Alendronát

Když ATH:
M05BA04

Charakteristický.

Aminoʙifosfonat, syntetický analog pyrofosforečnan, vázán na hydroxyapatitu, se nachází v kosti. Alendronát sodný - bílý krystalický nehygroskopické prášek, ve vodě rozpustné, mírně rozpustný v alkoholu, a prakticky nerozpustný v chloroformu; molekulová hmotnost 325,12.

Farmakologický účinek.
Inhibici kostní resorpce.

Aplikace.

Pagetova nemoc (deformující ostoz), osteoporózy u žen po menopauze (prevenci zlomenin kostí, vč. kyčle a páteř), osteoporózy u mužů, hyperkalcémie zhoubné nádory.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, těhotenství, laktace, dětství (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny).

Omezení platí.

Onemocnění zažívacího traktu v akutní fázi (dysfagie, esophagitis, zánět žaludku, duodenitida, žaludeční a duodenální vřed), zúžením nebo achalázie jícnu, chronické selhání ledvin (pokud Cl kreatininu <35 ml / min zvyšuje riziko kumulace), hypokalcemie, nedostatek vitaminu D.

Těhotenství a kojení.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Vedlejší účinky.

Léčba osteoporózy u žen po menopauze

Po dvou tříleté placebem kontrolovaná, dvojitě zaslepená identicky navržený multicentrická studie v léčbě osteoporózy u žen po menopauze neukončil léčbu z důvodu vývoje vedlejších účinků u pacientů, alendronát dávka 10 mg / den 4,1% (n = 196) případy a 6,0% (n = 397) případy pacientů, placebo (počet pacientů ve studii - 994); podle jiné studie (n = 6459) Léčba byla přerušena kvůli rozvoji klinicky významných nežádoucích účinků 9,1% případy pacientů, alendronát dávka 5 mg / den po dobu 2 léta 10 mg / den pro jiného 1 rok nebo 2 let a 10% Pacienti ve skupině s placebem.

Vedlejší účinky, že tyto zkoušky byly považovány výzkumníky za pravděpodobně nebo určitě související s alendronátem, a setkal se s frekvencí ≥1% (vedle stanovené četnosti tohoto nežádoucího účinku, v závorce - stejná data ve skupině s placebem): bolest břicha 6,6% (4,8%), dyspepsie 3,6% (3,5%), zácpa nebo průjem 3,1% (1,8%), břišní distenze 1,0% (0,8%), nadýmání 2,6% (0,5%), dysfagie 1,0% (0,0%), esophagitis, vřed nebo eroze jícnu 1,5% (0,0%); bolest kostí, sval, klouby 4,1% (2,5%), bolest hlavy 2,6% (1,5%), zřídka - vyrážka, эritema.

Ostatní výzkum. Kombinované použití alendronátu společně s estrogenem / hormonální substituční terapie

Ve dvou studiích (trvání 1 a 2 rok) postmenopauzálních žen s osteoporózou u žen po menopauze (celkový počet subjektů, n = 853), převzetí 10 mg alendronátu 1 jednou denně v kombinaci s estrogenem ± progestin (n = 354) bezpečnost a snášenlivost alendronátu nelišila od příslušných údajů v samostatné konání prvního a druhého typy léčby.

Léčba osteoporózy u mužů

Ve dvou placebem kontrolovaných, dvojitě slepých, multicentrických studiích u mužů (leté studium v ​​dávce alendronátu 10 mg / den, a jednoleté studie v dávce alendronátu 70 mg 1 jednou týdně) Terapie byla přerušena kvůli rozvoji klinicky významných vedlejších účinků 2,7% Případy (n = 146) a 10,5% (n = 95) na placebo a 6,4% případy pacientů, alendronát dávka 70 mg 1 jednou týdně a 8,6% pacienti léčení placebem.

Vedlejší účinky, který byl viděn jako pravděpodobný, pravděpodobně nebo určitě související s alendronátem, a setkal se s četností ≥2% (vedle stanovené četnosti tohoto nežádoucího účinku, v závorce - stejná data ve skupině s placebem): říhání 4,1% (3,2%), nadýmání 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy reflux 4,1%(3,2%), dyspepsie 3,4% (0,0%), průjem 1,4% (1,1%), bolest břicha 2,1% (1,1%), nevolnost 2,1% (0,0%).

Post-marketingové studie

Tělo jako celek: hypersenzitivní reakce, včetně kopřivky, a vzácné případy angioedému; Přechodné příznaky svalová bolest, nevolnost, a astenii, zřídka, horečka případy, obvykle na začátku léčby; zřídka - periferní edém.

Ze zažívacího traktu: esophagitis, eroze a vředy jícnu; málokdy - stenóza nebo perforaci jícnu, ulcerace orofaryngu, žaludeční vřed nebo duodenální vřed; vzácně hlášeny případy lokalizované osteonekrózy čelisti, typicky spojena s extrakcí zubu a / nebo lokální infekcí, často s pomalým hojením.

Na straně pohybového aparátu: bolest kostí, klouby a / nebo svalů, někdy vyjadřován a, zřídka, což vede k invaliditě.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať, závrať; zřídka - uveitida, skleritida nebo episkleritida.

Pro kůži: vyrážka (občas s fotosenzitivitou), svědění; vzácné - označené kožní reakce, včetně Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza.

Spolupráce.

Přípravy, obsahující vápník, vč. antacida, snižují absorpci. Interval mezi alendronát a jiných drog by měl být alespoň 1 žádná. Ranitidin zvyšuje biologickou dostupnost 2 doba (klinický význam není definováno). NSA zvýšení gastrotoxicity alendronátu.

Nadměrná dávka.

Příznaky: hypokalcemie, gipofosfatemiя, průjem, pálení žáhy, esophagitis, zánět žaludku, erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu.

Léčba: jmenování do mléka nebo antacid s obsahem vápníku, které vážou alendronát (vzhledem k riziku podráždění jícnu nevyvolávejte zvracení), terapie simptomaticheskaya.

Dávkování a správa.

Uvnitř, bez žvýkání, pro 2 žádná (Neméně 30 m) před prvním jídlem, pouze pitné vody. Doporučená dávka pro osteoporózy u žen - 10 mg / den, prevence - 5 mg / den. Když se Pagetovy choroby - 40 mg / den po dobu 6 Měsíce.

Bezpečnostní opatření.

Tablety by měly být přijata s čistou vodou pouze, tk. jiné nápoje (vč. minerálka, káva, čaj, Pomerančový džus) snižují absorpci. Aby se snížilo podráždění horního gastrointestinálního tablety, se musí bezprostředně po ranním vzestupu, s plnou sklenicí vody. Neužívejte tablety před spaním. Během 30 minut po podání se nedoporučuje, aby se do vodorovné polohy (Příjem před spaním, nebo ve vodorovné poloze zvyšuje riziko ezofagitidy).

V přítomnosti hypokalcémie je třeba před jeho zpracováním. Povinné dieta, vápník obohacené.

Spolupráce