GOLDLAIN

Aktivní materiál: Siʙutramin
Když ATH: A08AA10
CCF: Anti-obezita léky centrálně působící
ICD-10 kódy (svědectví): E66
Když CSF: 16.02.01
Výrobce: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №2, se žlutým tělem a modrým uzávěrem; Obsah kapslí – Prášek z bílé až téměř bílé.

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepinových kapslí: barvivo oranžovou žluť, Chinolinová žluť barvivo, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.
Složení kapsle uzávěrů: magenta barvivo kyselá (D&C33), barvivo brilantní modř, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №2, s bílým tělem a modrým víčkem; Obsah kapslí – Prášek z bílé až téměř bílé.

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepinových kapslí: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.
Složení kapsle uzávěrů: magenta barvivo kyselá (D&C33), barvivo brilantní modř, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Anti-obezita léky centrálně působící. Sibutramin je prodrug a uplatňuje svůj účinek in vivo v důsledku metabolity (primární a sekundární aminy), inhibice zpětného vychytávání monoaminů (především serotoninu a noradrenalinu). Nárůst neurotransmiterů v synapsích zvyšuje aktivitu centrálních serotoninu 5HT receptorů a adrenergním, což zvyšuje pocit sytosti a snižují potřebu pro potraviny, jakož i zvýšení termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramin působí na hnědé tukové tkáně.

Úbytek hmotnosti je doprovázeno zvýšením sérových koncentrací HDL cholesterolu a snížení množství triglyceridů, celkový cholesterol, Cholesterol a kyselina močová.

Sibutramin a jeho metabolity neovlivňují uvolňování monoaminů, neměla bránit MAO, Nemá žádnou afinitu k velkému počtu receptorů pro neurotransmitery, včetně serotonin (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenergní (b₁-, b₂-, b₃-, A₁-, A₂-) , dopamin (D₁-, D₂-), muskarinní, histamin (H₁-), benzodiazepinu a NMDA-receptorů.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po požití rychle vstřebává ze zažívacího traktu alespoň 77%. Na “první průchod” játry biotransformace ovlivněné cytochromu isoenzymu 3A4 cytochromu P450 pro výrobu dvou aktivních metabolitů (mono- a didesmetilsibutramin). Po podání jedné dávky 15 mg C_max monodesmetilsibutramina je 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 žádná, T_max aktivní metabolit – 3-4 žádná. Současný příjem potravy snižuje C_max metabolity 30% a zvyšuje čas k jeho dosažení 3 žádná, aniž by se změnila AUC.

Rozdělení

Rychle distribuován do tkání. Vazba na bílkoviny je 97% (siʙutramin) a 94% (mono- a didesmetilsibutramin). C_ss aktivních metabolitů v krvi dosaženo během 4 dní po zahájení léčby, a přibližně 2 násobek plazmě po podání jedné dávky.

Metabolismus a vylučování

T_1/2 siʙutramina – 1.1 žádná, monodesmetilsibutramina – 14 žádná, didesmetilsibutramina -16 žádná. Aktivní metabolity jsou hydroxylace a konjugace s tvorbou neaktivní metabolity, které jsou odvozeny především ledvinami.

Svědectví

- Zažívací obezita s indexem tělesné hmotnosti (BMI) ≥30 kg / m²;

- Zažívací obezita s BMI ≥ 27 kg / m² ve spojení s diabetes mellitus 2 nebo dyslipoproteinémie.

Režim dávkování

Goldline jmenován interiér 1 Čas / den. Dávka nastavit individuálně, V závislosti na snášenlivosti a klinické účinnosti. Doporučená počáteční dávka 10 mg, špatný Přenositelnost mohou přijímat 5 mg. Tobolky by měly být přijata v dopoledních hodinách, Není žvýkání a pít hodně tekutin (sklenice vody). Lék může být užíván na lačný žaludek, a kombinovat s jídlem. Pokud během 4 týdnů od zahájení léčby není dosaženo snížení tělesné hmotnosti 5% a více, je dávka zvýšena na 15 mg / den.

Goldline Léčba by neměla trvat déle než 3 měsíce u pacientů, nejsou dobře reagovat na léčbu, tj. které pro 3 nemůže být dosaženo měsících léčby 5% redukce hmotnosti oproti výchozí hodnotě. Léčba by neměla pokračovat, pokud další léčbu, poté, co bylo dosaženo snížení hmotnosti, pacient se znovu stává tělesnou hmotnost 3 kg nebo více. Délka léčby by neměla přesáhnout 2 rok, jako pro více delší dobu sibutraminu údajů o účinnosti a bezpečnosti nepřítomného.

Goldline Léčba by měla být kombinována s dietou a cvičením pod lékařským dohledem, mají praktické zkušenosti s léčbou obezity.

