Přistěhovalectví

Aktivní materiál: Sumatriptan
Když ATH: N02CC01
CCF: Serotoninovыh agonista 5-HT₁-receptory. Protivomigrenoznoy lék s aktivitou
ICD-10 kódy (svědectví): G43
Když CSF: 02.16.05.01
Výrobce: Společnost GlaxoSmithKline S.p.A. (Itálie)

Dávkování Form, Složení a balení

Spray nazalynыy ve formě průhledné kapaliny od světle žluté po tmavě žlutou.

Pomocné látky: monosubstituted fosforečnan draselný, bezvodý disubstituovaný fosforečnan sodný, kyselina sírová, Hydroxid sodný, Vyčištěná voda.

Jednorázové dávkovače (1) – puchýře (1) – balení karton.

Spray nazalynыy ve formě průhledné kapaliny od světle žluté po tmavě žlutou.

Pomocné látky: monosubstituted fosforečnan draselný, bezvodý disubstituovaný fosforečnan sodný, kyselina sírová, Hydroxid sodný, Vyčištěná voda.

Jednorázové dávkovače (1) – puchýře (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Protivomigrenoznoy lék s aktivitou. Agonista serotoninu 5HT_1D-receptory. Neovlivňuje jiné podtypy 5HT receptorů (5HT₂– 5HT₇). 5HT_1D-receptory jsou umístěny, hlavně, v krevních cévách mozku, a jejich stimulace vede ke stažení těchto cév. Cévní povodí krční tepny zásobuje krví extrakraniální a intrakraniální tkáně (vč. meningeální membrány), a je zvažován, že rozšíření těchto cév a/nebo otok jejich stěn je hlavním mechanismem migrény u lidí. Snižuje citlivost trojklaného nervu. Oba tyto účinky mohou být základem antimigrenózního účinku sumatriptanu..

Klinický účinek je obvykle pozorován po 30 min po intranazálním podání léku.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po intranazálním podání se rychle vstřebává, C_max Plazma je 12.9 ng / ml dosaženo po 1-1.5 žádná. Kvůli metabolismu prvního průchodu, průměrná absolutní biologická dostupnost pro intranazální použití léku je 15.8% z toho při subkutánním podání.

Vazba na plazmatické proteiny – 14-21%, celkový průměr V_d je 170 l.

Metabolismus a vylučování

T_1/2 – o 2 žádná. Průměrná celková plazmatická clearance je průměrná 1160 ml / min, renální clearance – 260 ml / min, nerenální clearance – o 80% z celkové clearance.

Hlavním mechanismem eliminace sumatriptanu je oxidativní metabolismus, který se provádí působením enzymu MAO typu A. Hlavní metabolit – indoloctový analog sumatriptanu – vylučován hlavně močí, kde se vyskytuje jako konjugát volné kyseliny a glukuronidu. Tento metabolit nemá žádnou aktivitu vůči 5HT₁– nebo 5NT₂-Receptor. Nebyly identifikovány žádné vedlejší metabolity.

Migréna útoky nemají žádný významný vliv na farmakokinetiku sumatriptanu, aplikované intranazálně.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s poruchou funkce jater lze očekávat zvýšené plazmatické hladiny sumatriptanu v důsledku snížené presystémové clearance..

Svědectví

- úleva od záchvatů migrény s aurou nebo bez aury.

Režim dávkování

Lék předepsán 20 mg (1 dávka) do každé nosní dírky.

Je třeba připomenout,, že vstřebávání sumatriptanu a záchvaty migrény v síle a klinických projevech se mohou lišit nejen u různých pacientů, ale také u stejného pacienta, proto může být dávka docela účinná 10 mg. Pokud po první dávce záchvat migrény neustane, Druhá dávka léku by neměla být předepsána ke zmírnění stejného záchvatu migrény.. Imigran však lze použít ke zmírnění následných záchvatů migrény.

Pokud pacient pociťuje zlepšení po první dávce léku, a pak se příznaky vrátily, pak během dalšího 24 h může být podána druhá dávka, že interval mezi dávkami je min 2 žádná. Během 24 hodin nelze intranazálně podat více než 2 dávky přípravku Imigran. 20 mg.

Návod k použití nosního spreje

Nosní sprej se skládá z následujících částí.

1.Tip.

2.Spona na prst.

3. Modré tlačítko. Tlačítko funguje pouze jednou, tak na to neklikej, dokud se hrot nezasune do nosního průchodu, jinak bude celá dávka promarněna.

