Levofloxacin

Aktivní materiál: Levofloxacin
Když ATH: J01MA12
CCF: Fluorochinolon antibakteriální drog
ICD-10 kódy (svědectví): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
Na KFU: 06.17.02.01
Výrobce: LEK d.d. (Slovinsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated oranžovo-růžový, bystrý, osmiúhelníkový, čočkovitý, s Valium na obou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, Sodná sůl kroskarmelosy, glyceryl dibegenat.

Složení skořepiny: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, žlutý oxid železitý, červený oxid železa, Oxid titaničitý, mastek.

5 PC. – puchýře (1) – balení karton.
5 PC. – puchýře (2) – balení karton.
5 PC. – puchýře (3) – balení karton.
5 PC. – puchýře (5) – balení karton.
7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (3) – balení karton.
7 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Pills, Film-coated oranžovo-růžový, bystrý, osmiúhelníkový, čočkovitý, s valium, na jedné straně.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, Sodná sůl kroskarmelosy, glyceryl dibegenat.

Složení skořepiny: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, žlutý oxid železitý, červený oxid železa, Oxid titaničitý, mastek.

5 PC. – puchýře (1) – balení karton.
5 PC. – puchýře (2) – balení karton.
5 PC. – puchýře (3) – balení karton.
5 PC. – puchýře (5) – balení karton.
7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (3) – balení karton.
7 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Farmakologický účinek

Fluorochinolon antibakteriální drog. To má baktericidní aktivitu. Bloky DNA gyrázy a topoizomerázy IV, inhibicí syntézy DNA.

Je účinný proti Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, Zlatý stafylokok (kmeny, citlivé na methicilin), Staphylococcus haemolyticus (kmeny, citlivé na methicilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Aerobní gram-negativní organismy: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia vadnoucí; anaeroby: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; jiné mikroorganismy: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

C droga středně citlivé Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy: Staphylococcus haemolyticus (stafylokoky rezistentní kmeny); Aerobní gram-negativní mikroorganismy: Burkholderia cepací; anaerobní mikroorganismy: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Levofloxacin nechuvstvitelynы Zlatý stafylokok (stafylokoky rezistentní kmeny).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Pokud jsou podávány levofloxacin je rychle a téměř zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost léčiva je přibližně 100%. C_max v plazmě jsou dosaženy v rámci 1 žádná. Jídlo nemá prakticky žádný vliv na absorpci levofloxacinu.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny – 30-40%. Kumulace levofloxacinu při příjmu dávky 500 mg 1 Čas / den sotva oslavila. Mírné akumulace levofloxacinu pozorovány při podání dávky 500 mg 2 x / den. C_ss To dosáhlo v rámci 3 dnů.

Pokud jsou podávány v dávce levofloxacinu 500 mg C_max ve sliznici průdušek a bronchiální sekrety je dosaženo přibližně 1 hodiny po podání dávky a představují 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, v daném pořadí; C_max v plicích je tkáň dosaženo 4-6 hodin po podání a přibližně 11.3 ug / ml. Koncentrace snadno překračuje koncentrace v plazmě. Levofloxacin proniká špatně do mozkomíšního moku.

Průměrná koncentrace léčiva v moči 8-12 h po podání jednotlivých dávek 150 mg, 300 mg nebo 500 mg až 44 mg / l, 91 mg / l 200 mg / l, v daném pořadí.

Metabolismus

Levofloxacin je metabolizován na velmi malé míře s tvorbou desmethyl-levofloxacinu a levofloxacin N-kyslíkatých. Podíl těchto metabolitů představují méně než 5% dávka, vylučuje ledvinami.

Dedukce

V důsledku toho, ústní levofloxacin je odvozen z plazmy je relativně pomalý (T_{1/2 –} 6-8 žádná). Odstoupení se provádí převážně ledvinami (> 85% podané dávky).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Porucha funkce ledvin na farmakokinetiku levofloxacin ovlivňuje. Vylučování ledvinami se snižuje s poklesem funkce ledvin, a, příslušně, T_1/2 zvyšuje, jak je uvedeno v následující tabulce.