Vedlejší efekt

Mezi nejběžnější vedlejší účinky se objevují na počátku léčby (první 4 v týdnu). Jejich závažnost a četnost časem oslabit.

Vedlejší účinky jsou, všeobecně, a lehký a reverzibilní, a, V závislosti na účincích na orgánů a orgánových soustav, jsou uvedeny v následujícím pořadí: často (>10%), někdy (1-10%), zřídka (< 1%).

CNS: často – nespavost; někdy – bolest hlavy, závrať, úzkost, paresthesia.

Kardiovaskulární systém: někdy – tachykardie, tlukot srdce, zvýšený krevní tlak, Příznaky vazodilataci (vč. dermahemia), zhoršení hemoroidů. Došlo k mírnému zvýšení krevního tlaku v klidu na 1-3 mm Hg. Článek. a mírné zvýšení v pulsu na 3-7 u. / min. V některých případech, nejsou vyloučeny další výrazné zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence. Klinicky významné změny krevního tlaku a srdeční frekvence se zaznamenávají hlavně na začátku léčby (první 4-8 týdny).

Ze zažívacího systému: často – sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu a zácpa; někdy – nevolnost, změna chuti.

Dermatologické reakce: někdy – zvýšená pocení.

Ve vzácných případech, léčba sibutramin popisuje následující klinicky významné nepříznivé účinky: dysmenorea, otok, příznaky podobné chřipce, svědění kůže, bolest zad, bolest břicha, paradoxní zvýšená chuť k jídlu, žízeň, rýma, deprese, ospalost, emoční labilita, úzkost, popudlivost, nervozita, akutní intersticiální nefritida, krvácející, purpura Shenleyn-Janov (krvácení do kůže), křeče, trombocytopenie, přechodný vzestup jaterních enzymů v krvi.

Jeden pacient s schizoafektivní poruchy, který pravděpodobně existoval před léčbou, Po ošetření vyvinutý akutní psychózou.

Reakce na zrušení, jako jsou bolesti hlavy nebo zvýšená chuť k jídlu, jsou vzácné.

Neexistuje žádný důkaz, poznamenal, že po vysazení léčby syndromu, Poruchy Odnětí nebo nálady.

Kontraindikace

- Dostupnost organických příčin obezity (např, gipotireoz);

- Těžká podvýživa (mentální anorexie nebo bulimie);

- Duševní nemoc;

- Syndrom Gilles de la Tourette (zobecněné tiky);

- Simultánní příjem inhibitory MAO nebo používání ve 2 týdny před předepsáním Goldline;

- Použití jiných drog, působící na centrální nervový systém (např, Antidepresiva, neuroleptika);

- Užívání drog, předepsány pro poruchy spánku, obsahující tryptofan, a další centrální působící léky na hubnutí;

- CHD, dekompenzované chronické srdeční selhání, vrozená srdeční vada, okluzivní onemocnění periferních tepen, tachykardie, arytmie, cerebrovaskulární onemocnění (mrtvice, přechodné ischemické ataky);

- Nekontrolované hypertenze (BP výše 145/90 mm Hg. Art.);

- Tyreotoxikóza;

- Těžká jater a / nebo ledvin;

- Benigní hyperplazie prostaty;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- Založena farmakologická, drog nebo závislost na alkoholu;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Až do 18 a starší 65 léta;

- Ustavený přecitlivělost na sibutramin nebo na další složky léku.

FROM opatrnost by měla být stanovena v těchto státech: Historie arytmie, chronická oběhová nedostatečnost, ischemická choroba srdeční (vč. historie), cholelitiáza, arteriální hypertenze (řízené a historie), neurologické poruchy, včetně mentální retardaci a záchvaty (vč. historie), jaterní dysfunkce a / nebo onemocnění ledvin a mírné až střední závažnosti, Motor a verbální tiky historie.

Těhotenství a kojení

Protože dosud není dostatečně přesvědčivé řada studií týkajících se bezpečnosti sibutraminem dopadu na plod, Tento lék by neměl být používán během těhotenství.

Neberte Goldline během kojení.

Ženy v plodném věku, přičemž lék by měl používat Goldline by měly používat antikoncepci.

Upozornění

Goldline by měla být použita pouze v případech,, kdy všechny non-farmakologické intervence ke snížení tělesné hmotnosti jsou neúčinné, pokud ztráta hmotnosti během 3 měsíce byla menší než 5 kg.

