Přistěhovalectví

495 7 přečtené minuty

Aktivní materiál: Sumatriptan
Když ATH: N02CC01
CCF: Serotoninovыh agonista 5-HT₁-receptory. Protivomigrenoznoy lék s aktivitou
ICD-10 kódy (svědectví): G43
Když CSF: 02.16.05.01
Výrobce: GlaxoSmithKline S.p.A. (Itálie)

Dávkování Form, Složení a balení

Spray nazalynыy в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета.

	1 дозатор
sumatriptan	10 mg

Pomocné látky: monosubstituted fosforečnan draselný, натрия фосфат двузамещенный безводный, kyselina sírová, Hydroxid sodný, Vyčištěná voda.

Дозаторы одноразовые (1) – puchýře (1) – balení karton.

Spray nazalynыy в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета.

	1 дозатор
sumatriptan	20 mg

Pomocné látky: monosubstituted fosforečnan draselný, натрия фосфат двузамещенный безводный, kyselina sírová, Hydroxid sodný, Vyčištěná voda.

Дозаторы одноразовые (1) – puchýře (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Protivomigrenoznoy lék s aktivitou. Агонист серотониновых 5HT_1D-receptory. Не влияет на другие подтипы 5НТ-рецепторов (5HT₂– 5HT₇). 5HT_1D-рецепторы расположены, hlavně, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (vč. менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после интраназального применения препарата.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

После интраназального введения быстро всасывается, C_max Plazma je 12.9 ng / ml dosaženo po 1-1.5 žádná. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15.8% от таковой при п/к введении.

Vazba na plazmatické proteiny – 14-21%, средний общий V_d je 170 l.

Metabolismus a vylučování

T_1/2 – o 2 žádná. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 ml / min, renální clearance – 260 ml / min, непочечный клиренс – o 80% z celkové clearance.

Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит – индолуксусный аналог суматриптана – vylučován hlavně močí, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ₁– или 5НТ₂-Receptor. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.

Migréna útoky nemají žádný významný vliv na farmakokinetiku sumatriptanu, применяемого интраназально.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Svědectví

— купирования приступов мигрени с аурой или без нее.

Režim dávkování

Lék předepsán 20 mg (1 dávka) do každé nosní dírky.

Je třeba připomenout,, что абсорбция суматриптана и приступы мигрени по силе и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного того же пациента, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 mg. Если после первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 žádná. В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2-х доз Имиграна по 20 mg.

Инструкция по применению назального спрея

Назальный спрей состоит из следующих частей.

1.Tip.

2.Зажим для пальцев.

3. Синяя кнопка. Кнопка срабатывает только одни раз, поэтому не следует нажимать на нее, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.

Пациент должен занять удобное положение (можно сидя). Предварительно следует очистить полость носа. Снять блистерную упаковку и вытащить назальный спрей. Не нажимать синюю кнопку. Далее следует крепко прижать одну ноздрю пальцем к носовой перегородке, дышать спокойно через рот. Вставить наконечник в другую ноздрю приблизительно на 1 cm. Не запрокидывать голову, закрыть рот. Сделать спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажать на синюю кнопку большим пальцем.

Кнопка может показаться несколько тугой. Пациент может услышать слабый щелчок. Открыть рот и спокойно подышать через рот. Не запрокидывать голову. Сделать спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10-20 sekunda. Не дышать глубоко. После использования препарата пациент может ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса (эти ощущения не опасны и проходят самопроизвольно). После однократного использования дозатор следует выбросить.

Vedlejší efekt

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: Často (>1/10), často (>1/100 a <1/10), někdy (>1/1000 a <1/100), zřídka (>1/10 000 a <1/1000), zřídka (<1/10 000), včetně jednotlivých případů. Оценивались данные клинических исследований, при этом необходимо помнить, что частота нежелательных реакций на фоне приема препаратов сравнения не учитывалась. Также учитывались постмаркетинговые данные.

