Fljukostat (Infuzní roztok)

Aktivní materiál: Flukonazol
Když ATH: J02AC01
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svědectví): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Když CSF: 08.01.01
Výrobce: Dalkhimpharm of (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Infuzní roztok jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: chlorid sodný, voda d / a.

50 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) a držák – balení karton.

Farmakologický účinek

Antimykotikum. Flukonazol - zástupce třídy triazolových antifungálních činidel, Jedná se o účinný selektivní inhibitor sterolové syntézy v buňkách hub.

Je účinný proti patogeny plísňových infekcí, způsobené Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Nemilosrdné kokcidioidy, Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Rozdělení

Poté, co o / v flukonazolem dobře proniká do tkání a tělních tekutin. Flukonazol koncentrace v plazmě, je přímo úměrná podané dávky léku; koncentrace ve slinách a sputu odpovídá koncentrace v plazmě. Pacienti s houbové meningitida etiologie flukonazol obsahu v mozkomíšním úsecích tekutin 80% Koncentrace v krevní plazmě.

90% C_ss To je dosaženo tím, 4-5 den poté, co více správ jedné dávky denně. Použití prvního dne dávce, v 2 krát Obvyklá denní, To umožňuje dosáhnout takových úrovní léčiva v plazmě, že přístup 90% hodnota C_ss, Druhý den.

Zjevně V_d přístupy k celkové tělesné tekutině.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 11-12%.

Metabolismus a vylučování

Byla zjištěna flukonazol metabolitů v periferní krvi. Flukonazol je odvozen především ledviny; s přibližně 80% – v nezměněné formě. Clearance flukonazolu je určena Clearance kreatininu.

T_1/2 – 30 žádná.

Svědectví

- Kryptokokkoz: kryptokokové meningitida, Kryptokoková infekce plic a kůže; prevenci relapsu kryptokokózy u pacientů s AIDS, v transplantaci orgánů nebo v jiných případech imunodeficitu;

- Generalizované kandidóza: kandidemija, šířeny kandidóza a další formy invazivní infekce Candida (infekce dutiny břišní, endokarda, oční, respirační a infekce močových cest);

- Slizniční kandidóza: ústní, hrdlo, jícnu a neinvazivní bronchopulmonální infekce; kandidurija;

- Vaginální kandidóza: akutní nebo chronické recidivující;

- Prevence infekce houbových u pacientů s rakovinou, náchylný na těchto infekcí v důsledku chemoterapie nebo radiační terapie cytostatiky.

Režim dávkování

Dospělí na kryptokokové infekce průměrná fljukostat dávka^® je 400 mg 1 čas / den v první den léčby, pak - na 200-400 mg 1 Čas / den. Délka léčby u infekcí kriptokokovyh určených klinické účinnosti, potvrzeno zkouškou mykologické, a průměry 6-8 týdny.

Na prevenci relapsu kryptokokové meningitidy AIDS pacientů po dokončení celého průběhu primární terapie, je lék předepsán pacientovi v dávce alespoň 200 mg / den po dlouhou dobu.

Na kandidemii, šířeny kandidóza a další invazivní infekce Candida lék je předepsán v dávce 400 mg první den a 200 mg v následujících dnech. Pokud je to nutné, může zvýšit fljukostat dávky^® na 400 mg / den. Trvání léčby je určena klinické účinnosti.

Na orofaringealьnom kandidoze (vč. U pacientů s poruchou imunity) průměrná dávka 50-100 mg 1 x / den po dobu 7-14 dnů. Pokud je třeba, (zejména u pacientů s těžkou poruchou imunity) Terapie může pokračovat.

Na jiné infekce Candida (když esophagitis, non-invazivní infekce bronchopulmonální, kandidurii, kandidóza kůže a sliznic) Průměrná denní dávka je 50-100 mg pro 14-30 dnů.

Na prevence plísňové infekce u pacientů s rakovinou dávka je 50 mg 1 krát / den, dokud, zatímco pacient má vysoké riziko vzhledem k provádění cytostatické nebo radiační terapie.

Děti lék by neměl být podáván v denní dávce, vyšší než u dospělých. Lék se používá 1 Čas / den. Stejně jako u dospělých, Doba trvání léčby je dána klinických a laboratorních účinnosti.

Na slizniční kandidóza Doporučená dávka flukonazolu 3 mg / kg / den. 1-denní aby se dosáhlo konstantních rovnovážných koncentrací mohou být přiřazeny k nárazové dávce 6 mg / kg.

Na generalizované kandidóza a kryptokokové infekce Doporučená dávka je 6-12 mg / kg / den, v závislosti na závažnosti onemocnění.

Na prevenci plísňových infekcí v děti s sníženou imunitou lék předepsán 3-12 mg / kg / den ( v závislosti na závažnosti a doby trvání neutropenie vyvolané zachování).

V Novorozence odstranění fljukostat^® zamedleno, avšak v prvním 2 týdny života, je lék předepsán ve stejné dávce, a že starší děti, ale intervaly 72 žádná. Pro děti 3 a 4 týdny se lék podává ve stejných intervalech dávkami 48 žádná.

Starší pacienti s normální funkcí ledvin, je lék předepsán ve vysokých dávkách. Na porucha funkce ledvin (CC<50 ml / min) dávkovači režim by měl být upraven.

V Pacienti s poruchou funkce ledvin Je požadováno, aby jednotlivá aplikace úpravy dávky léčiva.

V Pacienti (včetně dětí) s poruchou funkce ledvin je-li to nutné, lze opakovaně první lék podává v dávce šoku (50-400 mg). Potom je dávka upravena tak, aby index QC.

