Retard Finlepsinum

Aktivní materiál: Karbamazepin
Když ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulziva
ICD-10 kódy (svědectví): F10.3, F23, F25, F31, G35, G40, G50.0, G52.1, G63.2, R20.2, R25.2, R27.0
Když CSF: 02.05.04
Výrobce: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Tablety s prodlouženým uvolňováním z bílé na bílá s nažloutlým odstínem, zaoblený, plochý, se zkosenými hranami, s křížovými zlomových linií na obou stranách a 4 zářezy na straně.

Pomocné látky: ethyl-akrylátový kopolymer, methylmethakrylátu a trimetilammonioetilmetakrilata (1:2:0.1) (Eudragit^® RS30D), triacetin, mastek, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (Eudragit^® L30D-55), mikrokrystalická celulóza, krospovydon, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiepileptikum (derivát dibenzazepine). Také to má antidepresivum, antipsychotika a antidiuretický akce, Analgetický účinek u pacientů s neuralgie. Mechanismus působení v souvislosti s blokády na napětí závislé na sodíkových kanálů, což vede ke stabilizaci membrány přebuzení neuronů, inhibice sériových bitů neuronů a snížení synaptických impulsů. Zabraňuje opětovné tvorbě Na⁺-závislé akční potenciály v neuronech depolarized. Snižuje uvolňování glutamátu (Excitační aminokyseliny vlastnosti kyselina neurotransmiterů), zvyšuje snížený křečový práh a, tak, snižuje riziko epileptického záchvatu. Zvyšuje ionty transport draslíku, moduluje vápníkové kanály závislé na napětí, což může také přispět k antikonvulzivní účinky léku. Efektivní s ohniskovou (částečný) epileptické záchvaty (jednoduché a složité), s doprovodem nebo ne sekundární generalizací, v generalizované tonicko-klonické epileptické záchvaty, stejně jako kombinace těchto typů útoků (obvykle nejsou účinná u malých záchvatů, absencí a myoklonických záchvatů).

U pacientů s epilepsií (zejména u dětí a dospívajících) Je poznamenat, pozitivní vliv na symptomy úzkosti a deprese, stejně jako snížení podrážděnost a agrese. Účinek na kognitivní funkce a psychomotorické funkce závisí na dávce.

Spuštění antikonvulzivní účinek se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc v důsledku autoindukce metabolismu).

V základní a sekundární neuralgie trojklanného nervu ve většině případů, že zabraňuje vzniku útoků bolesti. Usnadnění bolest trojklaného nervu je označen 8-72 žádná.

Při odejmutí alkoholu syndrom zvyšuje křečový práh (který v tomto stavu se obvykle snižuje) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (hypererethism, tremor, poruchy chůze).

Antipsychotika (antimanická) Akce se vyvíjí prostřednictvím 7-10 dnů, , které mohou být v důsledku inhibice metabolismu dopaminu a noradrenalinu.

Při příjmu Dlouhotrvající léková forma udržuje stabilnější koncentrace úrovní karbamazepinu 1-2 x / den.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Při příjmu lék uvnitř karbamazepin pomalu, ale téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu (příjmu potravy významně neovlivnila rychlost a rozsah absorpce).

Po jedné dávce 400 mg C_max dosáhnout 32 h a průměru asi 2.5 ug / ml.

Rozdělení

C_ss plazma dosáhnout 1-2 týdny nepřetržitého provozu (Míra úspěchu závisí na individuálním metabolismu: auto-indukce systémů jaterních enzymů, geteroinduktsiya další současně užívané léky, a stavu pacienta, Dávkování a délka léčby). Existují podstatné interindividuální rozdíly v hodnotě C_ss TTR: u většiny pacientů, jsou tyto hodnoty v rozmezí od 4 na 12 ug / ml (17-50 mmol / l). Koncentrace karbamazepin-10,11-эpoksida (farmakologicky aktivnogo metabolit) Účet pro o 30% koncentrace karbamazepinu.