Farmakokinetika levofloxacinu u starších pacientů nemá žádný významný rozdíl, kromě, jsou spojeny se změnami v clearance kreatininu.

Svědectví

Infekce, způsobené citlivými kmeny mikroorganismů k léku:

- infekce horních cest dýchacích (ostryi zánět vedlejších nosních dutin);

- Infekce dolních cest dýchacích (akutní zánět průdušek, chronická bronchitida, komunitní pneumonie);

- Nekomplikované infekce močových cest a ledvin;

- Komplikované infekce močových cest a ledvin (včetně pyelonefritida);

- Prostatitis;

- Infekce kůže a měkkých tkání;

Režim dávkování

Je třeba vzít v Tablety 1 nebo 2 x / den, bez ohledu na jídlo, Není žvýkání a pít hodně tekutin.

Dávka a trvání léčby závisí na indikace pro použití a na závažnosti onemocnění. Při výběru dávky tablety může být rozdělena na části, které rizikem separační. Léčba Fleksid^® by měl pokračovat po dobu nejméně dalších 48-72 hodin po vymizení příznaků. Maximální délka léčby ne více než 14 dnů.

Dávky pro u pacientů s normální funkcí ledvin (CC > 50 ml / min)

Pacienti s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 50 ml / min) individuální výběr dávek.

* – Po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (NAPA) přijímání další dávky nejsou nutné.

Na abnormální funkce jater nevyžaduje speciální výběr dávek, levofloxacin jak ne významně metabolizován v játrech.

Individuální výběr dávek Starší pacienti není požadováno (Nicméně, nezbytné sledovat clearance kreatininu, tk. s větší pravděpodobností současné snížení funkce ledvin).

Vedlejší efekt

Níže uvedených nežádoucích účinků je klasifikována následovně: velmi časté (>10%), společný (1-10%), Nerozšířená (0.1-1%), málo (0.01-0.1%), velmi vzácné (<0.01%).

Ze zažívacího systému: společný – nevolnost, průjem (vč. ve směsi s krví), zvýšení jaterních enzymů (GOLD, IS); Nerozšířená – snížená chuť k jídlu, zvracení, bolest břicha, dyspepsie, giperʙiliruʙinemija; málo – enterokolitida, psevdomembranoznыy kolitida; velmi vzácné – gipoglikemiâ, zánět jater.

Z nervové soustavy: Nerozšířená – bolest hlavy, závrať, poruchy spánku; málo – paresthesia, tremor, úzkost, podráždění, zmatek, křeče; velmi vzácné -gallyutsinatsii, extrapyramidální poruchy a další poruchy koordinace.

Ze smyslů: velmi vzácné – zrakové postižení, sluch, čichový, chuťové a taktilní citlivosti.

Kardiovaskulární systém: málo – tachykardie, hypotenze; velmi vzácné – cévní kolaps.

Na straně pohybového aparátu: málo – artralgie, myalgie, Zánět šlach; velmi vzácné – přetržení šlachy (např, Achillovy šlachy), svalová slabost (To je zvláště důležité pro pacienty s myasthenia); v některých případech – raʙdomioliz.

Z močového systému: Nerozšířená – giperkreatininemiя; velmi vzácné – intersticiální nefritida, zhoršení funkce ledvin, dokud se akutního renálního selhání.

Na straně krve a krve: Nerozšířená – eozinofilija, leukopenie; málo – neutropenie, trombocytopenie; velmi vzácné – agranulocytóza; v některých případech – gemoliticheskaya anémie, pancytopenie.

