FOSAVANS

Aktivní materiál: Alendronát, Kolekaltsiferol
Když ATH: M05BB03
CCF: Inhibitor kostní resorpce při osteoporóze
ICD-10 kódy (svědectví): M81,0, M81.1
Když CSF: 16.04.04.01
Výrobce: Merck Sharp & Dohme B.V.. (Nizozemsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills od bílé až téměř bílé, kapsulovidnoy formulář, s potiskem “710” na jedné straně a se strukturou kostí – další.

Pomocné látky: laktóza bezvodnaya, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát.

* ve formě granulí, také obsahující: trigliceridy, želatina, saxarozu, modifikované potraviny škrob, butylhydroksytoluol, křemičitan sodno-hlinitý.

2 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka (1) – balení karton.
2 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka (2) – balení karton.
2 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka (3) – balení karton.
2 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka (10) – balení karton.
4 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka (1) – balení karton.
4 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka (2) – balení karton.
4 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka (3) – balení karton.
4 PC. – puchýře (1) – Krycí lepenka (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Inhibitor kostní resorpce při osteoporóze. To se odkazuje na alendronát bisfosfonát sodného – Připojení, že, lokalizován v oblastech aktivní kostní resorpce, osteoklasty, Inhibuje procesu kostní resorpce, v důsledku osteoklastů, aniž by mít přímý vliv na formování nové kosti. Jako kostní resorpce a novou tvorbou kosti jsou vzájemně provázané, Tvorba kosti je také snížena, ale méně, Cem resorpce, což vede k postupnému nárůstu kostní hmoty. Během léčby alendronát sodný je tvořen normální kostní tkáň, , který je zapuštěn do matrice, alendronát, Zbývající farmakologicky neaktivní. V terapeutických dávkách, alendronát způsobuje osteomalacie.

Kolekaltsiferol je produkován v kůži přeměnou 7-degidrokolekaltsiferola v vitaminu D₃ když jsou vystaveny ultrafialovému. V nepřítomnosti slunečního svitu, Vitamín D₃ To je nepostradatelnou součástí jídla. Vitamín D₃ To je metabolizován na 25-hydroxyvitamin D v játrech, kde jeho akumulace dochází k. Otočil ji na aktivní kalcium-mobilizující hormon 1,25 na-D digidrovitamin (kalcitriol), Vyskytuje se v ledvinách a je pečlivě regulována. Hlavním mechanismem účinku 1,25-digidrovitamina D je zvýšit intestinální absorpce vápníku a fosfátů, jakož i na regulaci hladiny vápníku v plazmě, vápníku a fosfátů ledvinami ledvinami, tvorba kosti a její resorpce.

Vitamín D₃ je vyžadován pro normální tvorbě kostí. Nedostatek vitaminu D se vyvíjí s nedostatečnou expozicí slunečnímu záření a / nebo chyby v dietě. Nedostatek vitaminu D je spojen s negativním rovnováhu vápníku, úbytek kostní hmoty, zvýšené riziko zlomenin. V závažných případech, nedostatek vitaminu A je spojena s sekundárním hypoparatyreózou, gipofosfatemieй, myasthenia, osteomalacie, což dále zvyšuje nebezpečí pádů a zlomenin u pacientů s osteoporózou.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Alendronát sodný

Biologická dostupnost alendronát sodný v dávce 5 – 70 mg požití půst v rámci, než 2 hodiny před standardizovanou snídaní, je 0.64% ženy a 0.6% muži.

Po obdržení alendronátu sodného na lačný žaludek 1-1.5 hodiny před standardizovanou snídaní snižuje biologickou dostupnost přibližně o 40%.

U pacientů s osteoporózou, alendronát sodný je účinný při aplikaci na lačno, ne později, než 30 minut před prvním požití potravy nebo tekutin.

Biologická dostupnost alendronát sodný zanedbatelná při souběžném podávání s jídlem, nebo v rámci 2 h postprandial.

Simultánní recepce s kávou či pomerančovým džusem snížilo jeho biologickou dostupnost přibližně 60%.

Při příjmu prednisonu dávky 20 mg 3 x / den po dobu 5 dny neexistuje žádný klinicky významné změny v biologické dostupnosti alendronátu sodného.

