Haloperidol

Aktivní materiál: Haloperidol
Když ATH: N05AD01
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
Když CSF: 02.01.01.02
Výrobce: ALSI Pharma Company Inc. (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills dobelogo bílá s slabě nažloutle hnědé, ploskotsylindriceskie s podmínka.

Pomocné látky: bramborový škrob, laktóza, Lékařská želatina, mastek, magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balení karton.
100 PC. – plastové nádoby (1) – balení karton.

Pills od bílé do bílé s slabě nažloutle hnědé, Valium, aspekt a Valium.

Pomocné látky: bramborový škrob, laktóza, Lékařská želatina, mastek, magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balení karton.
100 PC. – plastové nádoby (1) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK.

Farmakologický účinek

Antipsychotika (anxiolytikum), butyrofenonu derivát. To vyjádřil antipsychotický účinek, způsobené depolarizační blokádou nebo snížit stupeň excitace dopaminových neuronů (snížení uvolňování) a blokadoy postsinapticheskih dopaminovыh D₂-receptory v mesolimbických oblastech mozku a mesokortikálním.

Má mírné sedativní účinek, v důsledku blokády alfa-adrenergní receptory retikulární formace mozkového kmene; vyjádřil antiemetický efekt, v důsledku blokády dopaminu D₂-receptor spoušť zóna centru zvracení; hypotermii účinek a galaktorea, vzhledem k blokádě receptorů dopaminu hypotalamu.

Dlouhá Recepce doprovázen změnách stavu endokrinním, v předního laloku hypofýzy prolaktinu zvýšení produkce a snižuje produkci hormonu uvolňujícího gonadotropin.

Blokáda receptorů dopaminu ve dopaminových drahách černým pruhem látky přispívá k rozvoji extrapyramidových motorických reakcí; blokáda dopaminových receptorů v tuberoinfundibular systému způsobuje snížení uvolňování růstového hormonu.

Prakticky žádná anticholinergní akce.

Odstraňuje trvalé změny osobnosti, delirium, halucinace, mánie, To zvyšuje zájem o životní prostředí. Je účinný u pacientů, odolné proti jiným neuroleptic. To má nějaký účinek aktivující. U hyperaktivních dětí eliminuje nadměrnou motorickou aktivitu, poruchy chování (vznětlivost, potíže s koncentrací, agresivita).

Na rozdíl od haloperidolu haloperidol-dekanoát charakterizován trvající působení.

Farmakokinetika

Je-li požití je absorbován z gastrointestinálního traktu o 60%. C_max v plazmě při podávání dosáhnout 3-6 žádná, když i / m správa – přes 10-20 m, když i / m podání haloperidolu dekanoátu – 3-9 dnů. Ošetřené efekt “první průchod” játry.

Vazba na bílkoviny je 92%. PROTI_d když rovnovážná koncentrace – 18 l / kg. Rozsáhle metabolizován v játrech s účastí izoenzymu CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Je to inhibitor izoenzymu CYP2D6. Žádné aktivní metabolity.

Proniká krve tkáňových bariér, včetně GEB. Dodává se s mateřským mlékem

T_1/2 Požití – 24 žádná, když i / m správa – 21 žádná, v / v úvodu – 14 žádná. Haloperidol-dekanoát se zobrazí během 3 Slunce.

Zpráva novinky – 40% a žlučové přes střeva – 15%.

Svědectví

Akutní a chronické psychotické poruchy (vč. schizofrenie, maniak-depresivní, epileptický, alkogolynыy psihozы), psychomotorická agitace různého původu, bludy a halucinace různého původu, Huntington Gentingtona, mentální retardace, rozrušený deprese, Poruchy chování ve stáří a dětství (vč. giperreaguosti děti a děti autismus), psychosomatické poruchy, Tourettův syndrom, zaikanie, dlouhotrvající a odolné vůči terapii škytání a zvracení, prevence a léčba nevolnosti a zvracení při chemoterapii.

