona a risperidon může zvýšit paliperidona koncentrace v krevní plazmě.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék se musí skladovat při teplotě od 15 ° do 30 ° C.. Doba použitelnosti – 2 rok.