Vazba na plasmatické proteiny dětí – 55-59%, dospělý – 70-80%. Zjevně V_d – 0.8-1.9 l / kg. V koncentracích mozkomíšního moku a slin jsou úměrné množství nenavázaného proteinu účinné látky (20-30%). To proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka (koncentrace je 25-60% z této krevní plazmy).

Metabolismus

To je metabolizován v játrech, zejména prostřednictvím epoxy, pro vytvoření hlavní metabolity: aktivní – karbamazepin-10,11-эpoksida a neaktivnogo konayugata s glyukuronovoy kislotoy. Základní izoenzym, poskytování biotransformace karbamazepin, karbamazepin-10,11-epoxid, izoenzym 3A4 cytochromu P450. V důsledku metabolických reakcí, vytvořených rovněž neúčinný metabolit 9-hydroxy-10-methyl-karbamoilakridan. Karbamazepin může indukovat svou vlastní metabolismus.

Dedukce

T_1/2 po jednorázovém perorálním podání 60-100 žádná (v průměru přibližně 70 žádná), při dlouhodobé léčbě T_1/2 klesá s autoindukce systémů jaterních enzymů. Po jedné perorální 72% dávky se vylučuje močí a 28% s výkaly; s o 2% vylučovány močí jako nezměněný karbamazepin, o 1% - Jak 10,11- эpoksidnogo metabolit.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Žádné údaje, svědectví, že farmakokinetice změn karbamazepinu u starších pacientů.

Svědectví

- Epilepsie: primární generalizované záchvaty (kromě absencí), parciální epilepsie (jednoduché a složité záchvaty), sekundární generalizované záchvaty;

- Neuralgie nervu troynichnogo;

- Idiopaticheskaya nerv neuropatie yazыkoglotochnogo;

- Bolest v diabetické polyneuropatie;

- Épileptiformnye sudorogi na rasseânnom sklerózy, křeče obličejových svalů trojklanného nervu, tonikum křeče, ataxie a dysartrie paroksizmalynaya, parestézie a paroxysmální útoky bolest;

- Abstinenční syndrom alkoholu (poplach, křeče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);

- psychotické poruchy (afektivní a schizoafektivní poruchy, psychózy, dysfunkce limbického systému).

Režim dávkování

Tablety se užívají perorálně během nebo po jídle, pít hodně tekutin. Li to nezbytné, tablety (stejně jako jeho polovina nebo čtvrtina) mohou být rozpuštěny ve vodě nebo ve šťávě (při zachování schopnosti pro prodloužené uvolňování účinné látky).

Průměrná dávkovači rozmezí je 400-1200 mg / den, multiplicity příjmu – 1-2 x / den. Maximální denní dávka – 1600 mg.

Na epilepsie kde, kde je to možné, lék finlepsin^® retard by měly být podávány jako monoterapie. Léčba začíná s použitím malého denní dávce, který potom pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního účinku.

Spojení s drogami finlepsin^® retard na již probíhající antiepileptické léčby by měla být postupná, zatímco dávka léků nemění nebo, v případě potřeby, opraveno.

Vynechání obdržet další dávku léku by měly vzít vynechanou dávku okamžitě, jakmile to je si všiml, To není vzít dvojitou dávku.

Na Dospělý počáteční dávka je 200-400 mg / den, Pak se dávka zvyšuje, dokud se pomalu optimálního terapeutického účinku. Udržovací dávka je 800-1200 mg / den (v 1-2 vstupné).

Počáteční dávka pro Děti ve věku 6 na 15 léta – 200 mg / den, pak postupně zvyšovat dávku na 100 mg / den až do dosažení optimálního účinku. Podpora dávka děti 6-10 léta – 400-600 mg / den (v 2 vstupné), na děti 11-15 léta – 600-1000 mg / den (v 2 vstupné).