Alergické reakce: Nerozšířená – svědění, kožní vyrážka; málo – kopřivka, bronchospasmus, dušnost; velmi vzácné – angioedém, hypotenze, anafylaktický šok, hypersenzitivní pneumonitidu, fotosenzitivita; v některých případech – Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), erythema multiforme.

Ostatní: Nerozšířená – astenie; velmi vzácné – horečka, vaskulitida.

Kontraindikace

- Epilepsie;

- Zničení šlach, setkal v předchozí léčbě fluorochinolony;

- Až do 18 léta;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na levofloxacin nebo jiné chinolony, a / nebo na další složky přípravku.

Pozorovat opatrnost:

- Při přiřazování levofloxacinu v kombinaci s léčivy, ovlivňují tubulární sekreci, Takima jak probenecid a cimetidin, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin;

- U pacientů s predispozicí k záchvatům, během léčby fenbufenom a podobných NSAID (NSAID) nebo léčiva, snížit práh epileptických záchvatů, jako je například, theofylin;

- U pacientů s latentní nebo zjevné porušení glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy ve vztahu k riziku hemolytické reakce.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a během kojení.

Upozornění

Levofloxacin^® musí převzít 2 hodiny před nebo po 2 hodin po podání solí železa, Antacida a sukralfát, protože tím snižují jeho absorpci. Pokud je to nutné, současné použití sukralfátu by měla být užita 2 h po podání Fleksida^®.

Pacienti, přičemž antagonisty vitaminu K, je třeba ke kontrole parametrů srážení krve.

Ve vzácných případech,, pozorovány během léčby chinolony tendinitidy, může někdy vést k prasknutí vazů, zejména Achillovy šlachy. Tento nežádoucí účinek se projeví v průběhu 48 hodin po zahájení léčby. U starších pacientů a pacientů, užíváte kortikosteroidy, existuje zvýšené riziko rozvojových tendinitidy. Proto se v průběhu léčby levofloxacinem je třeba pečlivě sledovat stav pacientů. Je-li podezření na zánět šlach (musí informovat pacienta o jeho symptomy), Levofloxacin recepce^® musíte okamžitě zastavit a zahájit vhodnou léčbu (např, imobilizace).

Průjem (zejména v případech závažných, přetrvávající a / nebo s příměsí krve) v průběhu nebo po podání Fleksida^® To může být příznakem nemoci, způsobené Clostridium difficile, nejzávažnější formou je pseudomembranózní kolitida, která. Je-li podezření na pseudomembranózní kolitidy, Levofloxacin recepce^® by měla být okamžitě přerušena a symptomatická léčba chování (např, ústní vancomycin). V tomto stavu, přípravy, ingibiruyushtie peristalytiku, kontraindikováno.

Pro léčbu infekcí nemocničních, způsobené Pseudomonas aeruginosa vyžaduje kombinovanou léčbu.

Během léčby Fleksid^® by se měly vyhnout přímému slunečnímu záření a umělé UV záření (solárium), aby se zabránilo fotosenzitivitu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Buďte opatrní při jízdě a povolání dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, eroze sliznice gastrointestinálního traktu, zmatek, závrať, ztrátu vědomí a křeče.

Léčba: symptomatická léčba, kontrola parametrů EKG. Hemodialýza nyeeffyektivyen. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Solí železa, antacida, obsahující hořčík nebo hliník, snižují absorpci levofloxacinu.

Sukralfát snižuje biologickou dostupnost levofloxacin.

Nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce mezi levofloxacinem a teofylinu. Ale, při současném užívání chinolonů a teofylinu a NSAID může snížit křečový práh.

V přítomnosti koncentrací levofloxacinu fenbufen o 13% vyšší, než-li použity jako monoterapie.

Pokud je současné užívání levofloxacin T_1/2 Ciclosporin je zvýšena 33%.

Současně brát antagonisty K levofloxacinem a vitaminové (warfarin), pozorovaný nárůst parametrů srážení krve (protrombinový čas) a / nebo krvácení.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.