Glyukofazh

Aktivní materiál: Metformin
Když ATH: A10BA02
CCF: Perorálních antidiabetik
ICD-10 kódy (svědectví): E11
Když CSF: 15.02.02
Výrobce: Společnost MERCK SANTE s.a.s. (Francie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený bílá, film; kolo, čočkovitý; průřez – homogenní bílá hmota.

Pomocné látky: povidon, magnesium-stearát.

Složení povlakového filmu: gipromelloza.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
15 PC. – puchýře (2) – balení karton.
20 PC. – puchýře (3) – balení karton.
20 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, film; kolo, čočkovitý; průřez – homogenní bílá hmota. čočkovitý.

Pomocné látky: povidon, magnesium-stearát.

Složení povlakového filmu: gipromelloza

15 PC. – puchýře (2) – balení karton.
20 PC. – puchýře (3) – balení karton.
20 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, film; Oválný, čočkovitý, oboustranně rýhované a ryté “1000” na jednu stranu; průřez – homogenní bílá hmota.

Pomocné látky: povidon, magnesium-stearát.

Složení povlakového filmu: vypadni čistý (gipromelloza, makrogol 400, makrogol 8000).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (12) – balení karton.
15 PC. – puchýře (2) – balení karton.
15 PC. – puchýře (3) – balení karton.
15 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

Perorálních antidiabetik ze skupiny biguanidy.

Glyukofazh^® snižuje hyperglykémii, aniž by to vedlo k rozvoji hypoglykémie. Nestimuluje sekreci inzulínu a nemá hypoglykemický účinek u zdravých jedinců.

Zvyšuje citlivost periferních receptorů na inzulín a stimuluje vychytávání glukózy svalovými buňkami. To inhibuje jaterní glukoneogenezy. Zpomaluje střevní vstřebávání sacharidů. Má příznivý vliv na metabolismus lipidů: snižuje celkový cholesterol, hladiny triglyceridů a LDL.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po užití léku uvnitř je metformin zcela absorbován z gastrointestinálního traktu.. Při současném příjmu potravy je absorpce metforminu snížena a zpožděna. Absolutní biologická dostupnost 50-60%. C_max v plazmě je přibližně 2 μg / ml nebo 15 μmol a je dosaženo prostřednictvím 2.5 žádná.

Rozdělení

Metformin se rychle distribuuje do tělesných tkání. Téměř se neváže na plazmatické bílkoviny.

Metabolismus

Ve velmi malé míře metabolizován a vylučován ledvinami.

Dedukce

Clearance metforminu u zdravých jedinců je 400 ml / min (v 4 doba, než QC), což svědčí o aktivní tubulární sekreci.

T_1/2 je cca 6,5h.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s renální insuficiencí T_1/2 zvyšuje, existuje riziko akumulace metforminu v těle.

Svědectví

- Typ Diabetes mellitus 2 dospělý;

- v kombinaci s inzulínem pro diabetes mellitus 2, zejména u těžké obezity se sekundární inzulinovou rezistencí;

- Typ Diabetes mellitus 2 u dětí starších 10 léta (v monoterapii, v kombinaci s inzulínem).

Režim dávkování

Monoterapie a kombinovaná terapie s jinými perorálními hypoglykemiky

U dospělých je počáteční dávka 500 mg 2-3 krát / den po jídle nebo během jídla. Případně další postupné zvyšování dávky v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Udržení denní příjem je 1500-2000 mg / den. Ke snížení nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu by měla být dávka rozdělena na 2-3 vstupné. Maximální denní dávka je 3000 mg / den, razdelennaya of 3 vstupné.

Pomalé zvyšování dávky může zlepšit gastrointestinální toleranci léku..

Pacienti, užívání metforminu v dávkách 2000-3000 mg / den, lze přenést na recepci Glucophage^® 1000 mg. Maximální doporučená dávka je 3000 mg / den, razdelennaya of 3 vstupné.

V případě plánování přechodu na terapii Glucophage^® s jiným hypoglykemickým přípravkem, měli byste přestat užívat jiný přípravek a začít užívat Glucophage^® dávka, výše.

Kombinace s inzulínem

K dosažení lepší kontroly glykémie lze v kombinované terapii použít metformin a inzulín..