Režim dávkování

Při podání dospělé počáteční dávky – podle 0.5-5 mg 2-3 x / den, U starších pacientů – podle 0.5-2 mg 2-3 x / den. Další, V závislosti na reakci pacienta na léčbu, postupně zvyšovat dávku ve většině případů k 5-10 mg / den. Vysoké dávky (více 40 mg / den) použitý ve vzácných případech, v krátkém čase a v nepřítomnosti doprovodnými nemocemi. Pro děti – 25-75 ug / kg / den 2-3 vstupné.

Když jsem / m správa pro dospělé úvodní jednorázová dávka 1-10 mg, Interval mezi opakovanými injekcemi – 1-8 žádná; Při aplikaci Depot dávka je 50-300 mg 1 jednou za 4 Slunce.

Pro / v jedné dávce – 0.5-50 mg, Frekvence podání a podání jedné dávky opakovat závisí na indikaci a klinickém stavu.

Maximální dávka: Požití pro dospělé – 100 mg / den; / M – 100 mg / den, při použití depo – 300 mg / měsíc.

Vedlejší efekt

CNS: bolest hlavy, nespavost, úzkost stav, úzkost a strach, euforie, podráždění, ospalost (zejména na počátku léčby), akathisia, deprese nebo euforie, letargie, epileptický záchvat, vývoj paradoxní reakce (obostrenie psychóza, halucinace); dlouhodobá léčba – extrapyramidová porucha (vč. pozdnyaya dyskineze, tardivní dystonie, a neuroleptický maligní syndrom).

Kardiovaskulární systém: při použití ve vysokých dávkách – hypotenze, tachykardie, arytmie, Změny na EKG (Prodloužení QT, příznaky fibrilace síní a komor).

Ze zažívacího systému: při použití ve vysokých dávkách – snížená chuť k jídlu, sucho v ústech, giposalivaciâ, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, abnormality jaterních funkcí až do vývoje žloutenky.

Z hematopoetického systému: zřídka – lehká a dočasné leukopenie, leukocytóza, agranulocytóza, erythropenia mírný trend k monocytóza.

Na straně endokrinního systému: gynekomastie, bolest v prsou, hyperprolaktinemie, nepravidelná menstruace, snížená potence, zvýšené libido, priapismus.

Metabolismus: Hyper- a hypoglykemie, giponatriemiya; zvýšená pocení, periferní edém, přibývání na váze.

Na straně orgánu zorného: poruchy zrakové ostrosti, Šedý zákal, retinopatie, ubytování poruchy.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, bronchospasmus, laringospazm, hyperpyrexia.

Dermatologické reakce: makulopapulární kožní změny a akneobraznye; zřídka – fotosenzitivita, alopecie.

Účinky, v důsledku působení cholinergní: sucho v ústech, giposalivaciâ, retence moči, zácpa.

Kontraindikace

Poruchy centrálního nervového systému, doprovázeno příznaky extrapyramidálních poruch, deprese, výpary, koma různých etiologie; závažná toxická deprese CNS, indukovaná léky. Těhotenství, laktace. Děti do let 3 léta. Přecitlivělost na haloperidol a ostatní deriváty butyrofenonu.

Těhotenství a kojení

Haloperidol je kontraindikován v těhotenství a kojení.

IN experimentální studie v některých případech zjištěno, teratogenní a fetotoxický účinek. Haloperidol se vylučuje do mateřského mléka. Zobrazení, Koncentrace haloperidol v mateřském mléce dostatečné k tomu,, způsobit sedaci a poruchu funkce motoru u kojenců.

Upozornění

Nedoporučuje parenterální použití u dětí.

Chcete-li používat opatrně, v kardiovaskulárních příhod onemocnění s dekompenzace, poruchy drátová infarkt, zvýšení QT interval nebo zvýšit riziko intervalu QT (vč. kaliopenia, současně s léky, což může zvýšit interval QT); epilepsie; glaukom uzavřeného úhlu; jater a / nebo selhání ledvin; tyreotoxikóza; kardiopulmonální a respirační selhání (vč. CHOPN a akutní infekční onemocnění); hyperplazie prostaty s retencí moči; chronický alkoholismus; současně s antikoagulancii.