Doporučený režim dávkování.

Délka léčby závisí na indikaci a pacienta individuální reakci na lék.

Rozhodnutí převést pacientovi drogu finlepsin^® zpomalit, Doba trvání aplikace nebo zrušení ošetření obdrží lékař individuálně. Dávka může být snížena nebo zcela zrušena dříve, než po 2-3 letech celkové absence záchvatů. Zrušení léku se postupně, snížení dávky pro 1-2 léta, pod kontrolou EEG. Tak v děti při nižších denních dávek by měly zahrnovat se zvyšuje s věkem, tělesnou hmotností.

Na neuralgie trojklanného nervu, idiopatické glosofaryngeální neuralgie počáteční dávka je 200-400 mg / den 2 vstupné. Počáteční dávka se zvyšuje až do úplného vymizení bolesti, na průměr 400-800 mg / den. Poté, co že určitý podíl pacientů se může pokračovat v léčbě v nižší dávce udržovací 400 mg / den.

Starší pacienti a pacienti s individuální citlivosti na lék karbamazepin finlepsin^® zpomalují podáván v úvodní dávce 200 mg / den 1 Čas / den.

Na bolest při diabetické neuropatii, lék předepsán 200 mg ráno a 400 mg večer. Ve výjimečných případech, droga finlepsin^® retard může být podáván v dávce 600 mg 2 x / den.

Na léčba odstoupení alkoholu v nemocnici Průměrná denní dávka je 600 mg (200 mg ráno a 400 mg večer). V závažných případech v prvních dnech může být dávka zvýšena na 1200 mg / den 2 vstupné.

V případě potřeby, léky finlepsin^® retard mohou být kombinovány s jinými léky, používají při abstinenci od alkoholu, kromě sedativ a opiáty. Během léčby by měla pravidelně sledovat obsah karbamazepinu v plazmě. V souvislosti s rozvojem vedlejších účinků na centrální nervový systém a autonomního nervového systému u pacientů v blízkosti pozorování nastavit v nemocnici.

Na épileptiformnyh sudorogah na rasseânnom sklerózy Průměrná denní dávka je 200-400 mg 2 x / den.

Na léčbu a prevenci psychóz počáteční dávku a udržovací dávka je 200-400 mg / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 400 mg 2 x / den.

Vedlejší efekt

Při odhadování četnost výskytu různých vedlejších reakcí, i následující kritéria: Často (≥10 %), často (≥1 %, ale <10%), někdy (≥0,1 %, ale <1%), zřídka (≥0,01 %, ale <0.1%), zřídka (<0.01%).

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – závrať, ataxie, ospalost, celková slabost, bolest hlavy, Parez akkomodacii; někdy – Abnormální bezděčné pohyby (např, tremor, “flittering” tremor, dystonie, tiky), nistagmo; zřídka – halucinace (vizuální nebo sluchové), deprese, snížená chuť k jídlu, úzkost, násilné chování, psychomotorický neklid, dezorientace, Aktivace psychózy, orofatsialynaya dyskineze, Poruchy okohybných, poruchy řeči (např, dysartrie nebo nezřetelná řeč), Poruchy horeoatetoidnye, periferní neuritida, paresthesia, svalová slabost, a paréza. Úloha karbamazepinu v rozvoji nestátních subjektů, zejména ve spojení s neuroleptiky, Zůstává nejasné,.

Vývoj vedlejších účinků z CNS, může být v důsledku relativní předávkování nebo značných kolísání koncentrace karbamazepinu v plazmě.