Počáteční dávka léku Glucophage^® dávka 500 mg 850 mg 1 poutko. 2-3 x / den; lék Glucophage^® dávka 1000 mg 1 poutko. 1 Čas / den. Dávka inzulínu se volí na základě výsledků měření glykémie..

V děti starší 10 let Glyukofazh^® lze použít jako monoterapii, a v kombinaci s inzulínem. Počáteční dávka je 500 mg 2-3 krát / den po jídle nebo během jídla. Přes 10-15 dnů by měla být dávka upravena na základě výsledků glykémie. Maximální denní dávka je 2000 mg, razdelennaya of 2-3 vstupné.

V Starší pacienti vzhledem k možnému snížení renálních funkcí by měla být dávka metforminu zvolena za pravidelného sledování ukazatelů renálních funkcí (alespoň kontrola hladin sérového kreatininu 2-4 jednou za rok). Nedoporučuje se užívat drogu v pacienti ve věku 60 léta, vykonávající těžkou fyzickou práci.

Vedlejší efekt

Výskyt vedlejších účinků byl odhadnut následovně: Často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, <1/10), zřídka (≥1 / 1000, <1/100), zřídka (≥1 / 10000, <1/1000), zřídka (<1/10000). Nežádoucí účinky jsou uvedeny v sestupném pořadí důležitosti..

CNS: často – poruchy chuti.

Ze zažívacího systému: Často – nevolnost, zvracení, žaludeční potíže, anorexie. Příznaky se nejčastěji objevují během počátečního období léčby a ve většině případů spontánně odezní..

Alergické reakce: zřídka – эritema, svědění, vyrážka.

Metabolismus: zřídka – Laktátová acidóza (To vyžaduje přípravu); dlouhodobé užívání – nedostatek vitaminu B₁₂ (malabsorpce). Tyto účinky jsou rychle reverzibilní po vysazení metforminu a jsou obvykle klinicky nevýznamné. (<0.01%). Snížená hladina vitaminu B₁₂ je třeba zvážit u pacientů s megaloblastickou anémií.

Z hepatobiliární systém: izolované případy – abnormální jaterní testy, zánět jater. Po vysazení metforminu nežádoucí účinky zcela vymizí..

Zveřejněná data, postmarketingové údaje, stejně jako údaje z kontrolovaných klinických studií u omezené pediatrické populace ve věku od 10 na 16 léta ukazují, že nežádoucí účinky jsou svou povahou a závažností podobné těm u dospělých pacientů.

Kontraindikace

- Diabetická ketoacidóza;

- Diabetická precoma;

- diabetické kóma;

- Porucha funkce ledvin (CC<60 ml / min);

- Akutní onemocnění, u kterých existuje riziko rozvoje zhoršené funkce ledvin: degidratatsiya, (zvracení, průjem), horečka, vážné infekční onemocnění, stav hypoxie (otřes, sepse, infekce ledvin, bronchopulmonální nemoci);

- klinické projevy akutních a chronických onemocnění, - klinické projevy akutních a chronických onemocnění (respirační nedostatečnost, srdeční selhání, akutní infarkt myokardu);

- klinické projevy akutních a chronických onemocnění (je-li prokázáno drží inzulín);

- Abnormální funkce jater;

- chronický alkoholismus a akutní otrava etanolem;

- Laktátová acidóza (vč. historie);

- období ne méně 2 dny před a během 2 dnů po provedení radioizotopových nebo rentgenových studií se zavedením kontrastních látek obsahujících jód;

- Soulad s sníženou kalorií (<1000 kcal/den);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

Nedoporučuje se užívat drogu v pacienti ve věku 60 léta, vykonávající těžkou fyzickou práci.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a během kojení.

Při plánování nebo výskytu těhotenství Glucophage^® by měla být zrušena a měla by být předepsána inzulinová terapie. Pacientka by měla být upozorněna na nutnost informovat lékaře v případě těhotenství. Matka a dítě by měly být sledovány.