Kolekaltsiferol

Při použití Fosavansa^® Po ránu spánku na lačný žaludek 2 hodiny před standardizovanou snídaní, průměrná hodnota AUC_{0-120 žádná} vitaminu D₃ je 296.4 ng x h / ml.

C_max vitamín D_{3 v} plazma costavlyaet 5.9 ng / ml. Průměrná doba k dosažení C_max vitamín D₃ v plazmě je 12 žádná.

Biologická dostupnost 2800 ME vitaminu D₃ tablet Fosavans^®Podobný biodostupnostyyu 2800 ME vitaminu D₃ v izolovaných recepci.

Rozdělení

Alendronát sodný

Průměrný V_d v rovnováze (kromě kostí) je přinejmenším 28 l. Při příjmu terapeutické dávky koncentrace léčiva v plazmě, je zanedbatelný (méně 5 ng / ml). Vazba alendronát sodný na plazmatické bílkoviny je přibližně 78%.

Kolekaltsiferol

Po absorpci ve střevě vitamínu D₃ To dostává do krve jako součást chylomikronů, a rychle distribuuje, především, játra. Menší množství vitaminu D₃ se distribuuje do tukové a svalové tkáně, který kumulovaný v nativní formě pro další postupné uvolňování do krevního oběhu. Vitamín D₃ cirkulující v krevním řečišti, spojené s vitamin-D-vazebného proteinu.

Metabolismus

Alendronát sodný

Neexistuje žádný důkaz, že alendronát sodný je metabolizován u lidí nebo zvířat.

Kolekaltsiferol

Vitamín D₃ To se rychle metabolizuje hydroxylací v játrech na 25-hydroxyvitamin D₃ (Hlavní formou akumulace vitamínu) a postupně se v ledvinách na 1,25-dihydroxyvitamin D₃, což je aktivní forma vitaminu. Před chov vitamín je jeho další hydroxylace. Malé množství vitaminu D₃ Před chov podstupuje glukuronidaci.

Dedukce

Alendronát sodný

Po jednorázové na / v alendronát sodný, označený ¹⁴FROM, o 50% Lék se vylučuje močí v rámci 72 žádná. Stažení léku označeného s výkaly byla nízká, nebo není určeno. Po jednorázové na / v alendronátu sodného v dávce 10 mg jeho renální clearance je 71 ml / min. Přes 6 h po I / provedení koncentrace v plazmě se snižuje více, než 95%. Konečný T_1/2 více než 10 léta, odráží uvolňování léčiva z kosti.

Kolekaltsiferol

Při přijetí radioaktivního vitaminu D₃ u zdravých jedinců průměrný vylučování radioaktivní látky v moči po 48 h byl 2.4%, s výkaly - 4.9% po 4 d. V obou případech, léčivo se vylučuje zejména ve formě jeho metabolitů. T_1/2 vitamín D₃ po orálním podání Fosavansa^® přibližně 24 žádná.

Svědectví

- Léčba osteoporózy u žen po menopauze, aby se zabránilo rozvoji zlomenin, vč. zlomenin kyčle a páteře kompresní zlomeniny, a zajistit dostatečný přísun vitaminu D;

- Léčba osteoporózy u mužů, aby se zabránilo zlomenin, a zajistit dostatečný přísun vitaminu D.

Režim dávkování

Lék předepsán 1 tab., alespoň, pro 30 minut před prvním jídlem, tekutiny nebo léčiva (včetně antacid, doplňků vápníku a vitaminů), s plnou sklenicí čisté vody (ne minerální voda). Ostatní nápoje (včetně minerálních vod), potraviny a některé léky mohou snížit absorpci Fosavansa^®.

Doporučená dávka je 1 poutko. (70 mg / 70 mg) 1 jednou týdně.

Pacienti by měli dbát zvýšené vápníku a / nebo vitamínu D, pokud dodávky těchto látek není dost jídla. Fosavans^® To poskytuje týdenní potřeba vitamin D, na základě denní dávce 400 ME.

Na Starší pacienti a pacienti s renální nedostatečností mírné až střední závažnosti (KK od 35 na 60 ml / min) není nutná korekce dávka.

Pokud jste omylem vynechal dávek, být přijata 1 tableta ráno druhý den. Ty by neměli užívat 2 dávkách v jednom dni, ale v budoucnu je třeba se vrátit k užívání této drogy 1 jednou týdně v den v týdnu, který byl vybrán na začátku léčby.