Pacient by měl zaujmout pohodlnou polohu (můžete sedět). Nejprve byste měli vyčistit nosní dutinu. Odstraňte blistr a vyjměte nosní sprej. Netiskněte modré tlačítko. Dále byste měli prstem pevně přitlačit jednu nosní dírku k nosní přepážce., dýchejte klidně ústy. Vložte špičku přibližně do druhé nosní dírky 1 cm. Neházejte hlavu dozadu, zavři ústa. Klidně se nadechněte nosem a zároveň silně stiskněte modré tlačítko palcem.

Tlačítko se může zdát trochu těsné. Pacient může slyšet slabé cvaknutí. Otevřete ústa a klidně dýchejte ústy. Neházejte hlavu dozadu. Klidně se nadechněte nosem, a vydechněte ústy pro 10-20 sekunda. Nedýchejte zhluboka. Po použití léku může pacient pociťovat vlhkost v nosní dutině a slabou chuť. (tyto pocity nejsou nebezpečné a přecházejí spontánně). Dávkovač by měl být po jednom použití vyhozen..

Vedlejší efekt

Nežádoucí účinky jsou uvedeny v závislosti na anatomické a fyziologické klasifikaci a četnosti výskytu. Frekvence je definována následovně: Často (>1/10), často (>1/100 a <1/10), někdy (>1/1000 a <1/100), zřídka (>1/10 000 a <1/1000), zřídka (<1/10 000), včetně jednotlivých případů. Vyhodnocena data z klinických studií, je třeba pamatovat, že četnost nežádoucích účinků při užívání srovnávacích léků nebyla brána v úvahu. Zohledněny byly také údaje po uvedení přípravku na trh.

Klinické studie

Z nervové soustavy: často - závratě, ospalost, smyslové poruchy, včetně parestézie a snížené citlivosti.

Kardiovaskulární systém: často – přechodné zvýšení krevního tlaku (krátce po užití drogy), přílivy.

Dýchací systém: často – dušnost, plíce, přechodné podráždění sliznice nebo pocit pálení v nosní dutině nebo krku, krvácení z nosu.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, zvracení (vztah příčiny a následku nebyl prokázán); zřídka – drobné odchylky ve výsledcích jaterních testů.

Společná reakce: často – bolest, pocit chladu nebo horka, pocit tlaku nebo napětí (obvykle přechodná, může být intenzivní a vyskytuje se v jakékoli části těla, včetně hrudníku a krku), slabost, fatiguability (obvykle mírné nebo středně vyjádřený, přechodný).

Ostatní: často – Pocit váhy (obvykle přechodné, může být intenzivní a vyskytuje se v jakékoli části těla, včetně hrudníku a krku).

Monitoring Postmarketingovoe

Z nervové soustavy: zřídka – záchvaty (v některých případech pozorována u pacientů s anamnézou záchvatů nebo souběžných stavů, predisponující k záchvatům; U některých pacientů nebyly identifikovány žádné rizikové faktory), tremor, dystonie, nistagmo.

Na straně orgánu zorného: zřídka – blikající, diplopie, snížená zraková ostrost, skotom, slepota (obvykle přechodné). Poruchy zraku mohou být způsobeny samotným záchvatem migrény..

Kardiovaskulární systém: zřídka – bradykardie, tachykardie, třepetání, Arytmie, přechodné změny na EKG, koronární vazospasmus, angína, infarkt myokardu, hypotenze, Raynaudův syndrom.

Ze zažívacího systému: zřídka – ishemicheskiy kolitida, dysfagie, břišní diskomfort.

Alergické reakce: zřídka – hypersenzitivní reakce, včetně kožních projevů, stejně jako anafylaxe.

Kontraindikace

- Hemiplegie, bazilární migréna a oftalmoplegicheskaya forma;

- CHD (vč. infarkt myokardu, infarkt myokardu, Prinzmetalova angina), stejně jako přítomnost příznaků, svědčící o přítomnosti ischemické choroby srdeční;

- okluzivní onemocnění periferních cév;

- mrtvice a přechodné ischemické ataky (vč. historie);

- Nekontrolované hypertenze;

- závažná dysfunkce jater a/nebo ledvin;

- současné použití s ​​ergotaminem nebo jeho deriváty (včetně methysergidu);

- současné užívání inhibitorů MAO nebo dříve, než 2 týdnů po vysazení těchto léků;

- Těhotenství;

- věk pacienta do 18 a starší 65 léta;

- individuální nesnášenlivost jakékoli složky léku.