V případě, tardivní dyskineze měla postupně snížit dávku haloperidol a předepsat další léky.

Existují zprávy o možnosti léčby haloperidolem jsou příznaky diabetu insipidus, akutní glaukom, trendy (dlouhodobá léčba) rozvíjet limfomonotsitoza.

Starší pacienti obvykle vyžadují menší počáteční dávky a další postupné titrace. Pro tuto skupinu pacientů se vyznačuje vysokou pravděpodobností extrapyramidálních poruch. Pro detekci časné příznaky tardivní dyskineze se doporučuje pečlivé sledování pacienta.

Léčba neuroleptika vývojem neuroleptický maligní syndrom může kdykoli, ale nejčastěji se vyskytuje krátce po zahájení léčby nebo při převodu z jednoho pacienta do jiné antipsychotikum, při kombinované léčbě s dalšími psychotropními látkami, nebo po zvýšení dávky.

Během léčby, vyhýbat se alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období haloperidolu by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

V aplikaci s léčivy, mají depresivní účinek na centrální nervový systém, ethanol může zvýšit útlum CNS, respirační útlum a hypotenzní akce.

Při současném užívání drog, způsobující extrapyramidal reakce, se může zvýšit četnost a závažnost extrapyramidových účinků.

Při současném užívání léků, mající anticholinergní aktivitu, anticholinergní účinky mohou zvyšovat.

Zatímco použití antikonvulziv může změnit typ a / nebo frekvence epileptiformní útoků, a snížení koncentrace haloperidolu v krevní plazmě; tricyklická antidepresiva (vč. desipraminem) – snižuje metabolismus tricyklická antidepresiva, To zvyšuje riziko záchvatů.

Se současným použitím haloperidolu potencuje účinek antihypertenziv.

Zatímco užívání beta-blokátorů (vč. s propranololem) možná závažná hypotenze. Se současnou aplikací haloperidolu a propranololem, případ závažné hypotenze a srdečního selhání.

Se současným použitím snížení vlivu nepřímých antikoagulancií.

V aplikaci s solí lithia mohou vyvinout více závažných extrapyramidových příznaků kvůli zvýšenému dopaminových receptorů blokády, a při použití ve vysokých dávkách může být nevratné a těžké intoxikace encefalopatie.

Zatímco použití venlafaxinu může zvýšit koncentrace haloperidolu plazmy; s guanetidinom – může snížit hypotenzivní účinek guanethidinu; isoniazidem – existují zprávy o zvyšujících se koncentrací isoniazid v krevní plazmě; imipenem – existují zprávy o přechodné hypertenze.

V aplikaci s indomethacin možným ospalost, zmatek.

V aplikaci s karbamazepinem, který je induktorem mikrozomálních jaterních enzymů, může zvýšit rychlost metabolismu haloperidolu. Haloperidol může zvýšit koncentraci karbamazepinu v plazmě. Možné příznaky neurotoxicity.

V aplikaci, může snížit terapeutický účinek levodopy, pergolid, protože blokády receptorů dopaminu haloperidol.

V aplikaci s methyldopa možným sedativního účinku, deprese, demence, zmatek, závrať; morfinem – může vyvinout myoklonus; rifampicin, fenytoin, fenoʙarʙitalom – možné snížit koncentraci haloperidolu v krevní plazmě.

V aplikaci s fluvoxaminem existují jen kusé zprávy o možném zvýšení koncentrace haloperidolu v krevní plazmě, který je doprovázen toxických účinků.

V aplikaci s fluoxetin může vyvinout extrapyramidové symptomy a dystonie; s chinidinem – zvýšení koncentrace haloperidolu v krevní plazmě; s cisapridu – QT prodloužení na EKG.

Zatímco použití epinefrinu může “překroucení” sor účinek epinefrinu, a tím i – Rozvoj závažné hypotenze a tachykardie.