Alergické reakce: často – kopřivka; někdy – erytrodermie, multiorgánové zpožděné typu reakce přecitlivělosti s horečkou, kožní vyrážka, vaskulit (vč. uzlovataya эritema, jako projev kožní vaskulitidy), limfadenopatieй, funkce, připomínající lymfom, artralgie, leukopenie, eozinofilie, hepatosplenomegalie a změněné hodnoty jaterních testů (Tyto příznaky se vyskytují v různých kombinacích). Tam může být také zapojen, a další orgány (např, plíce, ledviny, pankreas, infarkt, tlusté střevo), aseptické meningitidy s myoklonem a periferní eosinofilií, anafylaktoidní reakce, angioedém, hypersenzitivní pneumonitidu nebo eozinofilní pneumonie. V případě, by měla být nad aplikace léčiva alergických reakcí ukončena. Zřídka – lupus-like syndrom, svědění kůže, erythema multiforme exsudativní (vč. Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotosenzitivita.

Z hematopoetického systému: často – leukopenie, trombocytopenie, eozinofilija; zřídka – leukocytóza, lymfadenopatie, Nedostatek kyseliny listové, agranulocytóza, aplasticheskaya anémie, istinnaya эritrotsitarnaya aplasia, megaloblastnaya anémie, akutní “střídavý” porphyria, retikulocytóza, gemoliticheskaya anémie, splenomegalie.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, zvracení, sucho v ústech, Zvýšená aktivita GGT (vzhledem k indukci tohoto enzymu v játrech), obvykle žádný klinický význam, Zvýšená aktivita alkalické fosfatázy; někdy – průjem nebo zácpa, bolest břicha, zvýšení jaterních transamináz; zřídka – zánět jazyku, zánět dásní, stomatitida, pankreatitida, zánět jater (cholestatická, parenhimatoznыy), žloutenka, granulomatózní hepatitida, selhání jater.

Kardiovaskulární systém: zřídka – drátová poruchy intrakardiální; snížení nebo zvýšení krevního tlaku, bradykardie, Arytmie, AV-блокада с обмороками, kolaps, rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, zhoršení ischemické choroby srdeční (vč. vzhled nebo zvýšená frekvence záchvatů anginy), tromboflebit, tromboembolismus.

Endokrinní a metabolické: často – otok, zadržování tekutin, přibývání na váze, giponatriemiya (snížení osmolarity plazmy v důsledku účinku, podobné působení ADH, ve vzácných případech vést k hyponatremii ředění, doprovázen letargií, zvracení, bolest hlavy, dezorientace a neurologické poruchy); zřídka – zvýšená koncentrace prolaktinu (To může být doprovázeno galaktorey a gynekomastie); snížení koncentrace L-thyroxinu a zvýšenou koncentraci TSH (není obvykle doprovázena klinickými příznaky); vápník, fosfor metabolismus v kostech (snížení koncentrace Ca²⁺ a 25-OH-kolekaltsiferola plazma): osteomalacie, hypercholesterolemia (včetně cholesterolu, HDL), hypertriglyceridemie a lymfadenopatie, girsutizm.

S močové a pohlavní soustavy: zřídka – intersticiální nefritida, selhání ledvin, zhoršení funkce ledvin (např, albuminurie, hematuria, oligurija, zvyšující se koncentrací močoviny / azotemie), časté močení, retence moči, snížená potence.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie, myalgie nebo křeče.

Ze smyslů: zřídka - porušení chuťových vjemů, zvýšeného nitroočního tlaku, šedý zákal, zánět spojivek; ztráta sluchu, vč. hluk v uších, hyperacusis, gipoakuziя, změny ve vnímání rozteče.

Dermatologické reakce: porušení pigmentaci kůže, purpura, akné, Pocení, alopecie.

Kontraindikace

- Porušení krvetvorby kostní dřeně (anémie, leukopenie);

- AV блокада;

- Akutní intermitentní porfyrie (vč. historie);

- Současné užívání s lithiem a MAOIs;

- Přecitlivělost na karbamazepin a ostatní složky léčiva, a tricyklická antidepresiva.

