GABAGAMMA

Aktivní materiál: Gabapentin
Když ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulziva
ICD-10 kódy (svědectví): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Když CSF: 02.05.10
Výrobce: WÖRWAG Pharma GmbH & spol. KG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle tvrdé želatinové, №3, bílá; Obsah kapslí – bílý prášek.

Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, želatina, Oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, №1, žlutá barva; Obsah kapslí – bílý prášek.

Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, želatina, Oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, №0, oranžový; Obsah kapslí – bílý prášek.

Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, želatina, Oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiepileptikum. Gabapentin je strukturálně podobná gama-aminomáselné kyseliny neurotransmiteru (GABA), Nicméně, mechanismus jeho účinku je odlišný od jiných léků, komunikovat s GABA-receptorů (valproát, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA-transaminázy, Inhibitory odbourávání GABA, Agonisté GABA a proléčiva GABA). Tam má GABA-ergní vlastnosti a nemá vliv na zachycování a metabolismus GABA.

Předběžné studie ukázaly,, Gabapentin se váže s α₂-δ-podjednotka napěťově závislé na vápníkové kanály a snižuje tok vápenatých iontů, To hraje důležitou roli při vzniku neuropatické bolesti. Jiné mechanismy účinku gabapentinu pro neuropatické bolesti je pokles glutamát-dependentní smrti neuronů, zvýšení syntézy GABA, potlačení uvolňování monoaminových neurotransmitery skupiny. Gabapentin v klinicky relevantních koncentracích neváže na receptory z jiných neurotransmiterů běžné léky nebo, včetně receptory GABA_A, GABA_IN, benzodiazepinový, glutamátu a glycinu NMDA-receptorů.

Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu, gabapentin neinteraguje s sodíkových kanálů in vitro. Gabapentin částečně snižuje účinky agonistů glutamátu NMDA receptory a v některých v in vitro testech, ale pouze při koncentraci vyšší než 100 mmol, který není dosaženo in vivo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání, C_max dosaženo gabapentin plazma přes 2-3 žádná. Absolutní biologická dostupnost gabapentinu kapslí je o 60%. Biologická dostupnost gabapentinu není úměrné dávce. Tak, se zvyšujícími se dávkami, snižuje. Jídlo, vč. s vysokým obsahem tuku, To nemá žádný vliv na farmakokinetiku.

Distribuce a metabolismus

Farmakokinetika se nemění při opakovaném použití; rovnovážná koncentrace v plazmě je možno předpovědět na základě jediné podání léku.

Gabapentin je téměř vázán na plazmatické bílkoviny (<3%). PROTI_d je 57,7 l.

Nepoužívejte metabolizuje. Lék neindukuje jaterní oxidační enzymy smíšené funkce, podílejí na metabolismu léčiv.

Dedukce

Vylučování gabapentinu plazmy je nejlépe popsán pomocí lineárního modelu. T_1/2 z plazmy není závislá na dávce a je 5-7 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Gabapentin pochází výhradně ledviny beze změny.

Clearance gabapentinu v plazmě snížena u starších pacientů au pacientů s poruchou funkce ledvin. Eliminační konstantu, vzdálenost od clearance plazmy a ledvin je přímo úměrná QC. Gabapentin je odstraněn z plazmy hemodialýzou. U pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů, hemodialýzu, Úprava dávkování je doporučeno.

Svědectví

- Dospělí: bolest při diabetické neuropatii,, postgerpeticheskaya neuralgie;

- Dospělí a děti 12 a starší: v komplexní léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně s jídlem nebo bez jídla. Pokud potřebujete snížit dávku, zastavit lék nebo jej nahradit alternativní způsob, to by mělo být provedeno postupně během nejméně jednoho týdne.

U oslabených pacientů, jakož i pacienty ve vážném celkový stav, nízká tělesná hmotnost a po transplantaci orgánů, zvyšování dávky by měly být postupně s dávkováním 100 mg.

Syndrom pokud bolest při diabetické neuropatii,, postherpetické neuralgie dospělý podáván v počáteční dávce 900 mg / den 3 přijímání stejných dávkách. Pokud je to nutné, se dávka se postupně zvyšuje na maximum - 3600 mg / den. Léčba může také začít, postupně se zvyšující dávky během prvních tří dnů po schématu: 1-Den – 300 mg 1 Čas / den; 2-Den – podle 300 mg 2 x / den; 3-Den – podle 300 mg 3 x / den.

V kombinované terapii parciálních záchvatů na Dospělí a děti 12 a starší Účinná dávka je od 900 mg / den do 3600 mg / den. Terapie může být zahájena dávkou 300 mg 3 x / den, po dobu 1 dne, nebo postupně, dokud 900 mg schéma, výše. Následně může být dávka zvýšena na 3600 mg / den, rozdělené na 3 příjem ve stejných dávkách. Aby se zabránilo obnovení záchvatů, maximální interval mezi dávkami při jmenování 3 x / den by neměl překročit 12 žádná .

Není třeba, aby řízení koncentrace gabapentinu v plazmě. Droga Gabagamma^® To mohou být použity v kombinaci s jinými antikonvulzivy bez změny koncentrace nebo koncentrace jiných antiepileptik v plazmě.