Aby se snížilo riziko podráždění jícnu Fosavans^® je třeba vzít, následujících pravidel:

1. Droga by měla být přijata v dopoledních hodinách bezprostředně poté, co dostal z postele, alespoň, pro 30 minut před prvním jídlem, tekutiny nebo léčiva, s plnou sklenicí vody (ne minerální) s cílem usnadnit přijetí prášky v žaludku.

2. Tablety se nesmí žvýkat nebo se rozpouštějí v ústech, protože případné tvorbě vředů v ústech a krku. Pacienti by neměli užívat vodorovné poloze před prvním jídlem, které by mělo být provedeno nejméně jednou za 30 minut po podání Fosavansa^®.

3. Fosavans^® se nesmí užívat před spaním nebo předtím, než vstávání z postele.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: žaludeční potíže, dyspepsie, vředy jícnu, dysfagie, nadýmání, zácpa, průjem, drzý, nevolnost, zkreslení chuti, zánět žaludku; zřídka (1/10 000, <1/1000) – esophagitis, eroze jícnu, žaludeční vřed, vč. žaludeční vřed, komplikována krvácení (přízemní), Místní osteonekróza čelisti, spojen především s předchozí extrakcí zubu a / nebo lokální infekcí v důsledku pozdního ošetření.

Na straně pohybového aparátu: myalgie, ostealgias, klouby; zřídka (1/10 000, <1/1000) – svalové křeče.

Z nervové soustavy: bolest hlavy, závrať.

Na straně orgánu zorného: zřídka (1/10 000, <1/1000) – uveitida, skleritida, episkleritida.

Dermatologické reakce: zřídka (1/10 000, <1/1000) – kožní vyrážka, эritema, fotosenzitivita, svědění, těžké kožní reakce, včetně Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza.

Alergické reakce: hypersenzitivní reakce, včetně kopřivky; zřídka (1/10 000, <1/1000) – angioedém, přechodné příznaky, připomínající akutní fáze reakce (myalgie, nevolnost, zřídka – horečka).

Metabolismus: hypokalcemie; také ukázal pokles vápníku a fosfátů v séru (obvykle snadno, asymptomatický a přechodný) na 18% a 10% příslušně.

Kontraindikace

- Nemoci jícnu, oddálení vyprazdňování (např, striktura nebo achalázie);

- Neschopnost pacienta zůstat ve vzpřímené poloze pro 30 m;

- Hypokalcémie;

- Závažná renální insuficience (CC < 35 ml / min);

- Heavy hypoparatyreóza;

- Výrazný nedostatek vitaminu D;

- Vápník malabsorpcí;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Přecitlivělost na kteroukoliv složku léku.

FROM opatrnost Měla by být stanovena na zhoršení nemocí v horní části gastrointestinálního traktu (dysfagie, jícnu onemocnění, zánět žaludku, duodenitida nebo vřed / vč. Historie žaludečního vředu informací, aktivní gastrointestinální krvácení, Operace v horních částech gastrointestinálního traktu za rok před obdržením Fosavansa^®/), na nemoci, spojené s nadměrnou tvorbou kalcitriolu (leukémie, lymfom, sarkoidoz) a související hyperkalcemie a / nebo hyperkalciurie.

Těhotenství a kojení

Fosavans^® by neměl být podáván během těhotenství a kojení vzhledem k nedostatku zkušeností s touto kategorií pacientů.

Upozornění

Fosavans^®, stejně jako jiné bisfosfonáty, může způsobit lokální podráždění horního gastrointestinálního traktu.

Pacienti, ošetřené Fosavansom^®, Může dojít k takové nežádoucí účinky, jak ezofagitidy, vřed a eroze na jícnu, občas vede k výskytu striktury jícnu nebo perforace. V některých případech se tyto nežádoucí účinky mohou být závažné a vyžaduje hospitalizaci. Pokud jde o, Lékaři by měli být zvláště pozorně sledovat jakékoli případné známky nebo symptomy, ukazuje na možnost porušení jícnu, a pacienti by měli být upozorněni, aby přestala užívat Fosavansa^® a vyhledejte lékařskou pomoc v případě jejich dysfagie, bolest při polykání nebo hrudi, nové nebo zhoršující se pálení žáhy.