FROM opatrnost lék by měl být používán v dekompenzací chronického srdečního selhání, v rozporu s jater a / nebo ledvin, u starších pacientů, u pacientů s aktivním alkoholismem (zvýšená deprese CNS, zintenzivňuje metabolismus karbamazepinu), když hyponatrémie chov (ADG syndrom gipersekrecii, gipopituitarizm, gipotireoz, adrenokortikální insuficience), útlak krvetvorby kostní dřeně u pacientů užívajících léky (historie), kdy hyperplazie prostaty, zvýšeného nitroočního tlaku; zatímco užívání sedativ a hypnotik.

Těhotenství a kojení

V ženy v reprodukčním věku lék finlepsin^® retard by, možná, podává jako monoterapie (Použití minimální účinnou dávku), tk. četnost vrozených vývojových vad u novorozence, matek, kteří dostávali kombinovanou léčbu antiepileptik, vyšší, než ty, které, který obdržel každý z těchto fondů ve formě monoterapie.

V případě těhotenství (nebo při rozhodování o jmenování karbamazepinu během těhotenství) musí pečlivě porovnat očekávané přínosy léčby a její možné komplikace, zejména v I trimestru těhotenství. Známý, děti, jejichž matky trpěl epilepsií, sklony k porušování prenatální vývoj, včetně malformací. Droga finlepsin^® retard může zvýšit riziko těchto poruch. Existuje několik zpráv o případech, vrozených nemocí a malformací, včetně rozštěp páteře (rozštěp páteře).

Karbamazepin zvyšuje deficit folátu, často pozoruje během těhotenství, , které může zvýšit výskyt vrozených vad u dětí, takže útok plánované těhotenství a během těhotenství se doporučuje suplementace kyselinou listovou. Aby se zabránilo krvácivých komplikací u novorozenců, ženy v posledních týdnech těhotenství, jakož i novorozence se doporučuje předepsat vitamin K.

Karbamazepin je vylučován do mateřského mléka. Pokud je to nutné, jmenování během kojení by mělo být zváženo proti výhodách a možných nepříznivých účinků kojení tváří v tvář pokračující terapii. Matka, přičemž karbamazepin, mohou kojit za předpokladu,, že dítě bude umístěn pod dohledem identifikovat možné nežádoucí účinky (např, závažná ospalost, alergické kožní reakce).

Upozornění

Lék by měl být pouze předmětem pravidelné lékařské kontroly.

Začíná se Monoterapie epilepsie předepisování nízké dávky, postupným zvyšováním je, aby bylo dosaženo požadovaného terapeutického účinku.

V některých případech, léčba antiepileptiky byl doprovázen vznikem siutsidalnyh pokusů a záměrů. To bylo také potvrzeno v meta-analýze randomizovaných klinických studií zahrnujících antiepileptika. Vzhledem k tomu, mechanismus vzniku siutsidalnyh pokusů s využitím antiepileptika není znám, jejich výskyt nelze vyloučit, a léčba drogové finlepsin^® zpomalit. Pacienti (a zaměstnanci) varovat, že je třeba vědět, když přemýšlel siutsidalnyh, chování, a v případě příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Je vhodné ke stanovení koncentrace karbamazepinu v plazmě za účelem výběru optimální dávky, zejména v kombinované terapii. V některých případech, které jsou nezbytné pro dávkování léčby může výrazně lišit od doporučené počáteční a udržovací dávky, např, vzhledem k rychlému metabolismu v důsledku indukce mikrozomální jaterních enzymů, nebo interakce léků v kombinované terapii.

Droga finlepsin^® retard by neměl být kombinován s sedativní hypnotika. Je-li to nutné, může být kombinován s jinými látkami, používají při abstinenci od alkoholu.

Při převodu pacienta na karbamazepinu by měly postupně snižovat dávku předtím přidělen antiepileptika až do jeho úplného zrušení. Náhlé vysazení karbamazepinu může vyvolat epileptický záchvat. Chcete-li dramaticky přerušit léčbu, Pacient by měla být převedena do jiných antiepileptik pod krytem zobrazené v takových případech drogu (např, diazepam v / nebo rektálně, nebo fenytoin in /).