Pacienti s nedostatečností ledvin Úprava dávkování gabapentinu se doporučuje v tabulce.

Přiřadit 300 mg denně.

Pacienti, hemodialýzy, kteří dosud nedostávali gabapentin, Lék se doporučuje jmenovat nasycení dávku 300-400 mg, a pak – podle 200-300 mg každý 4 h hemodialýzy. U oslabených pacientů, jakož i v těžké celkový stav, Pacienti s nízkou tělesnou hmotností a eskalace transplantace dávky varhany Gabagamma^® To by mělo být prováděno postupně s dávkováním 100 mg.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: Příznaky vazodilataci, zvýšený krevní tlak, tlukot srdce.

Ze zažívacího systému: nadýmání, anorexie, zánět dásní, bolest břicha, zácpa, zubní nemoc, průjem, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo krku, nevolnost, zvracení, zvýšení jaterních transamináz, zánět jater, žloutenka, pankreatitida.

Z hematopoetického systému: purpura (Nejčastěji to je popisováno jako modřiny, Došlo-li fyzické zranění), leukopenie, trombocytopenie.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, bolest zad, zvýšená křehkost kostí, myalgie.

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, hyperkineza, sval dyskineze a dystonie, Choreoatetóza, posilování, oslabení nebo absence reflexů, dysartrie, ataxie, nistagmo, paresthesia, křeče, zmatek, únava, astenie, amnézie, deprese, aphronia, nepřátelství, emoční labilita, nespavost, poplach, ospalost, halucinace.

Dýchací systém: pneumonie, bronchitida, dušnost, respirační infekce, kašel, zánět hltanu, rýma.

Z močového systému: infekce močových cest, inkontinence moči, akutní selhání ledvin.

Ze smyslů: rozmazané vidění, amblyopie, diplopie, hluk v uších, ušní zánět.

Dermatologické reakce: akné, svědění, kožní vyrážka, erythema multiforme exsudativní (vč. Stevens-Johnsonův syndrom).

Ostatní: horečka, virová infekce, přibývání na váze, periferní edém, labilita glukózy v krevní plazmě pacientů s diabetem, bolest různých lokalizace, impotence.

Kontraindikace

- Akutní zánět slinivky břišní;

- Dědičný deficit galaktosy, nedostatek laktázy, glukóza-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost Měl by být používán u pacientů s renální nedostatečností, v psychotických poruch.

Těhotenství a kojení

Údaje o užívání této drogy Gabagamma^® v těhotenství, proto, gabapentin by měl být předepisován těhotným pouze, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a novorozence (malformace, zpomalení mentálního a fyzického vývoje).

Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka, takže během léčby by měli přestat kojit.

Upozornění

I když je syndrom s vývojem záchvatů v léčbě gabapentinu není kontrolována, Nicméně, Náhlé přerušení léčby antiepileptik u pacientů s parciálními záchvaty mohou vyvolat záchvaty.

Gabapentin není účinná léčba absence.

Pacienti, vyžadují spolupráci terapii s morfiem, Možná budete muset zvýšit dávku gabapentinu. To by mělo zajistit pečlivé sledování pacientů pro rozvoj takového znaku deprese CNS, ospalost. V tomto případě je dávka Gabagamma^® nebo dávka morfinu by měla být přiměřeně snížit.

Přidáním drogu Gabagamma^® ostatní antiepileptika byly zaznamenány falešně pozitivní výsledky stanovení bílkoviny v moči pomocí testovacích proužků Ames N-Multistix SG^®. Pro určení proteinu v moči se doporučuje použít více specifickou metodu sulfosalicylové precipitační kyselina.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby, pacienti by se měli vyhnout jízdě, jakož i výkon práce, vyžadující bystrost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: závrať, diplopie, porucha řeči, ospalost, letargie, zvýšená závažnost průjmu a dalších vedlejších účinků.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, terapie simptomaticheskaya. Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin může být indikována hemodialýzu.

Lékové interakce

V přijmout morfin pro 2 h na gabapentin pozorován nárůst průměrných hodnot AUC gabapentinu 44% v porovnání s monoterapií gabapentinu, , který byl spojen se zvýšeným prahem bolesti (Test za studena kompresoru). Klinický význam tohoto účinku není nainstalován, morfin farmakokinetické vlastnosti se nemění. Nežádoucí účinky morfinu na společné recepci s gabapentinu nelišily od těch v recepci morfinu v souvislosti s placebem.

Interakce mezi gabapentinu a fenobarbital, fenytoin, kyselina valproová a karbamazepin není označen. Farmakokinetika gabapentinu v rovnovážném stavu je stejná u zdravých subjektů a pacientů, příjem další antikonvulziva.

Současné používání gabapentinu s perorální antikoncepce, obsahujících norethisteron a / nebo ethinylestradiol, To nebyl doprovázen změnami ve farmakokinetice dvou složek.

Současné používání gabapentinu s antacidy, s obsahem hliníku a hořčíku, doprovázen snížením biologické dostupnosti gabapentinu o 20%. Gabapentin se doporučuje, aby se v asi 2 hodin po požití antacid.

Probenecid neovlivňuje renální vylučování gabapentinu.

Mírný pokles vylučování gabapentinu ledvinami, přičemž cimetidin, pravděpodobně, žádný klinický význam.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.