Klinické studie

Z nervové soustavy: часто -головокружение, ospalost, smyslové poruchy, включая парестезии и снижение чувствительности.

Kardiovaskulární systém: často – преходящее повышение АД (вскоре после приема препарата), přílivy.

Dýchací systém: často – dušnost, plíce, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, krvácení z nosu.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, zvracení (причинно-следственная связь не доказана); zřídka – незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Společná reakce: často – bolest, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (obvykle přechodná, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, včetně hrudníku a krku), slabost, fatiguability (obvykle mírné nebo středně vyjádřený, преходящи).

Ostatní: často – Pocit váhy (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, včetně hrudníku a krku).

Monitoring Postmarketingovoe

Z nervové soustavy: zřídka – záchvaty (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, predisponující k záchvatům; у части пациентов факторов риска не было выявлено), tremor, dystonie, nistagmo.

Na straně orgánu zorného: zřídka – blikající, diplopie, snížená zraková ostrost, skotom, slepota (обычно преходящая). Расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Kardiovaskulární systém: zřídka – bradykardie, tachykardie, třepetání, Arytmie, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, angína, infarkt myokardu, hypotenze, Raynaudův syndrom.

Ze zažívacího systému: zřídka – ishemicheskiy kolitida, dysfagie, břišní diskomfort.

Alergické reakce: zřídka – hypersenzitivní reakce, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Kontraindikace

- Hemiplegie, bazilární migréna a oftalmoplegicheskaya forma;

- CHD (vč. infarkt myokardu, infarkt myokardu, Prinzmetalova angina), stejně jako přítomnost příznaků, позволяющих предположить наличие ИБС;

- okluzivní onemocnění periferních cév;

— инсульт и транзиторные ишемические атаки (vč. historie);

- Nekontrolované hypertenze;

— выраженное нарушение функции печени и /или почек;

— одновременный прием с эрготамином или его производными (včetně methysergidu);

— одновременный прием ингибиторов МАО или ранее, než 2 недели после отмены этих препаратов;

- Těhotenství;

— возраст пациента до 18 a starší 65 léta;

— индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

FROM opatrnost следует назначать препарат при эпилепсии (vč. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), vysoký tlak (контролируемой), laktace (кормление грудью не ранее, než 24 h po podání).

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství.

FROM opatrnost by měl být používán během kojení (кормление грудью не ранее, než 24 h po podání).

Upozornění

Имигран следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Нельзя использовать препарат в профилактических целях.

У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Je třeba poznamenat,, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (např, инсульта или преходящих ишемических атак).

После приема суматриптана могут возникать преходящие боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Je-li důvod se domnívat, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (u žen po menopauze, muži přes věk 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, tk. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и ОПСС; pacienti s nemocemi, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение Имигран (např, narušení jater nebo ledvin).

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) jako výsledek
сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В случае одновременного назначения с препаратами из группы следует тщательно состояние пациента. Имигран необходимо осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическим поражением головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.

Сопутствующее применение других триптанов/5-НТ₁-агонистов с суматриптаном не рекомендуется.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием Имиграна может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении Имиграна таким пациентам.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (bolest hlavy, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна.

Nadměrná dávka

Введение Имиграна однократно в дозе 40 г интраназально не вызывало каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

Léčba: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проведение симптоматической терапии. Neexistují žádné údaje o účinku hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na plazmatické koncentrace sumatriptanu.

Lékové interakce

Не отмечено взаимодействия суматриптан с пропранололом, flunarizinom, pizotifenom a ethanolu.

Pokud současně s ergotamin dlouhou angiospasmus pozorovány. Суматриптан можно назначать не раньше, než 24 h po podání, obsahující ergotamin; a vice versa, přípravky, obsahující ergotamin, se může podávat nejdříve, než 6 hodin po podání sumatriptanu.

Interoperabilita mezi sumatriptanem a inhibitory MAO, jejich souběžné použití je kontraindikováno.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chránit před světlem při teplotě 2° až 30°C. Doba použitelnosti – 3 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

495 7 přečtené minuty