Popsáno několik případů zvracení, průjem a / nebo snížený výkon, záchvaty a / nebo respirační deprese u novorozenců, matek, které užívaly carbamazepin ve spojení s jinými antikonvulzivem (možná, Tyto reakce jsou projevy syndromu novorozeneckého stažení).

Je třeba si uvědomit, Karbamazepin může nepříznivě ovlivnit spolehlivost perorální antikoncepce, tak ženy ve fertilním věku během léčby by měly být použity alternativní metody antikoncepce (pravděpodobný intermenstrual krvácení u žen, zatímco užívání hormonální antikoncepce).

Před jmenováním karbamazepinem a během léčby vyžaduje sledování jaterních testů, zejména u pacientů, historie existují důkazy o onemocnění jater, stejně jako u starších pacientů. V případě posílení již existující poruchou jater nebo aktivní onemocnění jater se objeví lék by měl být okamžitě zrušen. Předtím, než je nutné ošetření, aby provedla studii o krevního obrazu (včetně počtu krevních destiček, retikulotsitov), hladinu železa v séru, rozbor moči, hladina močoviny v krvi, EEG, stanovení koncentrace elektrolytů v séru; krev (a pravidelně v průběhu léčby, tk. může vyvinout hyponatremii). Následně, tyto ukazatele by měly být sledovány během prvního měsíce léčby na týdenní bázi, a pak – měsíční.

Ve většině případů, přechodný nebo trvalý pokles počtu krevních destiček a / nebo bílých krvinek, nejsou předzvěstí začátku aplastické anémie nebo agranulocytóza. Nicméně, před zahájením léčby, a pravidelně během procesu čištění by mělo být provedeno klinické krev, včetně počítání počtu krevních destiček, a, možná, retikulotsitov, a za účelem stanovení úrovně železa v séru. Nonprogressive asymptomatický leukopenie nevyžaduje zrušení, Nicméně, léčba by měla být přerušena, když progresivní leukopenie nebo leukopenie, doprovázené klinickými příznaky infekční choroby.

Karbamazepin by měla být okamžitě zrušena vzhled přecitlivělosti či příznaků, pravděpodobně naznačuje vývoj Stevens-Johnsonova syndromu nebo Lyellova syndromem. Mírné kožní reakce (izolovaný makuleznaya nebo makulo-papulární vyrážka) obvykle odezní během několika dnů nebo týdnů, a to i při pokračování léčby nebo po snížení dávky (v této době musí pacient být pod dohledem lékaře).

Při uplatňování lék by měl brát v úvahu schopnost aktivovat latentní psychózu vyskytující, a starší pacienti - možnost dezorientace nebo míchání.

Tam jsou mužské poruchy plodnosti a / nebo poruchy spermatogeneze (vztah těchto poruch se karbamazepin není nainstalován).

Pacient by měl být informován o časných příznacích možných toxických reakcí ze strany hematopoetického systému, játra a dermatologické reakce, a že je třeba okamžitě se poraďte s lékařem v případě výskytu nežádoucích účinků, horečka, bolení v krku, vyrážka, ulcerace ústní sliznice, prostopášný vzhled hematomů, krvácení ve formě petechie nebo purpury.

Před zahájením léčby je doporučeno vyšetření zraku, Fundus vyšetření včetně štěrbinové lampy, a pokud je to nutné k měření nitroočního tlaku. Při jmenování lék pro pacienty se zvýšeným nitroočním tlakem, to potřebuje neustálou kontrolu.

Pacienti s těžkými onemocnění kardiovaskulárního systému,, játra a ledviny, jakož i starší lidé lék předepsán při nižších dávkách.