Při překládání z / v přípravku na požití a naopak, není nutné měnit denní dávku.

Podmínky přípravy a podávání infuzního roztoku

Droga se zavádí do / v kapání rychlostí nejvýše 20 mg (10 ml) min.

Flюkostat^® pro / v úvodu je kompatibilní s následujícími roztoky: 20% glukóza, Zvoník, Řešení Hartmanna, roztok chloridu draselného v glukózy, 4.2% roztok hydrogenuhličitanu sodného, aminofuzin, isotonický roztok chloridu sodného.

Infuze fljukostat^® To může být provedena za použití konvenčních soupravy pro transfuze.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: změna chuti, nevolnost, nadýmání, zvracení, žaludeční potíže, průjem; zřídka – abnormální funkce jater (žloutenka, zánět jater, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, zvýšená ALT, IS, Alkalická fosfatáza), vč. smrtelný.

CNS: bolest hlavy, závrať; zřídka – křeče.

Z hematopoetického systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytóza.

Kardiovaskulární systém: prodloužení intervalu QT, mihotání, ventrikulární flutter.

Alergické reakce: kožní vyrážka; zřídka - exsudativní erythema multiforme (v T. C Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), anafylaktoidní reakce (vč. angioedém, otok obličeje, kopřivka, svědění).

Metabolismus: zřídka – hypercholesterolemia, hypertriglyceridemie, kaliopenia.

Ostatní: zřídka – renální dysfunkce, alopecie.

Kontraindikace

- Současné užívání terfenadinu, astemizol, nebo cisaprid;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na léčivou látkou nebo podobnou strukturu azolových sloučenin.

FROM opatrnost použití u pacientů s jaterní nedostatečností, s výskytem vyrážky během léčby flukonazolem u pacientů s povrchovou houbové infekce a invazivních / systémových mykotických infekcí, pokud proaritmogennoe stavů u pacientů s mnohočetnými rizikovými faktory (Organická onemocnění srdce, elektrolyt nerovnováha, současné užívání léků, arhythmogenic), Těhotenství.

Těhotenství a kojení

Použití této drogy v průběhu těhotenství je kontraindikováno, kromě generalizované závažné a potenciálně život ohrožující plísňových infekcí.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Při uplatňování lék ve vzácných případech se poznamenat, hepatotoxické účinky (vč. smrtelný), zejména u pacientů s těžkým základním onemocněním.

U pacientů, kteří užívají lék by měl být sledován laboratorních parametrů jaterní funkce. Pokud příznaky jaterní dysfunkce, která může být spojena s ohledem fljukostat^®, lék by měl být vysazen.

Když se vyrážka u pacientů se sníženou imunitou musí být pečlivě sledováni, s progresí kožních reakcí by měla být přerušena flukonazol (Riziko vzniku Stevens-Johnsonova syndromu a Lyellův syndrom).

Pozornost musí být věnována při použití flukonazolu s cisapridu, astemizolom, rifaʙutinom, takrolimus nebo jiné drogy, metabolizují izoenzymy cytochromu P450.

Nadměrná dávka

Příznaky: halucinace, paranoidalynoe chování.

Léčba: symptomatická léčba. Protože flukonazol se vylučuje močí, forsírovaná diuréza zvyšuje jeho vylučování. Hemodialýza pro 3 h snižuje plazmatické koncentrace flukonazolu přibližně 50%.

Lékové interakce

Při současném použití flukonazolu s nepřímými antikoagulancii může zvýšit protrombinový čas (tento údaj by měl být pečlivě monitorován).

Při současném použití Flukonazol zvyšuje T_1/2 orální hypoglykemická léčiva – sulfonylmočoviny. Proto se souběžné užívání flukonazolu a perorálních antidiabetik by měly zvážit možnost hypoglykémie.

Současné podávání flukonazolu a fenytoinu může způsobit vyšší koncentraci fenytoinu klinicky významné míře, což vyžaduje snížení dávky.

Současné podávání flukonazolu a rifampicinu snižuje C_max a zkrácení T_1/2 flukonazola. Proto se u pacientů léčených současně rifampicin, dávka flukonazolu se doporučuje zvýšit.

Kombinované použití flukonazolu a rifabutinu je doprovázen zvýšenými hladinami sérové ​​poslední. Při současném podání flukonazolu a rifabutinu popsány případy uveitidy.

Zatímco použití flukonazolu může zvýšit koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě (vyžaduje sledování).

Při současném podání flukonazolu s astemizolu a terfenadinu může rozvinout těžká, život ohrožující arytmie. Takže kombinace kontraindikována.

Při kombinaci flukonazol a cisaprid popsány případy nežádoucích účinků ze srdce, včetně záchvaty komorové tachykardie. Kombinované použití je kontraindikováno.

Ve společném použití flukonazolu se zidovudinem může zvyšovat koncentrace sloučeniny v krevní plazmě (V takových případech, sledování stavu pacienta pro včasnou detekci nežádoucích účinků zidovudinu).

Flukonazolu za následek snížení clearance theofylinu média z plazmy, Tudíž, zvyšuje riziko toxického působení, a dávku theofylinu.

Farmaceutické interakce

Projevy farmaceutické neslučitelnosti není popsána. Avšak míchání roztoku fljukostat^® s roztoky jiných léků, kromě používá pro přípravu infuzního roztoku, nedoporučeno.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být skladován ve tmě, od dětí při teplotě 5 ° C až 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.