Riziko závažných nežádoucích účinků od jícnu je vyšší u těch pacientů,, které porušují pokyny pro příjem léku a / nebo i nadále brát ji na počátku příznaků dráždění jícnu. Zvláště důležité, měl pacient doporučení pro přijetí léčiva, Pochopil jsem je a byl informován, že riziko vzniku zvyšuje jícnových v případě selhání těchto doporučení.

Existují vzácné případy výskytu žaludečních vředů a jícnové vředy, někdy závažné a komplikované. Ale, v takových případech není nainstalován příčinný vztah k příjmu drog.

Fosavans^® by měl být používán s opatrností u pacientů s akutními horních gastrointestinálních onemocnění, takový, jak dysphagia, jícnu onemocnění, zánět žaludku, dvanácterníku a vředy kvůli možnému dráždivé účinky léku na sliznici v horní části gastrointestinálního traktu a zhoršení základního onemocnění.

Existují případy osteonekrózy čelisti vzhledu místní, spojen především s předchozím extrakci zubu a / nebo lokální infekcí, kvůli zpožděným léčby, při podávání bisfosfonátů. Většina z těchto případů byly hlášeny u pacientů, pacientů s rakovinou, léčba, která byla provedena intravenózní bisfosfonáty. Známé rizikové faktory pro vývoj nekróza čelisti jsou detekce rakoviny, vhodná léčba (chemoterapie, radioterapie, kortikosteroidy), špatná ústní hygiena a komorbidity (zubní nemoc, anémie, koagulopatie, infekce). Pacienti, kdo našel místní osteonekróza čelisti, Ty by se měly týkat maxilofaciální chirurgie.

Fosavans^® nedoporučuje u pacientů s těžkou renální nedostatečností (CC<35 ml / min) vzhledem k nedostatku zkušeností s tímto skupiny pacientů.

To by mělo vzít v úvahu jiné příčiny osteoporózy, kromě nedostatku estrogenu, věk a použití GCS.

V přítomnosti hypokalcemii, hladina vápníku v krvi, je nutné normalizovat před ošetřením Fosavansom^®. Jiné poruchy metabolismu minerálů (např, nedostatek vitaminu D) Musí být rovněž odstraněny. U pacientů s těmito poruchami, je nutné sledovat hladinu vápníku v krvi a příznaky hypokalcémie.

Vzhledem k tomu, alendronát sodný zvyšuje obsah minerálů v kostech, To může být k mírnému poklesu v asymptomatických vápníku a fosforu v séru úrovních.

Doplnění s vitamínem D, mohou být považovány za jednotlivě.

Vitamín D₃ může zvýšit závažnost hyperkalcemii a / nebo hyperkalciurie při použití u pacientů s chorobami, spojené s nadměrnou tvorbou kalcitriolu (leukémie, lymfom, sarkoidoz). Tito pacienti by měli být sledováni vápníku v plazmě a moči.

Pacienti s malabsorpcí může docházet k malabsorpci vitaminu D.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Neexistuje žádný důkaz, že Fosavans^® To má vliv na schopnost řídit nebo používat jiné mechanismy,.

Nadměrná dávka

Příznaky: hypokalcemie, gipofosfatemiя, nepříznivé účinky z horního GI (pálení žáhy, esophagitis, zánět žaludku, vředy žaludku a jícnu).

Léčba: není tam žádný konkrétní informace. Pacient by měl užívat mléko nebo antacida, které vážou alendronát sodný. Aby se zabránilo podráždění jícnu nevyvolávejte zvracení. Pacienti musí zůstat ve vzpřímené poloze.

Lékové interakce

Absorpce léčiva může být rozbito přičemž s vápníkem, antacida a další léky pro perorální použití. V tomto ohledu, interval mezi dávkami Fosavansa^® a jiné léky, Ingest, musí být minimálně 30 m.

Při sdílení Fosavansa^® hormonální substituční terapií (estrogen + progestin) bezpečnost a snášenlivost kombinované léčby odpovídají těm, které při aplikaci každé z těchto léčiv samotných.

Olestra, minerální olej, Orlistat, a sekvestranty žlučových kyselin (cholestyramin, colestipol) může bránit vstřebávání vitamínu D.

Antikonvulziva, cimetidin, thiazidová diuretika mohou urychlit katabolismus vitaminu D.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován v suchu, chráněn před světlem, dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 25 ° C,. Doba použitelnosti – 18 měsíce.