FROM opatrnost lék by měl být předepsán pro epilepsii (vč. pro jakékoli stavy s poklesem prahu křečovité pohotovosti), vysoký tlak (kontrolované), laktace (kojení ne dříve, než 24 h po podání).

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství.

FROM opatrnost by měl být používán během kojení (kojení ne dříve, než 24 h po podání).

Upozornění

Imigran by měl být předepsán pouze v případě, pokud je diagnóza migrény nepochybná.

Lék by neměl být používán pro profylaktické účely.

U pacientů s dříve nediagnostikovanou migrénou nebo u pacientů s atypickou migrénou musí být vyloučena jiná neurologická patologie. Je třeba poznamenat,, že pacienti s migrénou mají zvýšené riziko rozvoje některých cerebrovaskulárních poruch (např, mrtvice nebo tranzitorní ischemické ataky).

Po užití sumatriptanu se může objevit přechodná bolest a tlak na hrudi., šířící se do oblasti krku. Je-li důvod se domnívat, že tyto příznaky jsou projevem ischemické choroby srdeční, je nutné provést příslušné diagnostické vyšetření.

Neměl by být předepisován pacientům s rizikem kardiovaskulární patologie bez předchozího vyšetření k jejímu vyloučení. (u žen po menopauze, muži přes věk 40 let a pacientů s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční). Ne vždy vyšetření u některých pacientů odhalí srdeční onemocnění. Ve velmi vzácných případech mohou pacienti zaznamenat závažné kardiovaskulární nežádoucí účinky, u kterých nebyla v anamnéze kardiovaskulární patologie.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s kontrolovanou arteriální hypertenzí, tk. v některých případech bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního tlaku a periferní vaskulární rezistence; pacienti s nemocemi, což může výrazně změnit absorpci, metabolismus nebo vylučování Imigran (např, narušení jater nebo ledvin).

Existují velmi vzácné zprávy, získané jako výsledek postmarketingového sledování, o rozvoji serotoninového syndromu (včetně duševních poruch, autonomní labilita a neuromuskulární poruchy) jako výsledek
současné užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a sumatriptanu. Rozvoj serotoninového syndromu byl také hlášen při současném podávání triptanů se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu. V případě současného podávání s léky ze skupiny je třeba pečlivě sledovat stav pacienta.. Imigran by měl být používán s opatrností u pacientů s epilepsií nebo s organickým poškozením mozku v anamnéze se sníženým prahem záchvatů.

Současné užívání jiných triptanů/5-HT₁-agonisté sumatriptanu se nedoporučují.

U pacientů s přecitlivělostí na sulfonamidy může užívání přípravku Imigran způsobit alergické reakce, které se pohybují od kožních projevů až po anafylaxi. Údaje o křížové citlivosti jsou omezené, při předepisování přípravku Imigran těmto pacientům je však třeba postupovat opatrně.

Zneužívání drog, určené k úlevě od záchvatů migrény, spojené se zvýšenými bolestmi hlavy u citlivých pacientů (bolest hlavy, související se zneužíváním drog). V tomto případě je třeba zvážit možnost vysazení léku..

Nepřekračujte doporučenou dávku přípravku Imigran.

Nadměrná dávka

Podávání přípravku Imigran v jedné dávce 40 d intranazálně nezpůsobilo žádné vedlejší účinky, kromě výše uvedených.

Léčba: minimálně sledovat stav pacienta 10 h a v případě potřeby symptomatická terapie. Neexistují žádné údaje o účinku hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na plazmatické koncentrace sumatriptanu.

Lékové interakce

Mezi sumatriptanem a propranololem nedošlo k žádné interakci., flunarizinom, pizotifenom a ethanolu.

Pokud současně s ergotamin dlouhou angiospasmus pozorovány. Sumatriptan lze předepsat nejdříve, než 24 h po podání, obsahující ergotamin; a vice versa, přípravky, obsahující ergotamin, se může podávat nejdříve, než 6 hodin po podání sumatriptanu.

Interoperabilita mezi sumatriptanem a inhibitory MAO, jejich souběžné použití je kontraindikováno.

Existují velmi vzácné zprávy, získané jako výsledek postmarketingového sledování, o rozvoji serotoninového syndromu (včetně duševních poruch, autonomní labilita a neuromuskulární poruchy) jako výsledek
současné užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a sumatriptanu. Rozvoj serotoninového syndromu byl také hlášen při současném podávání triptanů se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chránit před světlem při teplotě 2° až 30°C. Doba použitelnosti – 3 rok.