Léčba Goldline by měla být prováděna v rámci komplexní terapie pro hubnutí pod lékařským dohledem, mají praktické zkušenosti s léčbou obezity. Komplexní terapie zahrnuje jak změny stravovacích zvyklostí a životního stylu, a zvýšené fyzické aktivitě. Důležitou součástí léčby je vytvořit předpoklady pro trvalé změny stravovacích návyků a životního stylu, potřeboval udržet váhový úbytek dosažený po přerušení lékové terapie. Pacienti by měli být pod léčby Goldline změnit svůj životní styl a návyky tak, po ukončení léčby pro zajištění zachování hubnutí. Pacienti musí být jasno v tom,, že nedodržení povede k opětovné přibývání na váze a opakované výzvy k lékaři.

Pacienti, přičemž Goldline, nutné k měření krevního tlaku a srdeční frekvence. První 2 měsících léčby, tyto parametry by měly být sledovány každý 2 v týdnu, a pak měsíční. U pacientů s hypertenzí, která na pozadí antihypertenzní terapie krevního tlaku nad 145/90 mm Hg. Art., Toto monitorování by mělo být prováděno opatrně a, v případě potřeby, v kratších intervalech. Pacienti, jejichž krevní tlak dvakrát opakovaných měření přesáhnout úroveň 145/90 mm Hg. Art., Goldline léčba lék by měl být pozastaven.

Zvláštní pozornost by měla být věnována současné podávání léků, prodloužení QT intervalu. Tyto léky patří histaminu H₁-receptory (astemizol, terfenadin), antiarytmika, prodloužení QT intervalu (amiodoron, chinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, sotalol), cisaprid, pimozid, sertindol a tricyklická antidepresiva. To platí i pro státy,, což může vést ke zvýšení intervalu QT, jako, hypokalémie a hypomagnesémii.

Interval mezi příjmem MAO inhibitorů a drogové Goldline musí být nejméně 2 týdny.

I když žádný vztah mezi příjmem drogové Goldline a rozvoji primární plicní hypertenze, Nicméně, s ohledem na dobře známý rizikový léčiv této skupiny, s pravidelným lékařským monitorování je třeba věnovat zvláštní pozornost symptomy, jako progresivní dušnost, bolest na hrudi a otoky nohou.

Při vynechání dávky Goldline, by neměla být přijata další příjem dvojitou dávku, dále doporučuje, aby i nadále užívat lék pro předepsané schéma.

Délka Goldline přesáhnout 2 léta.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Lék Goldline může omezit schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů.

Nadměrná dávka

Existuje velmi omezené údaje o předávkování sibutramin. Specifické příznaky předávkování nejsou známy, Nicméně, aby zvážila možnost výraznější projevy vedlejších účinků. Měl by informovat svého lékaře v případě údajného předávkování.

Nejběžnější doplňuje příznaky: tachykardie, zvýšený krevní tlak, bolest hlavy, závrať.

Léčba: zvláštní zacházení a neexistuje žádná specifická antidota. Je třeba zajistit volný dech, monitorovat stav kardiovaskulárního systému, stejně jako potřeby provádět podpůrnou symptomatickou léčbu. Včasné použití aktivního uhlí může snížit absorpci sibutraminu ve střevě. Výplach žaludku také snižuje absorpci léku. Pacienti s vysokým krevním tlakem a tachykardie mohou být přiřazeny k beta-blokátory. Účinnost diurézy nebo hemodialýze není nainstalován.

Lékové interakce

Inhibitory mikrosomálního oxidace, vč. inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, Erythromycin, cyklosporin), zvýšení plazmatické koncentrace metabolitů sibutraminu se zvýšením srdeční frekvence a klinicky nevýznamné prodloužení intervalu QT.

Rifampicin, makrolidová antibiotika, fenytoin, Karbamazepin, fenobarbital a dexamethason může urychlit metabolismus sibutramin.

Současné užívání několika léků, zvýšení koncentrace serotoninu v krvi, To může vést k vážným interakcím.

Serotonin syndrom může vyvinout ve vzácných případech při používání léku Goldline s selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (léky pro léčbu deprese), některé léky pro léčbu migrény (sumatriptan, digidroergotamin), opioidní analgetika (pentazocin, pethidin, Fentanyl) nebo antitusika drogy (dextromethorphan).

Sibutramin nemá žádný vliv na účinek hormonální antikoncepce.

Drogy, zvýšení krevního tlaku nebo srdeční frekvence (efedrin, fenylpropanolamin, Pseudoefedrin, stejně jako kombinace léky pro léčení nachlazení, léčiva obsahující tyto), zvyšují riziko zvýšeného krevního tlaku a srdeční frekvence.

Ve stejné době, přičemž sibutramin nebo alkohol byly pozorovány zesiluje negativní vliv ethanolu. Nicméně, alkohol je naprosto není kompatibilní s Doporučený denní přičemž sibutramin činnosti.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen v suché, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.