I když je vztah mezi dávkou karbamazepinu, její koncentrace a klinická účinnost nebo snášenlivosti je velmi nízká, Nicméně, pravidelná stanovení koncentrace karbamazepinu v plazmě, je také užitečné, pokud k prudkému zvýšení frekvence záchvatů; k ověření správnosti léku pacienta; Těhotenství; při léčbě dětí nebo dospívajících; pro podezření z porušení vstřebávání léku; v případě podezření z vývoje toxických reakcí v případě, v případě, že pacient dostane více léků.

Na pozadí léku se doporučuje, aby se alkohol.

Nadměrná dávka

Výsledné Předávkování Příznaky a stížnosti obvykle odrážejí poruch centrálního nervového systému, kardiovaskulární a respirační systém.

Na straně centrálního nervového systému a smyslových orgánů: útlak CNS, dezorientace, ospalost, podráždění, halucinace, kóma; rozmazané vidění, hatmatilka, dysartrie, nistagmo, ataxie, dyskineze, hyperreflexie, soustružení do hyporeflexie, křeče, Poruchy psychomotorické, myoklonus, gipotermiя, midriaz.

Kardiovaskulární systém: tachykardie, snížení krevního tlaku, někdy zvýšit krevní tlak, intraventrikulární drátová poruchy s rozšířením QRS komplexu, omdlít, srdeční zástava.

Dýchací systém: respirační deprese, plicní edém.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, zpozdit evakuaci potravin ze žaludku, snížené motility tlustého střeva.

Z močového systému: retence moči, oligurie nebo anurie; zadržování tekutin.

Z laboratorních parametrů: leukocytóza či leukopenie, giponatriemiya, možná metabolická acidóza, možná hyperglykémie a glykosurie, zvýšení svalové frakce CK.

Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je předepsáno v závislosti na klinickém stavu pacienta; hospitalizace, stanovení koncentrace karbamazepinu v plazmě (potvrdit stav a posoudit rozsah předávkování), výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí (tardivní vyprazdňování žaludku může mít za následek opožděné absorpci na 2 a 3 den a znovuobjevení příznaky intoxikace během období zotavení). Neefektivní nucený diuréza, e pyeritonyealinyi dialýza a hemodialýza (dialýza je indikován k léčbě těžké kombinované předávkování a selhání ledvin). Děti mohou potřebovat transfuzi krve. Pokud je to nutné trávit symptomatickou léčbu na jednotce intenzivní péče, Monitorovací indikátory kardiovaskulárního systému a ledviny a močový měchýř, horečka, kontrola rohovky reflexů, korekci poruch elektrolytové.

Lékové interakce

V aplikaci s inhibitory CYP3A4 mohou zvýšit koncentraci karbamazepinu v plazmě a rozvoj nežádoucích účinků.

Kombinované použití induktory CYP3A4 mohou urychlit metabolismus a snižuje koncentraci karbamazepinu v plazmě a snížení terapeutického účinku. Naproti, Zrušení může snížit rychlost biotransformace karbamazepinu a vést ke zvýšení jeho koncentrace.

Při kombinaci koncentrace karbamazepinu v plazmě zvýšení verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksyfen, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, aцetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (dospělý, Pouze vysoké dávky); makrolidы (Erythromycin, dzhozamitsin, klaritromycin, troleandomycin); azolový (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, Isoniazid, propoksyfen, grapefruitový džus, inhibitory proteázy, používá při léčbě HIV infekce (např, ritonavir) (použití takových kombinací vyžaduje korekce dávkovacího režimu nebo sledování koncentrace karbamazepinu v plazmě).

Felbamát snižuje koncentraci karbamazepinu v plasmě a zvyšuje koncentraci karbamazepin-10,11 epoxidu, tedy možné současně snížit koncentrace séra felbamata.

Při kombinaci koncentrace karbamazepinu snížit fenobarbital, fenytoin, prymydon, metsuksimid, fensuksymyd, theofylin, rifampicin, cisplatina, doxorubicin. Podobný účinek je možno klonazepam, valpromyd, kyselina valproová, oxkarbazepin, a bylinné přípravky, obsahující třezalku (Hypericum perforatum).