Neznámo, se metformin vylučuje do mateřského mléka. Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Pacient by měl být upozorněn na nutnost přestat užívat lék a v případě zvracení vyhledat lékaře, žaludeční potíže, bolest svalů, celková slabost a těžká malátnost. Tyto příznaky mohou být známkou počínající laktátové acidózy..

Glyukofazh^® by měly být zrušeny pro 48 h před a během období 48 h po RTG vyšetření (vč. urografie, iv angiografie) pomocí rentgenkontrastní látky.

Vzhledem k tomu, že se metformin vylučuje močí, před zahájením léčby tímto lékem a pravidelně poté by měly být stanoveny hladiny kreatininu v séru.

Zvláštní opatrnosti je třeba při poruše funkce ledvin., např, v počátečním období terapie antihypertenzivy, Diuretika, NSAID.

Pacient by měl být informován o nutnosti vyhledat lékaře, pokud se objeví příznaky bronchopulmonální infekce nebo infekčního onemocnění urogenitálních orgánů..

Na pozadí užívání léku Glucophage^® by se měly zdržet pití alkoholu.

Použití v pediatrii

V děti starší 10 let Glyukofazh^® lze použít jako monoterapii, a v kombinaci s inzulínem.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Monoterapie glukofágem^® nezpůsobuje hypoglykémii, a proto neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pacienti by si však měli dávat pozor na riziko hypoglykémie při užívání metforminu v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami. (vč. deriváty sulfonylmočoviny, insulinom, repaglinid).

Nadměrná dávka

Příznaky: při použití Glucophage^® dávka 85 d nebyla pozorována žádná hypoglykémie, byl však zaznamenán rozvoj laktátové acidózy. Rané příznaky laktátové acidózy patří nevolnost, zvracení, průjem, horečka, žaludeční potíže, svalů, Dalším možným dušnost, závrať, poruchy vědomí, rozvoj kómatu.

Léčba: okamžité zrušení Glucophage^®, urgentní hospitalizace, stanovení koncentrace laktátu v krvi; pokud je to nutné, symptomatické terapie. Pro odstranění z těla laktát a metformin, nejúčinnější hepatologie.

Lékové interakce

Kombinace se nedoporučují

Při současném užívání léku Glucophage^® s danazolem je možný rozvoj hyperglykemického účinku. Pokud je nutná léčba danazolem a po jeho vysazení, je nutná úprava dávky Glucophage^® pod kontrolou hladiny glykémie.

Při současném užívání léku Glucophage^® s alkoholem a léky obsahujícími etanol se zvyšuje riziko vzniku laktátové acidózy při akutní intoxikaci alkoholem, zejména při půstu nebo nízkokalorické dietě, a selhání jater.

Kombinace, vyžadují zvláštní péči

Chlorpromazin ve vysokých dávkách (100 mg / den) snižuje uvolňování inzulínu a zvyšuje hladinu glukózy v krvi. Při současném užívání s antipsychotiky a po ukončení jejich užívání je nutná úprava dávky přípravku Glucophage^® pod kontrolou hladiny glykémie.

GCS (pro systémové a lokální použití) snížit glukózovou toleranci a zvýšit hladinu glukózy v krvi, v některých případech způsobuje ketózu. Pokud je nutné použít takovou kombinaci a po vysazení kortikosteroidů, je nutná úprava dávky Glucophage^® pod kontrolou krevní glukózy.

V aplikaci, “smyčka” diuretika a Glucophage^® existuje riziko rozvoje laktátové acidózy v důsledku možného výskytu funkčního selhání ledvin. Neměli byste předepisovat Glucophage^®, pokud KK<60 ml / min.

Předepsána beta injekce₂-sympatomimetika snižují hypoglykemický účinek Glucophage^® díky stimulaci β₂-adrenoreceptorov. V tomto případě je třeba sledovat hladinu glukózy v krvi a v případě potřeby předepsat inzulín..

ACE inhibitory a další antihypertenziva mohou snižovat hladinu glukózy v krvi. Dávka metforminu by měla být v případě potřeby upravena.

Při současném použití Glucophage^® s sulfonylmočovinami, insulinom, akarbóza a salicyláty mohou zvýšit hypoglykemický účinek.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba pro tablety 500 mg 850 mg – 5 léta. Doba pro tablety 1000 mg – 3 rok.