V kyseliny společný aplikační valproovou a karbamazepin, primidon může vytěsnit z vazby na plazmatické proteiny a zvýšení koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karʙamazepina-10,11-epoksida). Kombinované použití léčiva finlepsin^® retard s kyselinou valproovou ve výjimečných případech může dojít koma, a zmatek.

Ve společném aplikací isotretinoinu měnit biologickou dostupnost a / nebo clearance karbamazepinu a karbamazepin-10,11-epoxidu (vyžaduje sledování koncentrace karbamazepinu v plazmě).

Při současném užívání karbamazepinu může snížit plazmatické koncentrace a, Tudíž, snížit nebo dokonce zvrátit účinky a vyžadovat úpravu dávky po drogách: kloʙazama, clonazepam, digoksina, ethosuximid, prymydona, kyselina valproová, alprazolam, GCS (prednisolon, deksametazona), cyklosporin, tetracykliny (doxycyklin), haloperidol, metadona, orální léky, obsahující estrogen a / nebo progesteron (vyžaduje výběr alternativních metod antikoncepce), teofillina, perorální antikoagulancia (varfarina, fenprokumona, dikumarola), lamotrignin, topiramát, tricyklická antidepresiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin, klomipramin), klozapin, felbamát, tiagaʙina, oxkarbazepin, inhibitory proteázy, používá při léčbě HIV infekce (indinavir, Ritonavir, sachinavir), blokátory kalciových kanálů (dihydropyridin skupina, např, felodipin), itrakonazol, levothyroxin, midazolama, olanzapin, praziquantelu, risperidon, tramadol, ziprasidona.

Je možné zvyšovat nebo snižovat fenytoin v krevní plazmě karbamazepin pozadí a zvyšování mefenitoina (zřídka).

Při současném podávání karbamazepinu a drogové lithia mohou synergické neurotoxické účinky.

Tetracykliny může snižovat léčebný účinek karbamazepinu.

Karbamazepin, nebo v kombinaci s paracetamolem zvyšuje riziko toxických účinků na játra a snižuje terapeutickou účinnost (zrychlení metabolismu paracetamolu).

Současné podávání karbamazepinu fenothiazinu, pimozidom, tioksantenami (Chlorprothixen), molindonom, haloperidol, Maprotilin, klozapin a tricyklickými antidepresivy vede ke zvýšení inhibiční účinek na centrální nervový systém a oslabení účinku antikonvulsivní karbamazepinu.

Inhibitory MAO zvyšují riziko hypertermických krizí, hypertenzní krize, záchvaty, smrt (před předepsáním karbamazepinu inhibitory MAO by měly být zrušeny, nejméně, pro 2 týdnů nebo, V případě, že klinická situace umožňuje, dokonce i po delší dobu).

Současné podávání s diuretik (gidroxlorotiazid, furosemid) může vést k hyponatrémie, doprovázeno klinických příznaků.

Karbamazepin v kombinovaném použití snižuje účinky nedepolarizující svalová relaxancia (pankuronija). V případě, že takové kombinace mohou potřebovat vyšší dávky myorelaxancia, tak, že je nezbytné provést pečlivé sledování pacientů, tak rychle, jak je to možné ukončení jejich akcí.

Snižuje toleranci etanolu.

Myelotoxickými léky zvyšují výraz gematotoksichnosti karbamazepin.

To urychluje metabolismus nepřímých antikoagulancií, hormonální antikoncepce léky, kyselina listová; praziquantelu.

Může zvýšit eliminaci hormonů štítné žlázy.

To urychluje metabolismus narkózy (enfluran, halothan, ftorotana) se zvýšeným rizikem hepatotoxických efektů.

Zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitů metoksiflurana.

To zvyšuje hepatotoxické účinky isoniazid.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.